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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:Substance active: Céfopérazone sodique (en termes de céfopérazone) - 1,0 g.
    La description:La poudre est blanche ou blanche avec une teinte de couleur jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.12   Céfopérazone

    Pharmacodynamique:
    Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.
    Il est actif contre les microorganismes Gram positif - Staphylococcus aureus et Staphylococcus epidermidis (souches produisant et ne produisant pas de pénicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (souche bêta-hémolytique du groupe A), Streptococcus agalactiae (souche bêta-hémolytique du groupe B), Enterococcus faecalis, de nombreuses autres souches de Streptococcus spp. Bêta-hémolytiques;
    Microorganismes à Gram négatif Escherichia coli, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (souches produisant et ne produisant pas de bêta-lactamases), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
    Morganella morganii, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Serratia spp. (y compris Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (y compris de nombreuses souches de Pseudomonas aeruginosa), certaines souches d'Acinetobacter spp:, Neisseria gonorrhoeae (souches produisant et ne produisant pas de bêta-lactamases), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;
    Organismes anaérobies - Cocci Gram positif et Gram négatif (y compris Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp et Veillonella spp ...), sporo- et anaérobies asporogènes Gram positif (Clostridium spp, Eubacterium spp, Lactobacillus spp ...) et Gram négatif tiges (y compris Fusobacterium spp, nombreuses souches de Bacteroides spp., y compris Bacteroides fragilis).
    Stable, par rapport aux azèmes à large spectre du plasmide bêta-lactame (TEM-1-2, SHV-1), cependant, il est détruit sous l'influence d'enzymes à large spectre (TEM-3-2, SHV-2-5 ). Provoque un effet de type disulfiramoïde
    Pharmacocinétique
    La connexion avec les protéines plasmatiques est de 82 à 93%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'injection intramusculaire est de -1-2 h, après l'administration intraveineuse - à la fin de la perfusion. La concentration maximale dans le sang après injection intramusculaire est de 1 et 2 g respectivement de 65-75 et 97 μg / ml; après une seule injection intraveineuse de 1, 2, 3 et 4 g, la concentration maximale dans le sang est de 153, 252, 340 et 506 μg / ml, respectivement. La concentration maximale dans l'urine après l'administration intramusculaire et intraveineuse est de 2 g - 1 et de plus de 2,2 mg / ml, respectivement.
    La céfopérazone atteint des concentrations thérapeutiques dans les tissus et les fluides corporels tels que le liquide péritonéal, le liquide ascitique et le liquide céphalo-rachidien (avec méningite), l'urine, bile, parois de la vésicule biliaire, poumons, crachats, amygdales palatines et muqueuses sinusales, oreillettes, reins, uretères, prostate, testicules, utérus, trompes de Fallope, os, sang de cordon et liquide amniotique.
    Le volume de distribution est de 0,14 à 2 l / kg. La demi-vie est de 1,6 à 2,4 heures, quel que soit le mode d'administration, de 2,8 à 4,2 heures pour l'hémodialyse, de 2,2 heures pour les nouveau-nés et les enfants à partir de 2 mois. jusqu'à 11 ans. Il est excrété avec la bile - 70-80%, les reins - 20-30% inchangé. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et une obstruction des voies biliaires, la demi-vie d'élimination augmente à 3-7 heures, l'excrétion par les reins est de 90% ou plus.Même avec des dommages hépatiques sévères, les concentrations thérapeutiques sont atteintes dans la bile, et la demi-vie est seulement 2 à 4 fois plus longue.
    Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique céfopérazone peut cumuler.
    Les indications:
    Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la céfopérazone: infections bactériennes des voies respiratoires supérieures et inférieures, rein et voies urinaires, infections abdominales (péritonite, cholécystite, cholangite), septicémie, méningite, infections de la peau et des tissus mous, infections osseuses et les articulations, les infections des petits organes du bassin, la gonorrhée.
    Prévention des complications infectieuses après des interventions abdominales, gynécologiques et orthopédiques, ainsi qu'en chirurgie cardiovasculaire.
    Contre-indicationsHypersensibilité au céfopérazone (y compris les antibiotiques du groupe des céphalosporines, des pénicillines et d'autres antibiotiques bêta-lactamines).
    Soigneusement:Insuffisance rénale et hépatique, colite dans l'anamnèse.
    Grossesse et allaitement:
    Lorsque la grossesse est utilisée uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
    Dosage et administration:
    Intraveineux, intramusculaire.
    Les doses et la durée du traitement sont déterminées par la nature et la gravité du cours: infections et sont fixés individuellement. Il est recommandé de surveiller la concentration de céfopérazone dans le sérum sanguin (en supposant que la dose quotidienne est supérieure à 2 g) avec une perturbation combinée de la fonction hépatique et rénale et, si nécessaire, ajuster la dose.
    Adultes - dans une dose quotidienne moyenne de 2 - 4 g, divisé en 2 doses. Dans les infections sévères, la dose quotidienne peut être augmentée à 12 g et administrée de 2 à 4 g toutes les 8 heures ou de 3 à 6 g toutes les 12 heures. Le traitement avec le médicament peut être commencé avant les résultats d'une étude de la sensibilité des micro-organismes.
    Avec l'urétrite gonococcique non compliquée, une seule injection intramusculaire de 0,5 g de médicament est recommandée.
    Dans le traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes chez les adultes et les enfants, la durée du traitement doit être d'au moins 10 jours.
    Pour la prévention des complications postopératoires - par voie intraveineuse pour 1 g ou 2 g pendant 30-90 min avant l'opération. La dose peut être répétée toutes les 12 heures (dans la plupart des cas, pas plus de 24 heures). Pour les opérations présentant un risque accru d'infection (par exemple, opérations dans la zone colorectale) ou si l'infection est dangereuse (par exemple, chirurgie à cœur ouvert ou remplacement articulaire), l'utilisation prophylactique du médicament peut continuer pendant 72 heures après l'opération est terminée.
    Les patients avec une violation de l'ajustement de la dose de la fonction hépatique peuvent être nécessaires avec une obstruction sévère de la voie biliaire, une maladie hépatique sévère ou avec un dysfonctionnement rénal concomitant. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g, alors qu'il n'est pas nécessaire de surveiller la concentration de céfopérazone dans le sérum sanguin.

    Parce que le céfopérazone est principalement excrété pas par les reins, lorsqu'il est appliqué à des doses thérapeutiques (2-4 g / jour) chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Les patients qui ont un taux de filtration glomérulaire inférieur à 18 ml / min ou un taux de créatinine sérique supérieur à 3,5 mg / dL ne doivent pas dépasser une dose quotidienne de 4 g.

    Lors de l'hémodialyse, la demi-vie de la céfopérazone à partir du sérum sanguin diminue légèrement, de sorte que le médicament doit être administré après la fin de la dialyse.

    Enfants le médicament doit être administré à des doses journalières de 50 à 200 mg / kg de poids corporel; le médicament doit être injecté toutes les 8-12 heures. La dose quotidienne maximale est de 12 g.

    Nouveau-nés (moins de 8 jours) - la dose quotidienne est de 50-200 mg / kg de poids corporel; le médicament doit être injecté toutes les 12 heures.

    Des doses quotidiennes allant jusqu'à 300 mg / kg ont été appliquées sans complications chez les enfants en bas âge et les enfants atteints d'infections sévères, y compris la méningite bactérienne.

    Préparation de solutions pour injection:

    Pour injection intramusculaire - A 1,0 g de céfopérazone, on ajoute 4,0 ml de solvant pour obtenir une concentration finale de 250 mg / ml de céfopérazone. Les solutions suivantes peuvent être utilisées comme solvants:

    - eau pour les injections;

    - Solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    Pour réduire la douleur avec des injections intramusculaires dans les cas où une solution avec une concentration de 250 mg / ml ou plus est supposée être introduite, il est recommandé d'utiliser une solution 2% solution de lidocaïne (dans le cas où le patient n'a pas de réaction d'hypersensibilité à lidocaïne) .Cette solution peut être préparée en utilisant de l'eau pour injection en combinaison avec 2% solution de lidocaïne.

    La méthode de dilution en deux étapes suivante est recommandée: ajouter d'abord la quantité d'eau nécessaire pour les injections et agiter jusqu'à dissolution complète de la poudre de céfopérazone, puis ajouter la quantité nécessaire de solution de lidocaïne à 2% et mélanger.

    La concentration finale de céfopérazone

    Étape 1

    Le volume d'eau pour injection

    2 étapes

    Volume de solution de lidocaïne à 2%

    Bouteille de 1,0 g

    250 mg / ml

    2,6 ml

    0,9 ml

    Bouteille de 1,0 g

    333 mg / ml

    1,8 ml

    0,6 ml

    L'injection intramusculaire se fait en profondeur dans le gros muscle (le muscle grand fessier ou la surface antérieure de la cuisse).

    Pour l'administration de liquide par voie intraveineuse - 1,0 g de la préparation est dissous dans 10 ml de solvant. Les solutions suivantes peuvent être utilisées comme solvants:

    - l'eau pour les injections;

    - Solution à 0,9% de chlorure de sodium;

    - Solution de dextrose à 5%;

    Avec l'injection par injection intraveineuse, la dose unique maximale du médicament pour les adultes est de 2,0 g, pour les enfants - 50 mg / kg de poids corporel. La durée d'administration est d'au moins 3-5 minutes.

    Pour perfusion intraveineuse - 1,0 g de médicament est dissous dans 5 ml d'eau pour préparations injectables. La solution résultante est ajoutée à 20-100 ml d'une solution pour perfusion (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5%, solution de lactate de Ringer).

    La durée de l'introduction intraveineuse goutte à goutte, en fonction du volume de la solution peut être de 10-30 minutes ou plus.

    Lorsqu'il est utilisé comme solvant pour l'eau stérile pour injection, son volume ne doit pas dépasser 20 ml.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques urticaire, démangeaisons de la peau, éruption maculo-papuleuse, fièvre, réactions anaphylactoïdes (y compris le choc), érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson). Le risque de développer des réactions allergiques est augmenté chez les patients présentant une tendance à des réactions allergiques (en particulier la pénicilline) dans l'anamnèse.

    Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, colite pseudomembraneuse.

    De la part des organes de l'hématopoïèse et du système d'hémostase: saignement (carence en vitamine K).

    Indicateurs de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation du temps de prothrombine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, anémie, neutropénie, éosinophilie, réaction positive au Coombs.

    Réactions locales: avec injection intraveineuse - phlébite; lors de l'introduction intramusculaire - douleur dans le site d'injection.

    Surdosage:
    Symptômes: troubles neurologiques, y compris les convulsions.
    Traitement: symptomatique, thérapie sédative. L'hémodialyse est efficace.
    Interaction:
    Pharmaceutiquement incompatible avec les aminoglycosides. Si nécessaire, une thérapie combinée avec la céfopérazone et l'aminoglycoside est prescrite sous la forme d'une administration intraveineuse fractionnée séquentielle de médicaments en utilisant deux cathéters intraveineux séparés. Céfopérazone devrait être administré avant l'administration de l'aminoglycoside.
    Lorsque co-administré avec de l'éthanol, des réactions de type disulfirame peuvent se développer.
    Les anticoagulants indirects, l'héparine, les thrombolytiques, les antiagrégants, les anti-inflammatoires non stéroïdiens augmentent le risque d'hypoprothrombinémie, de saignement.
    Les aminoglycosides et les diurétiques en boucle augmentent le risque de développer une néphrotoxicité, en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale
    Médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration du médicament dans le sang et ralentissent son élimination.
    Instructions spéciales:Avant le traitement, il est nécessaire de recueillir une anamnèse allergologique détaillée afin d'identifier l'hypersensibilité du patient aux céphalosporines, aux pénicillines et à d'autres médicaments. Si une réaction allergique survient pendant le traitement, la céfopérazone doit être interrompue et un traitement approprié doit être instauré. Céfopérazone est largement excrété avec la bile. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique ou d'une obstruction des voies biliaires, la demi-vie de la céfopérazone dans le plasma sanguin est habituellement prolongée et l'excrétion du médicament par les reins augmente. Néanmoins, même avec des violations graves de la fonction hépatique dans la bile
    Les concentrations thérapeutiques de céfopérazone sont atteintes et la demi-vie est seulement 2 à 4 fois plus longue.
    En cas d'obstruction du canal cholédoque, de maladie hépatique sévère ou de dysfonctionnement rénal concomitant, il peut être nécessaire de modifier le schéma posologique.
    Peut être utilisé en combinaison avec d'autres antibiotiques.
    Avec un traitement prolongé, il est recommandé de surveiller périodiquement les reins, le foie et l'hématopoïèse. Ceci est particulièrement important pour les nouveau-nés, en particulier les enfants prématurés et les petits enfants.
    L'utilisation à long terme peut conduire au développement de la résistance du pathogène.
    La diarrhée associée à Clostridium difficile est observée dans le contexte de presque tous les médicaments antibactériens, y compris céfopérazoneet se manifeste de formes légères de diarrhée à une colite sévère avec une issue fatale. Le traitement par des médicaments antibactériens entraîne une perturbation de la microflore normale du côlon, ce qui entraîne une croissance accrue de Clostridium difficile, produisant des toxines A et B, ce qui entraîne le développement d'une diarrhée associée à Clostridium difficile. Les souches de Clostridium difficile productrices d'hypertectine entraînent une augmentation de la morbidité et de la mortalité, car elles peuvent être résistantes aux antibiotiques en cours. Tous les cas de diarrhée chez les patients sous antibiothérapie et 2-3 semaines après l'arrêt du traitement doivent être considérés comme suspects de développer une diarrhée associée à Clostridium difficile. Dans les cas bénins, il suffit d'interrompre le traitement et d'appliquer des résines échangeuses d'ions (la colestramine, Colestipol). Dans les cas graves, une compensation pour la perte de liquide, d'électrolytes et de protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole est indiquée. Ne pas utiliser de médicaments qui inhibent la motilité intestinale.
    S'il est nécessaire d'utiliser le médicament chez les nouveau-nés, y compris les prématurés, les effets positifs attendus du traitement et les risques éventuels associés au traitement doivent être pris en compte. Chez les nouveau-nés avec ictère nucléaire céfopérazone Ne déplacez pas la bilirubine de la connexion avec les protéines plasmatiques.
    Pendant la période d'application du médicament, une réaction faussement positive au glucose dans l'urine peut avoir lieu lors de l'utilisation de solutions de Benedict ou Feling.
    Pendant le traitement devrait être empêché de prendre de l'éthanol - il peut y avoir des effets similaires à l'action du disulfiram (hyperémie cutanée, spasmes de l'estomac et de l'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, tension artérielle, tachycardie, dyspnée).
    Les patients qui adhèrent à un régime alimentaire défectueux ou qui souffrent d'une malabsorption de nourriture (par exemple, souffrant de fibrose kystique), ainsi que les patients qui suivent une nutrition parentérale depuis longtemps peuvent présenter une carence en vitamine K. Ces patients doivent être surveillés pour le temps de prothrombine, et si nécessaire le but de la vitamine K.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent - une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1,0 g

    Emballage:Pour 1,0 g du médicament dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml, hermétiquement fermées avec des bouchons en caoutchouc, serties avec de l'aluminium ou des bouchons combinés. 1 bouteille avec instructions d'utilisation est placée dans un paquet individuel de 50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions d'utilisation placées dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001608
    Date d'enregistrement:23.03.2012
    Date d'annulation:2017-03-23
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Société DEKO, LLC Société DEKO, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.10.2015
    Instructions illustrées
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