Dexamethasone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: glycérol 22,50 mg, édétate disodique dihydraté 0,10 mg, hydrogénophosphate de sodium dihydraté 0,80 mg, eau pour injection q.s. jusqu'à 1,00 ml.

La description:

Liquide transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde

ATX: & nbsp

H.02.A.B.02 Dexaméthasone

S.01.B.A.01 Dexaméthasone

H.02.A.B Glucocorticoïdes

S.01.B.A Corticostéroïdes

Pharmacodynamique:

La dexaméthasone est une hormone synthétique du cortex surrénalien à action glucocorticostéroïde (GCS). Il a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs, et affecte également le métabolisme énergétique, l'homéostasie du glucose et (par rétroaction négative) sur la sécrétion du facteur d'activation hypothalamique et de l'hormone adrénocorticotrope de l'hypophyse.

Les GCS sont des substances liposolubles qui pénètrent facilement dans les cellules cibles à travers les membranes cellulaires. La liaison de l'hormone au récepteur provoque des changements conformationnels dans le récepteur et augmente son affinité pour l'ADN. Le complexe du récepteur hormonal pénètre dans le noyau cellulaire et se lie au site régulateur de la molécule d'ADN, également connu sous le nom d'élément de la réponse glucocorticoïde (GRE).

Le récepteur activé se lie à GRE ou à des gènes spécifiques et régule la transcription de l'ARN matrice (ARNm). L'ARNm nouvellement formé est transporté vers les ribosomes, qui participent alors à la formation de nouvelles protéines. Selon le type de cellules cibles et les processus cellulaires, la formation de nouvelles protéines peut être améliorée (par exemple, la synthèse de la tyrosine transaminase dans les cellules hépatiques), et supprimé (par exemple, synthèse d'IL-2 dans les lymphocytes). Puisque les récepteurs du GCS sont présents dans tous les tissus, la réalisation de leur action est réalisée dans la plupart des cellules du corps.

Influence sur le métabolisme énergétique et l'homéostasie du glucose: dexaméthasone, avec l'insuline, le glucagon et les catécholamines, régule l'accumulation et la consommation d'énergie. Dans le foie, il stimule la formation de glucose à partir de pyruvate et d'acides aminés et la formation de glycogène. À les tissus périphériques, en particulier dans les muscles, réduisent la consommation de glucose et mobilisent les acides aminés (issus des protéines), qui sont le substrat de la gluconéogenèse dans le foie. Les effets immédiats sur le métabolisme des graisses se manifestent par une redistribution centrale du tissu adipeux et une augmentation de la lipolyse en réponse aux effets des catécholamines.

À travers les récepteurs dans les tubules proximaux des reins dexaméthasone stimule le flux sanguin rénal et la filtration glomérulaire, supprime la formation et la sécrétion de vasopressine et améliore la capacité des reins à excréter les acides.

Augmente la sensibilité des vaisseaux aux agents presseurs.

À fortes doses dexaméthasone supprime la formation de fibroblastes de collagène de type I et III et la formation de glycosaminoglycanes; En raison de l'inhibition de la formation de collagène extracellulaire et de la matrice, ils ralentissent la cicatrisation des plaies. Utilisation à long terme de fortes doses Il provoque une résorption osseuse progressive à la fois un effet médié, et réduit directement sa formation (stimule la sécrétion d'hormone parathyroïdienne et supprime la sécrétion de calcitonine). En outre, il conduit à un bilan négatif de calcium, réduit l'absorption du calcium dans l'intestin et renforce son excrétion par les reins. Cela conduit généralement à l'hyperparathyroïdie secondaire et à la phosphaturie.

Action sur l'hypothalamus et l'hypophyse: dexaméthasone a un effet 30 fois plus prononcé que le cortisol endogène. Par conséquent, il s'agit d'un inhibiteur plus puissant de la sécrétion du facteur de libération de corticotropine (CRF) et de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH). En doses pharmacologiques déprime le système hypothalamo-hypophyso-surrénalien, favorise le développement de l'insuffisance surrénale secondaire.

L'insuffisance du cortex surrénalien peut se développer dès le 5-7ème jour d'administration de dexaméthasone à des doses journalières équivalentes à 20-30 mg de prednisone ou après 30 jours de traitement à petites doses. Après l'abolition du traitement de courte durée (jusqu'à 5 jours) avec des doses élevées, la fonction du cortex surrénalien peut être rétablie en une semaine; après un long cours, la normalisation se produit plus tard, habituellement ce processus prend jusqu'à 1 an. Certains patients peuvent développer une atrophie irréversible du cortex surrénalien.

Action anti-inflammatoire et immunosuppressive glucocorticostéroïdes est associée à leurs effets moléculaires et biochimiques.L'effet anti-inflammatoire moléculaire est le résultat de l'interaction des glucocorticostéroïdes avec les récepteurs des glucocorticoïdes et des changements dans l'expression d'un certain nombre de gènes qui régulent la formation de diverses molécules d'information, protéines et enzymes. impliqué dans le processus d'inflammation. Cela conduit à une diminution ou une prévention de la réponse tissulaire à l'inflammation: suppression du cumul des macrophages et des leucocytes, suppression de la phagocytose et libération des enzymes lysosomales, synthèse de médiateurs inflammatoires, blocage du facteur inhibiteur des macrophages.

La dexaméthasone réduit l'expansion et la perméabilité des capillaires, réduit l'adhésion des leucocytes à l'endothélium, inhibe la synthèse de la Pg, des leucotriènes, des thromboxanes.

La dexaméthasone réduit la formation de leucotriènes en réduisant la libération d'acide arachidonique de leurs phospholipides cellulaires, qui résulte de la suppression de l'activité de la phospholipase A₂. L'effet sur la phospholipase est médié par une augmentation de la concentration de la lipocortine (macrocortine), qui est un inhibiteur de la phospholipase A₂. L'effet suppresseur de la dexaméthasone sur la synthèse des prostaglandines et du thromboxane est le résultat d'une diminution de la synthèse d'un ADNm spécifique codant pour la formation de la cyclo-oxygénase.

La dexaméthasone prévient ou inhibe les réponses immunitaires cellulaires (réactions d'hypersensibilité retardée), réduit le nombre de lymphocytes T (cellules auxiliaires de type I), monocytes et éosinophiles, lie les immunoglobulines à leurs récepteurs, inhibe la synthèse des interleukines: réduit la blastogenèse lymphocytaire T et réduit la réponse immunitaire primaire. Active l'immunité humorale en stimulant le T-helper type II - augmente la production d'anticorps. Un effet significatif est la réduction de la formation du facteur de nécrose tumorale (TNF) et de l'IL-1.

Pharmacocinétique

Concentration maximale la dexaméthasone est atteinte dans le plasma sanguin déjà après 5 minutes après l'administration intraveineuse (in / in) et 1 heure après l'injection intramusculaire (in / m). Avec une administration locale aux articulations ou aux tissus mous (dans la lésion), l'absorption est plus lente qu'avec l'application / m. Avec l'application /, l'effet se développe rapidement, avec l'application / m, l'effet clinique se développe après 8 heures. L'effet est durable: de 17 à 28 jours après l'administration intraveineuse et de 3 jours à 3 semaines après l'application topique. Transition du phosphate de dexaméthasone dans dexaméthasone dans le plasma sanguin et le liquide synovial se produit rapidement,

Dans le plasma sanguin, environ 77% La dexaméthasone se lie aux protéines, principalement à l'albumine. Seule une petite quantité de dexaméthasone se lie aux protéines non albumine. Pénètre dans les espaces extra- et intracellulaires.Dans le système nerveux central (hypothalamus, glande pituitaire), ses effets sont dus à la liaison aux récepteurs membranaires. À les tissus périphériques se lient aux récepteurs cytoplasmiques. La désintégration a lieu à la place de son action, c'est-à-dire dans la cellule. Métabolisé principalement dans le foie (principalement par conjugaison avec les acides glucuronique et sulfurique) aux métabolites inactifs, ainsi que dans les reins et autres tissus. Il est excrété principalement par les reins. La demi-vie (T₁_/₂) - 190 min.

Les indications:

Une drogue La dexaméthasone est utilisée par voie intraveineuse ou intramusculaire dans les cas aigus ou lorsque la thérapie orale n'est pas possible:

- maladies endocriniennes: aiguë insuffisance du cortex surrénalien, insuffisance primaire ou secondaire du cortex surrénalien, hyperplasie congénitale du cortex surrénalien, thyroïdite subaiguë;

- choc (brûlure, traumatique, opérationnel, toxique) - avec inefficacité de la vasoconstriction agents, substituts du plasma et autres traitements symptomatiques;

- œdème cérébral (tumeurs cerveau, traumatisme cérébral, intervention neurochirurgicale, hémorragie cérébrale, encéphalite, méningite, lésion par irradiation);

- état asthmatique, sévère bronchoconstriction des bronches asthme, chronique bronchite obstructive);

- réactions allergiques sévères, choc anaphylactique;

- les maladies rhumatismales;

- maladies systémiques du tissu conjonctif;

- dermatoses aiguës sévères;

- Maladies malignes: traitement palliatif des leucémies et des lymphomes chez les patients adultes, leucémie aiguë chez les enfants, hypercalcémie chez les patients atteints de tumeurs malignes, avec l'impossibilité d'un traitement par voie orale;

- maladies du sang: anémie hémolytique aiguë, agranulocytose, purpura thrombocytopénique idiopathique chez l'adulte;

- maladies infectieuses graves (en combinaison avec des antibiotiques);

- ophtalmologie (injection sous-conjonctivale, rétrobulbaire ou parabulbaire): conjonctivite allergique, kératite, kératoconjonctivite sans lésion épithéliale, iritis, iridocyclite, blépharite, blépharoconjonctivite, sclérite, épisclérite, processus inflammatoire après lésions oculaires et interventions chirurgicales, ophtalmie sympathique, traitement immunosuppresseur après transplantation cornéenne;

- application locale (dans le domaine de l'éducation pathologique): chéloïdes, lupus érythémateux discoïde, annulaire gRanulema.

Contre-indications

L'hypersensibilité à la substance active ou aux auxiliaires du médicament, les infections fongiques virales, bactériennes ou systémiques aiguës (si le traitement approprié adéquat n'est pas fourni), le syndrome d'Itenko-Cushing, la vaccination avec des vaccins vivants; L'administration intramusculaire est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles graves de l'hémostase.

Pour usage topique (optionnel) - une introduction aux articulations instables, l'arthrite septique.

Soigneusement:

Infections systémiques (contre un traitement antimicrobien adéquat), tuberculose latente, infection herpétique des yeux (risque de perforation cornéenne), diabète sucré, insuffisance cardiaque chronique (ICC), infarctus du myocarde récent, insuffisance rénale chronique (IRC), diverticulite, hypertension, kératite , épilepsie, colite ulcéreuse (avec risque de perforation ou de complications infectieuses), anastomose intestinale nouvellement établie, ulcère gastroduodénal (y compris dans l'histoire), ostéoporose, myasthénie grave gravis, âge avancé (risque accru d'ostéoporose et d'hypertension artérielle), hypothyroïdie / insuffisance hépatique, myopathie stéroïdienne, troubles affectifs graves (y compris les antécédents, notamment les psychoses stéroïdiennes), grossesse, période d'allaitement, âge des enfants.

Grossesse et allaitement:

Il est impossible d'exclure l'impact négatif sur le fœtus et le nouveau-né. Dexaméthasone ralentit le développement fœtal du fœtus. Pendant la grossesse dexaméthasone Il est utilisé uniquement dans les cas individuels urgents, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque existant pour le fœtus. En cas d'éclampsie, les femmes enceintes utilisent les doses les plus faibles pour assurer un contrôle efficace de la maladie concomitante.

Les glucocorticostéroïdes pénètrent dans le placenta et peuvent atteindre des concentrations élevées chez le fœtus. Dexaméthasone moins intensément métabolisé dans le placenta par rapport, par exemple, à la prednisone, de sorte que le fœtus peut être déterminée par des concentrations élevées de dexaméthasone. Doses thérapeutiques de glucocorticostéroïdes peut augmenter le risque d'insuffisance placentaire, l'oligohydramnion, la croissance et le retard de croissance fœtale et la mort fœtale, l'augmentation du nombre de leucocytes (neutrophiles) chez un enfant, et le risque de développer une insuffisance surrénalienne. Il n'y a aucune preuve d'un effet tératogène des glucocorticostéroïdes.

Si une femme a reçu pendant la grossesse dexaméthasone, une administration supplémentaire de glucocorticostéroïdes est recommandée pendant le travail. Si l'activité de travail est retardée ou planifiée par césarienne, pericarpal la période est recommandée pour injecter par voie intraveineuse 100 mg d'hydrocortisone toutes les 8 heures.

Une petite quantité de glucocorticostéroïdes sont sécrétés dans le lait maternel. Par conséquent, les mères qui reçoivent dexaméthasone, l'allaitement n'est pas recommandé, en particulier lors de l'utilisation de doses supraphysiologiques (environ 1 mg), car cela peut retarder la croissance du bébé et réduire la sécrétion de ses corticostéroïdes endogènes.

Dosage et administration:

Les doses sont fixées individuellement pour chaque patient, en fonction de la nature de la maladie, de la durée prévue du traitement, de la tolérabilité des glucocorticostéroïdes et de la réponse du patient au traitement en cours:

La solution pour les injections peut être administrée par voie intraveineuse (comme des injections ou des perfusions avec une solution de glucose ou une solution saline), intramusculaire et locale (intra-articulaire, dans les foyers de lésions cutanées, dans les tissus mous).

Administration parentérale

Parenteralement dexaméthasone est administré dans les cas aigus lorsque la thérapie orale n'est pas possible et dans les conditions décrites dans la section «Indications d'utilisation».

La dose quotidienne initiale recommandée pour l'utilisation iv ou in / m varie de 0,5 mg à 9 mg et, si nécessaire, jusqu'à 24 mg (équivalant à des doses orales de 1 / 3-1 / 2). La dose initiale de dexaméthasone doit être appliquée jusqu'à l'effet clinique a été atteint; alors la dose diminue progressivement jusqu'au minimum efficace. Si des doses élevées sont utilisées pendant plus de quelques jours, la dose devrait progressivement diminuer au cours des prochains jours ou plus. Un traitement à long terme doit être effectué à une dose ne dépassant pas 0,5 mg / jour.

Application locale

La dose unique recommandée de dexaméthasone pour l'administration intra-articulaire est de 0,4 mg à 4 mg. La dose dépend de la taille de l'articulation touchée. La dose habituelle de dexaméthasone est de 2 mg à 4 mg pour les grosses articulations et de 0,8 mg à 1 mg pour les petites articulations.

L'administration intra-articulaire peut être répétée après 3-4 mois. Une administration plus fréquente de dexaméthasone peut endommager le cartilage intra-articulaire et la nécrose de l'os.

La dose habituelle de dexaméthasone pour l'insertion à l'intérieur du sac articulaire est de 2 mg à 3 mg, pour l'insertion dans le vagin du tendon - de 0,4 mg à 1 mg, et pour les tendons - de 1 mg à 2 mg.

Avec l'introduction de lésions limitées, la même dose de dexaméthasone est utilisée que pour l'administration intra-articulaire. Le médicament peut être administré simultanément à un maximum de deux foyers.

La dose recommandée de dexaméthasone pour l'inflammation des tissus mous (administration périarticulaire) est de 2 mg à 6 mg.

Utiliser chez les enfants

Avec l'application / m, la dose pour le traitement de remplacement est de 0,02 mg / kg de poids corporel ou de 0,67 mg / m² la surface corporelle, qui est divisée en 3 injections avec un intervalle de 2 jours, ou de 0,008 mg à 0,01 mg / kg de poids corporel ou de 0,2 mg à 0,3 mg / m² surface corporelle quotidienne. Pour les autres indications, la dose recommandée est de 0,02 mg à 0,1 mg / kg de poids corporel ou de 0,8 mg à 5 mg / m² la surface corporelle, toutes les 12-24 heures.

Situations urgentes

La dose initiale est de 4-20 mg, qui est répétée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint, la dose quotidienne totale dépasse rarement 80 mg. Après avoir obtenu un effet thérapeutique dexaméthasone Entrez 2-4 mg, si nécessaire, suivi d'un retrait progressif du médicament. Pour maintenir un effet à long terme, le médicament est injecté toutes les 3-4 heures ou sous forme de perfusion goutte à goutte continue. Après l'arrêt de l'état aigu du patient est transféré à la réception de la dexaméthasone à l'intérieur.

À un choc introduisent strictement dans / dans un bolus dans une dose de 2-6 mg / kg. Si nécessaire, des doses répétées sont administrées toutes les 2 à 6 heures ou sous la forme d'une perfusion intraveineuse prolongée à la dose de 3 mg / kg / jour. Le traitement par la dexaméthasone doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complexe de choc. L'utilisation de doses pharmacologiques n'est autorisée que dans des conditions mettant la vie en danger et, en règle générale, cette durée ne dépasse pas 48-72 heures.

Lorsque le cerveau est enflé, la dose initiale de 10 mg est administrée par voie intraveineuse, puis 4 mg toutes les 6 heures avant le soulagement symptomatique (habituellement dans les 12-24 heures) .Après 2-4 jours, la dose est réduite et le médicament est progressivement arrêté pendant 5-7 jours.

Les patients atteints de néoplasmes malins peuvent nécessiter un traitement d'entretien - 2 mg IM ou iv 2-3 fois par jour.

Avec un œdème aigu du cerveau, une thérapie intensive à court terme est effectuée: dose de chargement pour adultes est de 50 mg IV, puis aux jours 1-3, 8 mg est administré toutes les 2 heures, le 4ème jour - 4 mg toutes les 2 heures, 5-8 jours - 4 mg toutes les 4 heures, puis la dose quotidienne est réduite à 4 mg / jour jusqu'au sevrage complet. Pour les enfants pesant plus de 35 kg la dose de charge est de 25 mg IV, puis le jour 1-3, 4 mg toutes les 2 heures, le 4ème jour - 4 mg toutes les 4 heures, 5-8 jours - 4 mg toutes les 6 heures, puis tous les jours La dose est réduite de 2 mg / jour jusqu'à ce qu'il soit complètement annulé. Enfants ayant un poids inférieur à 35 kg la dose de charge est de 20 mg IV, puis les jours 1-3, 4 mg sont administrés toutes les 3 heures, le 4ème jour - 4 mg toutes les 6 heures, pendant 5-8 jours - 2 mg toutes les 6 heures, puis tous les jours est réduit de 1 mg / jour jusqu'à l'arrêt complet du médicament.

Dans les maladies allergiques chroniques aiguës, l'administration parentérale et orale de dexaméthasone est combinée: 1er jour - iv 4-8 mg, 2-3 jours - dans 1 mg 2 fois par jour, 4-5 jours - dans 0.5 mg 2 fois par jour, 6-7 jours - à l'intérieur de 0,5 mg une fois. Le 8ème jour évaluer l'efficacité de la thérapie.

Des doses équivalentes de glucocorticostéroïdes

dexaméthasone 0,75 mg	Prednisone 5 mg
cortisone 25 mg	méthylprednisolone 4 mg
hydrocortisone 20 mg	triamcinolone 4 mg
prednisolone 5 mg	bétaméthasone 0,75 mg

Effets secondaires:

Classification de la fréquence de développement des effets secondaires de l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS):

Souvent - >1/10

souvent de> 1/100 à < 1/10

rarement - de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement - à partir de <1/10000, y compris les messages individuels

la fréquence est inconnue - ne peut être estimée à partir des données disponibles.

Maladies infectieuses et parasitaires:

fréquence inconnue: déguisement infections, activation de la strongyloïdose, infection opportuniste.

Violations du système sanguin et lymphatique:

rarement réduire le nombre de monocytes et / ou de lymphocytes, leucocytose, éosinopénie, thrombocytopénie purpura et netrombotsitopenicheskaya:

fréquence inconnue: polycémie.

Troubles du système immunitaire:

rarement: réactions allergiques (y compris réactions d'hypersensibilité), diminution de la réponse immunitaire et augmentation de la susceptibilité aux infections;

rarement: dermique éruption cutanée, bronchospasme, réactions anaphylactoïdes.

Maladie cardiaque

très rarement: extrasystoles ventriculaires polyfocales, bradycardie transitoire, diminution de la contractilité myocardique, insuffisance cardiaque, rupture myocarde après un infarctus aigu récent.

Troubles vasculaires

rarement: augmentation de la pression artérielle;

très rarement: vascularite, thromboembolie.

Troubles de la psyché:

souvent: troubles mentaux;

rarement: changements dans la personnalité et le comportement, l'insomnie, l'irritabilité, la dépression;

rarement: psychose;

fréquence inconnue: suicidaire pensées, hallucinations, euphorie, anxiété, labilité d'humeur.

Système nerveux altéré:

rarement: œdème des papilles du nerf optique et augmentation de la pression intracrânienne (pseudotumeur du cerveau) après l'abolition du traitement, étourdissements, céphalées, vertiges, neuropathie, hyperkinésie;

très rarement: convulsions;

fréquence inconnue: manifestation d'épilepsie latente.

Troubles du système endocrinien:

souvent: insuffisance surrénalienne, insuffisance hypophysaire (surtout sur fond de stress), syndrome d'Itenko-Cushing, irrégularités de la régularité du cycle menstruel, hirsutisme, suppression de la croissance chez les enfants.

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

souvent: prise de poids, obésité, une diminution de la tolérance au glucose, du diabète «stéroïdien», de l'hyperglycémie, de la transition du diabète sucré latent vers un état cliniquement manifeste, un besoin accru d'insuline ou d'hypoglycémie orale médicaments chez les patients atteints de diabète sucré, la rétention de sodium et d'eau, augmentation de la perte de potassium;

rarement: hypertriglycéridémie;

très rarement: alcalose hypokaliémique, bilan azoté négatif;

fréquence inconnue: augmentation l'appétit, l'hypercholestérolémie, lipomatose épidurale.

Troubles du système digestif:

rarement: nausée, hoquet, ulcère d'estomac ou ulcère duodénal;

très rarement: œsophagite, perforation de l'ulcère et saignement du tractus gastro-intestinal (hématémèse, méléna), pancréatite, perforation de la vésicule biliaire et des intestins (surtout chez les patients atteints de maladies inflammatoires chroniques du gros intestin);

la fréquence est inconnue: l'inconfort région épigastrique.

Les perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif:

souvent: atrophie de la souris, ostéoporose, faiblesse musculaire, myopathie "stéroïdienne" (faiblesse musculaire due à catabolisme du tissu musculaire);

rarement: nécrose aseptique des os;

rarement; des fractures de compression des vertèbres, des ruptures de tendons (en particulier lorsque certaines quinolones sont utilisées ensemble), des lésions du cartilage articulaire et une nécrose osseuse (associée à des injections intra-articulaires fréquentes).

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

souvent: retard de cicatrisation des plaies, des stries, des pétéchies et des ecchymoses, augmentation de la transpiration, acné, suppression de la réaction cutanée lors des tests allergologiques, érythème, amincissement de la peau;

très rarement: angioedème, dermatite allergique, urticaire;

fréquence inconnue: télangiectasie.

Troubles du côté de l'organe de vision:

rarement: une cataracte «stéroïdienne», en particulier la cataracte sous-capsulaire postérieure, glaucome, augmentation de la pression intraoculaire;

très rarement: exophtalmie, secondaire infections oculaires, rétinopathie;

La fréquence est inconnue: ptose, mydriase, chémosis, perforation cornéenne avec kératite, perforation iatrogène sclérale.

Violations des organes génitaux et du sein:

rarement: impuissance;

fréquence inconnue: aménorrhée.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

très rarement: œdème, hyper- ou hypopigmentation de la peau, atrophie de la peau ou des tissus sous-cutanés, abcès "stériles" et rougeur de la peau, sensation de brûlure au site d'injection, arthropathie, L'arthropathie de Sharko.

Le syndrome "d'annulation"

Si un patient prenant des glucocorticostéroïdes à long terme diminue rapidement la dose du médicament, des signes d'insuffisance surrénalienne peuvent apparaître, hypotension artérielle et mort. Il est également possible de développer un syndrome de sevrage non associé à une insuffisance surrénalienne (anorexie, nausée, vomissement, léthargie, céphalée, fièvre, arthralgie, desquamation de l'épithélium, myalgie, perte de poids, abaissement de la pression artérielle).

Dans certains cas, les symptômes du syndrome «d'annulation» peuvent être semblables aux symptômes et aux signes d'une exacerbation ou d'une rechute de la maladie, pour lesquels le patient recevait un traitement.

Avec le développement d'événements défavorables graves, le traitement devrait être arrêté.

Surdosage:

Symptômes: augmentation de la pression artérielle, œdème, ulcère peptique, hyperglycémie, troubles de la conscience.

Traitement: symptomatique.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'utilisation simultanée de dexaméthasone et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens augmente le risque d'ulcération dans le tractus gastro-intestinal.

Indométhacine, déplaçant dexaméthasone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

L'effet de la dexaméthasone diminue avec l'application simultanée d'inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 (par exemple, phénytoïne, phénobarbital, carbamazépine, primidon, rifabutine, rifampicine) ou médicaments, élevage clairance métabolique des glucocorticostéroïdes (éphédrine et aminoglutéthimide), dans de tels cas, il est nécessaire d'augmenter les doses dexaméthasone.

Les interactions entre la dexaméthasone et les médicaments ci-dessus peuvent fausser les résultats des échantillons comprimés de dexaméthasone. Si des échantillons contenant du dexaméthasone doivent être pris pendant le traitement par l'un de ces médicaments, cette interaction doit être prise en compte dans l'interprétation. résultats des échantillons.

Utilisation simultanée de dexaméthasone et d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (par exemple, kétoconazole, antibiotiques macrolides) peut entraîner une augmentation de la concentration de dexaméthasone dans le sang.

La dexaméthasone est légère inducteur d'isoenzyme CYP3UNE4. Utilisation simultanée de médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3UNE4 (indinavir, l'érythromycine) peuvent augmenter leur clairance, ce qui peut s'accompagner d'une diminution de leur concentration dans le plasma du sang.

En supprimant l'activité isoenzyme CYP3UNE4 Le kétoconazole peut augmenter les concentrations plasmatiques de dexaméthasone. D'autre part, kétoconazole peut supprimer la synthèse des glucocorticostéroïdes dans les glandes surrénales, par conséquent, lors de la réduction des doses de dexaméthasone peut développer insuffisance surrénalienne.

La dexaméthasone réduit l'effet thérapeutique des hypoglycémiants, des antihypertenseurs, du praziquantel et des diurétiques thiazidiques augmenter les doses de ces médicaments), augmente l'activité de l'héparine, l'albendazole et les diurétiques épargneurs de potassium (si nécessaire, les doses de ces médicaments sont réduites).

La dexaméthasone peut modifier l'action des anticoagulants coumariniques. Il est donc recommandé de surveiller plus fréquemment le temps de prothrombine pendant le traitement.

Affaiblir l'influence de la vitamine ré sur l'absorption des ions calcium dans la lumière de l'intestin. Ergocalciférol et l'hormone parathyroïdienne interfèrent avec le développement de l'ostéopathie causée par la dexaméthasone.

L'utilisation simultanée de fortes doses de glucocorticostéroïdes avec β-adrénobloquants, thiazidiques Les diurétiques, le furosémide, l'acide éthacrynique, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, l'amphotéricine B augmentent le risque d'hypokaliémie.

Chez les patients avec hypokaliémie, arythmogène et effet toxique du coeur glycosides.

L'hypokaliémie causée par les glucocorticostéroïdes peut augmenter la sévérité et la durée du blocage musculaire dans le contexte de l'utilisation de relaxants musculaires non dépolarisants.

Les antiacides réduisent l'absorption dexaméthasone dans l'estomac.

L'interaction pharmacocinétique de la dexaméthasone avec de la nourriture ou de l'alcool n'a pas été étudiée, mais la consommation simultanée d'aliments et de préparations riches en potassium n'est pas recommandée.

Le tabagisme n'affecte pas la pharmacocinétique de la dexaméthasone.

Application simultanée avec La cyclosporine augmente le risque de crises chez les enfants.

Les immunosuppresseurs augmentent le risque d'infection et de lymphome ou d'autres maladies lymphoprolifératives les troubles causés par le virus d'Epstein-Barr.

rébenocorticostéroïdes augmenter le la clairance rénale des salicylates, il est donc parfois difficile d'atteindre des concentrations thérapeutiques de salicylates dans le plasma du sang. Il est nécessaire avec prudence et réduire progressivement la dose de glucocorticostéroïdes, car il peut augmenter la concentration de salicylates dans le plasma sanguin et l'intoxication par ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée de contraceptifs oraux, les médicaments antithyroïdiens peuvent augmenter la période solabattement glucocorticostéroïdes, avec renforcement approprié de leur effets biologiques et augmentation de la fréquence des effets secondaires indésirables.

Avec l'utilisation simultanée avec la libération de pirretinom hormone thyroïdienne peut diminuer.

Contre-indiqué simultanément l'utilisation de la ritodrine et de la dexaméthasone pendant la période de travail, car cela peut entraîner la mort de la mère en raison du développement d'un œdème pulmonaire.

L'utilisation simultanée de dexaméthasone et de thalidomide peut provoquer une nécrolyse épidermique toxique.

L'administration simultanée avec m-holinoblokatorami (y compris antihistaminique médicinale moyens, tricycliques antidépresseurs), les nitrates favorise le développement de la pression intraoculaire accrue.

Avec l'utilisation simultanée de fluoroquinolones, le risque de tendinite augmente (principalement tendon d'Achille) chez les patients âgés et chez les patients avec des maladies des tendons.

Interactions thérapeutiques potentiellement bénéfiques: une foisennth l'utilisation de dexaméthasone et métoclopramide, diphenhydramine, prochlorpérazine ou antagonistes de la 5-HT₃récepteurs (récepteurs de sérotonine ou de 5-hydroxytryptamine de type 3), tels que ondansetron ou granisétron, efficacement pour prévenir les nausées et les vomissements causés par la chimiothérapie (cisplatine, cyclophosphamide, méthotrexate, fluorouracile).

Instructions spéciales:

Dans le contexte de la thérapie parentérale, les glucocorticostéroïdes peuvent développer (quoique rarement) des réactions de sensibilité accrue. Par conséquent, avant de commencer le traitement, des précautions doivent être prises (en particulier chez les patients ayant une sensibilité accrue à d'autres médicaments dans l'anamnèse).

Chez les patients nécessitant un traitement de longue durée par la dexaméthasone, un syndrome de sevrage (sans signe distinctif d'insuffisance surrénalienne) peut apparaître: fièvre, écoulement nasal, hyperémie conjonctivale, céphalée, vertiges, somnolence et irritabilité, douleurs musculaires et articulaires. douleur, vomissements, perte de poids, faiblesse, convulsions. donc dexaméthasone il est nécessaire d'annuler par une réduction progressive des doses. L'annulation rapide du médicament peut être fatale pour le patient.

Si pendant la période d'application ou pendant la période de retrait du médicament, le patient est exposé à un stress sévère (traumatisme, chirurgie ou maladie grave), la dose de dexaméthasone doit être augmentée ou introduite hydrocortisone ou cortisone.

Chez les patients ayant reçu un traitement prolongé par la dexaméthasone et ayant subi un stress après son retrait, il est nécessaire de reprendre l'utilisation de la dexaméthasone en raison du fait que l'insuffisance surrénalienne induite peut persister plusieurs mois après l'arrêt du médicament.

La thérapie à la dexaméthasone peut masquer les signes de processus infectieux et les signes de perforation intestinale.

La dexaméthasone peut aggraver le cours des infections fongiques, de l'amibiase latente ou de la tuberculose pulmonaire. Patients atteints de tuberculose pulmonaire aiguë dexaméthasone peut être prescrit (avec des médicaments antituberculeux) seulement dans le cas d'un processus fulminant ou sévère disséminé. Les patients atteints de tuberculose pulmonaire inactive recevant un traitement par la dexaméthasone ou les patients présentant des échantillons positifs de tuberculine devraient recevoir une thérapie parallèle avec des médicaments antituberculeux.

Une attention particulière et une surveillance médicale attentive sont nécessaires chez les patients souffrant d'ostéoporose, d'hypertension artérielle, d'insuffisance cardiaque, de tuberculose, de glaucome, d'insuffisance hépatique ou rénale, de diabète sucré, d'ulcères peptiques actifs, d'anastomoses intestinales fraîches, de colite ulcéreuse et d'épilepsie. Avec prudence, il est nécessaire d'appliquer dexaméthasone dans les premières semaines après infarctus aigu du myocarde, ainsi que les patients atteints de thromboembolie, myasthénie, glaucome, hypothyroïdie, psychose ou psychonévroses, ainsi que les patients d'âge avancé.

Pendant le traitement par la dexaméthasone, la décompensation du diabète sucré ou une transition du diabète sucré latent manifesté cliniquement.

En cas d'utilisation prolongée, il est nécessaire de contrôler le taux de potassium dans le sérum sanguin.

Pendant le traitement par dexaméthasone, la vaccination avec des vaccins vivants est contre-indiquée.

L'immunisation avec des vaccins viraux ou bactériens tués ne donne pas la croissance attendue du titre d'anticorps spécifiques et ne fournit donc pas l'action protectrice nécessaire. Dexaméthasone habituellement pas appliqué 8 semaines avant la vaccination et dans les 2 semaines après la vaccination.

Dexamethasone peut augmenter la susceptibilité ou masquer les symptômes des maladies infectieuses. La variole vétérinaire, la rougeole et d'autres infections peuvent être plus graves et même mortelles chez les individus non immuns. Immunosuppression se développe souvent avec l'utilisation à long terme de SCS, mais il peut également se produire avec un traitement à court terme.

Les patients prenant de fortes doses de dexaméthasone pendant une longue période devraient éviter tout contact avec des patients infectieux; En cas de contact accidentel, un traitement préventif par immunoglobuline est recommandé.

Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients ayant récemment subi une intervention chirurgicale ou des fractures osseuses, dexaméthasone peut ralentir la cicatrisation des plaies et des fractures.

L'effet des glucocorticostéroïdes est augmenté chez les patients atteints de cirrhose ou d'hypothyroïdie.

L'administration intra-articulaire de glucocorticoïdes peut s'accompagner d'effets locaux et systémiques.

L'utilisation fréquente entraîne la destruction du cartilage articulaire et nécrose du tissu osseux.

Avant l'injection intra-articulaire de l'articulation, le liquide synovial doit être pompé et examiné (pour la présence d'un processus infectieux). Il est nécessaire d'éviter l'introduction de glucocorticoïdes dans l'articulation infectée. Si une injection d'inflammation septique se développe dans l'articulation, une antibiothérapie appropriée est nécessaire. Les patients doivent éviter de charger sur l'articulation dans laquelle l'injection a été faite, jusqu'à ce que le processus inflammatoire soit complètement arrêté.

Ne recommande pas les injections dans les articulations instables.

Les glucocorticostéroïdes peuvent modifier les résultats des tests allergiques cutanés.

Dexamethasone est utilisé chez les enfants et les adolescents uniquement sur des indications strictes. Pendant le traitement, un contrôle strict de la croissance et du développement de l'enfant ou de l'adolescent est nécessaire.

Informations spécifiques sur certains composants du médicament

Le médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par dose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Dexamethasone n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec d'autres dispositifs techniques qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable, 4 mg / ml.

Emballage:

1 ml par ampoule de verre foncé (type je). Un point coloré est placé sur l'ampoule, indiquant la ligne de rupture d'ampoule et l'anneau de codage de couleur.

5 ampoules par blister de feuille de PVC-aluminium.

Pour 5 blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N012237 / 02

Date d'enregistrement:28.04.2011 / 14.05.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

KRKA-RUS, LLC Russie

VECTOR-MEDICA, CJSC Russie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dexaméthasone (Dexaméthasone)