Glibenclamide + Metformin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le composé sulfonylurée II génération, en réduisant le seuil de stimulation des cellules β pancréatiques par le glucose stimule la sécrétion d'insuline, augmente sa libération et le degré de liaison aux cellules cibles. L'effet hypoglycémique dépend du nombre de cellules β fonctionnelles.

Supprime l'agrégation plaquettaire, a une action fibrinolytique, hypolipidémique et diurétique faible.

Metformine

Réduit l'absorption du glucose de l'intestin et améliore son utilisation périphérique, augmentant la sensibilité des tissus à l'insuline, inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Réduit le niveau de lipoprotéines de basse densité et de triglycérides dans le plasma sanguin. Ne provoque pas de réactions hypoglycémiques, n'affecte pas la sécrétion des cellules β de l'insuline du pancréas. En supprimant l'inhibiteur de l'activateur tissulaire du plasminogène, il a un effet fibrinolytique. Stabilise ou réduit le poids corporel.

Pharmacocinétique

Glibenclamide

Après absorption orale absorbée dans le tractus gastro-intestinal de 90%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%.

L'effet thérapeutique maximal se développe 7 à 8 heures après l'admission. La durée de l'action est de 12 heures. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 2 à 10 heures. Elimination par les reins et avec les excréments.

Metformine

Après l'administration orale, jusqu'à 50-60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 heures. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

Il s'accumule dans les tissus musculaires, les glandes salivaires, les reins et le foie.

La demi-vie est de 6 heures. L'élimination des reins inchangée.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement du diabète sucré non insulino-dépendant.

CIM-10

IV.E10-E14.E11 Diabète sucré non insulino-dépendant

Contre-indications

Diabète je type (insulino-dépendant), coma, acidocétose, intolérance individuelle.

Soigneusement:Affections concomitantes du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides: adénohypophyse et insuffisance corticosurrénale, dysfonctionnement de la glande thyroïde.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Remplacement d'un traitement antérieur par la metformine et le glibenclamide: la dose initiale ne doit pas dépasser la dose quotidienne de glibenclamide (ou la dose équivalente d'un autre sulfamide hypoglycémiant) et la metformine prises plus tôt. Toutes les 2 semaines ou plus après le début du traitement, la dose du médicament est ajustée en fonction du niveau de glycémie.

À l'intérieur, pendant les repas, dans une dose initiale de 2,5 mg de glibenclamide et 500 mg de metformine (1 comprimé) 2 fois par jour. Il est possible d'augmenter ou de diminuer la dose (en fonction du niveau de glucose dans le sang).

La dose quotidienne la plus élevée (2,5 ou 5 mg de glibenclamide et 500 mg de metformine): 4 comprimés.

La dose unique la plus élevée (2,5 mg de glibenclamide et 500 mg de metformine): 1 comprimé.

Effets secondaires:

Glibenclamide

Système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, érythrocytopénie, granulocytopénie, anémie hémolytique.

Système digestif: dyspepsie, nausée, vomissement, diarrhée, hépatite, ictère cholestatique.

Système musculo-squelettique: arthralgie.

Réactions dermatologiques: une éruption cutanée.

Système urinaire: protéinurie.

Metformine

Système nerveux central et périphérique: insomnie, paresthésie, labilité émotionnelle.

Le système cardio-vasculaire: tachycardie.

Système digestif: perte d'appétit, constipation, parfois - exacerbation des hémorroïdes.

Système musculo-squelettique: symptômes de l'acidose lactique - crampes des muscles du mollet.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Développement de l'hypoglycémie.

Traitement: sucre à l'intérieur, avec perte de conscience - injection intraveineuse de 40% de solution de dextrose.

Interaction:

Augmenter la concentration du médicament dans les inhibiteurs du plasma sanguin de l'isoenzyme 3A4 cytochrome P450: kétoconazole, ciclosporine, l'érythromycine.

Le contrôle du niveau de la glycémie à l'application simultanée de la préparation avec les diurétiques thiazidiques diminue, les bloqueurs des canaux lents du calcium, les préparations de lithium, les glucocorticoïdes, l'isoniazide, les sympathomimétiques, l'acide nicotinique, la phénytoïne, les phénothiazines, les hormones thyroïdiennes.

Avec l'application simultanée avec le furosémide, une réduction de dose est nécessaire.

L'utilisation d'alcool (surtout à jeun) pendant le traitement provoque des réactions de type disulfirame, contribue à une augmentation de la concentration d'acide lactique dans le plasma sanguin et au risque d'hypoglycémie.

Instructions spéciales:

Pendant la grossesse et l'allaitement, ainsi que dans des conditions après des blessures et des opérations étendues, le médicament est annulé, le traitement du diabète continue avec des injections d'insuline.

Instructions

Glibenclamide + Metformine (Glibenclamidum + Methforminum)