Serdolect (Serdolect®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeSertindoleSertindole
Médicaments similairesDévoiler
  • Serdolect
    pilules vers l'intérieur 
    H. Lundbeck A / S     Danemark
    • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:
    la substance active est le sertindole.
    Substances auxiliaires - amidon de maïs, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, giprolose, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique.
    Coquille - hypromellose, dioxyde de titane (E171), macragol 400 et 4 mg - oxyde de fer jaune (E172),
    12 mg - oxyde de fer jaune (E J 72), oxyde de fer rouge (E172),
    16 mg - oxyde de fer rouge (E172),
    20 mg - oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).

    La description:
    4 mg - comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'un pelage, jaune pâle, marqués d'un côté par les symboles "S4";
    12 mg - comprimés ovales, biconvexes, enduits, de couleur brun jaunâtre pâle, portant d'un côté les symboles "S12";
    16 mg - comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'un pelage, de couleur brun-rose, marqué d'un côté par les symboles "S16";
    20 mg - comprimés ovales, biconvexes, recouverts d'un pelage, rose pâle, marqués d'un côté par les symboles "S20".

    Groupe pharmacothérapeutique:antipsychotiques
    ATX: & nbsp

    N.05   Psychothérapie

    Pharmacodynamique:
    Le profil neuropharmacologique du sertindole, en tant qu'agent antipsychotique, est dû à un blocage sélectif des neurones dopaminergiques mésolimbiques et à un effet inhibiteur équilibré sur les récepteurs dopaminergiques D2 centraux et les récepteurs sérotoninergiques 5-1 P 2, ainsi que sur les récepteurs cm-adrénergiques.
    Les antipsychotiques augmentent le taux de prolactine dans le sérum en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques. Chez les patients prenant Serdolectus en traitement de courte durée et pendant un traitement de longue durée (1 an), le taux de prolactine est resté dans la norme.
    Le sertindole n'affecte pas les récepteurs muscariniques et histaminiques Hi, ce qui est confirmé par l'absence d'effets anticholinergiques et sédatifs associés à l'exposition à ces récepteurs.

    Pharmacocinétique
    Le sertindole est bien absorbé par l'intestin, la concentration maximale est atteinte environ 10 heures après l'ingestion. L'apport alimentaire n'affecte pas la vitesse et la quantité d'absorption.
    Le volume de distribution apparent du sertindole après utilisation répétée est d'environ 20 l / kg. Sertindole 99,5% se lie aux protéines du plasma sanguin. Sertindole pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire.
    Métabolisé sertindole dans le foie avec la participation des cytochromes P450 2D6 et P450 ZA. Les métabolites n'ont aucune activité neuroleptique.
    La demi-vie est d'environ 3 jours.
    Le sertindole et ses métabolites sont excrétés, principalement dans les fèces et, en partie, dans l'urine.

    Les indications:
    Traitement de la schizophrénie.
    Sertindole ne doit pas être prescrit dans les situations d'urgence pour le soulagement des troubles psychotiques aigus.

    Contre-indications
    Hypersensibilité au médicament ou à ses constituants.
    Serdonelect est contre-indiqué pour l'hypokaliémie non corrigée ou l'hypomagnésémie. Serdolect ne doit pas être prescrit s'il y a des maladies cardiovasculaires graves, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie myocardique, une arythmie ou une bradycardie dans le statut ou l'anamnèse (moins de 50 battements par minute).
    Le médicament ne doit pas être administré aux patients présentant un syndrome congénital d'intervalle QT prolongé ou en présence de ce syndrome chez les proches du patient, ainsi qu'en cas d'intervalle QT prolongé acquis (plus de 450 ms pour les hommes et 470 ms pour les femmes ).
    Ne pas prescrire Serdolect avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT: antiarythmiques IA et III (quinidine, sotalol, amiodarone, dofétilide, etc.), certains antipsychotiques (thioridazine), certains antibiotiques-macrolides (l'érythromycine) et les antibiotiques de la série des quinolones (gatifloxacine), certains antihistaminiques (terfénadine, astémizole), ainsi que le cisapride, le lithium et d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle QT.
    Ne pas également nommer Serdolect avec des médicaments qui inhibent le cytochrome P450 pour: les agents antifongiques "azole" (kétoconazole, itraconazole),
    antibiotiques-macrolides (l'érythromycine, clarithromycine), Les inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir), certains inhibiteurs calciques (vérapamil, diltiazem), ainsi que la cimétidine et d'autres médicaments qui sont des inhibiteurs du cytochrome P450 OA.
    Serdolect est contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique sévère.
    Grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité du médicament dans ces groupes de patients ne sont pas établies).

    Dosage et administration:
    Serdolect est prescrit par voie orale une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire.
    Pour commencer le traitement par Serdonelect, tous les patients doivent être traités avec 4 mg par jour. La dose quotidienne doit être augmentée de 4 mg tous les 4-5 jours jusqu'à ce que la dose optimale soit atteinte dans la plage de 12 à 20 mg / jour. La dose maximale est de 24 mg / jour. La dose maximale est donnée dans des cas exceptionnels en raison du risque de prolongation de l'intervalle QT avec l'augmentation de la dose.
    Patients âgés:
    La nomination de Serdonelect devrait être précédée d'un examen approfondi du système cardiovasculaire. Une augmentation plus lente du dosage est nécessaire, des doses plus faibles doivent être utilisées.
    Fonction rénale diminuée:
    Serdonelect peut être utilisé dans les dosages habituels chez les patients atteints d'insuffisance rénale. L'hémodialyse n'affecte pas la pharmacocinétique du médicament.
    Diminution de la fonction hépatique:
    Une augmentation plus lente de la dose et des doses plus faibles doivent être utilisées chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée.
    Renouvellement du Serdonelect après une interruption de traitement:
    Si moins d'une semaine s'est écoulée depuis la fin du traitement par Cerebrolet, une augmentation graduelle de la dose n'est pas nécessaire (la prescription du dosage précédent est possible). Dans les autres cas, vous devez augmenter graduellement la dose jusqu'à l'optimum, par titrage, avec un test ECG avant titrage.
    Transition de prendre un autre neuroleptique:
    Serdolektom traitement peut commencer par une augmentation progressive de la dose recommandée en même temps que l'arrêt de l'autre antipsychotique appliqué par voie orale. Pour les patients sous traitement avec neuroleptiques, dépôt, Serdolekt nommé au lieu de la prochaine injection de dépôt.

    Effets secondaires:
    Effets indésirables observés (par ordre décroissant de fréquence): rhinite et difficultés respiratoires du nez, diminution du volume de l'éjaculat, vertiges, sécheresse de la bouche, hypotension orthostatique, prise de poids, œdème périphérique, vertiges, paresthésie, allongement de l'intervalle QT, leucocytose et hématurie, l'hyperglycémie, la syncope, les troubles épileptiques, les troubles du mouvement, y compris la dyskinésie tardive, la tachycardie ventriculaire paroxystique (comme les torsades de pointes).
    Les symptômes extrapyramidaux sur l'arrière-plan de l'administration de sertindole se produisent avec la même fréquence que lors de l'utilisation du placebo.
    Le syndrome neuroleptique malin est très rare.
    Certains effets secondaires, par exemple, l'hypotension orthostatique, sont transitoires et se produisent au début du traitement.

    Surdosage:
    Symptômes.
    Somnolence, troubles de l'élocution, tachycardie, baisse de la tension artérielle et augmentation transitoire de l'intervalle QT. Il est possible de développer des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (tels que "torsade de pointes"), en particulier lors de l'utilisation de sertindole avec des médicaments qui peuvent provoquer ce type d'effet secondaire.
    Traitement.
    En cas de surdosage, arrêter immédiatement le médicament, des mesures doivent être prises pour maintenir la perméabilité des voies respiratoires et une oxygénation adéquate.
    La surveillance de l'ECG et des indices somatiques de base doit être démarrée immédiatement. En cas d'augmentation de l'intervalle QT, la surveillance de l'ECG est effectuée avant la normalisation de ce paramètre, et la demi-vie du sertindole (de 2 à 4 jours) doit être prise en compte.
    Vous devez installer un cathéter intraveineux, prescrire un lavage gastrique, Charbon actif et les laxatifs.
    L'antidote spécifique n'existe pas et le médicament ne peut pas être retiré par dialyse. Par conséquent, un traitement de soutien devrait être prescrit.
    La correction de la baisse de la pression artérielle et des manifestations de l'affaissement vasculaire est réalisée par administration intraveineuse de solutions. Si des sympathomimétiques sont utilisés, l'adrénaline ou la dopamine doivent être utilisées avec précaution, car la stimulation des récepteurs P-adrénergiques associée à des effets antagonistes spécifiques du sertindole sur les récepteurs 1-adrénergiques peut entraîner une diminution marquée de la pression artérielle.
    Si des antiarythmiques sont utilisés, il faut garder à l'esprit que les médicaments tels que quinidine, disopyramide, procaïnamide potentiellement peut augmenter l'intervalle QT.
    En cas de développement de troubles extrapyramidaux sévères, des médicaments anticholinergiques doivent être prescrits. Le patient doit être sous surveillance médicale constante jusqu'à guérison complète.

    Interaction:
    Le risque d'augmentation de l'intervalle QT augmente avec un traitement concomitant avec des médicaments prolongeant l'intervalle QT ou inhibant le métabolisme du sertindole. L'utilisation du Cerelector en même temps avec de tels médicaments est interdite.
    Le sertindole est métabolisé par les cytochromes P450 2D6 et P450 OA.
    La concentration de sertindole dans le plasma augmente avec l'administration simultanée de médicaments qui inhibent le cytochrome P450 2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine et etc.). Une dose d'entretien inférieure peut être nécessaire, ainsi qu'un examen ECG avant et après le changement de la dose de ces médicaments.
    À son tour, sertindole et ses principaux métabolites ont peu d'effet inhibiteur sur l'activité du cytochrome P4so 2D6, qui sont métabolisés par l'intermédiaire de (3-bloquants, antiarythmiques, antihypertenseurs, certains, un grand nombre d'antipsychotiques et d'antidépresseurs.
    Utilisation simultanée de sertindole et d'antibiotiques-macrolides (l'érythromycine) et les inhibiteurs calciques (diltiazem, vérapamil) peut conduire à une augmentation insignifiante (<25%) de la concentration de sertindole dans le plasma. Cependant, le degré d'augmentation peut être plus élevé chez les patients ayant une faible activité du cytochrome P450 2D6. Comme défini régulièrement ces patients est assez difficile, l'application simultanée de sertindole et de médicaments qui inhibent le cytochrome P450 pour contre-indiqué, car elle peut conduire à des augmentations significatives de la concentration plasmatique du sertindole. Métabolisme sertindola peut augmenter de manière significative, conduisant à une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin, sous l'influence des médicaments suivants - rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital. La réduction de l'activité antipsychotique du sertindole dans de tels cas peut nécessiter une augmentation de sa dose.

    Instructions spéciales:
    En raison des précautions liées à l'augmentation de l'intervalle QT et de la surveillance de l'ECG, sertindole devrait être prescrit dans les cas où il existe déjà une intolérance à au moins un autre antipsychotique.
    Le risque de prolongation de l'intervalle QT est plus élevé lors de la prise de doses plus élevées (20-24 mg / jour). L'allongement de l'intervalle QT lors de la prise d'un certain nombre de médicaments peut entraîner le développement de paroxysmes de tachycardie ventriculaire et de mort subite.
    La surveillance de la pression artérielle est nécessaire pendant la période de titration et au début de la période de traitement d'entretien.
    Le système cardio-vasculaire
    Avant la nomination de Serdonelect, une étude ECG est nécessaire. À l'intervalle QT plus de 450 ms pour les hommes et 470 ms pour les femmes Serdolect ne devrait pas être assigné.
    Le test ECG doit être effectué avant le rendez-vous du médicament, lorsque la concentration d'équilibre est atteinte environ 3 semaines après le début de la dose ou une dose quotidienne de 16 mg, ainsi que 3 mois après le début du traitement. Pendant le traitement d'ECG de maintenance, l'étude doit être réalisée tous les 3 mois.
    Pendant le traitement ECG de maintenance, l'étude doit être réalisée avant et après l'augmentation de la dose de sertindole ou après l'ajout / l'augmentation de la dose du médicament, ce qui peut augmenter la concentration de sertindole dans le sang.
    Lorsque l'intervalle QT est supérieur à 500 msec sertindole devrait être annulé.
    Lorsqu'un patient présente des symptômes tels que des palpitations, des convulsions, des évanouissements, indiquant la possibilité d'une arythmie, le médecin traitant doit immédiatement commencer l'examen du patient, y compris l'ECG.
    Effectuez l'examen ECG de préférence le matin.
    Perturbations électrolytiques
    Chez les patients présentant un risque de développer des troubles électrolytiques sévères, le taux de potassium et de magnésium dans le sérum sanguin doit être mesuré avant le début du traitement par Serdonelect. L'hypokaliémie et l'hypomagnésémie doivent être corrigées avant de commencer le sertindole. Il est recommandé de contrôler la concentration de potassium dans le plasma sanguin chez les patients présentant des vomissements et des diarrhées, chez les patients prenant des diurétiques potassiques, ainsi que chez d'autres patients présentant des troubles électrolytiques.
    la maladie de Parkinson
    Les médicaments antipsychotiques peuvent inhiber les effets des agonistes dopaminergiques. Serdolect doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.
    Diminution de la fonction hépatique
    Avec un degré d'insuffisance hépatique léger ou modéré, une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire. Une augmentation de la dose plus lente et une dose d'entretien plus faible sont recommandées.
    Saisies convulsives
    Serdolect doit être administré avec prudence chez les patients présentant des convulsions dans l'anamnèse.
    Dyskinésie tardive
    L'utilisation à long terme d'antipsychotiques, en particulier à fortes doses, est associée à un risque de développer une dyskinésie tardive. Si les symptômes du sertindole apparaissent, alors vous devriez réduire la dose ou complètement annuler le médicament.
    Syndrome neuroleptique malin (SNC)
    En cas de développement de la NSA, le retrait immédiat du médicament est nécessaire.
    Le syndrome de sevrage
    Avec une forte suppression des antipsychotiques, des nausées, des vomissements, une augmentation de la transpiration, l'insomnie peut se produire. Il est également possible de retourner les symptômes psychotiques et l'apparition de troubles moteurs involontaires (akathisie, dystonie, dyskinésie). Il est nécessaire d'arrêter progressivement le médicament.
    Excipients
    Les comprimés contiennent du lactose monohydraté. Les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase ou une diminution de l'absorption du glucose et du galactose ne doivent pas être prescrits.
    Grossesse et allaitement
    Puisque la sécurité de Serdonelect pendant la grossesse dans les humains n'a pas été étudiée, ce médicament ne devrait pas être administré aux femmes enceintes.
    La sécurité de l'utilisation de Serdonelect chez les femmes qui allaitent n'a pas été étudiée. Dans les cas où l'utilisation du sertindole est jugée nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.
    Enfants et jeunes (moins de 18 ans)
    L'innocuité et l'efficacité de Serdonelect chez les enfants et les jeunes hommes n'ont pas été étudiées, de sorte que le médicament ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents. ,

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Bien que Serdolect n'ait pas d'effet sédatif, il n'est pas recommandé aux patients, dans le contexte de son administration, de conduire ou d'utiliser la machine jusqu'à ce qu'une tolérance individuelle du médicament soit établie.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés enrobés de 4 mg, 12 mg, 16 mg, 20 mg.

    Emballage:
    4 mg - 20 pièces, 30 pièces
    Pour 10 comprimés dans un emballage de maille de contour (blister) en PVC et Al-feuille. 3 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Lorsque emballé à ZiO-ZAO: 10 comprimés par boîte de contour de contour (blister) en PVC et A1-feuille. 2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    12 mg - 14 pièces, 28 pièces, 56 pièces
    16 mg - 14 pièces, 28 pièces, 56 pièces
    20 mg - 14 pièces, 28 pièces, 56 pièces
    Pour 14 comprimés dans un emballage de maille de contour (boursouflure) de PVC et A1-feuille. 2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Lorsque emballé à ZiO-Zdorovya ZAO: 14 comprimés par pack de compression de contour (blister) en PVC et A1-feuille. 1 ou 4 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:
    Liste B.
    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    - 5 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000615
    Date d'enregistrement:12.05.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:H. Lundbeck A / SH. Lundbeck A / S Danemark
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspLUNDBEK EXPORTATION A / C LUNDBEK EXPORTATION A / C Danemark
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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