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    Composition:
    Chaque flacon contient une substance active:

    Cefoperazone sodique 0,5 g 1,0 g 2,0 g

    équivalent à la céfopérazone
    La description:
    Blanc ou blanc avec une poudre de teinte jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.12   Céfopérazone

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique semi-synthétique céphalosporine III génération d'un large éventail d'activités. A un effet bactéricide en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes: acétyle les transpeptidases membranaires, violant ainsi la réticulation des peptidoglycanes nécessaires pour assurer la solidité et la rigidité de la paroi cellulaire. Actif par rapport à:

    Micro-organismes Gram-positifs: Staphylococcus aureus (souches productrices et non productrices de pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptococ­cus pneumoniae, Streptocoque pyogenes (groupe bêta-hémolytique streptocoque UNE), Streptocoque agalactiae (groupe B du streptocoque bêta-hémolytique), Streptocoque faecalis;

    micro-organismes gram-négatifs: Esherichia coli, Klebsiella spp. (comprenant Kleb­siella pneumonie), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (souches productrices et non productrices de bêta-lactamases), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia Rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. et Shigella spp., Pseudomonas spp., comprenant Pseudomonas aeruginosa, quelques souches Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhée (souches produisant et ne produisant pas de bêta-lactamases) et Neisseria meningitidis, Bordetella coqueluche, Yersinia enterocolitica;

    microorganismes anaérobies: Cocci Gram positif (y compris Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Anaérobies Gram-positifs sporo- et non-porogènes (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) et les bâtonnets gram-négatifs (y compris Fusobacterium spp., certaines souches Bacteroides fragiliset d'autres vous ... teroides spp.).

    Pharmacocinétique
    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après l'injection intramusculaire est de 1 à 2 heures; après l'administration intraveineuse - à la fin de la perfusion. La concentration maximale (C max) dans le sérum sanguin après injection intramusculaire de 0,25 g et de 0,5 g de céfopérazone est de 22 μg / ml et de 33 μg / ml, respectivement. Cmax pour l'administration intraveineuse de 1 g et 2 g du médicament est de 153 ug / ml et 252 ug / ml, respectivement.
    La connexion avec les protéines plasmatiques est de 82 à 93%.
    La céfopérazone atteint des concentrations thérapeutiques dans les tissus et les fluides corporels: ascite, péritonéale, liquide synovial, urine, parois biliaires et vésiculaires, poumons, expectorations, amygdales palatines, muqueuse sinusale, oreillettes, reins, uretères, prostate, testicules, utérus, trompes de Fallope, os, sang de cordon, liquide amniotique, ainsi que dans le liquide céphalo-rachidien (avec méningite). En petites concentrations céfopérazone peut être trouvé dans le lait maternel.
    Le volume de distribution est de 0,14 - 2 l / kg. La demi-vie (T1 / 2) est en moyenne de 2 heures, quel que soit le mode d'administration, de 2,8 à 4,2 heures pour l'hémodialyse, de 2,2 heures pour les nouveau-nés et les enfants de 2 mois à 11 ans. Il est produit sous forme active (méta-bolziruetsya moins de 1%) 70-80% avec la bile, 20-30% - reins. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et une obstruction des voies biliaires T1 / 2 - 3-7 heures, l'excrétion par les reins - 90% ou plus. Même avec des lésions hépatiques sévères, les concentrations thérapeutiques sont atteintes dans la bile, et T 1/2 ne se prolonge que 2 à 4 fois. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale-hépatique peuvent cumuler.
    Les indications:
    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

    - les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;

    - infections des voies urinaires;

    - les infections de la peau et des tissus mous;

    - infection des os et des articulations;

    - Maladies inflammatoires infectieuses des organes pelviens (endométrite, gonorrhée);

    - infections abdominales (péritonite, cholécystite, cholangite);

    - état septique;

    - méningite.

    Prévention des complications infectieuses dans les opérations abdominales, gynécologiques et traumatologiques, ainsi que dans la chirurgie cardiovasculaire.
    Contre-indicationsHypersensibilité aux céphalosporines et autres antibiotiques bêta-lactamines.
    Soigneusement:Insuffisance rénale et hépatique, colite dans l'anamnèse.
    Grossesse et allaitement:Céfopérazone peut être utilisé pendant la grossesse si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Lors de la nomination de cefoperazona pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:
    Intraveineux (goutte à goutte, jet), intramusculaire.
    Adultes: dose quotidienne moyenne de céfopérazone de 2 à 4 g, administrée en parties égales toutes les 12 heures. Dans les infections sévères, la dose quotidienne peut être augmentée à 8 g, administrée également en parts égales toutes les 12 heures. Il n'y avait pas de complications dans l'administration de céfopérazone dans la dose quotidienne de 12 g et même 16 g divisé en doses égales toutes les 8 h. Le traitement peut être initié avant les résultats d'une étude de la sensibilité des microorganismes.
    Avec l'urétrite gonococcique non compliquée, une injection intramusculaire unique de 500 mg du médicament est recommandée.
    Pour la prévention des complications postopératoires - 1 g ou 2 g IV pendant 30-90 min avant l'opération. La dose peut être répétée toutes les 12 heures, cependant, dans la plupart des cas, pas plus de 24 heures.
    En cas d'opérations avec un risque accru d'infection (par exemple, opérations dans la zone rectale), ou si l'infection est particulièrement dangereuse (par exemple, chirurgie à cœur ouvert ou remplacement articulaire), l'utilisation préventive peut continuer pendant 72 heures après l'opération est terminée. Les patients présentant une insuffisance rénale reçoivent une dose quotidienne habituelle (2-4 g). Les patients qui ont un taux de filtration glomérulaire inférieur à 18 ml / min ou un taux de créatinine sérique supérieur à 3,5 mg / dL ne doivent pas dépasser une dose quotidienne de 4 g.
    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, exprimée par une obstruction des voies biliaires, la dose quotidienne de médicament ne doit pas dépasser 2 g. Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la concentration de céfopérazone dans le sang doit être surveillée et, si nécessaire, la dose doit être ajustée.
    Utiliser chez les enfants
    Chez les enfants, la dose quotidienne de céfopérazone est de 50 à 200 mg / kg de poids corporel, administrés en portions égales en deux prises (toutes les 12 heures) ou plus si nécessaire. La dose quotidienne maximale est de 12 g.
    Pour les injections intraveineuses, la dose unique maximale pour les enfants est de 50 mg / kg, la durée d'administration est d'au moins 3-5 minutes. Les nouveau-nés (<8 jours) reçoivent 50 à 200 mg / kg de poids corporel par jour à parts égales 12 heures. Des doses quotidiennes allant jusqu'à 300 mg / kg ont été appliquées sans complications chez les jeunes enfants et les enfants atteints d'infections graves, y compris la méningite bactérienne. L'efficacité et la sécurité d'utilisation chez les enfants n'a pas été établie à ce jour.

    Administration intraveineuse
    Une solution pour l'administration intraveineuse est préparée ex tempore.
    En tant que solvant, on peut utiliser une solution de dextrose à -5%, une solution de dextrose à 10%, une solution de chlorure de sodium à 0,9%, de l'eau stérile pour injection. Pour préparer une solution pour l'administration intraveineuse, 1 g de céfopérazone doit être dissous dans 10 ml d'eau stérile pour injection ou une autre solution compatible et administré pendant un minimum de 3-5 minutes. Pour l'administration intraveineuse, la dose unique maximale de céfopérazone pour les adultes est de 2 g, pour les enfants - 50 mg / kg de poids corporel.

    Lors de la préparation de la solution pour l'administration intraveineuse de gouttelettes pour faciliter la dissolution, il est recommandé d'utiliser 5 ml de solvant pour 1 g de céfopérazone. La solution résultante est ajoutée à la solution pour perfusion (solution de lactate de Ringer, solution de dextrose à 5%, solution de chlorure de sodium à 0,9%) dans un volume de 20 à 100 ml. La durée d'administration en fonction du volume de la solution peut être de 10-30 minutes ou plus.

    Injection intramusculaire

    Pour la préparation de solutions destinées aux injections intraveineuses, stériles eau pour injection ou solution à 0,9% de chlorure de sodium. Pour diluer 0,5 g du médicament doit être utilisé 2 ml de solvant, 1 g - 4 ml pour obtenir une concentration finale de céfopérazone 250 mg / ml. Pour réduire la douleur par injection intramusculaire, lorsqu'une solution à une concentration de 250 mg / ml et plus est destinée à être administrée, il est recommandé d'utiliser une solution de lidocaïne à 2% pour préparer la solution (dans le cas où le patient n'a pas de réaction d'hypersensibilité). lidocaïne). Cette solution peut être préparée en utilisant de l'eau stérile pour injection en combinaison avec une solution à 2% de lidocaïne. La méthode de dilution en deux étapes suivante est recommandée: ajouter d'abord la quantité requise d'eau stérile pour injection et agiter jusqu'à ce que la poudre de cefopérazone se dissolve complètement, puis ajouter la quantité nécessaire de lidocaïne à 2% et mélanger.

    La concentration finale de céfopérazone

    Étape 1

    Volume d'eau stérile

    2 étapes

    Volume de 2% de lidocaïne

    Bouteille 1 g

    250 mg / ml

    2,6 ml

    0,9 ml

    Bouteille 1 g

    333 mg / ml

    1,8 ml

    0,6 ml

    In / m injection est faite profondément dans le gros muscle (le muscle grand fessier ou la surface antérieure de la cuisse).

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques urticaire, éruption maculopapuleuse, fièvre, éosinophilie, érythème polymorphe, démangeaisons, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), rarement oedème de Quincke, choc anaphylactique.

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse.

    Indicateurs de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation du temps de prothrombine, activité accrue des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie transitoire, éosinophilie transitoire, diminution de l'hématocrite, réaction de Coombs positive.

    De l'hématopoïèse: anémie, neutropénie réversible (avec utilisation prolongée), saignement.

    Les réactions locales: phlébite (avec administration intraveineuse), douleur au site d'injection (avec injection intramusculaire).

    Autre: candidose

    Surdosage:
    Symptômes: crise d'épilepsie.

    Traitement: administration de diazepam, traitement symptomatique.
    Interaction:
    Ne pas mélanger la solution de céfopérazone dans une seringue avec des aminoglycosides en raison de l'incompatibilité chimico-physique (si nécessaire, un traitement combiné avec ces médicaments) céfopérazone et l'aminoglycoside est administré sous la forme d'une administration intraveineuse fractionnée séquentielle, en utilisant deux cathéters intraveineux séparés).
    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (diclofénac, ibuprofène, indométhacine, kétorolac et autres), les anticoagulants indirects, l'héparine, les thrombolytiques et les antiagregants (dipyridamole, alprostadil et d'autres) augmentent la fréquence de l'hypoprothrombinémie, augmentent le risque de saignement.
    Les aminoglycosides et les diurétiques en boucle augmentent le risque de développer une néphrotoxicité, en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale.
    En cas d'administration concomitante de céfopérazone et d'éthanol ou si l'intervalle entre leur administration est inférieur à 5 jours, une réaction semblable au disulfirame peut survenir sous forme d'hyperémie, de nausées, de vomissements, de céphalées, de dyspnée, de tachycardie ou d'hypotension artérielle. , crampes abdominales.
    Médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration du médicament dans le sang et ralentissent son élimination.
    Instructions spéciales:
    Peut être utilisé en combinaison avec d'autres antibiotiques.
    Les patients présentant une hypersensibilité aux pénicillines peuvent avoir des réactions allergiques croisées aux antibiotiques céphalosporines, y compris, céfopérazone.
    Pendant l'utilisation du médicament, une réaction faussement positive au glucose dans l'urine avec une solution de Benedict ou Feling peut avoir lieu.
    Pendant le traitement avec cefoperazonom et dans les 5 jours après qu'il est terminé, vous devriez éviter de prendre de l'éthanol, car il est possible de développer une réaction de type disulfirame.
    Les patients présentant une malabsorption de nourriture (par exemple, souffrant de muco-viscidose), ainsi que les patients qui suivent une nutrition parentérale depuis longtemps peuvent présenter une carence en vitamine K. Ces patients doivent être surveillés pour le temps de prothrombine et, si nécessaire, montre la nomination de vitamine K. exogène.
    L'utilisation à long terme peut conduire au développement de la résistance du pathogène. En cas d'obstruction du canal cholédoque, de maladie hépatique sévère ou de dysfonctionnement rénal concomitant, il peut être nécessaire de modifier le schéma posologique.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Emballage:
    Poudre pour la préparation d'une solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire de 0,5 g de céfopérazone dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml. Pour 1,0 et 2,0 g de céfopérazone en flacons d'une contenance de 20 ml de verre clair incolore, hermétiquement fermé avec des bouchons en caoutchouc, des bouchons en aluminium serti avec un couvercle protecteur en plastique.
    Une bouteille contenant les instructions d'utilisation est placée dans une boîte en carton.
    Pour les hôpitaux: 50 bouteilles ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-004597/09
    Date d'enregistrement:09.06.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Karnataka Antibiotics & Pharmaceuticals LimitedKarnataka Antibiotics & Pharmaceuticals Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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