Ribavirin-LIPINT - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Une bouteille contient: substance active - ribavirine - 500 mg; Excipients: chlorure de sodium - 30 mg, Lipoid C 100 (phospholipides [mélange avec un pourcentage de phosphatidylcholine d'au moins 94%]) - 900 mg; cholestérol - 100 mg, acétate d'alpha-tocophérol - 9 mg, parahydroxybenzoate de méthyle - 7 mg, lactose monohydraté - 870 mg.

La description:Poudre ou masse poreuse du blanc au jaune clair. Il est autorisé à exfolier complètement ou partiellement, à partir de la surface du verre du flacon pour former une structure de type tabloïde. Hygroscopique.

Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antiviral.

ATX: & nbsp

J.05.A.B Nucléosides et nucléotides

J.05.A.B.04 Ribavirine

Pharmacodynamique:Médicament antiviral, un analogue synthétique des nucléosides avec un effet antiviral prononcé.
La ribavirine pénètre facilement dans les cellules affectées par le virus et est rapidement phosphorylée par l'adénosine kinase intracellulaire ribavirine mono-, di- et triphosphate. Ces métabolites, en particulier ribavirine triphosphate, ont une activité antivirale prononcée. Le mécanisme d'action de la ribavirine n'a pas été élucidé. ribavirine inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMP), cet effet conduit à une diminution marquée du taux de guanosine triphosphate intracellulaire (GTP), qui s'accompagne à son tour de la suppression de la synthèse d'ARN viral et de protéines spécifiques du virus.
La ribavirine inhibe la réplication de nouveaux virions, ce qui réduit la charge virale, inhibe sélectivement la synthèse de l'ARN viral, sans affecter la synthèse de l'ARN dans les cellules humaines normales.
La ribavirine a un large spectre d'activité contre divers virus contenant de l'ADN et de l'ARN. Les virus à ADN les plus sensibles à la ribavirine sont le virus de l'herpès simplex, les adénovirus, le CMV, les virus de la variole, les maladies de Marek; Les virus à ARN sont les virus grippaux A, B, les paramyxovirus (parainfluenza, oreillons, maladie de Newcastle), les réovirus, les arénavirus (virus de la fièvre de Lassa, fièvre hémorragique bolivienne), les bunyavirus (virus de la fièvre de la Vallée du Rift), les hantavirus (hémorragiques). virus de la fièvre avec syndrome rénal ou pulmonaire) paramyxovirus, virus à ARN oncogène.
Virus de l'ADN insensible à la ribavirine - Varicelle zona, virus de la pseudorage, cowpox; Virus à ARN - entérovirus, rhinovirus, virus de l 'encéphalite de la forêt Semliki.
La ribavirine a une activité contre le virus de l'hépatite C (VHC). Le mécanisme d'action de la ribavirine contre le VHC n'est pas complètement élucidé. On suppose que l'accumulation de triphosphate au cours de la phosphorylation de la ribavirine supprime de manière compétitive la formation de guanosine triphosphate, réduisant ainsi la synthèse des ARN viraux. On pense également que le mécanisme d'action synergique de la ribavirine et de l'interféron alpha contre le VHC est dû à l'augmentation de la phosphorylation de la ribavirine par l'interféron.

PharmacocinétiqueRibavirine facilement et presque complètement absorbé par le tube digestif après l'ingestion d'une dose unique. La biodisponibilité absolue est d'environ 65-75%. Gratuit ribavirine ne se lie pas aux protéines plasmatiques du sang, liposomales ribavirine se lie aux protéines sanguines et est rapidement distribué dans le corps (la concentration maximale a été observée dans les organes des RES).
Enlever la ribavirine du corps est lent. Le médicament est excrété dans l'urine, à la fois inchangé et sous la forme de métabolites, et seulement environ 10% est excrété avec les fèces.

Les indications:Hépatite C chronique (pour le traitement primaire d'interféron alfa-2b non préalablement traité, avec exacerbation après un traitement par monothérapie à l'interféron alpha-2b chez des patients non sensibles à la monothérapie par l'interféron alpha-2b). Le traitement est effectué en association avec l'interféron alpha-2b.

Contre-indications- insuffisance cardiaque chronique stade II-III;
- infarctus du myocarde;
- insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min);
- l'anémie sévère;
- insuffisance hépatique;
Cirrhose décompensée du foie;
- les maladies auto-immunes (y compris l'hépatite auto-immune);
- maladie thyroïdienne non traitable;
- dépression sévère avec des intentions suicidaires;
allergique au lait;
- carence en lactase;
- malabsorption du glucose-galactose;
- enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans);
- Grossesse;
- période de lactation;
- Hypersensibilité à la drogue.

Soigneusement:Assigner le médicament aux femmes en âge de procréer (le début de la grossesse est indésirable), avec le diabète sucré décompensé (avec des attaques d'acidocétose), la maladie pulmonaire obstructive chronique, l'embolie pulmonaire, l'insuffisance cardiaque chronique, avec des maladies
thyroïde (y compris la thyréotoxicose), les troubles de la coagulation sanguine, la thrombophlébite,
la myélodépression, les hémoglobinopathies (y compris la thalassémie, l'anémie falciforme), les patients dépressifs, les tendances suicidaires (y compris dans l'histoire); les patients présentant une infection concomitante par le VIH (associés à un traitement antirétroviral hautement actif, il existe un risque de développer une acidose lactique) et les patients âgés.

Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:Le médicament est pris par voie orale en même temps que manger.
Immédiatement avant l'utilisation, 10-20 ml d'eau bouillie distillée ou refroidie sont ajoutés au contenu du flacon. En agitant pendant 1 à 5 minutes, une suspension uniforme devrait se former.
La dose du médicament est de 1000 mg / jour (1 bouteille le matin et 1 bouteille le soir).
Simultanément, l'interféron alfa-2b (Reaferon-EU, Leyfferon®) est prescrit pour 3 millions de ME 3 fois par semaine. La durée du traitement combiné est habituellement de 24 à 48 semaines (pour les patients non traités antérieurement et les patients avec un génotype 2 et 3 viraux d'au moins 24 semaines et chez les patients avec un génotype 1 de 48 semaines). Lorsque l'immunité contre l'interféron alfa 2b en monothérapie ou avec rechute de la maladie, la durée du cours est d'au moins 6 mois.

Effets secondaires:Du système nerveux: maux de tête, vertiges, faiblesse générale, malaise, insomnie, asthénie, dépression, irritabilité, anxiété, labilité émotionnelle, nervosité, agitation, comportement agressif, conscience confuse, tendances suicidaires, augmentation du tonus musculaire lisse, tremblements, paresthésies, hyperesthésie, hypesthésies, évanouissements.
Du système cardiovasculaire: diminution ou augmentation de la pression artérielle, bradycardie ou tachycardie, palpitations.
De l'hématopoïèse: anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, anémie aplasique.
Du système respiratoire: essoufflement, toux, pharyngite, bronchite, otite moyenne, sinusite, rhinite.
Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, distorsion du goût, pancréatite, flatulence, stomatite, glossite, saignement des gencives et hyperbilirubinémie.
Depuis les organes des sens: lésions de la glande lacrymale, conjonctivite, déficience visuelle, déficience auditive / perte, acouphènes.
Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.
Du système génito-urinaire: marées, diminution de la libido, dysménorrhée, aménorrhée, ménorragie, prostatite.
Réactions allergiques éruption cutanée, érythème, urticaire, hyperthermie, bronchospasme, anaphylaxie, photosensibilisation, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Autre: perte de cheveux, alopécie, trouble de la structure des cheveux, peau sèche, hypothyroïdie, douleur thoracique, soif, infection fongique, infection virale (incluant l'herpès), syndrome grippal, transpiration, adénopathie lymphoïde, rejet de greffe après transplantation hépatique et / ou rénale.

Surdosage:Des cas de surdosage n'ont pas été observés. Étant donné que la substance active est ribavirine, puis un surdosage peut augmenter la sévérité des effets secondaires dose-dépendants.
Traitement: annulation de médicament; si nécessaire, effectuer une thérapie symptomatique.

Interaction:Lorsqu'il est associé à la ribavirine et à l'interféron alfa-2b, une synergie est observée.
Dans l'utilisation clinique de divers médicaments à des doses thérapeutiques en association avec la ribavirine, aucune interaction significative n'a été trouvée.
L'administration de ribavirine pendant l'administration de zidovudine et / ou de stavudine à des patients atteints d'une infection concomitante par le VIH s'accompagne d'une diminution de la phosphorylation de ces médicaments, ce qui entraîne une virémie VIH et nécessite une modification du schéma thérapeutique.
Avec l'utilisation simultanée de médicaments contenant des composés de magnésium et d'aluminium, ainsi que siméthicone réduire la biodisponibilité du médicament.
Augmente la concentration des métabolites phosphorylés des nucléosides puriques (y compris la didazosine, l'abacavir) et augmente le risque associé de développer une acidose laitière.
Avec l'application simultanée avec azotioprine augmente la myélotoxicité de ce dernier.
N'affecte pas l'activité enzymatique du foie avec la participation du cytochrome P450. L'apport alimentaire simultané avec une teneur élevée en matières grasses augmente la biodisponibilité de la ribavirine (l'ASC et la Cmax augmentent de 70%).

Instructions spéciales:Avant le début de la thérapie de l'hépatite C, la nécessité d'une confirmation histologique du diagnostic doit être évaluée (le traitement des patients avec le génotype du virus 2 ou 3 peut commencer sans biopsie préalable du foie).
Hommes et femmes en âge de procréer pendant le traitement et pendant 7 mois. après la fin du traitement doit utiliser des moyens contraceptifs efficaces, en tenant compte de la tératogénicité de la ribavirine.
Dans le contexte du traitement par la ribavirine, la réduction maximale de l'hémoglobine dans la plupart des cas est observée après 4 à 8 semaines. dès le début du traitement. Si l'hémoglobine tombe en dessous de 100 mg / ml, la dose doit être réduite de 50% par rapport à la dose initiale. Dans la plupart des cas, les changements de dose recommandés assurent la récupération de l'hémoglobine. Avec une diminution de l'hémoglobine inférieure à 85 mg / ml, le médicament doit être arrêté.
Lorsque des manifestations aiguës de réactions d'hypersensibilité (urticaire, angioedème, bronchospasme, anaphylaxie), le médicament doit être arrêté immédiatement. Les éruptions transitoires ne servent pas de base pour interrompre le traitement.
La teneur en acétate d'alpha-tocophérol dans la formulation à raison de 9 mg dans le flacon est due à son utilisation en tant qu'antioxydant. Cette quantité, déterminée expérimentalement, empêche l'oxydation des vésicules liposomiques contenues dans la forme posologique finie, consistant en phospholipides. La quantité d'acétate d'alpha-tocophérol prise avec le médicament pendant la journée (dans 2 flacons contenant 18 mg) correspond à 6% de la dose journalière maximale spécifiée dans les Recommandations méthodologiques «Normes de besoins physiologiques pour les substances énergétiques et alimentaires pour diverses populations du Fédération Russe".
Contrôle des indicateurs de laboratoire
Un test sanguin clinique comprenant le comptage des leucocytes et la numération plaquettaire, la détermination des électrolytes, la teneur en créatinine et des échantillons hépatiques fonctionnels doit être effectué avant le début du traitement, à 2 et 4 semaines. réception et ensuite régulièrement.
En relation avec la détérioration possible de la fonction des reins chez les personnes âgées, l'utilisation du médicament doit être contrôlée par la fonction rénale (y compris la clairance de la créatinine).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période d'application du médicament chez les patients souffrant de fatigue, de somnolence ou de désorientation, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration orale; 500 mg.

Emballage:500 mg (substance active) dans des flacons en verre pour médicaments scellés avec des bouchons en caoutchouc et sertis avec des bouchons en aluminium.
.Po 1 ou 6 flacons avec l'instruction d'utilisation sont placés dans une boîte en carton. Dans chaque paquet, un tube de polymère pour l'administration orale de la suspension de médicament avec de l'eau est inséré.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température allant jusqu'à 25 ° C
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans
Ne convient pas à l'utilisation après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000634

Date d'enregistrement:26.09.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:VECTOR-MEDICA, CJSC VECTOR-MEDICA, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

VECTOR-MEDICA, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ribavirine-LIPINT® (Ribavirine-LIPINT®)