Substance activeMercaptopurineMercaptopurine Médicaments similairesDévoiler Mercaptopurine pilules vers l'intérieur BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie Mercaptopurine-native pilules vers l'intérieur NATIVA, LLC Russie Puri-Netol® pilules vers l'intérieur Aspen Pharma Trading Limited Forme de dosage: & nbspPilules Composition:Une tablette contient:Substance active: mercaptopurine 50,0 mg. Excipients: lactose monohydraté 59,0 mg, amidon de maïs 10,3 mg, amidon oxydé 4,0 mg, stéarate de magnésium 0,75 mg, acide stéarique 0,15 mg. La description:Comprimés ronds biconvexes, jaune pâle, avec une ligne de fracture d'un côté de la tablette. Au-dessus de la ligne de faille, l'inscription "GX" est repoussée, sous la ligne de faille l'inscription "ЕХ2" Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral - antimétabolite. ATX: & nbspL.01.B.B.02 MercaptopurineL.01.B.B Analogues de la purine Pharmacodynamique:Puri-Netol a des effets antitumoraux et immunosuppresseurs. C'est un antagoniste compétitif des bases puriques. En concurrence avec l'hypoxanthine et la guanine pour l'hypoxanthine-guanine-phosphoribosyltransférase. Il est transformé en mercaptopurine phosphoribosyle qui, sous l'influence de la thiopurine méthyltransférase, est transformé en méthylmercaptopurine. Les deux inhibent la glutamine-5-phosphoribosyl pyrophosphate amidotransférase - la première enzyme dans la synthèse des ribonucléotides puriques; en conséquence, le cycle mitotique (phase S) est violé, en particulier dans les cellules proliférant rapidement de la moelle osseuse et des tumeurs, la croissance des néoplasmes malins est inhibée et l'effet cytotoxique se manifeste. PharmacocinétiqueL'absorption après administration orale est variable, en moyenne d'environ 50%, ce qui est associé au métabolisme du premier passage à travers le foie d'une partie significative de la mercaptopurine administrée. La concentration maximale de mercaptopurine dans le plasma est observée en moyenne après 2,2 heures (0,5-4,0 h). Il pénètre faiblement la barrière hémato-encéphalique et se retrouve dans le liquide céphalo-rachidien en petites quantités. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 20%.La demi-vie de la mercaptopurine est d'environ 90 à 130 minutes. L'effet pharmacologique est en grande partie dû aux métabolites, dont l'excrétion se fait par les reins à travers la sécrétion tubulaire et la filtration glomérulaire. Dans l'urine, les métabolites sont détectés seulement 2 heures après l'admission, 46% du médicament est excrété dans les 24 premières heures. Les métabolites continuent d'être détectés dans l'urine pendant plusieurs semaines après l'arrêt du traitement; les métabolites sont pharmacologiquement actifs et ont une demi-vie plus longue que mercaptopurine.Dans l'urine, après administration orale, le médicament inchangé, l'acide 6-thiourée (formé à la suite d'une oxydation directe impliquant la xanthine oxydase) et plusieurs thiopurines méthylées sont déterminés.L'augmentation de la toxicité lors de la co-administration avec l'allopurinol est associée au blocage de la dernière xanthine oxydase et, par conséquent, à l'accumulation de substances pharmacologiquement actives. Les indications:Leucémie lymphoblastique aiguë, leucémie myéloïde aiguë et leucémie myéloïde chronique (induction de rémission et traitement d'entretien). Contre-indicationsHypersensibilité à la mercaptopurine ou à d'autres composants qui composent le médicament.Grossesse et allaitement. Soigneusement:Oppression de la fonction de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, virale aiguë (y compris la varicelle, le zona), les maladies fongiques et bactériennes, insuffisance rénale et / ou hépatique, hyperuricémie, goutte ou lithiase urinaire, âge jusqu'à 2 ans. Dosage et administration:À l'intérieur.Puri-Netol peut être utilisé à la fois en monothérapie et en combinaison avec d'autres cytostatiques à des doses différentes selon le schéma thérapeutique. Pour la sélection de la dose individuelle, il convient de se référer à la littérature.Habituellement, pour les adultes et les enfants, la dose est de 50 à 75 mg /m2 ou 2,5 mg / kg par jour; À l'avenir, la dose quotidienne de Puri-Netol est ajustée en fonction de l'effet et de l'état de l'hématopoïèse de la moelle osseuse.Aux premiers signes de leucopénie sévère, il est recommandé d'arrêter de prendre pendant 2 à 3 jours. Si pendant ce temps la leucopénie n'est pas aggravée, le traitement est repris.Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction du foie et des reins. En cas de signes d'insuffisance rénale ou hépatique, la dose doit être réduite.Les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale doivent être réduits.En association avec l'allopurinol, la dose de mercaptopurine est réduite à 25% de la dose standard, allopurinol réduit le taux métabolique de mercaptopurine. Effets secondaires:Par fréquence, les effets secondaires ont été répartis dans les catégories suivantes: très fréquent ≥ 1/10; fréquent ≥ 1/100 et <1/10; rare ≥ 1/1000 et <1/100; rare ≥ 1/10 000 et <1/1000; très rare <1/10 000.De l'hématopoïèse: très souvent - leucopénie, thrombocytopénie, anémie.Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité: rarement - arthralgie, éruption cutanée, fièvre médicamenteuse; très rarement - gonflement du visage. De la part du système digestif: souvent - nausée, vomissement, anorexie, cholestase intrahépatique, hépatotoxicité (l'hépatotoxicité a une origine toxique-allergique et survient souvent en cas de dépassement de la dose recommandée de 2,5 mg / kg / jour ou de 75 mg / m2 / jour); rarement - ulcération de la muqueuse buccale, diarrhée, pancréatite, hépatotécrose; très rarement une ulcération de la muqueuse intestinaleDe la peau et des annexes cutanées: rarement - alopécie.De la part du système reproducteur: très rarement - oligospermie transitoire Autres: diminution de l'immunité, infections secondaires, hyperpigmentation de la peau; Hyperuricémie et néphropathie dues à la lyse tumorale; très rarement le développement de leucémies secondaires, la myélodysplasie et le lymphome à cellules T génotolyenate en combinaison avec des antagonistes du facteur de nécrose tumorale (traitement anti-TNF). Surdosage:Symptômes: immédiate - nausée, vomissement, anorexie, diarrhée; retardé-myélosuppression, une violation de la fonction hépatique, gastro-entérite.Le risque de surdosage augmente avec la réception simultanée d'allopurinol. Traitement: symptomatique (il n'y a pas d'antagoniste efficace, l'hémodialyse est pratiquement inefficace). Dans les 60 premières minutes après un surdosage peut être utilisé à l'intérieur Charbon actif.Le traitement doit être basé sur un tableau clinique ou selon les recommandations du Centre National de Toxicologie. Interaction:Lorsqu'il est combiné avec des médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire (en particulier avec des médicaments antidotes uricosuriques - probénécide, sulfinpyrazone, la colchicine) augmente le risque de développer une néphropathie.Vincristine et méthotrexate augmenter (mutuellement) l'activité et la toxicité. Allopurinol et azathioprine réduire l'intensité du métabolisme de la mercaptopurine en raison du blocage de la xanthine oxydase.Renforce l'action des anticoagulants indirects, augmentant ainsi le risque de saignement.Les médicaments qui suppriment l'hématopoïèse de la moelle osseuse (y compris le cotrimoxazole), les cytostatiques, ainsi que la radiothérapie augmentent la sévérité de la leucopénie et de la thrombocytopénie.Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes, l'azathioprine, le chlorambucil, la corticotropine, le cyclophosphamide et la cyclosporine augmentent le risque d'infection et de tumeurs secondaires (augmentation de l'action immunosuppressive).L'accueil simultané avec la doxorubicine augmente significativement le risque d'hépatotoxicité.La résistance croisée des cellules à la mercaptopurine et aux dérivés de thioguanine est notée.Avec l'administration simultanée de médicaments qui inhibent la thiopurine méthyltransférase (par exemple, l'olsalazine, mésalazine, sulfasalazine) - développement plus rapide de la myélosuppression.En combinaison avec des vaccins viraux vivants, il peut provoquer une intensification du processus de réplication du virus vaccinal. Il est possible d'augmenter l'effet secondaire du vaccin et de réduire la production d'anticorps en réponse à l'administration de vaccins vivants et inactivés. Instructions spéciales:Puri-Netol doit être utilisé uniquement sous la supervision de médecins expérimentés dans l'utilisation des cytostatiques.Le traitement doit être effectué sous contrôle soigneux d'un test sanguin général développé (une surveillance quotidienne est recommandée pendant l'induction de la rémission), ainsi que des tests «hépatiques» (chaque semaine au début du traitement, tous les mois pendant le traitement d'entretien). la teneur en acide urique dans le sérum.Lors de l'utilisation du médicament, un effet myélotoxique retardé peut être observé.Avec une diminution du nombre de globules blancs et de plaquettes en dessous du niveau tolérable, la tendance au saignement, l'apparition d'un ictère ou d'autres signes d'hépatotoxicité Puri-Netol doivent être écartés. Avec l'annulation rapide de Puri-Netol, la myélosuppression et l'hépatotoxicité sont réversibles.Au cours de l'induction de la rémission de la leucémie myéloïde aiguë, les patients éprouvent souvent une période d'aplasie médullaire relative, ce qui nécessite un traitement d'entretien approprié.Pour prévenir l'hyperuricémie, une boisson abondante est recommandée, si nécessaire allopurinol et alcalinisation de l'urine.Le médicament peut augmenter le risque de néoplasmes malins secondaires, ainsi que la néphropathie due à une augmentation de la formation d'acide urique.Dans de rares cas, certaines personnes présentent une déficience congénitale de l'enzyme thiopurine méthyltransférase (TPMT). Les patients présentant un déficit en TMP peuvent être plus sensibles au développement rapide de la myélosuppression après l'administration de Puri-Netol.En outre, une association possible a été signalée entre l'activité réduite de la thiopurine méthyltransférase et la leucémie secondaire et la myélodysplasie chez les personnes recevant Puri-Netol en association avec d'autres médicaments cytotoxiques.Il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement de l'un des partenaires sexuels.Des précautions doivent être prises lors de la manipulation des comprimés Puri-Netol pour éviter la contamination des mains ou l'inhalation du médicament.Pendant le traitement et au moins 3 mois après, la vaccination avec des vaccins vivants doit être évitée et éviter tout contact avec des personnes vaccinées avec des vaccins vivants. Forme de libération / dosage:Comprimés de 50 mg. Emballage:Pour 25 comprimés dans des bouteilles en verre foncé scellées avec un couvercle encliquetable en polyéthylène basse densité avec un premier contrôle d'ouverture ou un couvercle en polyéthylène haute densité / polypropylène avec un dispositif anti-sabotage. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton. Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C, dans un endroit sec et sombre.Garder hors de la portée des enfants. Durée de conservation:5 années.Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage. Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription Numéro d'enregistrement:N ° N011416 / 01 Date d'enregistrement:05.05.2010 / 03.06.2015 Date d'expiration:Illimité Le propriétaire du certificat d'inscription:Aspen Pharma Trading LimitedAspen Pharma Trading Limited Fabricant: & nbspEXCELLA, GmbH Allemagne Représentation: & nbspAspen Hells Ltd.Aspen Hells Ltd. Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-08-24 Instructions illustrées × Instructions illustrées Instructions