Dexamethasone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: glycérol (glycérine distillée) 22,5 mg, édétate disodique (Trilon B) 0,1 mg, hydrogénophosphate de sodium dodécahydraté (phosphate de sodium disubstitué 12-eau) 0,8 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide transparent incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde

ATX: & nbsp

H.02.A.B.02 Dexaméthasone

S.01.B.A.01 Dexaméthasone

H.02.A.B Glucocorticoïdes

S.01.B.A Corticostéroïdes

Pharmacodynamique:

Le glucocorticostéroïde synthétique est un dérivé méthylé du fluorure de prednisolone. A une action anti-inflammatoire, anti-allergique désensibilisante, anti-choc, antitoxique et immunosuppressive.

Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques et forme un complexe qui pénètre dans le noyau de la cellule et stimule la synthèse de l'ARNm; ce dernier induit la formation de protéines, en t.ch. lipocortine, médiation des effets cellulaires. Lipocortine déprime la phospholipase A₂, supprime la libération de l'acide arachidonique et inhibe la biosynthèse des endoperoxydes, des prostaglandines, des leucotriènes, contribuant aux processus inflammatoires, aux allergies et autres.

Métabolisme des protéines: réduit la quantité de protéines dans le plasma (due aux globulines) avec une augmentation du rapport albumine / globuline, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins; améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (accumulation de graisse principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase, entraînant une augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang; augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases conduisant à l'activation de la gluconéogenèse.

Action antagoniste par rapport à la vitamine ré: "enlever" le calcium des os et augmenter son excrétion rénale.

Effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de la libération d'éosinophiles par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires et des membranes d'organites (en particulier lysosomales).

Effet antiallergique est causée par une diminution du nombre d'éosinophiles circulants, ce qui conduit à une diminution de la libération de médiateurs de l'allergie immédiate; réduit l'effet des médiateurs de l'allergie sur les cellules effectrices.

Effet immunodépresseur est causée par l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine) et interleukine₂, gamma-interféron) à partir de lymphocytes et de macrophages.

Supprime la synthèse et la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope et, accessoirement, la synthèse de glucocorticostéroïdes endogènes. La particularité de l'action est une inhibition significative de la fonction pituitaire et une absence pratiquement complète d'activité minéralocorticostéroïde.

Les doses de 1-1,5 mg / jour inhibent la fonction du cortex surrénalien; la demi-vie biologique est de 32 à 72 heures (durée de l'oppression du système de la glande surrénale hypothalamo-hypophyso-corticale).

La force de l'activité glucocorticostéroïde de 0,5 mg de dexaméthasone correspond à environ 3,5 mg de prednisone (ou prednisolone), 15 mg d'hydrocortisone ou 17,5 mg de cortisone.

Pharmacocinétique

Le sang est lié (60-70%) avec une protéine de transport spécifique - la transcortine. Traverse facilement les barrières histohématologiques (y compris à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire). En petites quantités excrété dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie (principalement par conjugaison avec les acides glucuronique et sulfurique) en métabolites inactifs. Il est excrété par les reins.

Les indications:

Le médicament est utilisé pour les maladies nécessitant l'introduction d'un glucocorticostéroïde à action rapide, et également dans les cas où l'administration orale du médicament est impossible:

- maladies endocriniennes (insuffisance aiguë du cortex surrénalien, insuffisance primaire ou secondaire du cortex surrénalien, hyperplasie congénitale du cortex surrénalien, thyroïdite subaiguë);

- choc, résistant à la thérapie standard; choc anaphylactique;

- œdème cérébral (avec une tumeur au cerveau, un traumatisme crânio-cérébral, une intervention neurochirurgicale, une hémorragie cérébrale, une encéphalite, une méningite, une lésion par irradiation);

- état asthmatique; bronchospasme grave (exacerbation de l'asthme bronchique, bronchite obstructive chronique);

- réactions allergiques sévères;

- les maladies rhumatismales;

- maladies systémiques du tissu conjonctif;

- dermatoses aiguës sévères;

- les maladies malignes (traitement palliatif des leucémies et des lymphomes chez les patients adultes, leucémie aiguë chez les enfants, hypercalcémie chez les patients atteints de tumeurs malignes, avec l'impossibilité d'un traitement oral);

- étude diagnostique de l'hyperfonction surrénale;

- maladies du sang (anémie hémolytique aiguë, agranulocytose, purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte);

- maladies infectieuses graves (en combinaison avec des antibiotiques);

- administration intra-articulaire et intrasynoviale: arthrite d'étiologies diverses, arthrose, bursite aiguë et subaiguë, tendovaginite aiguë, épicondylite, synovite;

- application locale (dans le domaine de l'éducation pathologique): chéloïdes, lupus érythémateux discoïde, granulome annulaire.

Contre-indications

Pour une utilisation à court terme selon des indications «vitales» la seule contre-indication est l'hypersensibilité.

Pour l'administration intra-articulaire: arthroplastie antérieure, saignement anormal (endogène ou causé par l'utilisation d'anticoagulants), fracture intra-articulaire, infection (septic) processus inflammatoire dans les articulations et les infections périarticulaires (y compris l'histoire), et aussi une maladie infectieuse commune marquée ostéoporose périarticulaire, aucun signe d'inflammation de la articulation (articulation dite "sèche", telle que arthrose sans synovite), destruction osseuse et déformation articulaire sévère (rétrécissement aigu de l'articulation, ankylose), instabilité articulaire à la suite de l'arthrite, nécrose aseptique des articulations formant les épiphyses des os.

Soigneusement:

Maladies parasitaires et infectieuses d'origine virale, fongique ou bactérienne (actuellement ou récemment transférées, y compris le contact récent avec le patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase viremicheskaya), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose (ou suspectée); mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique.

Période post-vaccination (période de 8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG. Conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH).

Maladies du tractus gastro-intestinal (ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec perforation ou abcès, diverticulite).

Maladies du système cardiovasculaire, incl. a récemment subi un infarctus du myocarde (chez les patients présentant un infarctus aigu et subaigu, un foyer de nécrose peut se propager, retarder la formation du tissu cicatriciel et, par conséquent, une rupture du muscle cardiaque), insuffisance cardiaque chronique non compensée, hypertension, hyperlipidémie .

Maladies endocriniennes - diabète (y compris une violation de la tolérance aux hydrates de carbone), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie d'Itenko-Cushing.

Insuffisance rénale et / ou hépatique chronique sévère, néphrolyolyse.

Hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition.

Ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, obésité (III-IV ), la poliomyélite (à l'exception de la forme de l'encéphalite bulbaire), le glaucome à angle ouvert et fermé, la grossesse, l'allaitement.

Pour l'administration intra-articulaire: l'état général sévère du patient, l'inefficacité (ou à court terme) de l'effet des 2 précédentes injections (en tenant compte des propriétés individuelles des glucocorticostéroïdes utilisés).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre), le médicament ne peut être appliqué que lorsque l'effet thérapeutique attendu dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Avec un traitement prolongé pendant la grossesse, la possibilité d'une altération de la croissance fœtale n'est pas exclue. En cas d'application à la fin de la grossesse, il y a un risque d'atrophie du cortex surrénalien chez le fœtus, ce qui peut nécessiter un traitement de substitution chez le nouveau-né.

S'il est nécessaire d'effectuer un traitement avec le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Intra-articulaire, dans la lésion - 0,2-6 mg, avec une répétition de 1 fois en 3 jours ou 3 semaines. Par voie intramusculaire ou intraveineuse, 0,5-9 mg / jour.

Pour le traitement de l'œdème cérébral - 10 mg dans la première injection, puis 4 mg par voie intramusculaire toutes les 6 heures jusqu'à disparition des symptômes. La dose peut être réduite après 2-4 jours avec une annulation progressive dans la période de 5-7 jours après l'enlèvement de l'œdème cérébral. Dose d'entretien - 2 mg 3 fois / jour.

Pour traiter le choc - par voie intraveineuse 20 mg dans la première administration, puis 3 mg / kg pendant 24 heures sous forme de perfusions intraveineuses ou par voie intraveineuse - 2 à 6 mg / kg en une seule injection ou 40 mg en une seule injection, administrée tous les 2 à 6 heures; administration éventuellement intraveineuse de 1 mg / kg une fois. La thérapie de choc doit être annulée, dès que l'état du patient se stabilise, la durée habituelle ne dépasse pas 2-3 jours. Les maladies allergiques - par voie intramusculaire dans la première injection de 4-8 mg. Un traitement supplémentaire est effectué par des formes posologiques orales.

Avec des nausées et des vomissements, pendant la chimiothérapie - par voie intraveineuse 8-20 mg pendant 5-15 minutes avant la séance de chimiothérapie. Une chimiothérapie supplémentaire doit être réalisée en utilisant des formes posologiques orales.

Pour le traitement du syndrome de détresse respiratoire des nouveau-nés - par voie intramusculaire 4 injections de 5 mg toutes les 12 heures pendant deux jours.

La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

Pour les enfants: pour le traitement de l'insuffisance surrénale - par voie intramusculaire à 23 mcg / kg (0,67 mg / m2) tous les 3 jours, ou 7,8-12 μg / kg (0,23-0,34 mg / m2 / jour), ou 28-170 μg / kg ( 0,83-5 mg / m2) toutes les 12-24 heures.

Effets secondaires:

La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée d'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien du rendez-vous.

Du côté du métabolisme: retarder le sodium et l'eau dans le corps; hypokaliémie; alcalose hypokaliémique; bilan azoté négatif, causé par un catabolisme accru des protéines, augmentation de l'appétit, prise de poids.

Du système cardiovasculaire: risque plus élevé de formation de thrombus (en particulier chez les patients immobilisés), arythmies, augmentation de la pression artérielle, développement ou aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, dystrophie myocardique, vascularite stéroïdienne.

Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myopathie stéroïdienne, réduction de la masse musculaire, ostéoporose, fractures vertébrales par compression, nécrose aseptique de la tête des os fémoraux et de l'humérus, fractures pathologiques des os longs.

Du système digestif: nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (qui peuvent être la cause de perforations et de saignements), hépatomégalie, pancréatite, œsophagite ulcéreuse.

Réactions dermatologiques: amincissement et vulnérabilité de la peau, pétéchies et hémorragies sous-cutanées, ecchymoses, vergetures, acné stéroïdienne, retard de cicatrisation, augmentation de la transpiration.

Du système nerveux central: augmentation de la fatigue, des étourdissements, des maux de tête, des troubles mentaux, des convulsions et des faux symptômes de tumeur cérébrale (augmentation de la pression intracrânienne avec un disque de nerf optique congestif).

Du système endocrinien: dépression de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation du diabète sucré latent, oppression de la fonction surrénalienne, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, stries) , retard dans le développement sexuel chez les enfants.

De la part des organes de vision: cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire, exophtalmie.

Les effets secondaires associés à l'action immunosuppressive: apparition plus fréquente d'infections et aggravation de la sévérité de leur course.

Autre: réactions allergiques.

Réactions locales (sur le lieu d'administration): hyperpigmentation et leucodermie, atrophie du tissu sous-cutané et de la peau, abcès aseptique, hyperémie au site d'injection, arthropathie.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de la pression artérielle, gonflement, ulcère peptique, hyperglycémie, troubles de la conscience.

Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

L'utilisation simultanée avec le phénobarbital, la rifampicine, la phénytoïne ou l'éphédrine peut accélérer la biotransformation de la dexaméthasone, affaiblissant ainsi son effet.

Les contraceptifs hormonaux augmentent l'effet de la dexaméthasone.

L'utilisation simultanée avec des diurétiques (en particulier «boucle») peut conduire à une excrétion accrue de potassium du corps.

Avec l'administration simultanée avec des glycosides cardiaques, la possibilité d'arythmies cardiaques augmente.

La dexaméthasone affaiblit (moins intensifie) l'effet des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite une correction de leur dose.

La dexaméthasone augmente l'effet secondaire des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, en particulier leur effet sur le tractus gastro-intestinal (risque accru de lésions érosives érosives et de saignement du tractus gastro-intestinal). En outre, il réduit la concentration d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. médicaments dans le sérum sanguin et, partant, leur efficacité.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique augmentent le risque d'hypernatrémie, d'œdème, d'hypokaliémie, d'ostéoporose.

Réduit l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux, antihypertenseurs.

Les antiacides affaiblissent l'action de la dexaméthasone.

En association avec le paracétamol conduit à un risque accru d'hépatotoxicité, due à l'induction d'enzymes hépatiques et à la formation d'un métabolite toxique du paracétamol.

L'utilisation simultanée d'androgènes, les anabolisants stéroïdes contribue à l'apparition de l'œdème, l'hirsutisme et l'acné; oestrogènes, les contraceptifs oraux - conduit à une diminution de la clairance, une augmentation des effets toxiques de la dexaméthasone.

Le risque de développer des cataractes est accru lorsque les antipsychotiques (antipsychotiques) et l'azathioprine sont utilisés contre la dexaméthasone.

Rendez-vous simultané avec M-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques, les antidépresseurs tricycliques) et les nitrates contribuent au développement du glaucome.

Avec l'utilisation simultanée de vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisations, augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.Les médicaments contenant du sodium ou des suppléments augmentent la probabilité d'œdème et l'augmentation de la pression artérielle.

L'amphotéricine B augmente le risque d'insuffisance cardiaque.

En combinaison avec des anticoagulants et des thrombolytiques, le risque d'ulcères du tractus gastro-intestinal et des saignements augmente.

Réduit la concentration dans le plasma des salicylates (augmente l'excrétion des salicylates).

Augmente le métabolisme de la mexilétine, en réduisant sa concentration dans le plasma.

Instructions spéciales:

Les enfants qui sont en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spéciales.

Chez les enfants pendant la croissance, les glucocorticostéroïdes ne doivent être utilisés que dans des indications absolues et sous la supervision stricte d'un médecin.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients atteints d'hypothyroïdie, la clairance des glucocorticostéroïdes diminue, et chez les patients atteints de thyréotoxicose, elle augmente.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules, ainsi que de s'engager dans des activités qui nécessitent une vitesse de réactions psychomotrices et des mouvements précis.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable, 4 mg / ml.

Emballage:

1 ml par ampoule de verre neutre.

Pour 10 ampoules, avec les instructions d'utilisation et l'ouvre-ampoule ou scarificateur ampoule, est placé dans une boîte en carton.

5 ampoules par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle.

Pour 1 ou 2 paquets de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un ampoule scarificateur sont placés dans un paquet de carton.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec des incisions, des bagues et des points de rupture, il est interdit de mettre une ampoule de scarificateur ou un couteau pour ouvrir les ampoules.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 5 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001203

Date d'enregistrement:11.11.2011

Date d'expiration:11.11.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Représentation: & nbspDALHIMFARM, OJSCDALHIMFARM, OJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dexaméthasone (Dexaméthasone)