Artrum - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

kollidone SR (acétate de polyvinyle 80%, povidone 19%, 30 mg de laurylsulfate de sodium 0,8%, dioxyde de silicium 0,2%) lactose monohydraté (lait sucré) - 59,2 mg.

Poids du comprimé: 300 mg.

La description:Les comprimés ronds, biconvexes sont blancs ou presque blancs, le marbre est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.02.A.A.10 Kétoprofène

Pharmacodynamique:Le kétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Kétoprofène bloque l'action de l'enzyme cyclooxygénase 1 et 2 (COX₁ et COX₂) et, en partie, la lipoxygénase, qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines (y compris dans le système nerveux central, très probablement dans l'hypothalamus).

Stabilise dans in vitro et dans vivo membranes liposomales, à des concentrations élevées dans in vitro le kétoprofène inhibe la synthèse de la bradykinine et des leucotriènes.

Le kétoprofène n'affecte pas négativement l'état du cartilage articulaire.

PharmacocinétiqueAbsorption

Le kétoprofène est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité est de 90%. Connexion avec les protéines plasmatiques - 99% Lors de l'administration de 150 mg de kétoprofène, les concentrations plasmatiques maximales du médicament (10,4 μg / ml) sont atteintes après 4 à 6 heures.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution est de 0,1 l / kg.

Le kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et y atteint une concentration égale à 30% de la concentration dans le plasma sanguin. La clairance plasmatique du kétoprofène est d'environ 0,08 l / kg / h. Des concentrations efficaces de kétoprofène sont déterminées dans le sang même après 24 heures après son administration.

Métabolisme et excrétion

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif sous l'action des enzymes hépatiques microsomiques, la demi-vie est inférieure à 2 heures. Kétoprofène se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène. Jusqu'à 80% du kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de kétoprofène glucuronide.

Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg ou plus, l'excrétion par les reins peut être difficile. Les patients avec insuffisance rénale sévère la plus grande partie du médicament est sécrétée par l'intestin.

Lorsque vous prenez des doses élevées, la clairance hépatique augmente également. Jusqu'à 40% du médicament est excrété par l'intestin.

Les patients avec insuffisance hépatique la concentration plasmatique de kétoprofène est doublée (probablement en raison d'une hypoalbuminémie et, par conséquent, d'un taux élevé de kétoprofène non lié actif); ces patients doivent prescrire le médicament à la dose thérapeutique minimale.

Les patients avec insuffisance rénale la clairance du kétoprofène est réduite, mais la correction des doses n'est nécessaire qu'en cas d'insuffisance rénale sévère.

Les patients vieillesse Le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène se font plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Thérapie symptomatique des processus douloureux et inflammatoires d'origines diverses, incluant:

- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique:

- la polyarthrite rhumatoïde;

- arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter);

- goutte, pseudogoutte;

- l'arthrose;

- tendinite, bursite, myalgie, névralgie, sciatique;

- syndrome douloureux, y compris léger, modéré et sévère:

- syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire;

- syndrome de la douleur avec des maladies oncologiques, etc.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates ou autres AINS;

- l'asthme bronchique, le bronchospasme, la rhinite ou l'urticaire dans l'histoire causés par l'utilisation de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS;

- la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn; l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 15 ans);

- insuffisance hépatique sévère;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);

- Insuffisance cardiaque décompensée; Période postopératoire après pontage aorto-coronarien;

- ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum au stade de l'exacerbation;

- gastro-intestinaux, cérébrovasculaires et autres saignements (ou suspicion de saignement);

- dyspepsie chronique;

- III trimestre de la grossesse;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:- L'asthme bronchique dans l'histoire;

- les maladies cardiovasculaires, cérébrovasculaires et cliniques des artères périphériques exprimées cliniquement;

- Insuffisance cardiaque chronique;

- hypertension artérielle;

- les maladies du sang;

- dyslipidémie;

- maladie hépatique progressive;

- insuffisance hépatique;

- l'hyperbilirubinémie;

- cirrhose alcoolique du foie;

- insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min);

- âge avancé

- déshydratation;

- Diabète;

- données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal;

- infection Helicobacter pylori;

- fumeur;

- traitement concomitant avec des anticoagulants (p. warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique), des glucocorticostéroïdes pour administration orale (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, sertraline), l'utilisation prolongée d'AINS.

Grossesse et allaitement:L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le développement embryonnaire. Les données d'études épidémiologiques utilisant des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse confirment le risque accru d'avortement spontané et de maladie cardiaque (~ 1 - 1,5%).

L'application du médicament aux femmes enceintes pendant les trimestres de grossesse I et II n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Contre-indiqué dans l'utilisation du kétoprofène chez les femmes enceintes au cours du troisième trimestre de grossesse en raison de la possibilité de développer une faiblesse de l'activité utérine et / ou une fermeture prématurée du canal artériel, une augmentation possible du temps de saignement, un manque d'hydratation et une insuffisance rénale .

À ce jour, il n'y a pas de données sur la libération de kétoprofène dans le lait maternel, donc si vous devez utiliser du kétoprofène chez une mère qui allaite, vous devez décider si vous souhaitez arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le comprimé est avalé entier pendant ou après un repas, lavé avec de l'eau ou du lait (le volume du liquide doit être d'au moins 100 ml).

Le médicament est prescrit pour 1 comprimé (150 mg) 1 fois par jour.

La dose maximale de kétoprofène est de 200 mg / jour.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement comme suit:

- très souvent (≥ 1/10),

- souvent (≥ 100, <1/10),

- rarement (≥ 1/1000, <1/100),

- rarement (≥ 1/10000, <1/1000),

- très rarement (<1/10000),

- la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

Perturbations de l'hématopoïèse et du système lymphatique:

rarement: l'anémie hémorragique:

la fréquence est inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction de la moelle osseuse.

Troubles du système immunitaire:

la fréquence est inconnue: réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique).

Les perturbations du système nerveux:

rarement: mal de tête, vertiges, somnolence;

rarement: paresthésie;

la fréquence est inconnue: convulsions, une violation du goût.

Troubles de la psyché:

la fréquence est inconnue: labilité émotionnelle.

Organes sensoriels altérés:

rarement: vision floue, acouphènes.

Troubles du système cardiovasculaire:

la fréquence est inconnue: insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Perturbations du système respiratoire:

rarement: exacerbation de l'asthme bronchique;

la fréquence est inconnue: bronchospasme (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité aux AINS), rhinite.

Troubles du tractus gastro-intestinal:

souvent: nausée, vomissement, indigestion, douleur dans l'abdomen;

rarement: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite;

rarement: ulcère peptique, stomatite;

rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, saignement gastro-intestinal, perforation.

Troubles du foie et des voies biliaires:

rarement: hépatite, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", augmentation de la concentration de bilirubine.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

rarement: éruption cutanée, peau qui démange;

la fréquence est inconnue: photosensibilité, alopécie, urticaire, œdème de Quincke, érythème, éruption bulleuse, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires:

la fréquence est inconnue: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, syndrome néphrotique, valeurs anormales des indicateurs de la fonction rénale.

Autre:

rarement: œdème;

rarement: augmentation du poids corporel;

la fréquence est inconnue: fatigue accrue.

Surdosage:Comme avec les autres AINS, une surdose de kétoprofène peut entraîner des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements avec du sang, du méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une altération de la fonction rénale et une insuffisance rénale.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués. Le traitement est symptomatique. l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être affaibli à l'aide de médicaments qui réduisent la sécrétion de la glande de l'estomac (par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons ou les bloqueurs H).2récepteurs de l'histamine) et les prostaglandines.

Interaction:

Le kétoprofène peut affaiblir l'action les diurétiques et médicaments antihypertenseurs et renforcer l'action médicaments hypoglycémiants pour administration orale et certaines anticonvulsivants (phénytoïne).

Demande conjointe avec autres AINS, salicylates, glucocorticostéroïdes, éthanol augmente le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal.

Application simultanée avec anticoagulants (héparine, warfarine), agents thrombolytiques, agents antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel), pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Application simultanée avec les sels de katia, les diurétiques épargneurs de potassium, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les AINS, les héparines de bas poids moléculaire, la cyclosporine, le tacrolimus et le triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin glycosides cardiaques, bloqueurs des canaux calciques «lents», préparations de lithium, cyclosporine, méthotrexate et digoxine. Augmente la toxicité méthotrexate et néphrotoxicité la cyclosporine. Application simultanée avec probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Combinaison avec glucocorticostéroïdes et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX2) augmente la probabilité d'effets secondaires (en particulier, du tractus gastro-intestinal).

Les AINS peuvent diminuer l'efficacité mifepristone. L'admission des AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Instructions spéciales:Ne pas combiner le kétoprofène avec d'autres AINS et / ou inhibiteurs de la COX₂.

Avec l'utilisation prolongée d'AINS, il est nécessaire d'évaluer périodiquement l'analyse clinique du sang, de surveiller les fonctions rénales et hépatiques, en particulier chez les patients âgés (plus de 65 ans), et d'effectuer des analyses de selles sanguines occultes.

Il est nécessaire d'être prudent et plus souvent de contrôler la pression artérielle lors de l'utilisation de kétoprofène pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, les maladies cardiovasculaires qui conduisent à la rétention d'eau dans le corps.

Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS. le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de signes d'infection ou de détérioration du bien-être au cours de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de se tourner immédiatement vers le médecin.

S'il y a des antécédents de contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et de fortes doses de kétoprofène, le patient doit être sous étroite surveillance médicale.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du kétoprofène chez les patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients qui, pour une raison quelconque, ont du sang.

Le médicament doit être arrêté avant une intervention chirurgicale importante.

L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité des femmes, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen) ne sont pas recommandé d'utiliser le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les données sur l'effet négatif du médicament Artrum dans les doses recommandées sur la capacité de conduire ou de travailler avec des mécanismes là-bas. Dans le même temps, les patients qui sont somnolents lorsque le médicament est utilisé, des vertiges ou d'autres sensations désagréables de la part du système nerveux, y compris la déficience visuelle, devraient s'abstenir de contrôler les véhicules, les mécanismes.

Forme de libération / dosage:Comprimés à action prolongée 150 mg.

Emballage:10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

20 comprimés en boîtes de verre orange type BTS, scellés avec des couvercles en plastique avec un élément d'étanchéité.

20 comprimés en boîtes de polymère de type BP.

Chaque banque ou paquet de treillis 1, 2, 3 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000610

Date d'enregistrement:21.09.2011 / 13.10.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Artrum (Artrum)