Prégabaline - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: laurylsulfate de sodium - 0,10 mg, carbonate de calcium - 89,55 mg, fécule de pomme de terre - 9,95 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 3,30 mg, talc - 1,60 mg, stéarate de magnésium - 0,50 mg.

Composition de la capsule de cap: dioxyde de titane - 1%; indigocarmine - 0,3%; oxyde de fer oxyde jaune - 1,7143%; gélatine - jusqu'à 100%.

Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

1 gélule 75 mg contient:

Substance active: Prégabaline 75,00 mg.

Excipients: laurylsulfate de sodium 0,30 mg, carbonate de calcium 44,37 mg, amidon de pomme de terre 4,93 mg, dioxyde de silicium colloïdal 3,30 mg, poudre de talc - 1,60 mg, stéarate de magnésium - 0,50 mg.

Composition de la capsule de cap: dioxyde de titane - 1%; carmin d'indigo - 0,1333%; gélatine - jusqu'à 100%.

Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

1 capsule de 100 mg contient:

Substance active: Prégabalinum - 100,00 mg.

Excipients: laurylsulfate de sodium - 0,40 mg, carbonate de calcium - 21,78 mg, fécule de pomme de terre - 2,42 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 3,30 mg, talc - 1,60 mg, stéarate de magnésium - 0,50 mg.

Composition de la capsule de cap: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

1 capsule de 150 mg contient:

Substance active: Prégabalinum - 150,00 mg.

Excipients: laurylsulfate de sodium - 0,60 mg, carbonate de calcium - 68,085 mg, fécule de pomme de terre - 7,565 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 5,90 mg, talc - 2,95 mg, stéarate de magnésium - 0,90 mg.

Composition de la capsule de cap: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

1 capsule de 300 mg contient:

Substance active: Prégabalinum - 300,00 mg.

Excipients: laurylsulfate de sodium - 1,20 mg, carbonate de calcium - 136,17 mg, fécule de pomme de terre - 15,13 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 11,80 mg, talc - 5,90 mg, stéarate de magnésium - 1,80 mg.

Composition de la capsule de cap: dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

Composition du corps de la capsule: le dioxyde de titane - 2%; gélatine - jusqu'à 100%.

La description:

Capsules 25 mg

Capsules de gélatine dure № 4, le corps de la capsule de blanc ou presque blanc à blanc avec une couleur de teinte jaunâtre, le couvercle - du vert au vert foncé. Le contenu des capsules est une poudre ou une masse de poudre compactée de couleur blanche ou presque blanche.

Capsules 75 mg

Capsules de gélatine dure № 4, le corps de la capsule de blanc ou presque blanc à blanc avec une teinte jaunâtre, le couvercle est bleu. Le contenu des capsules est une poudre ou une masse de poudre compactée de couleur blanche ou presque blanche.

Capsules 100 mg

Capsules gélatine dure № 4, le corps de la capsule et le capuchon du blanc ou presque blanc au blanc avec une teinte jaunâtre. Le contenu des capsules est une poudre ou une masse de poudre compactée de couleur blanche ou presque blanche.

Capsules 150 mg

Capsules de gélatine dure n ° 2, corps de capsule et capuchon blanc ou presque blanc à blanc avec une teinte jaunâtre. Le contenu des capsules est une poudre ou une masse de poudre compactée de couleur blanche ou presque blanche.

Capsules 300 mg

Capsules dures gélatineuses № 0, le corps de la capsule et le capuchon de blanc ou presque blanc à blanc avec une teinte jaunâtre.Le contenu des capsules sont poudre ou poudre compacte masse de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique

ATX: & nbsp

N.03.A.X.16 Prégabaline

Pharmacodynamique:

La substance active est prégabalinum - analogue de l'acide gamma-aminobutyrique ((S) -3- (acide aminométhyl) -5-méthylhexanoïque).

Mécanisme d'action

Il a été établi que prégabalinum se lie à la sous-unité supplémentaire (protéine α2-delta) des canaux calciques dépendants du potentiel dans le système nerveux central (SNC), remplaçant de façon irréversible la [3 H] -gabapentine. Il est suggéré qu'une telle liaison peut contribuer à la manifestation de ses effets analgésiques et anticonvulsivants.

Douleur neuropathique

L'efficacité de la prégabaline a été notée chez des patients atteints de neuropathie diabétique et de névralgie post-zostérienne.

Il a été établi que lors de la prise de prégabalinum avec des cours jusqu'à 13 semaines deux fois par jour et jusqu'à 8 semaines trois fois par jour, en général, le risque de développer des effets secondaires et l'efficacité du médicament à des doses de deux ou trois fois par jour. le jour est le même. Lors d'un traitement allant jusqu'à 13 semaines, la douleur a diminué au cours de la première semaine et l'effet a persisté jusqu'à la fin du traitement.

L'index de la douleur a été réduit de 50% chez 35% des patients prégabalinumet 18% des patients prenant un placebo. Dans 48% des patients qui ont pris prégabalinumet 16% des patients prenant un placebo ont eu une somnolence.

Fibromyalgie

Une diminution marquée des symptômes de la douleur associée à la fibromyalgie est notée avec l'utilisation de la prégabaline à des doses de 300 mg à 600 mg par jour. L'efficacité des doses de 450 et 600 mg par jour est comparable, mais la tolérabilité de 600 mg par jour est généralement pire.

De plus, l'utilisation de la prégabaline est associée à une amélioration marquée de l'activité fonctionnelle des patients et à une diminution de la sévérité des troubles du sommeil, comparativement à une dose de 300 à 450 mg par jour.

Épilepsie

Lors de la prise du médicament pendant 12 semaines, deux ou trois fois par jour, le risque noté d'effets secondaires et l'efficacité du médicament sous ces schémas posologiques sont les mêmes. La réduction de la fréquence des crises a commencé au cours de la première semaine.

Désordre anxieux généralisé

La réduction des symptômes du trouble d'anxiété généralisée est notée au cours de la première semaine de traitement. Lors de l'utilisation du médicament pendant 8 semaines, 52% des patients prégabalinumet 38% des patients recevant un placebo ont présenté une réduction de 50% du score des symptômes d'anxiété de Hamilton (NAM-A).

Dans les essais cliniques chez les patients qui ont été prégabalinum, des réactions indésirables de la part de l'organe visuel (telles qu'une vision floue, une acuité visuelle réduite, des changements dans les champs visuels) ont été notées plus souvent (à l'exception des modifications du fond) que chez les patients recevant un placebo. instructions").

Pharmacocinétique

Les paramètres de la pharmacocinétique de la prégabaline en équilibre chez les volontaires sains, chez les patients épileptiques traités par antiépileptique et chez les patients qui l'ont reçu pour des syndromes douloureux chroniques étaient similaires.

Succion

La prégabaline est rapidement absorbée à jeun. La concentration maximale de prégabaline dans le plasma (C_mOh) est atteint après 1 heure comme avec un seul, hack et avec une application répétée. La biodisponibilité du prégabalinum à l'ingestion ≥ 90% et ne dépend pas de la dose. A l'application répétée, la concentration à l'équilibre est atteinte en 48 heures. Lors de l'utilisation du médicament après avoir mangé C_maxdiminue d'environ 24-30% et le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (t_max) augmente à environ 2,5 heures. Cependant, l'alimentation n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'absorption globale de la prégabaline.

Distribution

Le volume de distribution apparent de la prégabaline après administration orale est d'environ 0,56 l / kg. Prégabaline ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

Dans les études sur la prégabaline chez les animaux, il a été noté qu'elle pénètre dans la barrière hémato-encéphalique chez la souris, le rat et le singe. Il a également été montré que prégabalinum peut pénétrer dans le placenta et se trouver dans le lait chez les rats pendant la lactation.

Métabolisme

Le prégabalinum n'est pratiquement pas exposé à un métabolisme. Après avoir pris de la prégabaline marquée, environ 98% du marqueur radioactif a été détecté dans l'urine sans modification. La proportion du dérivé N-méthylé de la prégabaline, principal métabolite retrouvé dans l'urine, était de 0,9% de la dose. Dans les études précliniques, il n'y avait aucune évidence de racémisation de l'énantiomère S de la prégabaline dans l'énantiomère R.

Excrétion

La prégabaline est excrétée principalement par les reins sous forme inchangée. La demi-vie moyenne est de 6,3 heures. La clairance plasmatique et rénale de la prégabaline est directement proportionnelle à la clairance de la créatinine (voir paragraphe «Dysfonctionnement des reins»).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et chez les patients sous hémodialyse, un ajustement posologique est nécessaire (voir rubrique «Mode d'administration et dose»).

Linéarité / non-linéarité

La pharmacocinétique de la prégabaline dans l'intervalle des doses quotidiennes recommandées est linéaire, la variabilité interindividuelle est faible (<20%). La pharmacocinétique de la prégabaline avec application répétée peut être prédite sur la base des données de dose unique. Par conséquent, il n'est pas nécessaire de surveiller régulièrement les concentrations de prégabaline.

Différences sexuelles

Le sexe du patient n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration de la prégabaline dans le plasma.

Altération de la fonction rénale

La clairance de la prégabaline est directement proportionnelle à la clairance de la créatinine. Étant donné que prégabalinum est principalement excrété par les reins, chez les patients présentant une insuffisance rénale, il est recommandé de réduire la dose de prégabaline. Outre, prégabalinum est efficacement retiré du plasma pendant l'hémodialyse (après une séance d'hémodialyse de 4 heures, les concentrations plasmatiques de prégabaline sont réduites d'environ 50%), après l'hémodialyse, il est nécessaire de prescrire une dose supplémentaire du médicament (voir rubrique "Mode d'administration et dose "du tableau 1).

Fonction hépatique altérée

La pharmacocinétique de la prégabaline chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'a pas été spécifiquement étudiée. Prégabaline Pratiquement ne subit pas de métabolisme et est excrété principalement inchangé dans l'urine, par conséquent, une violation de la fonction hépatique ne devrait pas modifier de manière significative la concentration de la prégabaline dans le plasma.

Patients âgés (plus de 65 ans)

La clairance de la prégabaline avec l'âge a tendance à diminuer, ce qui reflète la diminution liée à l'âge de la clairance de la créatinine. Les personnes âgées atteintes d'insuffisance rénale peuvent avoir besoin de réduire la dose du médicament (voir la section «Mode d'administration et dose» du tableau 1).

Les indications:

Douleur neuropathique

Traitement de la douleur neuropathique chez les adultes.

Épilepsie

Comme une thérapie supplémentaire chez les adultes avec des crises partielles, accompagnée ou non accompagnée de généralisation secondaire.

Désordre anxieux généralisé

Traitement du trouble d'anxiété généralisée chez les adultes.

Fibromyalgie

Traitement de la fibromyalgie chez les adultes.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à tout autre composant du médicament.

Enfants et adolescents de moins de 17 ans (pas de données d'application).

Soigneusement:

Rénal (voir rubrique "Mode d'administration et dose") et insuffisance cardiaque (voir section "Effet secondaire").

En rapport avec les cas uniques enregistrés d'utilisation incontrôlée de la prégabaline, il doit être administré avec prudence chez les patients ayant une dépendance à la drogue dans l'histoire. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale étroite pendant le traitement médicamenteux.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Les données adéquates sur l'utilisation de la prégabaline chez les femmes enceintes ne le font pas.

Lorsqu'il est utilisé chez les animaux, le médicament a un effet toxique sur la fonction de reproduction. Concernant prégabalinum peut être utilisé pendant la grossesse seulement si le bénéfice pour la mère l'emporte clairement sur le risque possible pour le fœtus. Dans le traitement de la prégabaline, les femmes en âge de procréer devraient utiliser des méthodes de contraception adéquates.

Lactation

La prégabaline est excrétée dans le lait maternel. Puisque l'innocuité de la prégabaline chez les nouveau-nés est inconnue, il est déconseillé d'allaiter pendant le traitement par la prégabaline. L'allaitement doit être interrompu ou le traitement par prégabaline doit être interrompu, en tenant compte du besoin de traitement pour la mère et de l'allaitement pour le nouveau-né.

La fertilité

Il n'existe pas de données cliniques sur l'effet de la prégabaline sur la fertilité des femmes ayant une fonction génitale préservée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Le médicament est utilisé dans une dose de 150 à 600 mg / jour en deux ou trois doses.

Douleur neuropathique

Le traitement par la prégabaline commence avec une dose de 150 mg / jour. En fonction de l'effet obtenu et de la tolérance en 3-7 jours, la dose peut être augmentée à 300 mg / jour et, si nécessaire, après 7 jours - jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour.

Épilepsie

Le traitement par la prégabaline commence avec une dose de 150 mg / jour. En tenant compte de l'effet obtenu et de la tolérabilité après 1 semaine, la dose peut être augmentée à 300 mg / jour, et dans une semaine jusqu'à une dose maximum de 600 mg / jour.

Fibromyalgie

Le traitement par la prégabaline commence avec une dose de 75 mg deux fois par jour (150 mg / jour). Selon l'effet obtenu et la tolérabilité après 7 jours, la dose peut être augmentée à 150 mg deux fois par jour (300 mg / jour). En l'absence d'effet positif, une dose de 225 mg deux fois par jour (450 mg / jour) et, si nécessaire, après 7 jours - jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour. Il faut garder à l'esprit qu'une dose de 600 mg / jour n'apporte pas d'avantages supplémentaires, mais est moins bien tolérée.

Désordre anxieux généralisé

Le traitement par la prégabaline commence avec une dose de 150 mg / jour. En fonction de l'effet obtenu et de la tolérabilité après 7 jours, la dose peut être augmentée à 300 mg / jour. En l'absence d'effet positif après 7 jours, augmenter la dose à 450 mg / jour, et si nécessaire, après 7 jours - jusqu'à une dose maximale de 600 mg / jour.

La nécessité de poursuivre le traitement doit être évaluée régulièrement.

Annuler le prégabalinum

Si le traitement par la prégabaline doit être arrêté, il est recommandé de le faire progressivement pendant au moins 1 semaine.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose est choisie individuellement, en tenant compte de la clairance de la créatinine (CC) (Tableau 1), calculée à l'aide de la formule suivante:

CK (ml / min) = [140 - âge en années] x poids corporel (kg) / 72 x créatinine sérique (mg / dl) (x 0,85 pour les femmes)

Chez les patients sous hémodialyse, la dose quotidienne de prégabaline est choisie en tenant compte de la fonction rénale. Après une séance d'hémodialyse de 4 heures, les concentrations de prégabaline dans le plasma sanguin sont réduites d'environ 50%. Immédiatement après chaque séance d'hémodialyse de 4 heures, une dose supplémentaire est prescrite (Tableau 1).

Tableau 1. Sélection d'une dose de prégabaline en fonction de la fonction rénale

CK (ml / min)	Dose quotidienne de prégabalinum		Multiplicité de réception par jour
CK (ml / min)	Dose de départ (mg / jour)	La dose maximale (mg / jour)	Multiplicité de réception par jour
≥60	150	600	2-3
≥30 - <60	75	300	2-3
≥15 - <30	25-50	150	1-2
< 15	25	75	1
Dose supplémentaire après dialyse (mg)
	25	100	Une fois que

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire (voir rubrique «Pharmacocinétique»).

Application chez les enfants de moins de 12 ans et les adolescents (12-17 années incluses)

L'innocuité et l'efficacité de la prégabaline chez les enfants de moins de 12 ans et les adolescents ne sont pas établies. L'utilisation du médicament chez les enfants n'est pas recommandée.

Application chez les personnes âgées (plus de 65 ans)

Les personnes âgées peuvent avoir besoin de réduire la dose de prégabaline en raison d'une diminution de la fonction rénale (voir rubrique «Pharmacocinétique», utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale).

En cas d'oubli d'une dose de prégabaline, la dose suivante doit être prise dès que possible, cependant, ne prenez pas la dose oubliée si la dose suivante est déjà appropriée.

Effets secondaires:

Selon l'expérience de l'utilisation clinique chez plus de 12 000 patients, les effets indésirables les plus fréquents ont été les étourdissements et la somnolence. Les phénomènes observés étaient généralement légers ou modérés. La fréquence d'annulation de la prégabaline et du placebo en raison d'effets indésirables était de 14 et 7%, respectivement.

Les principaux effets indésirables nécessitant l'arrêt du traitement ont été des vertiges (4%) et de la somnolence (3%), en fonction de leur tolérance subjective. D'autres effets secondaires qui conduisent également à l'annulation du médicament: ataxie, confusion, asthénie, troubles de l'attention, vision floue, coordination altérée, œdème périphérique.

Il y avait aussi des réactions indésirables survenant après l'arrêt de la prégabaline: insomnie, céphalée, nausée, anxiété, syndrome grippal, convulsions, augmentation de l'excitabilité, dépression, douleur, hyperhidrose et diarrhée.

Dans le contexte du traitement de la douleur neuropathique centrale associée à une lésion de la moelle épinière, il y a une augmentation de l'incidence des effets indésirables en général, ainsi que des effets indésirables du système nerveux central, en particulier la somnolence.

Le tableau liste tous les événements indésirables dont la fréquence a dépassé celle du groupe placebo (observée chez plus d'une personne). Ils sont répartis selon les classes système-organe (SOK). La fréquence de survenue de ces réactions indésirables a été déterminée par le nombre d'événements indésirables dans l'ensemble des essais cliniques, indépendamment de l'évaluation de la relation de cause à effet: très fréquent (> 1/10), fréquent (≥ 1/100, <1 / 10), peu fréquents (≥ 1/1000, <1/100) et rares (<1/1000).

Les réactions observées lors de l'utilisation post-commercialisation du médicament ont été isolées italique.

Les phénomènes indésirables énumérés peuvent également être associés à la maladie sous-jacente et / ou au traitement concomitant.

Classe System-Organ	Réactions indésirables
Infections et invasions
Fréquent	Nasopharyngite
Système sanguin et lymphatique
Rare	Neutropénie
Troubles métaboliques et nutritionnels
Fréquent	Augmentation de l'appétit
Rare	Anorexie, hypoglycémie
Les troubles mentaux
Fréquent	Un état d'euphorie, de confusion, d'insomnie, d'irritabilité, de dépression, de désorientation, de diminution de la libido, d'attaque de panique, d'apathie.
Rare	Hallucinations, anxiété, excitation anxieuse, humeur dépressive, bonne humeur, sautes d'humeur, agressivité, dépersonnalisation, rêves anxieux, difficultés de sélection des mots, augmentation de la libido, anorgasmie, augmentation de l'insomnie.
Rare	Désinhibition
Neurologique troubles
Très fréquent	Vertiges, somnolence, mal de tête.
Fréquent	Ataxie, altération de la coordination, tremblements, dysarthrie, amnésie, troubles de la mémoire, troubles de l'attention, paresthésies, hypesthésies, sédation, déséquilibre, léthargie, âge.
Rare	Affections évanouissantes, myoclonie, agitation psychomotrice, dyskinésie, vertiges orthostatiques, tremblements intentionnels, nystagmus, troubles de la parole, diminution des réflexes, sensation de brûlure sur la peau et les muqueuses, hyperesthésie, perte de conscience, déficience cognitive.
Rare	Stupeur pathologique, parosmie, hypokinésie, dysgraphie, convulsions.
Les changements de l'organe de la vision
Fréquent	Vision floue, diplopie.
Rare	Perte de la vision périphérique, déficience visuelle, gonflement des yeux, défaut du champ visuel, douleur oculaire, asthénopie, photopsie, syndrome de l'œil sec, larme accrue, irritation de la muqueuse oculaire.
Rare	Oscilloscopie (vibration des objets visibles), modification de la profondeur de la perception visuelle, mydriase, strabisme, luminosité accrue de la perception visuelle, kératite, perte de vision.
Changements dans l'organe de l'appareil auditif et vestibulaire
Fréquent	vertige
Rare	Hyperacousie
Du côté cèpededu système circulatoire
Rare	Tachycardie, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, bradycardie sinusale, Insuffisance cardiaque chronique.
Rare	Tachycardie sinusale, arythmie sinusale, allongement d'intervalle QT.
Troubles vasculaires
Rare	Hypotension, hypertension, hyperémie cutanée, "bouffées de chaleur", extrémités froides.
Du système respiratoire
Fréquent	Sécheresse de la muqueuse nasale
Rare	Essoufflement, saignements de nez, toux, congestion nasale, rhinite, ronflement.
Rare	Un sentiment de retenue dans la gorge, œdème pulmonaire.
Du système digestif
Fréquent	Vomissements, constipation, flatulences, ballonnements, bouche sèche, nausée, diarrhée.
Rare	Reflux gastro-œsophagien, hypersécrétion des glandes salivaires, diminution de la sensibilité de la muqueuse buccale.
Rare	Ascite, pancréatite, dysphagie, gonflement de la langue.
De la peau et des tissus sous-cutanés
Rare	Éruption papuleuse, urticaire, transpiration accrue, gonflement du visage, peau qui démange.
Rare	Syndrome de Stevens-Johnson, sueur froide.
Du côté du système musculo-squelettique
Fréquent	Crampes musculaires, arthralgies, maux de dos, douleurs dans les membres, spasmes des muscles du rachis cervical.
Rare	Gonflement de l'articulation, myalgie, crampe musculaire, douleur au cou, raideur des muscles.
Rare	Rhabdomyolyse
Du système urinaire
Rare	Incontinence urinaire, dysurie.
Fréquent	Insuffisance rénale, oligurie, rétention d'urine.
Du côté du système reproducteur
Fréquent	Douleur dans la région des glandes mammaires, dysfonction érectile.
Rare	Dysfonctionnement sexuel, éjaculation retardée, dysménorrhée. Aménorrhée, écoulement des glandes mammaires, hypertrophie des glandes mammaires,
Rare	gynécomastie.
Troubles généraux et troubles au site d'administration
Fréquent	Œdème périphérique, troubles de la démarche, chute, sensation d'intoxication, état de santé médiocre, fatigue.
Rare	Œdème généralisé, oppression thoracique, douleur, fièvre, soif, frissons, faiblesse générale, malaise.
Données de laboratoire et instrumentales
Fréquent	Une augmentation du poids corporel, une augmentation de la concentration de créatinine dans le sang.
Rare	Augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase, de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase, augmentation de la concentration de glucose sanguin, diminution du nombre de plaquettes, diminution de la teneur en potassium dans le sang, diminution du poids corporel.
Rare	Réduire le nombre de leucocytes dans le sang.
Troubles du système immunitaire
Rare	Réactions d'hypersensibilité.
Rare	Angioedème, réactions allergiques.

Surdosage:

Un surdosage du médicament (jusqu'à 15 g) d'autres effets indésirables (non décrits ci-dessus) n'a pas été enregistré. Au cours de l'utilisation postcommercialisation, les effets indésirables les plus fréquents avec surdosage de prégabaline ont été: troubles affectifs, somnolence, confusion, dépression, agitation et anxiété, dans de rares cas, des cas de coma ont été rapportés.

Traitement: effectuer un lavage gastrique, un traitement d'entretien et, si nécessaire, une hémodialyse (voir rubrique "Mode d'administration et dose" du tableau 1).

Interaction:

La prégabaline est excrétée par les reins principalement sous forme inchangée, subit un métabolisme minimal chez l'homme (sous forme de métabolites, moins de 2% de la dose est excrétée par les reins), n'inhibe pas le métabolisme d'autres substances médicamenteuses dans in vitro et ne se lie pas aux protéines plasmatiques, il est donc peu probable qu'il entre en interaction pharmacocinétique.

Études in vivo et analyse pharmacocinétique de population

Aucun signe d'interaction pharmacocinétique cliniquement significative de la prégabaline avec la phénytoïne, la carbamazépine, l'acide valproïque, la lamotrigine, le gabapénème, le lorazépam, l'oxycodone et l'éthanol.

Il a été établi que les agents hypoglycémiants oraux, les diurétiques, l'insuline, phénobarbital, tiagabine et topiramate n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la clairance de la prégabaline.

Contraceptifs oraux, noréthistérone et / ou éthinylestradiol

Lorsque vous utilisez des contraceptifs oraux contenant noréthistérone et / ou éthinylestradiolen même temps que la prégabaline, la pharmacocinétique à l'équilibre des deux médicaments n'a pas changé.

Médicaments affectant le système nerveux central

Des cas de violation de la respiration et d'apparition de coma ont été rapportés avec l'utilisation simultanée de la prégabaline avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central.

L'administration orale répétée de prégabaline avec de l'oxycodone, du lorazépam ou de l'éthanol n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la respiration. Prégabaline, apparemment, renforce les violations des fonctions cognitives et motrices causées par l'oxycodone. Prégabaline peut améliorer les effets de l'éthanol et du lorazépam.

Effet sur le tractus gastro-intestinal

Il a également été rapporté sur l'effet négatif de la prégabaline sur l'activité du tractus gastro-intestinal (y compris le développement d'occlusion intestinale, l'iléus paralytique, la constipation) lorsqu'il est utilisé en concomitance avec des médicaments qui provoquent la constipation (voir rubrique "Instructions spéciales"). ).

Interaction des médicaments lorsqu'il est utilisé chez les patients âgés

Des études spéciales d'interaction pharmacodynamique avec d'autres médicaments chez des patients âgés n'ont pas été menées.

Instructions spéciales:

Les patients atteints de diabète sucré

Une partie des patients atteints de diabète sucré en cas de prise de poids sur le fond du traitement par la prégabaline peut nécessiter une correction des doses de médicaments hypoglycémiants.

Réactions d'hypersensibilité

Le prégabalinum devrait être annulé en cas de développement de symptômes d'œdème angioneurotique (tels qu'un œdème facial, un œdème péribuccal ou un gonflement des tissus des voies respiratoires supérieures).

Pensées suicidaires et comportement

Médicaments antiépileptiques, y compris prégabalinum, peut augmenter le risque de pensées ou de comportements suicidaires. Par conséquent, les patients recevant ces médicaments doivent être surveillés de près pour détecter l'apparition ou la détérioration de la dépression, l'apparition de pensées ou de comportements suicidaires.

Diminution de la fonction gastro-intestinale

Avec l'utilisation simultanée de la prégabaline et des opioïdes, il faudrait envisager la nécessité de prendre des mesures préventives pour prévenir le développement de la constipation (en particulier chez les patients âgés et les femmes).

L'annulation de la thérapeutique concomitante avec les anticonvulsivants

Informations sur la possibilité d'annuler d'autres anticonvulsivants avec suppression des crises avec la prégabaline et l'opportunité de monothérapie avec ce médicament sont insuffisantes.Il y a des rapports sur le développement des crises, y compris le statut épileptique et les saisies mineures avec la prégabaline ou immédiatement après le traitement.

Effet de la prégabaline sur la vision

Dans les essais cliniques chez les patients qui ont été prégabalinum, un effet secondaire tel que la vision floue était plus fréquent que chez les patients recevant un placebo. En même temps, cet effet secondaire a cessé pendant que le traitement continuait. Dans les études cliniques, au cours desquelles un examen ophtalmologique des patients a été réalisé, l'acuité visuelle et les modifications du champ visuel ont été plus souvent observées chez les patients prégabalinumque chez ceux recevant le placebo. La fréquence des changements dans le fond d'oeil était plus élevée dans les patients recevant un placebo.

Malgré le fait que la signification clinique de ces troubles n'est pas établie, les patients doivent être informés des changements dans la vision avec le traitement par la prégabaline. Si les symptômes persistent, la déficience visuelle devrait être poursuivie. Des examens ophtalmologiques plus fréquents doivent être effectués chez les patients déjà régulièrement observés chez un ophtalmologiste. Lorsque de telles réactions indésirables apparaissent en réponse à l'utilisation de la prégabaline, comme une perte de la vision, une vision floue ou d'autres anomalies de la part de l'œil, le retrait du médicament peut entraîner la disparition de ces symptômes.

Insuffisance rénale

Il y avait aussi des cas de développement de l'insuffisance rénale, dans certains cas, après l'abolition de la fonction rénale de la prégabaline a été rétablie.

Les symptômes de l'annulation du pregabalinum

À la suite de l'annulation de la prégabaline après un traitement prolongé ou à court terme, les phénomènes indésirables suivants ont été observés: insomnie, céphalée, nausées, diarrhée, syndrome grippal, dépression, transpiration, vertiges, convulsions et anxiété. Les données disponibles indiquent que l'incidence et la sévérité des manifestations du syndrome de «retrait» peuvent dépendre de la dose de prégabaline.

Abus de prégabaline

Il n'y a aucune preuve que prégabalinum est actif contre les récepteurs responsables du développement de l'abus de drogues chez les patients. Au cours des études post-enregistrement, des cas de violation du schéma posologique recommandé ou d'abus de la prégabaline ont été notés. Comme avec tout médicament qui affecte le système nerveux central, il est nécessaire d'évaluer soigneusement les antécédents médicaux du patient pour les cas existants d'abus de médicaments, ainsi que d'observer le patient en rapport avec des violations du régime posologique recommandé, ou l'abus de prégabaline (tels que le développement de la résistance à la thérapie prégabaline, augmentation injustifiée de la dose de la drogue, comportement addictif du patient).

Insuffisance cardiaque congestive

En dépit du fait que la corrélation apparente avec la concentration de prégabaline dans le plasma et le développement de l'insuffisance cardiaque ont été observés pendant la commercialisation des médicaments a été rapporté sur le développement de l'insuffisance cardiaque congestive pendant le traitement par la prégabaline, certains patients. Des signes significatifs de maladie cardiaque ou vasculaire, il n'y avait pas d'association entre l'œdème périphérique et les complications cardiovasculaires, telles que l'augmentation de la pression artérielle ou l'insuffisance cardiaque chronique. Ces réactions ont été principalement observées chez les patients âgés atteints d'insuffisance cardiaque et qui ont reçu le médicament pour neuropathie. donc prégabalinum cette catégorie de patients doit être utilisée avec prudence. Après l'abolition de la prégabaline, la disparition des manifestations de telles réactions est possible.

Traitement de la douleur neuropathique centrale associée à une lésion de la moelle épinière

L'incidence des effets indésirables de la part du SNC, en particulier la somnolence, est accrue dans le traitement de la douleur neuropathique centrale causée par une lésion de la moelle épinière, qui peut toutefois être une conséquence de la synthèse des effets de la prégabaline et d'autres agents concurrents (par exemple, antispasmodiques). Cette circonstance doit être prise en compte lorsque la presgabaline est prescrite pour cette indication.

Encéphalopathie

Il y avait des cas d'encéphalopathie, en particulier chez les patients atteints de maladies concomitantes, qui peuvent conduire au développement de cet état.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La prégabaline peut causer des étourdissements et de la somnolence et, par conséquent, affecter la capacité de conduire et d'utiliser de l'équipement complexe ou d'effectuer d'autres activités potentiellement dangereuses jusqu'à ce qu'il devienne clair si ce médicament affecte la performance ou les tâches.

Forme de libération / dosage:Capsules, 25 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg et 300 mg.

Emballage:

10 capsules par circuit de PVC et feuille d'aluminium ou 30 ou 60 capsules dans un flacon ou un pot scellé avec un couvercle avec ou sans première ouverture, en verre ou en polyéthylène.

Pour 1 bouteille ou une banque ou pour 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 paquets de maille de contour avec l'instruction pour l'usage médical sont placés dans un paquet de boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004100

Date d'enregistrement:25.01.2017

Date d'expiration:25.01.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

IZVARINO PHARMA, LLC Russie

Représentation: & nbspIZVARIN PHARMA LLC IZVARIN PHARMA LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Prégabaline (Prégabaline)