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  • Forme de dosage: & nbspinjection
    Composition:

    Pour 1 ampoule:

    substance active: phosphate de sodium dexaméthasone, en termes de phosphate de dexaméthasone 4 mg;

    Excipients: glycérol, dihydrogénophosphate de sodium dihydraté, édétate disodique, eau pour préparations injectables.

    La description:Liquide transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde
    ATX: & nbsp

    H.02.A.B.02   Dexaméthasone

    S.01.B.A.01   Dexaméthasone

    H.02.A.B   Glucocorticoïdes

    S.01.B.A   Corticostéroïdes

    Pharmacodynamique:

    Glucocorticostéroïde (GCS) est un dérivé méthylé du fluor prednisolone, inhibe la libération de l'interleukine-1, interleukine-2, interféron gamma des lymphocytes et des macrophages.

    A une action anti-inflammatoire, antiallergique, désensibilisante, anti-choc, antitoxique et immunosuppressive.

    Supprime la libération d'hormone adrénocorticotrope hypophysaire (ACTH) et la bêta-lipotropine, mais ne réduit pas la teneur en bêta-endorphine circulante. Opprimer la sécrétion de la thyréostimuline (TSH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH).

    Augmente l'excitabilité du système nerveux central (SNC), réduit le nombre de lymphocytes et d'éosinophiles, augmente les érythrocytes (stimule la production d'érythropoïétines).

    Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques et forme un complexe qui pénètre dans le noyau de la cellule et stimule la synthèse de l'ARNm; ce dernier induit la formation de protéines, incl. lipocortine, médiation des effets cellulaires. Lipocortine déprime la phospholipase A2, inhibe la libération de l'acide arachidonique, et supprime la synthèse des endoperoxydes, des prostaglandines, des leucotriènes, qui favorisent l'inflammation, les allergies.

    Métabolisme des protéines: réduit la quantité de protéines dans le plasma (due aux globulines) avec une augmentation du rapport albumine / globuline, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins; améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

    Métabolisme lipidique augmente la synthèse des acides gras supérieurs et de la thyroglobuline (TG), redistribue les graisses (accumulation de graisse principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

    Le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal (GIT); augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase, entraînant une augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang; augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases conduisant à l'activation de la gluconéogenèse.

    Echange eau-électrolyte: retient les ions sodium et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion des ions potassium (activité minéralocorticostéroïde), réduit l'absorption des ions calcium du tube digestif, "élimine" les ions calcium des os, augmente l'excrétion des ions calcium par les reins.

    Effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de la libération d'éosinophiles par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortine et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires et des membranes d'organites (en particulier lysosomales).

    Effet antiallergique se développe à la suite de la suppression de la synthèse et la sécrétion des médiateurs de l'allergie, inhibition de la libération des mastocytes sensibilisés et basophiles de l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, diminution du nombre de basophiles circulants, suppression du développement lymphoïde et conjonctif le nombre de lymphocytes T et B, réduisant la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, l'inhibition de la production d'anticorps, les changements dans la réponse immunitaire.

    Dans la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), l'action repose principalement sur l'inhibition de l'inflammation, l'inhibition de la progression ou la prévention de l'œdème des muqueuses, l'inhibition de l'infiltration éosinophile, la muqueuse bronchique des complexes immuns circulants et le freinage. erozirovaniya et la desquamation muqueuse. Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petite et moyenne taille aux catécholamines endogènes et aux sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en raison de l'oppression ou de la réduction de sa production.

    Action anti-choc et antitoxique est associé à une augmentation de la pression artérielle (en augmentant la concentration des catécholamines circulantes et en leur restituant la sensibilité des adrénorécepteurs, ainsi qu'une vasoconstriction), une diminution de la perméabilité de la paroi vasculaire, des propriétés protectrices membranaires, l'activation des enzymes hépatiques impliqué dans le métabolisme des endo- et xénobiotiques.

    Effet immunodépresseur est causée par l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine-1 et interleukine-2, interféron gamma) des lymphocytes et des macrophages.

    Supprime la synthèse et la sécrétion d'ACTH et, encore une fois, la synthèse de GCS endogène.

    Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

    La particularité de l'action est une inhibition significative de la fonction pituitaire et une absence pratiquement complète d'activité minéralocorticostéroïde.

    Des doses de 1-1,5 mg / jour inhibent le cortex surrénalien; la demi-vie biologique est de 32 à 72 heures (durée de l'oppression du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien).

    La force de l'activité glucocorticostéroïde de 0,5 mg de dexaméthasone correspond à environ 3,5 mg de prednisone (ou prednisolone), 15 mg d'hydrocortisone ou 17,5 mg de cortisone.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire (IM) est absorbée lentement, la teneur maximale dans le plasma - après 7-9 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 80%. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Métabolisé dans le foie. La demi-vie est de 3-5 heures. Il est excrété par les reins (une petite partie - avec des glandes en lactation).

    Les indications:

    - Choc (brûlure, traumatique, opérationnel, toxique) avec inefficacité de l'autre thérapie;

    - uneréactions laryngées (formes aiguës, sévères), choc transfusionnel, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes;

    - surle tissu cérébral (y compris sur le fond d'une tumeur au cerveau ou associé à une intervention chirurgicale, une radiothérapie ou un traumatisme crânien);

    - brohnhialnaya asthme (forme sévère), état asthmatique;

    - deles maladies systémiques du tissu conjonctif (lupus érythémateux systémique, polyarthrite rhumatoïde);

    - surinsuffisance surrénale;

    - tcrise iritoksichesky;

    - surhépatite, coma hépatique;

    - surgravure avec des liquides cautérisants (réduction de l'inflammation et prévention du rétrécissement cicatriciel).

    Contre-indications

    Pour une utilisation à court terme selon des indications «vitales», la seule contre-indication est l'hypersensibilité.

    Pour l'administration intra-articulaire: arthroplastie antérieure, pathologique saignement (endogène ou causé par l'utilisation d'anticoagulants), fracture de l'os intra-articulaire, processus inflammatoire infectieux (septique) dans les infections articulaires et périarticulaires (y compris dans l'histoire), ainsi que la maladie infectieuse générale, ostéoporose absence de signes d'inflammation dans l'articulation (articulation dite sèche, par exemple, avec arthrose sans synovite), destruction osseuse sévère et déformation articulaire (rétrécissement prononcé de l'espace articulaire, ankylose), instabilité de l'articulation à la suite de arthrite, nécrose aseptique des articulations formant les épiphyses des os.

    Soigneusement:

    Maladies parasitaires et infectieuses d'origine virale, fongique ou bactérienne (actuellement ou récemment transférées, y compris le contact récent avec le patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase viremicheskaya), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose (ou suspectée); mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique.

    Période post-vaccination (période de 8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG. Conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH).

    Maladies du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec perforation ou menace d'abcès, diverticulite.

    Maladies du système cardiovasculaire, incl. a récemment subi un infarctus du myocarde (chez les patients avec infarctus aigu et subaiguë du myocarde, la propagation des foyers de nécrose, ralentissant la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, la rupture du muscle cardiaque), insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypertension, hyperlipidémie.

    Maladies endocriniennes - diabète (y compris une violation de la tolérance aux hydrates de carbone), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie d'Itenko-Cushing.

    Insuffisance rénale et / ou hépatique chronique sévère, néphrolyolyse.

    Hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition.

    Ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, obésité (III-IV st), la poliomyélite (à l'exception de la forme de l'encéphalite bulbaire), le glaucome à angle ouvert et fermé.

    Pour l'administration intra-articulaire: état général grave du patient, inefficacité (ou court terme) de l'effet des 2 précédentes injections (en tenant compte des propriétés individuelles du GCS utilisé).

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse (en particulier au cours du premier trimestre), le médicament ne peut être appliqué que lorsque l'effet thérapeutique attendu dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Avec un traitement prolongé pendant la grossesse, la possibilité d'une altération de la croissance fœtale n'est pas exclue. En cas d'application à la fin de la grossesse, il y a un risque d'atrophie du cortex surrénalien chez le fœtus, ce qui peut nécessiter un traitement de substitution chez le nouveau-né.

    S'il est nécessaire d'effectuer un traitement avec le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    La posologie est individuelle et dépend des indications, de l'état du patient et de sa réaction au traitement.

    Le médicament est administré par voie intraveineuse lentement par jet ou goutte à goutte (dans des conditions aiguës et urgentes); par voie intramusculaire; peut-être aussi local (en éducation pathologique) introduction.

    Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse (intraveineuse), une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de dextrose à 5% doit être utilisée.

    Dexaméthasone phosphate de sodium: intra-articulaire, dans la lésion - 0,2-6 mg, avec une répétition de 1 tous les 3 jours ou 3 semaines.

    In / m ou in / in - 0,5-9 mg / jour.

    Pour le traitement de l'œdème cérébral - 10 mg dans la première injection, puis 4 mg IM une fois toutes les 6 heures jusqu'à disparition des symptômes. La dose peut être réduite après 2-4 jours avec une annulation progressive dans la période de 5-7 jours après l'enlèvement de l'œdème cérébral. Dose d'entretien - 2 mg 3 fois / jour.

    Pour le traitement du choc, i.v. 20 mg dans la première administration, puis 3 mg / kg pendant 24 heures en perfusion intraveineuse ou intraveineuse, 2 à 6 mg / kg en une seule injection ou 40 mg en dose unique une injection administrée toutes les 2 à 6 heures; peut-être une administration iv de 1 mg / kg une fois. La thérapie de choc doit être annulée, dès que l'état du patient se stabilise, la durée habituelle ne dépasse pas 2-3 jours.

    Les maladies allergiques - in / m dans la première injection de 4-8 mg. Un traitement supplémentaire est effectué par des formes posologiques orales.

    Avec des nausées et des vomissements pendant la chimiothérapie - iv 8-20 mg pendant 5-15 minutes avant la séance de chimiothérapie. Une chimiothérapie supplémentaire doit être réalisée en utilisant des formes posologiques orales.

    Pour le traitement du syndrome de détresse respiratoire du nouveau-né - IV IM 4, 5 mg toutes les 12 heures, puis à partir du septième jour toutes les 24 heures.

    La dose quotidienne maximale est de 80 mg.

    Pour les enfants: pour le traitement de l'insuffisance surrénale - en / m à 23 mcg / kg (0,67 mg / m 2) tous les 3 jours, ou 7,8-12 mcg / kg (0,23-0,34 mg / m 2 / jour), ou 28-170 mcg / kg (0,83-5 mg / m 2) toutes les 12-24 heures.

    Effets secondaires:

    La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée d'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien du rendez-vous.

    Du système endocrinien: tolérance réduite au glucose, diabète «stéroïdien» ou manifestation de diabète sucré latent, suppression surrénalienne, syndrome de Cushing (visage lunaire, obésité, hypophyse, hirsutisme, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, stries) retard de développement sexuel chez les enfants .

    Du système digestif: nausées, vomissements, pancréatite, ulcères d'estomac «stéroïdiens» et 12 ulcère duodénal, œsophagite érosive, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, augmentation ou diminution de l'appétit, flatulence, hoquet. Dans de rares cas - augmentation de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline.

    Du système cardiovasculaire: arythmies, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou une augmentation de la gravité de l'insuffisance cardiaque chronique, changements d'ECG caractéristiques de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose.En cas d'infarctus du myocarde aigu et subaigu - la propagation du foyer de nécrose, ralentir la formation de cicatrice tissu, ce qui peut entraîner une rupture du muscle cardiaque.

    Du système nerveux: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa, augmentation de la pression intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertiges, pseudotumeur, paralysie cérébrale, céphalée, convulsions.

    Depuis les organes des sens: perte soudaine de la vision (administration par voie parentérale dans la tête, le cou, la conque nasale, le cuir chevelu peut précipiter les cristaux dans les vaisseaux de l'œil), cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, propension à développer infections secondaires bactériennes, fongiques ou virales oculaires, changements trophiques de la cornée, exophtalmie.

    Du côté du métabolisme: augmentation de l'excrétion des ions calcium, hypocalcémie, prise de poids, bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines), augmentation de la transpiration.

    Causée par l'activité minéralocorticostéroïde - rétention hydrique et ions sodium (œdème périphérique), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

    Du système musculo-squelettique: ralentissement de la croissance et des processus d'ossification chez les enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement - fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et de la cuisse), rupture des tendons musculaires, myopathie stéroïdienne, perte musculaire (atrophie).

    De la peau et des muqueuses: retard de cicatrisation, pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper- ou hypopigmentation, acné stéroïdienne, stries, propension à développer une pyodermite et une candidose.

    Réactions allergiques généralisée (éruption cutanée, démangeaisons cutanées, choc anaphylactique), réactions allergiques locales.

    Autre: le développement ou l'exacerbation des infections (l'apparition de cet effet secondaire est facilitée par des immunosuppresseurs utilisés conjointement et la vaccination), la leucocytose, le syndrome de sevrage.

    Local pour l'administration parentérale: brûlure, engourdissement, douleur, paresthésie et infection sur le site d'administration; rarement - nécrose des tissus environnants, formation de cicatrices au site d'injection; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec l'introduction / m (l'introduction du muscle deltoïde est particulièrement dangereuse).

    Avec introduction intraveineuse: arythmies, "marées" de sang au visage, saisies.

    Avec administration intracrânienne: saignement de nez.

    Avec injection intra-articulaire: douleur accrue dans l'articulation.

    Surdosage:

    Symptômes: augmentation de la pression artérielle, gonflement, ulcère peptique, hyperglycémie, troubles de la conscience.

    Traitement: symptomatique, il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    La dexaméthasone est pharmaceutiquement incompatible avec d'autres médicaments (peut former des composés insolubles).

    La dexaméthasone augmente la toxicité des glycosides cardiaques (en raison de l'hypokaliémie qui en résulte, le risque d'arythmie augmente).

    Accélère l'élimination de l'acide acétylsalicylique, réduit la teneur de ses métabolites dans le sang (avec l'abolition de la dexaméthasone, la concentration de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente).

    Avec l'utilisation simultanée de vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisations, augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.

    Augmente le métabolisme de l'isoniazide, la mexilétine (en particulier dans les «acétyleurs rapides»), ce qui entraîne une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

    Augmente le risque d'effets hépatotoxiques du paracétamol (induction d'enzymes «hépatiques» et formation d'un métabolite toxique du paracétamol).

    Augmente (avec un traitement prolongé) la teneur en acide folique.

    L'hypokaliémie causée par le SCS peut augmenter la sévérité et la durée du blocage musculaire dans le contexte des myorelaxants.

    À fortes doses réduit l'effet de la somatropine.

    La dexaméthasone réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants; améliore l'effet anticoagulant des dérivés de la coumarine.

    Affaiblir l'influence de la vitamine sur l'absorption des ions calcium dans la lumière de l'intestin. Ergocalciférol et l'hormone parathyroïdienne interférer avec le développement de l'ostéopathie causée par SCS.

    Réduit la concentration de praziquantel dans le sang.

    Cyclosporine (inhibe le métabolisme) et kétoconazole (réduit la clairance) augmente la toxicité.

    Les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, d'autres glucocorticostéroïdes et l'amphotéricine B augmentent le risque d'hypokaliémie, de médicaments contenant du sodium - œdème et augmentation de la tension artérielle.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et éthanol augmenter le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et des saignements, en combinaison avec les AINS pour le traitement de l'arthrite, il est possible de réduire la dose de GCS en raison de la sommation de l'effet thérapeutique.

    Indométhacine, déplaçant dexaméthasone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

    L'amphotéricine B et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique augmentent le risque d'ostéoporose.

    L'effet thérapeutique du GCS diminue sous l'influence de la phénytoïne, des barbituriques, de l'éphédrine, de la théophylline, de la rifampicine et d'autres inducteurs des enzymes microsomiques «hépatiques» (augmentation du taux métabolique).

    Mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction du cortex surrénal peuvent nécessiter une augmentation de la dose de GCS.

    L'autorisation de GCS s'élève sur le fond des hormones thyroïdiennes.

    Les immunosuppresseurs augmentent le risque d'infection et de lymphome ou d'autres troubles lymphoprolifératifs associés au virus d'Epstein-Barr.

    Les œstrogènes (y compris les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes) réduisent la clairance des GCS, prolongent la demi-vie et leurs effets thérapeutiques et toxiques. L'émergence de l'hirsutisme et de l'acné est facilitée par l'utilisation simultanée d'autres médicaments hormonaux stéroïdiens - androgènes, œstrogènes, anabolisants. , contraceptifs oraux.

    Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter la sévérité de la dépression causée par SCS (non montrée pour la thérapie de ces effets secondaires).

    Le risque de développer des cataractes augmente avec l'utilisation d'autres SCS, antipsychotiques (neuroleptiques), carbutamide et azathioprine.

    Rendez-vous simultané avec m-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques, les antidépresseurs tricycliques), les nitrates contribue au développement de la pression intraoculaire accrue.

    Avec l'application intertecale simultanée avec l'yofendilate, le risque de développer une arachnoïdite augmente.

    Instructions spéciales:

    Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spécifiques.

    Chez les enfants pendant la période de croissance, SCS doit être utilisé uniquement dans des indications absolues et sous la supervision la plus stricte du médecin traitant.

    Il convient de noter que chez les patients atteints d'hypothyroïdie, la clairance de la GCS diminue, et chez les patients atteints de thyrotoxicose - augmente.

    Forme de libération / dosage:

    Solution injectable, 4 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml est placé dans un flacon de verre foncé, avec un point pour indiquer l'emplacement de la fracture. Chaque étiquette est étiquetée ou étiquetée avec une peinture à fixation rapide.

    5 ampoules sont placées dans un maillage de contour emballage.

    5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-006923/10
    Date d'enregistrement:21.07.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVIAL, LLCVIAL, LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.03.2017
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