Artrum - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le kétoprofène bloque l'action des enzymes cyclooxygénase 1 et 2 (COX)₁ et COX₂) et, en partie, la lipoxygénase, qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines (y compris dans le système nerveux central, très probablement dans l'hypothalamus).

Stabilise dans in vitro et dans vivo membranes liposomales, à des concentrations élevées dans in vitro le kétoprofène inhibe la synthèse de la bradykinine et des leucotriènes.

Le kétoprofène n'affecte pas négativement l'état du cartilage articulaire.

Pharmacocinétique

Succion

Quand intraveineux kétoprofène, la concentration plasmatique moyenne après 5 minutes du début de la perfusion et jusqu'à 4 minutes après sa fin est de 26,4 ± 5,4 ug / ml. La biodisponibilité est de 90%.

Pour un seul injection intramusculaire 100 mg de kétoprofène le médicament est détecté dans le plasma sanguin 15 minutes après le début de la perfusion, et la concentration maximale (1,3 ug / ml) est atteinte après 2 heures.

La biodisponibilité du médicament augmente linéairement avec la dose croissante.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution dans les tissus est de 0,1-0,2 l / kg.

Le kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et intraveineux 100 mg après 3 heures sa concentration atteint 1,5 μg / ml, soit 50% de la concentration dans le plasma sanguin (environ 3 μg / ml). Après 9 heures, la concentration dans le liquide synovial est de 0,8 μg / ml et dans le plasma sanguin de 0,3 μg / ml, ce qui signifie que le kétoprofène plus lent pénètre dans le liquide synovial et en ressort lentement. Les concentrations plasmatiques stationnaires de kétoprofène sont déterminées même après 24 heures après son administration. injection intramusculaire 100 mg de kétoprofène le médicament est détecté dans le liquide céphalo-rachidien, comme dans le sérum, après 15 minutes.

Métabolisme

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif impliquant des enzymes hépatiques microsomales. Il se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène.

Excrétion

La demi-vie du kétoprofène est de 2 heures. Jusqu'à 80% du kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement (> 90%) sous forme de kétoprofène glucuronide et environ 10% dans l'intestin.

Chez les patients avec insuffisance rénale le kétoprofène est affiché plus lentement, sa demi-vie est augmentée de 1 heure.

Chez les patients avec insuffisance hépatique la demi-vie d'élimination augmente, de sorte que l'accumulation de kétoprofène dans les tissus est possible.

Les patients vieillesse Le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène se font plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Thérapie symptomatique du syndrome de la douleur, y compris les processus inflammatoires d'origine diverse:

- la polyarthrite rhumatoïde;

- arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter);

- goutte, pseudogoutte;

- maladies dégénératives du système musculo-squelettique, y compris l'ostéoarthrose;

- syndrome douloureux léger, modéré et sévère avec céphalées, migraines, tendinites, bursites, myalgies, névralgies, radiculites;

- le syndrome douloureux post-traumatique et postopératoire, y compris ceux qui sont accompagnés d'inflammation et de fièvre;

- syndrome de la douleur dans le cancer;

- algodismenorea.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates ou à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'histoire);

- ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum au stade de l'exacerbation;

- la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn;

- l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- l'âge d'enfant (jusqu'à 15 ans);

- insuffisance hépatique sévère;

- insuffisance rénale sévère: insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), hyperkaliémie confirmée, maladie rénale évolutive;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- Période postopératoire après pontage aorto-coronarien;

- gastro-intestinaux, cérébrovasculaires et autres saignements (ou suspicion de saignement);

- dyspepsie chronique;

- III trimestre de la grossesse;

- la période d'allaitement.

Soigneusement:

- Un ulcère peptique dans l'anamnèse, la présence d'une infection Helicobacter pylori;

- l'asthme bronchique dans l'histoire;

- les maladies cardiovasculaires, cérébrovasculaires et cliniques des artères périphériques exprimées cliniquement;

- dyslipidémie, insuffisance hépatique, hyperbilirubinémie, cirrhose alcoolique du foie;

- insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine 30-60 ml / min);

- insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, maladies du sang;

- déshydratation, diabète sucré;

- fumeur;

- âge avancé

- utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, administration simultanée d'anticoagulants (y compris warfarine), antiagrégants (y compris clopidogrel), glucocorticostéroïdes oraux (y compris prednisolone), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris fluoxétine, paroxétine, citalopram, sertraline) ( voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").

Grossesse et allaitement:

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le développement embryonnaire. Les données d'études épidémiologiques utilisant des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse confirment le risque accru d'avortement spontané et de maladie cardiaque (jusqu'à 1,5%) et de malformations congénitales de la paroi abdominale antérieure. Le risque augmente avec l'augmentation de la dose et la durée du traitement.

Prescrire le médicament aux femmes enceintes dans les trimestres I et II de la grossesse n'est possible que si les avantages pour la mère justifient le risque possible pour le fœtus.Dans ce cas, la dose efficace minimale doit être appliquée aussi courte que possible.

Contre-indiqué dans l'utilisation du kétoprofène chez les femmes enceintes au cours du troisième trimestre de la grossesse en raison de l'apparition possible d'une faiblesse du travail utérin, d'une augmentation du temps de saignement, d'un effet antiagrégant (même à petites doses) et d'effets sur le fœtus ( toxicité cardiopulmonaire, y compris la fermeture prématurée du canal artériel et l'hypertension pulmonaire, la dysfonction rénale, qui peut évoluer vers l'insuffisance rénale avec le développement de la malnutrition).

À ce jour, il n'y a pas de données sur l'isolement du kétoprofène dans le lait maternel, donc si vous avez besoin de nommer le kétoprofène pour une mère qui allaite, vous devriez décider si vous souhaitez arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Intraveineux, intramusculaire.

Pour réduire l'incidence des effets indésirables, il est recommandé d'utiliser la dose efficace minimale du médicament. La dose quotidienne maximale est de 200 mg. Il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport entre le bénéfice attendu et le risque et l'instauration d'une administration de kétoprofène à la dose de 200 mg / jour.

Injection intramusculaire: 100 mg (1 ampoule) 1 - 2 fois par jour.

La perfusion intraveineuse de kétoprofène ne doit être réalisée qu'en milieu hospitalier. La durée de la perfusion devrait être de 0,5 à 1 heure. La voie d'administration intraveineuse ne doit pas être appliquée plus de 48 heures.

Infusion intraveineuse courte: de 100 à 200 mg (1 à 2 ampoules) de kétoprofène. dilué dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%, est introduit en 0,5 à 1 heure.

Perfusion intraveineuse continue100 à 200 mg (1-2 ampoules) du kétoprofène dilué dans une solution pour perfusion de 500 ml (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer contenant du lactate, solution de dextrose à 5%) est introduit pendant 8 heures; il est possible de réintroduire après 8 heures. La dose quotidienne maximale est de 200 mg. Kétoprofène peut être combiné avec des analgésiques d'action centrale; il peut être mélangé avec des opioïdes (par exemple, morphine) dans une bouteille.

Pharmaceutiquement incompatible avec la solution de tramadol en raison de la précipitation. L'administration par voie parentérale du médicament Arthrum peut être combinée à l'utilisation de formes orales (comprimés, gélules) ou de suppositoires rectaux.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement comme suit:

- très souvent (≥ 1/10),

- souvent (≥ 100, <1/10),

- rarement (≥ 1/1000, <1/100),

- rarement (≥ 1/10000, <1/1000),

- très rarement (<1/10000),

- la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique.

rarement: anémie hémorragique, anémie hémolytique, leucopénie;

la fréquence est inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction osseuse le cerveau.

Du système immunitaire:

la fréquence est inconnue: réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique).

Du système nerveux:

souvent: insomnie, dépression, asthénie;

rarement: mal de tête, vertiges, somnolence;

rarement: paresthésie, confusion ou perte de conscience, polyneuropathie périphérique; la fréquence est inconnue: convulsions, une violation des sensations gustatives, labilité émotionnelle.

Depuis les organes des sens:

rarement: vision trouble, acouphènes, conjonctivite, sécheresse de la muqueuse oculaire, douleur oculaire, perte auditive;

la fréquence est inconnue: névrite optique.

Du côté du système cardio-vasculaire:

rarement: tachycardie;

la fréquence est inconnue: insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Du système respiratoire:

rarement: exacerbation de l'asthme bronchique, des saignements de nez, de l'œdème laryngé; la fréquence est inconnue: bronchospasme (en particulier chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens), la rhinite.

Du tractus gastro-intestinal:

souvent: nausée, vomissement, indigestion, douleur dans l'abdomen. AINS-gastropathie; rarement: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite; rarement: ulcère peptique, stomatite;

rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse, de la maladie de Crohn, des saignements gingivaux, gastro-intestinaux, hémorroïdaux, du méléna, de la perforation des organes du tractus gastro-intestinal.

la fréquence est inconnue: inconfort gastro-intestinal, douleur dans l'estomac.

Du foie et des voies biliaires:

rarement: hépatite, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" et de la bilirubine.

De la peau:

rarement: éruption cutanée, peau qui démange;

la fréquence est inconnue: photosensibilisation, alopécie, urticaire, exacerbation de l'urticaire chronique, œdème de Quincke, érythème, éruption bulleuse, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique. purpura.

Du système urinaire:

rarement: cystite, urétrite, hématurie;

rarement: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, valeurs anormales de la fonction rénale;

la fréquence est inconnue: la rétention d'eau dans le corps et, par conséquent, le gain de poids, l'hyperkaliémie.

Autre:

rarement: œdème périphérique, fatigue;

rarement: hémoptysie, méno- métrorragie, dyspnée, soif, contractions musculaires.

Surdosage:

En cas de surdosage de kétoprofène, des maux de tête, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements de sang, du méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une insuffisance rénale et une insuffisance rénale peuvent survenir.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués. Le traitement est une thérapie symptomatique et de soutien; l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être atténué par la réduction de la sécrétion des glandes gastriques (par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons) et des prostaglandines, en surveillant l'activité respiratoire et cardiovasculaire, aucun antidote spécifique détecté, l'hémodialyse inefficace.

Interaction:

Combinaisons indésirables de médicaments

Il n'est pas recommandé d'utiliser le kétoprofène avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (comprenant inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2), les salicylates à fortes doses, en raison d'un risque accru de saignement gastro-intestinal et d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale.

Application simultanée avec anticoagulants (héparine, warfarine), antiagrégants (ticlopidine, clopidogrel) augmente le risque de saignement. Si cette combinaison est inévitable, l'état du patient doit être surveillé attentivement.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec préparations de lithium il est possible d'augmenter la concentration de lithium dans le plasma sanguin jusqu'à des valeurs toxiques. Il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration de lithium dans le plasma sanguin et d'ajuster en temps opportun la dose de médicaments au lithium pendant et après le traitement avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. Augmente la toxicité hématologique méthotrexate, en particulier lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 15 mg par semaine). L'intervalle entre l'arrêt ou le début du traitement par le kétoprofène et la prise de méthotrexate doit être d'au moins 12 heures.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Dans le contexte du traitement par le kétoprofène, les patients prenant les diurétiques, en particulier avec le développement de la déshydratation, ont un risque plus élevé de développer une insuffisance rénale en raison de la diminution du flux sanguin rénal causée par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Avant de commencer l'utilisation du kétoprofène chez ces patients devrait être des mesures de réhydratation. Après le début du traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale.

L'utilisation conjointe du médicament avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec déshydratation, les patients âgés) peut conduire à une aggravation de l'insuffisance rénale, y compris le développement de l'insuffisance rénale aiguë.

Pendant les premières semaines d'utilisation simultanée du kétoprofène méthotrexate à une dose ne dépassant pas 15 mg / semaine, un test sanguin hebdomadaire doit être surveillé. Chez les patients âgés, ou en cas de signes d'altération de la fonction rénale, l'étude doit être réalisée plus souvent.

Combinaisons à prendre en compte

Le kétoprofène peut affaiblir l'action antihypertenseurs (bêta-bloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, diurétiques).

Application simultanée avec inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Application simultanée avec thrombolytiques augmente le risque de saignement. Application simultanée avec diurétiques d'épargne potassique, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II, anti-inflammatoires non stéroïdiens, héparines de bas poids moléculaire, cyclosporine, tacrolimus et triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec cyclosporine, tacrolimus il existe un risque de développer une action néphrotoxique additive, en particulier chez les patients âgés. Application de plusieurs antiplaquettaires (tirofiban, eptifibyrid, abciximab, suinterosimple) augmente le risque de saignement.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin glycosides cardiaques, bloqueurs des canaux calciques «lents», cyclosporine, méthotrexate et digoxine.

Le kétoprofène peut améliorer l'action hypoglycémiants oraux et certains anticonvulsivants (phénytoïne).

Application simultanée avec probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'efficacité mifepristone. L'admission d'anti-inflammatoires non stéroïdiens doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Pharmaceutiquement incompatible avec la solution tramadol à cause des précipitations.

Instructions spéciales:

En cas d'utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, il est nécessaire d'évaluer périodiquement l'analyse clinique du sang, de surveiller les fonctions rénales et hépatiques, en particulier chez les patients âgés (plus de 65 ans) et de procéder à une analyse des selles. . Il est nécessaire d'être prudent et de contrôler la pression artérielle plus souvent en utilisant le kétoprofène pour le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, maladies cardiovasculaires qui conduisent à la rétention d'eau dans le corps.

Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de détection de signes d'infection ou de détérioration du bien-être sur le fond de l'utilisation du médicament, vous devez immédiatement consulter un médecin.

S'il y a des antécédents de contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et de fortes doses de kétoprofène, le patient doit être surveillé attentivement par le médecin.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient de prescrire du kétoprofène aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi qu'aux patients âgés recevant des diurétiques et aux patients qui, pour une raison quelconque, , après l'opération). L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité féminine, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen) ne sont pas recommandés d'utiliser le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période d'application du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires pouvant affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 50 mg / ml.

Emballage:2 ml dans les ampoules du verre de protection contre la lumière.

5 ampoules par paquet de cellules de contour de film de polychlorure de vinyle. 2 carrés de contour sont placés dans un paquet de carton.

10 ampoules par boîte de carton avec une insertion de papier libre d'un carton.

Dans chaque emballage, la boîte est accompagnée d'instructions d'utilisation, d'un couteau à ampoule ou d'un scarificateur. À l'emballage des ampoules avec l'anneau de la rupture, les points et les encoches le couteau l'ampoule ou le skarifikator ne mettent pas.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000672

Date d'enregistrement:28.09.2011 / 24.10.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Artrum (Artrum)