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    Composition:

    1 bouteille contient la substance active:

    Céfopérazone sodique équivalent à 1 g ou 2 g de céfopérazone.

    La description:
    Du blanc au jaune clair, la poudre cristalline est hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.12   Céfopérazone

    Pharmacodynamique:

    Medocerus est une céphalosporine de troisième génération avec un large spectre d'action contre les micro-organismes Gram positif et Gram négatif. L'action bactéricide de la céfopérazone est due à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Résistant à l'action de nombreuses bêta-lactamases.

    actif dans in vitro pour un large éventail de micro-organismes cliniquement pertinents.

    Micro-organismes Gram-positifs:

    Staphylococcus aureus (produisant et ne produisant pas de pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes (groupe bêta-hémolytique streptocoque UNE), Streptocoque agalactiae (groupe B du streptocoque bêta-hémolytique), Streptocoque faecalis, streptocoques bêta-hémolytiques.

    Micro-organismes Gram-négatifs:

    Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (anciennement Proteus morganii), Providencia Rettgeri (anciennement Proteus Rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (comprenant S. marcescens), Salmonella et Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa et Quelques autres Pseudomonas, Acinetobacter Calcoaceticus, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Bordetella coqueluche, Yersinia enterocolitica.

    Micro-organismes anaérobies

    Cocci Gram positif et Gram négatif (y compris Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. et Veillonella spp.)

    Tiges Gram-positives (y compris Clostridium spp., Eubacterium spp. et Lactobacillus spp.).

    Tiges à Gram négatif (incluant plusieurs souches) Bacteroides fragilis et d'autres représentants Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

    PharmacocinétiqueLa connexion de la céfopérazone avec les protéines est de 82 à 93%. Les concentrations maximales de céfopérazone après injection intramusculaire de 1 g ou 2 g (65 μg / ml ou 97 μg / ml, respectivement) sont atteintes en 1 à 2 heures.

    Après 15 minutes après une seule administration intraveineuse, les concentrations suivantes de céfopérazone dans le sérum sanguin sont atteintes: 153 μg / ml - avec l'administration de 1 g; 252 μg / ml - avec l'introduction de 2 g; 340 μg / ml - avec l'introduction de 3 g et 506 μg / ml - avec l'introduction de 4 g. Céfopérazone atteint des concentrations thérapeutiques dans tous les fluides et tissus du corps, y compris l'ascite et le liquide céphalorachidien (méningite), l'urine, la paroi biliaire et vésiculaire, les expectorations et les poumons, les amygdales palatines et les muqueuses des sinus, auriculaire, rénale, urétérale, prostatique , les testicules, l'utérus et les trompes de Fallope, les os, le sang de cordon et le liquide amniotique. Céfopérazone est excrété avec la bile et l'urine.La concentration de céfopérazone dans la bile varie de 66 μg / ml après 30 minutes à 6 000 μg / ml 3 h après l'administration intraveineuse de 2 g de médicament.

    12 heures après l'administration de différentes doses par différentes méthodes, chez les personnes ayant une fonction rénale normale avec les reins, une moyenne de 20-30% de céfopérazone est excrétée.Après une perfusion intraveineuse de 15 minutes de 2 g de céfopérazone, la concentration maximale du médicament dans l'urine est de 2200 μg / ml. Après injection intramusculaire de 2 g de médicament, la concentration maximale dans l'urine est de 1000 μg / ml et maintenue au niveau thérapeutique pendant 2 heures.

    La demi-vie moyenne de la céfopérazone dans le sérum est d'environ 2 heures et ne dépend pas du mode d'administration; quand la cholestase - augmente à 4,3-11 h; chez les bébés à naître avec un poids corporel réduit est de 6-10 heures, et chez les enfants âgés de 2 mois à 11 ans, 2,2 heures.

    La céfopérazone est faiblement excrétée par dialyse. En petites quantités excrété dans le lait maternel.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique augmente la demi-vie du médicament à partir du sérum sanguin et son excrétion dans l'urine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique céfopérazone peut s'accumuler dans le sérum sanguin.

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale il n'y avait pas de différences significatives dans la pharmacocinétique de la céfopérazone.

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la céfopérazone.

    - les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;

    - infections des voies urinaires;

    - infections intra-abdominales (y compris péritonite, cholécystite, cholangite);

    - état septique;

    - méningite;

    - les infections de la peau et des tissus mous;

    - infection des os et des articulations;

    - Maladies inflammatoires infectieuses des organes pelviens (endométrite, gonorrhée et autres infections des voies génitales).

    Prévention des complications postopératoires infectieuses dans les opérations abdominales, gynécologiques, cardiovasculaires et orthopédiques.

    Contre-indicationsHypersensibilité à la céfopérazone et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.
    Soigneusement:
    Violations graves du rein et du foie, avec antécédents de colite.
    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament est utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Intraveineuse (intraveineuse) ou intramusculaire (in / m).

    Adultes - 2-4 g / jour à parts égales toutes les 12 heures; en cas d'infections graves, la dose peut être augmentée jusqu'à 8 g / jour à parts égales toutes les 12 heures. Le traitement avec le médicament peut commencer avant les résultats d'une étude de la sensibilité des micro-organismes.

    Avec l'urétrite gonococcique non compliquée, une injection intramusculaire unique de 500 mg du médicament est recommandée.

    Dans le traitement des infections causées par Streptocoque pyogenes, chez les adultes et les enfants, la durée du traitement doit être d'au moins 10 jours.

    Prévention des complications postopératoires - 1 g ou 2 g de médicament par voie intraveineuse pendant 30 à 90 minutes avant le début de l'opération, avec une répétition toutes les 12 heures (dans la plupart des cas, pas plus de 24 heures). En cas d'opérations présentant un risque accru d'infection (par exemple chirurgie dans la zone colorectale) ou si l'infection est particulièrement dangereuse (par exemple, chirurgie à coeur ouvert ou remplacement articulaire), le médicament peut être prévenu pendant 72 heures après l'opération est terminée.

    En cas d'insuffisance rénale - 2-4 g / jour. Pour les patients ayant un taux de filtration glomérulaire inférieur à 18 ml / min ou une concentration en créatinine supérieure à 3,5 mg / dl, la dose ne doit pas dépasser 4 g / jour.

    Lors de l'hémodialyse, la demi-vie de la céfopérazone à partir du sérum sanguin diminue légèrement, de sorte que le médicament doit être administré après la fin de la dialyse.

    Avec des violations graves du foie, une obstruction grave des voies biliaires La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 2 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la concentration céfopérazone dans le sang et, si nécessaire, ajuster la dose. réetyam - 50-200 mg / kg de poids corporel / jour à parts égales toutes les 8-12 heures. La dose quotidienne maximale est de 12 g. À l'introduction lente jet intraveineux la dose unique maximum fait 50 mg / kg, la durée de l'introduction - pas moins de 3-5 minutes. Nouveau-né (<8 jours) - 50-200 mg / kg de poids corporel / jour à parts égales toutes les 12 heures. Le médicament est injecté profondément dans le muscle grand fessier ou sur la face antérieure de la cuisse. Pour l'injection intraveineuse, la dose unique maximale est de 2 g; durée d'administration - au moins 3-5 minutes. La durée iv dans l'introduction goutte-à-goutte est de 15-60 min. réLes oasis et la durée du traitement sont déterminées par la nature et la gravité de l'infection et sont fixées individuellement.

    Préparation de solutions

    Injection intramusculaire

    Pour l'introduction, il est recommandé de diluer la préparation en deux étapes: 1) d'abord, la quantité nécessaire d'eau stérile pour préparations injectables est ajoutée au contenu du flacon (voir tableau) et agitée vigoureusement jusqu'à dissolution complète de la poudre. la solution préparée est maintenue jusqu'à ce que les petites bulles d'air formées pendant le processus de dissolution disparaissent; 2) la quantité requise de solution de lidocaïne à 2% est ajoutée à la solution résultante et mélangée.

    Contenu dans le flacon

    1 volume volume d'eau stérile

    Stade 2 Le volume d'une solution à 2% de lidocaïne

    Le volume final

    Concentration

    solution de céfopérazone

    1 g

    2,8 ml

    1,0 ml

    4,0 ml

    250 mg / ml

    2 grammes

    5,4 ml

    1,8 ml

    8.0 ml

    250 mg / ml

    Administration intraveineuse

    Pour préparer une solution pour administration intraveineuse, on utilise 5 ml de solvant par gramme de céfopérazone. Le contenu du flacon est dissous dans l'une des solutions compatibles suivantes: injection de dextrose 5% ou 10%, injection de dextrose 5% et solution injectable de chlorure de sodium à 0,9% ou 0,2%, solution injectable de chlorure de sodium à 0,9% , de l'eau stérile pour injection. La solution est soigneusement mélangée et la totalité de la solution résultante est diluée avec l'un des solvants ci-dessus (sauf l'eau) pour l'administration intraveineuse.

    La solution préparée peut être utilisée à la fois sous la forme d'une perfusion continue et sous la forme d'une administration intermittente.

    Infusion continue - La solution mère est diluée dans une solution à 2-25 mg / ml de céfopérazone.

    Infusion intermittente - Le contenu d'une bouteille est dissous dans 20-40 ml d'une solution stérile compatible pour l'administration intraveineuse et injecté pendant 15-30 minutes. Conformément aux bonnes pratiques cliniques, seules des solutions fraîchement préparées sont recommandées, mais la solution reste stable lorsqu'elle est conservée pendant 24 heures à température ambiante et pendant 120 heures lorsqu'elle est conservée au réfrigérateur (entre 2 et 8 ° C).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, nausée, vomissement, colite pseudomembraneuse, légère augmentation réversible de l'activité des transaminases "hépatiques" - aspartate aminotransférase (ACTE), alanine aminotransférase (UNELT) et la phosphatase alcaline.

    Réactions allergiques éruption maculopapulaire, urticaire, démangeaisons, fièvre, syndrome de Stevens-Johnson, choc anaphylactique. Le risque de développer des réactions allergiques est plus élevé chez les patients ayant une tendance à des réactions allergiques (en particulier la pénicilline) dans l'anamnèse.

    De l'hématopoïèse: légère diminution du taux de neutrophiles, neutropénie réversible (avec traitement à long terme), test de Coombs direct faux-positif, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, éosinophilie transitoire, hypoprothrombinémie, anémie, saignement.

    Les réactions locales: sensations douloureuses transitoires (avec injection intramusculaire), phlébite au site de perfusion (avec injection intraveineuse à travers le cathéter).

    Surdosage:

    Symptômes: troubles neurologiques, y compris les convulsions.

    Traitement: thérapie sédative. Hémodialyse efficace, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    Interaction:

    Éthanol. En buvant de l'alcool pendant le traitement avec le médicament et pendant les 5 jours suivant son administration, des réactions ressemblant au disulfirame caractérisées par des «bouffées de chaleur», des sueurs, des maux de tête et de la tachycardie ont été signalées. boissons alcoolisées dans le contexte du traitement médicamenteux. Pour les patients en alimentation artificielle orale ou parentérale, les solutions contenant éthanol.

    Aminoglycosides. Les solutions du médicament et aminoglycosides ne doivent pas être mélangés, étant donné l'incompatibilité pharmaceutique entre eux.Si la thérapie combinée avec le médicament et l'aminoglycoside est effectuée, les deux médicaments sont administrés par perfusions successives en utilisant deux cathéters intraveineux distincts. Céfopérazone devrait être administré avant l'administration de l'aminoglycoside. Lors du traitement des aminosides, il est recommandé de surveiller la fonction rénale.

    Anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine et de l'indanedione), héparine, thrombolytiques peut causer des saignements. Dans de tels cas, le temps de prothrombine ou un rapport international normalisé doit être surveillé (MHO). Lors de la nomination d'un traitement anticoagulant pendant ou après le traitement par cefoperazonom, la dose d'anticoagulants doit être ajustée. Un agent efficace pour le traitement de la coagulopathie médiée par les céphalosporines est la vitamine K.

    "Boucle" diurétiques. L'utilisation conjointe du médicament avec les diurétiques de l'anse peut entraîner le développement d'une action néphrotoxique. Il est nécessaire de surveiller la concentration sérique de créatinine dans les 48 heures suivant le début de l'administration et périodiquement pendant la co-thérapie.

    Tests de laboratoire: lors de la réception des céphalosporines peut être un test direct positif à l'antiglobuline Coombs, une réaction faussement positive au glucose avec une solution de Benedict ou d'abattage.

    La céfopérazone est incompatible avec les aminoglycosides, l'amifostine, la filgrastine, le labétalol, la mépéridine, la nicardipine, l'ondansétron, la perphénazine, la péthidine, la prométhazine, l'agrarbine et la vinorelbine.

    Instructions spéciales:

    Hypersensibilité

    Avant le traitement, il est nécessaire de recueillir une anamnèse allergologique complète afin d'identifier l'hypersensibilité du patient aux céphalosporines, aux pénicillines et à d'autres médicaments. En cas de réaction allergique, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prescrire un traitement adéquat.

    Fonction hépatique altérée

    La céfopérazone est largement excrétée par la bile. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique ou d'une obstruction des voies biliaires, la demi-vie de la céfopérazone s'allonge habituellement et l'excrétion du médicament par les reins augmente. Mais même avec de graves violations de la fonction hépatique dans la bile, des concentrations thérapeutiques de céfopérazone sont atteintes, et la demi-vie n'est prolongée que de 2 à 4 fois.

    Clostrifium difficile diarrhée associée est observée dans le contexte de presque tous les médicaments antibactériens, y compris céfopérazoneet se manifeste de formes légères de diarrhée à une colite sévère avec une issue fatale.Le traitement avec des médicaments antibactériens conduit à une perturbation de la microflore normale du côlon, ce qui entraîne une croissance accrueClostrifium difficile, produire des toxines A et B, qui conduisent au développement de Clostrifiumdifficile diarrhée associée. Souches productrices d'hypertoxine Clostrifium difficile entraîner une augmentation de la morbidité et de la mortalité, car ils peuvent être résistants à l'antibiothérapie. Tous les cas de diarrhée chez les patients sous antibiothérapie et 2-3 semaines après l'arrêt du traitement doivent être considérés comme suspects de développement Clostrifium difficile diarrhée associée. Dans les cas bénins, il suffit d'interrompre le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.

    Instructions générales

    Dans le traitement du cefoperazonom dans de rares cas, une carence en vitamine K se développe. Sa cause est probablement la suppression de la microflore intestinale normale, qui synthétise cette vitamine. Le groupe à risque peut inclure des patients recevant une malnutrition, ayant une violation de l'apport alimentaire (par exemple, dans la fibrose kystique) et pendant longtemps sur la nutrition parentérale. Chez ces patients, il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine et, en présence d'indications, de prescrire de la vitamine K.

    Avec un traitement prolongé, une croissance excessive de micro-organismes insensibles est possible. Les patients doivent être soigneusement observés pendant le traitement. En cas de traitement prolongé, il est recommandé de surveiller périodiquement les performances des organes internes, y compris les reins, le foie et le système hématopoïétique. Ceci est particulièrement important dans le traitement des nouveau-nés, en particulier des bébés prématurés, et des petits enfants.

    Impact sur les résultats des tests de laboratoire

    Lors de l'utilisation d'une solution de Benedict ou de Feling, une réaction faussement positive au glucose dans l'urine peut être observée. Test de faux positif possible Coombs.

    Utiliser chez les nourrissons

    S'il est nécessaire de prescrire le médicament aux enfants prématurés et nouveau-nés, les effets positifs attendus et les risques possibles associés au traitement doivent être pris en compte. Chez les nouveau-nés avec ictère nucléaire céfopérazone Ne déplacez pas la bilirubine de la connexion avec les protéines plasmatiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'entretenir des machines.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Emballage:

    Par 1,0 g et 2,0 g dans des flacons de verre incolores de type I (EP).

    Les bouteilles sont scellées avec des bouchons en caoutchouc et sertis avec des bouchons en aluminium.

    1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Pour 100 bouteilles (pour les hôpitaux), avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:Conserver au sec dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011311 / 01
    Date d'enregistrement:12.04.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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