Quetiapine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Le mécanisme d'action n'est pas entièrement compris. Un antagoniste de la dopamine D₂ et la sérotonine 5-HT₂récepteurs Profil d'affinité (affinité pour les récepteurs): 5-HT2 = D2 = α1 = α2 = H1.

Effets pharmacologiques: antipsychotique, antiémétique, sédatif, hypnotique (somnolence), blocage de l'histamine H₁-récepteur, hypotenseur (hypotension orthostatique), blocus α₁-adrénorécepteurs, une diminution de la concentration de thyroxine libre (T4), hyperprolactinémie.

PharmacocinétiqueL'absorption est rapide, complète (augmente en mangeant). Le volume de distribution est de 10 ± 4 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 83%. Biotransformé dans le foie par des systèmes enzymatiques oxydatifs impliquant CYP3A4 (dans une moindre mesure - 2D6, 2C9) à deux métabolites actifs. La demi-vie des deux métabolites est de 6-7 heures. Le temps nécessaire pour obtenir la concentration plasmatique maximale est de 2 heures. La concentration maximale dans le plasma est de 25% de la dose initiale, l'aire sous la courbe "concentration-temps" est de 15%. Affiché quétiapine rénaux (73% sous forme de métabolites) et avec des fèces inchangées (20%).

Les indications:Les psychoses aiguës et chroniques, y compris la schizophrénie.

CIM-10

V.F20-F29.F20.1 Schizophrénie gébéfrénique

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

Contre-indicationsHypersensibilité, grossesse, allaitement, âge des enfants (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:Hypotension artérielle, syndrome convulsif (dans l'anamnèse), une violation de la fonction hépatique (le taux métabolique diminue d'environ 25%) et les reins (une diminution de 25% de la clairance).

Grossesse et allaitement:Recommandations FDA catégorie C. Pendant la grossesse et l'allaitement, l'application est possible dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. On ne sait pas si quétiapine avec du lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser la lactation, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:À l'intérieur 2 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Doses quotidiennes: 50 mg (jour 1), 100 mg (jour 2), 200 mg (jour 3), 300 mg (jour 4). En outre titré à la dose efficace (450 mg par jour, si nécessaire jusqu'à 750 mg par jour, avec schizophrénie de 25-750 mg par jour).

Pour les patients âgés, la dose quotidienne est de 25 mg par jour.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, la dose initiale est de 25 mg par jour.

L'augmentation de la dose quotidienne devrait être de 25 à 50 mg jusqu'à ce que l'effet optimal soit atteint.

Effets secondaires:Du côté du système nerveux central: somnolence, vertiges, maux de tête, anxiété; rarement - syndrome neuroleptique malin.

Du système cardiovasculaire: hypertension artérielle, hypotension orthostatique, tachycardie.

Du système musculo-squelettique: myalgie.

Du système digestif: constipation, dyspepsie, diarrhée, bouche sèche, augmentation transitoire de l'activité enzymatique hépatique, douleurs abdominales.

De l'hématopoïèse: leucopénie asymptomatique et / ou neutropénie; rarement - éosinophilie.

Du côté du métabolisme: une légère augmentation de la teneur en cholestérol et triglycérides dans le sang.

Du système respiratoire: rhinite

Réactions dermatologiques: éruption cutanée, peau sèche.

De l'organe de l'ouïe: mal d'oreille.

Du système génito-urinaire: infection urinaire.

Du système endocrinien: une petite diminution dose-dépendante réversible des taux d'hormones thyroïdiennes (en particulier, T4 totale et libre).

Autre: asthénie, maux de dos, prise de poids, fièvre, douleur thoracique.

Surdosage:Somnolence, blocus cardiaque, hypotension, hypokaliémie, tachycardie. Le traitement est symptomatique. Ne pas utiliser disopyramide, procaïnamide, quinidine, la fragilité, épinéphrine, dopamine. La surveillance ECG est nécessaire (les arythmies sont possibles).

Interaction:Alcool et autres médicaments qui dépriment le système nerveux central: augmentation de l'oppression.

Inhibiteurs du cytochrome P4503A (clarithromycine, l'érythromycine, fluconazole, itraconazole, kétoconazole, vérapamil, diltiazem): risque de surdosage de quétiapine.

Inducteurs du cytochrome P4503A: une réduction de la dose de quétiapine est nécessaire lorsque les inducteurs enzymatiques sont éliminés.

Instructions spéciales:Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de surveiller l'activité des transaminases (augmentation de l'utilisation prolongée du médicament), les paramètres sanguins périphériques, la concentration de cholestérol, les triglycérides sériques, la thyroxine, les réactions extrapyramidales. Il est nécessaire de surveiller les patients ayant des tendances suicidaires, de voir l'oculiste (tous les 6 mois).

Il est nécessaire de s'abstenir de professions nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions, en évitant l'alcool, la surchauffe et la déshydratation.

La quétiapine est le neuroleptique atypique le moins étudié. Un grand nombre de patients qui ont abandonné l'étude ne recommandent pas l'utilisation généralisée de la quétiapine.

Des preuves limitées suggèrent que le médicament est un antipsychotique dont les effets extrapyramidaux sont comparables à ceux du placebo, mais quétiapine n'a pas d'avantages par rapport aux neuroleptiques traditionnels pour une évaluation globale de l'efficacité, de l'influence sur les symptômes positifs et négatifs, de l'état mental.

La quétiapine est beaucoup plus chère que les autres antipsychotiques, son utilisation doit être considérée individuellement du point de vue de la rentabilité. Dans le traitement de la schizophrénie, l'utilisation de la quétiapine est plus efficace que le placebo.

Instructions

Quétiapine (Quetiapinum)