Ketoprofen-SOLOfarm - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Le kétoprofène bloque l'action des enzymes cyclooxygénase 1 et 2 (COX-1 et COX-2) et, en partie, la lipoxygénase, qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines (y compris le système nerveux central, probablement dans l'hypothalamus).

Stabilise dans in vitro et dans vivo membranes liposomales, à des concentrations élevées dans in vitro le kétoprofène inhibe la synthèse de la bradykinine et des leucotriènes.

Le kétoprofène n'affecte pas négativement l'état du cartilage articulaire.

Pharmacocinétique

Succion

Avec l'administration intraveineuse de kétoprofène, la concentration plasmatique moyenne après 5 minutes du début de la perfusion et jusqu'à 4 minutes après sa fin est de 26,4 ± 5,4 μg / ml. La biodisponibilité est de 90%.

Avec une seule injection intramusculaire de 100 mg de kétoprofène, le médicament est détecté dans le plasma sanguin 15 minutes après le début de la perfusion, et une concentration maximale (1,3 μg / ml) est atteinte après 2 heures. La biodisponibilité du médicament augmente linéairement avec l'augmentation de la dose.

Distribution

Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. Le volume de distribution dans les tissus est de 0,1-0,2 l / kg.

Le kétoprofène pénètre dans le liquide synovial et après une administration intraveineuse de 100 mg après 3 heures, sa concentration atteint 1,5 μg / ml, soit 50% de la concentration dans le plasma sanguin (environ 3 μg / ml). Après 9 heures, la concentration dans le liquide synovial est de 0,8 μg / ml et dans le plasma sanguin de 0,3 μg / ml, ce qui signifie que le kétoprofène plus lent pénètre dans le liquide synovial et en ressort lentement. Les concentrations plasmatiques stationnaires de kétoprofène sont déterminées même après 24 heures après son administration.

Après une seule injection intramusculaire de 100 mg de kétoprofène, le médicament est détecté dans le liquide céphalo-rachidien, comme dans le sérum, après 15 minutes.

Métabolisme

Le kétoprofène subit un métabolisme intensif impliquant des enzymes hépatiques microsomales. Il se lie à l'acide glucuronique et est excrété par l'organisme sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène.

Excrétion

La demi-vie (T1/2) de kétoprofène est de 2 heures. Jusqu'à 80% du kétoprofène est excrété par les reins dans les 24 heures, principalement (> 90%) sous forme de kétoprofène glucuronide et environ 10% dans l'intestin.

Chez les patients avec insuffisance rénale le kétoprofène sortie plus lente, son T1/2 augmente d'1 heure.

Chez les patients avec insuffisance hépatique T1/2 augmente, par conséquent, l'accumulation de kétoprofène dans les tissus est possible.

Les patients vieillesse Le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène se font plus lentement, ce qui n'a d'importance clinique que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Les indications:

Thérapie symptomatique du syndrome de la douleur, incl. processus inflammatoires d'origines diverses: polyarthrite rhumatoïde; arthrite séronégative: spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), rhumatisme psoriasique, arthrite réactionnelle (syndrome de Reiter); goutte, pseudogoutte; maladies dégénératives du système musculo-squelettique, incl. l'arthrose; syndrome douloureux léger, modéré et sévère avec céphalées, migraines, tendinites, bursites, myalgies, névralgies, radiculites; Syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire, incl. accompagné d'inflammation et de fièvre; syndrome de la douleur dans le cancer; algodismenorea.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

Hypersensibilité au kétoprofène ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'aux salicylates ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS); combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse); ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum au stade de l'exacerbation; la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn; l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques; l'âge de l'enfant (jusqu'à 15 ans), l'insuffisance hépatique sévère; insuffisance rénale sévère: insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), hyperkaliémie confirmée, maladie rénale évolutive; Insuffisance cardiaque décompensée; Période postopératoire après pontage aorto-coronarien; gastro-intestinaux, cérébrovasculaires et autres saignements (ou suspicion de saignement); dyspepsie chronique; III trimestre de la grossesse; la période d'allaitement.

Soigneusement:

Un ulcère peptique dans l'anamnèse, la présence d'une infection Helicobacter pylori; l'asthme bronchique dans l'histoire; les maladies cardiovasculaires, cérébrovasculaires et cliniques des artères périphériques exprimées cliniquement; dyslipidémie. insuffisance hépatique, hyperbilirubinémie. cirrhose alcoolique du foie; insuffisance rénale chronique (CK 30-60 ml / min); insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, maladies du sang; déshydratation, diabète sucré; fumeur; âge avancé utilisation simultanée d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'antiagrégants plaquettaires (incl.clopidogrel), de glucocorticostéroïdes oraux (y compris la prednisolone), d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (dont fluoxétine, paroxétine, citalopram, sertraline) (cf. avec d'autres drogues ").

Grossesse et allaitement:

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur l'évolution de la grossesse et / ou sur le développement embryonnaire. Les données d'études épidémiologiques utilisant des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse confirment le risque accru d'avortement spontané et de maladie cardiaque (jusqu'à 1,5%) et de malformations congénitales de la paroi abdominale antérieure. Le risque augmente avec l'augmentation de la dose et la durée du traitement.

Prescrire un médicament aux femmes enceintes dans les trimestres I et II de la grossesse n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Dans ce cas, la dose efficace minimale doit être appliquée aussi court que possible.

Contre-indiqué dans l'utilisation du kétoprofène chez les femmes enceintes au cours du troisième trimestre de la grossesse en raison du développement possible d'une faiblesse du travail utérin, d'une augmentation du temps de saignement (même à petites doses) et d'effets sur le fœtus (toxicité cardiopulmonaire, y compris fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire, dysfonctionnement rénal, pouvant évoluer vers une insuffisance rénale avec développement de malnutrition).

À ce jour, il n'existe pas de données sur l'isolement du kétoprofène dans le lait maternel, donc s'il est nécessaire de prescrire du kétoprofène pendant l'allaitement, la question de son arrêt devrait être résolue.

Dosage et administration:

Intraveineux, intramusculaire.

Pour réduire l'incidence des effets indésirables, il est recommandé d'utiliser la dose efficace minimale du médicament. La dose quotidienne maximale est de 200 mg. Il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport entre le bénéfice attendu et le risque et l'instauration d'une administration de kétoprofène à la dose de 200 mg / jour.

Administration intramusculaire: sur 100 mg (1 ampoule) 1-2 fois par jour.

La perfusion intraveineuse de kétoprofène ne doit être réalisée qu'en milieu hospitalier. La durée de la perfusion devrait être de 0,5 à 1 heure. La voie d'administration intraveineuse ne doit pas être appliquée plus de 48 heures.

Infusion intraveineuse courte: de 100 (à 200) mg (1-2 ampoules) de kétoprofène, dilué dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, est introduit en 0,5-1 heure.

Infusion intraveineuse continue: de 100 (à 200) mg (1-2 ampoules) de kétoprofène dilué dans 500 ml de solution pour perfusion (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer contenant du lactate, solution de dextrose à 5%) pendant 8 heures; il est possible de réintroduire après 8 heures. La dose quotidienne maximale est de 200 mg. Kétoprofène peut être combiné avec des analgésiques d'action centrale; il peut être mélangé avec des opioïdes (par exemple, morphine) dans un flacon, est pharmaceutiquement incompatible avec la solution de tramadol en raison de la précipitation.

L'administration parenterale du médicament peut être combinée à l'utilisation de formes orales (comprimés, gélules) ou de suppositoires rectaux.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10) rarement (≥ 1/1000) , <1/100), rarement (≥ 1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

De la part de l'hématopoïèse et du système lymphatique

Rarement: anémie hémorragique, anémie hémolytique, leucopénie.

La fréquence est inconnue: agranulocytose, thrombocytopénie, altération de la fonction de la moelle osseuse.

Du système immunitaire

La fréquence est inconnue: réactions anaphylactiques (y compris le choc anaphylactique).

Du système nerveux

Souvent: insomnie, dépression, asthénie.

Peu fréquentes: maux de tête, vertiges, somnolence.

Rarement: paresthésie, confusion ou perte de connaissance, polyneuropathie périphérique.

La fréquence est inconnue: convulsions, violation des sensations gustatives, labilité émotionnelle.

Depuis les organes des sens

Rarement: vision floue, acouphène, conjonctivite, sécheresse de la muqueuse oculaire, douleur oculaire, perte auditive.

Fréquence inconnue: névrite optique.

Du côté du système cardio-vasculaire

Rarement: tachycardie.

La fréquence est inconnue: insuffisance cardiaque, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation.

Du système respiratoire

Rarement: exacerbation de l'asthme bronchique, des saignements de nez, de l'œdème laryngé.

La fréquence est inconnue: bronchospasme (en particulier, chez les patients présentant une hypersensibilité aux AINS), rhinite.

Du tractus gastro-intestinal (GIT)

Souvent: nausées, vomissements, dyspepsie, douleurs abdominales, AINS-gastropathie.

Rare: constipation, diarrhée, ballonnement, gastrite.

Rarement: ulcère peptique, stomatite.

Très rarement: exacerbation de la colite ulcéreuse, de la maladie de Crohn, des saignements gingivaux, gastro-intestinaux, hémorroïdaux, du méléna, de la perforation des organes du tractus gastro-intestinal.

La fréquence est inconnue: gêne gastro-intestinale, douleur dans l'estomac.

Du foie et des voies biliaires

Rarement: l'hépatite, l'augmentation de l'activité des enzymes "du foie" et la bilirubine.

De la peau

Peu fréquent: éruption cutanée, démangeaisons cutanées.

Fréquence inconnue: photosensibilité, alopécie, éruption cutanée, exacerbation de l'urticaire chronique, œdème angioneurotique, érythème, éruptions bulleuses, y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, purpura.

Du système urinaire

Rarement: cystite, urétrite, hématurie.

Très rarement: insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, valeurs anormales des indicateurs de la fonction rénale.

La fréquence est inconnue: rétention d'eau dans le corps et, par conséquent, prise de poids, hyperkaliémie.

Autre

Peu fréquent: œdème périphérique, fatigue.

Rarement: hémoptysie, méno- métrorragie, dyspnée, soif, contractions musculaires.

Surdosage:

En cas de surdosage de kétoprofène, des maux de tête, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements de sang, du méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une insuffisance rénale et une insuffisance rénale peuvent survenir.

En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués. Le traitement est une thérapie symptomatique et de soutien; l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être affaibli à l'aide de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac (par exemple, les inhibiteurs de la pompe à protons) et des prostaglandines; surveillance de l'activité respiratoire et cardiovasculaire; Il n'y a pas d'antidote spécifique, l'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Combinaisons indésirables de médicaments

Non recommandé pour l'utilisation combinée de kétoprofène avec d'autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2), salicylés à fortes doses, en raison d'un risque accru de saignement gastro-intestinal et d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale.Utilisation concomitante d'anticoagulants (héparine, warfarine), les agents antiplaquettaires (ticlopidine, clopidogrel) augmente le risque de saignement. Si cette combinaison est inévitable, l'état du patient doit être surveillé attentivement.

En cas d'utilisation simultanée avec des préparations de lithium, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin est possible jusqu'à des valeurs toxiques. La concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être surveillée attentivement et la dose de médicaments au lithium doit être ajustée en temps opportun pendant et après le traitement par les AINS.

Augmente la toxicité hématologique du méthotrexate, en particulier lorsqu'il est utilisé à fortes doses (plus de 15 mg par semaine). L'intervalle entre l'arrêt ou le début du traitement par le kétoprofène et la prise de méthotrexate doit être d'au moins 12 heures.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Sur le fond de la thérapie avec le kétoprofène, les patients prenant des diurétiques, en particulier avec le développement de la déshydratation, ont un risque plus élevé de développer une insuffisance rénale due à une diminution du débit sanguin rénal causée par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. être des mesures de réhydratation. Après le début du traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale.

L'utilisation conjointe du médicament avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec déshydratation, patients âgés) peut entraîner une aggravation de la fonction rénale, incl. au développement de l'insuffisance rénale aiguë.

Pendant les premières semaines d'utilisation simultanée du kétoprofène et du méthotrexate à une dose ne dépassant pas 15 mg / semaine, le test sanguin doit être contrôlé chaque semaine. Chez les patients âgés, ou en cas de signes d'altération de la fonction rénale, l'étude doit être réalisée plus souvent.

Combinaisons à prendre en compte

Le kétoprofène peut réduire l'effet des antihypertenseurs (bêta-bloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, diurétiques).

L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

L'utilisation simultanée avec des thrombolytiques augmente le risque de saignement. L'application simultanée de sels de potassium, de diurétiques épargneurs de potassium, d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, d'AINS, d'héparines de bas poids moléculaire, de cyclosporine, de tacrolimus et de triméthoprime augmente le risque d'hyperkaliémie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la ciclosporine, le tacrolimus, le risque de développer une action néphrotoxique additive est possible, en particulier chez les patients âgés. L'utilisation de plusieurs agents antiplaquettaires (tirofiban, eptifimbarid, abciximab, iloprost) augmente le risque de saignement.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin des glucosides cardiaques, des bloqueurs des canaux calciques «lents», de la cyclosporine, du méthotrexate et de la digoxine.

Le kétoprofène peut augmenter l'effet de l'hypoglycémie orale et de certains anticonvulsifs (phénytoïne).

L'application simultanée de probénécide réduit significativement la clairance du kétoprofène dans le plasma sanguin.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens peuvent réduire l'efficacité de la mifépristone. L'admission des AINS doit être commencée au plus tôt 8-12 jours après le retrait de la mifépristone.

Pharmaceutiquement incompatible avec la solution de tramadol en raison de la précipitation.

Instructions spéciales:

Avec l'utilisation prolongée d'AINS est nécessaire d'évaluer périodiquement l'analyse clinique du sang et de contrôler la fonction des reins et du foie, en particulier chez les patients âgés (65 ans), pour conduire le sang occulte fécal. Des précautions doivent être prises plus fréquemment surveiller la pression artérielle lors de l'application de kétoprofène pour traiter les patients souffrant d'hypertension, de maladies cardiovasculaires, qui entraînent une rétention hydrique. Si des anomalies apparaissent sur la partie des organes visuels, le traitement doit être arrêté immédiatement.

Comme les autres AINS, le kétoprofène peut masquer les symptômes de maladies infectieuses et inflammatoires. En cas de détection de signes d'infection ou de détérioration du bien-être sur le fond de l'utilisation du médicament, vous devez immédiatement consulter un médecin.

En présence d'une anamnèse contre-indications du tractus gastro-intestinal (saignement, perforation, ulcère peptique), un traitement prolongé et l'utilisation de fortes doses de kétoprofène, le patient doit être sous surveillance médicale étroite.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient de prescrire du kétoprofène aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi qu'aux patients âgés recevant des diurétiques et aux patients présentant une diminution du taux de circulation sanguine volume par exemple, après la chirurgie). L'utilisation de kétoprofène peut affecter la fertilité féminine, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris l'examen de passage) n'est pas recommandé d'appliquer la préparation.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période d'application du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires pouvant affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 50 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre foncé. 5 ou 10 flacons sous blisters de film de polychlorure de vinyle ou de polyéthylène téréphtalate avec un film polymère ou une feuille d'aluminium laquée ou un film polymère sans feuille et feuille d'aluminium ou sous forme de carton avec des cellules pour empiler les ampoules.

Sur 1 emballage acheikova contour ou la forme d'un carton avec 10 ampoules ou 2 emballages cellulaires contour ou formes d'un carton avec 5 ampoules ainsi que les instructions sur l'application et skarifikatorom ampulnym ou sans un ampoule scarificateur dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004570

Date d'enregistrement:06.12.2017

Date d'expiration:06.12.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

GROTEKS, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Kétoprofène-SOLOfarm (Kétoprofène-SOLOpharm)