Furosémide - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

1 ml de la solution contient la substance active furosémide - 10 mg; substances auxiliaires: solution d'hydroxyde de sodium 1 M, chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.

La description:

Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.

Groupe pharmacothérapeutique:diurétique

ATX: & nbsp

C.03.C.A.01 Furosémide

Pharmacodynamique:

diurétique à haute vitesse avec effet diurétique prononcé. Perturbe la réabsorption des ions sodium et chlore dans le segment épais de la boucle ascendante de Henle. Furosémide a un effet diurétique prononcé, natriurétique, chlororétique. En outre, il augmente l'excrétion des ions potassium, calcium et magnésium.

Avec l'insuffisance cardiaque conduit rapidement à une diminution de la précharge sur le cœur grâce à l'expansion des grosses veines. A un effet hypotenseur dû à une augmentation de l'excrétion de chlorure de sodium et à une diminution de la réponse des muscles lisses des vaisseaux aux effets vasoconstricteurs, et à une diminution du volume de sang circulant.

Avec l'administration intraveineuse du furosémide se développe en 15-20 minutes et atteint un maximum à la fin de la première heure; effet diurétique dure 3 heures, avec une fonction rénale réduite - jusqu'à 8 heures.

Pendant la période d'action, l'excrétion des ions sodium augmente de manière significative, mais après sa fin, le taux d'excrétion diminue en dessous du niveau initial (syndrome «ricochet» ou «annulation»). Le phénomène est provoqué par une forte activation de la rénine-angiotensine et d'autres unités régulatrices neurohumorales antintriurétiques en réponse à une diurèse massive.

Pharmacocinétique

le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale pour l'administration intraveineuse est de 30 minutes. Le volume relatif de la distribution est de 0,2 l / kg. Furosémide 98% est associé aux protéines plasmatiques, principalement aux albumines. Pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie pour former de l'acide 4-chloro-5-sulfamoyl-anthranilique. Il est sécrété dans la lumière des tubules rénaux à travers le système de transport d'anions existant dans le néphron proximal. La demi-vie du furosémide après administration intraveineuse est de 0,5 à 1 heure. La biodisponibilité est de 60 à 70%. Il est excrété principalement (88%) par les reins sous forme inchangée et sous la forme de métabolites; à travers l'intestin - 12%. Liquidation - 1,5-3 ml / min / kg. Avec l'insuffisance rénale, l'excrétion de furosémide ralentit et la demi-vie augmente; En cas d'insuffisance rénale sévère, la demi-vie finale peut être portée à 24 heures.

Avec hémodialyse et dialyse péritonéale furosémide la sortie est insignifiante.

En cas d'insuffisance hépatique, la demi-vie du furosémide est augmentée de 30 à 90%, principalement en raison d'une augmentation du volume de distribution. Les paramètres pharmacocinétiques dans cette catégorie de patients peuvent varier considérablement.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, le degré sévère d'hypertension artérielle et chez les patients âgés, l'excrétion du furosémide ralentit en raison de la diminution de la fonction rénale.

Après administration intraveineuse de furosémide aux nouveau-nés de faible masse, l'effet diurétique commence à se développer après 15-20 minutes, atteint un maximum après 1-2 heures, et le retour du volume urinaire à l'initiale est observé après 6-16 heures.

L'administration répétée de furosémide à dose complète aux nourrissons n'est pas recommandée avant au moins 24 heures, et chez les nouveau-nés prématurés, il est préférable d'augmenter l'intervalle à 48 heures.

Les indications:Syndrome oculaire de diverses genèse (avec insuffisance cardiaque chronique, cirrhose du foie (syndrome d'hypertension portale), syndrome oedémateux de genèse rénale (avec syndrome néphrotique au premier plan est le traitement de la maladie sous-jacente), insuffisance cardiaque aiguë, en particulier avec gonflement des poumons (utilisé en conjonction avec d'autres mesures thérapeutiques), œdème cérébral, formes sévères d'hypertension artérielle, crise hypertensive, diurèse forcée en cas d'intoxication avec des composés chimiques excrétés reins inchangés.

Contre-indications

Hypersensibilité au furosémide, glomérulonéphrite aiguë, insuffisance rénale aiguë avec anurie (valeur de filtration glomérulaire inférieure à 3-5 ml / min), insuffisance hépatique sévère, coma et précome hépatiques, sténose de l'urètre, obstruction des voies urinaires par la pierre, précomatose, coma hyperglycémique, hyperuricémie, goutte, sténose mitrale ou aortique décompensée, pression veineuse centrale accrue (> 10 mm Hg), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, hypotension artérielle, infarctus aigu du myocarde, pancréatite, perturbation du métabolisme électrolytique de l'eau et équilibre acido-basique ( hypokaliémie, alcalose, hypovolémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie), intoxication digitalique.

Soigneusement:

Dans les cas où une réduction excessive de la pression artérielle est particulièrement dangereuse (lésions sténosantes des artères coronaires et / ou cérébrales); avec infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique);

avec une violation de la sortie d'urine (hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose); avec hypoprotéinémie (risque de développement d'ototoxicité); au diabète (la réduction de la tolérance au glucose); avec le lupus érythémateux systémique.

L'utilisation simultanée de la pneumidone avec le furosémide chez des patients âgés atteints de démence cérébrovasculaire était associée à une mortalité élevée.

Lorsque le furosémide est utilisé chez les prématurés, une néphrocalcinose / néphrolithiase et une thrombophlébite peuvent se développer. À cet égard, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale et d'effectuer une échographie des reins.

Grossesse et allaitement:

Furosémide pénètre dans la barrière placentaire, de sorte que le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse. Si pour des raisons vitales furosémide est prescrit aux femmes enceintes, un suivi attentif du fœtus est nécessaire.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement au moment du traitement, l'allaitement doit être arrêté furosémide Il est sécrété avec du lait maternel, et peut également supprimer la lactation.

Dosage et administration:

Le furosémide est administré par voie intraveineusestreaming), si ce n'est pas possible - à l'intérieurmusclé (l'efficacité est beaucoup plus faible) pour 7-10 jours ou plus. La dose est sélectionnée individuellement. Il est recommandé de les plus petites doses de la drogue, suffisante pour atteindre le nécessaire thérapeutique effet.

L'administration intraveineuse de furosémide proest trouvé en prenant la drogue à l'intérieur C'est impossible ou il y a une violation de l'absorptiondans l'intestin grêle ou dans votresituations, ou à l'exprimés syndrome oedémateux.

Le médicament est administré à des doses de 20-60 mg 1-2 fois par jour; en l'absence de réponse diurétiqueque toutes les 2 heures est injecté dans un 50% élargi dose pour obtenir une diurèse adéquate. La dose quotidienne moyenne pour l'administration intraveineuse chez les enfants est de 1 mg / kg de poids corporel, mais pas plus de 20 mg / jour.

La dose quotidienne maximale de furosémide chez les adultes est de 1500 mg / jour, le taux d'administration ne doit pas dépasser 4 mg / min, et chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère - pas plus de 2,5 mg / min.

Après le début de l'effet désiré, ils passent à prendre le médicament à l'intérieur.

Effets secondaires:

A partir du système cardio-vasculaire: abaissement de la pression artérielle (TA), collapsus, tachycardie, arythmie, diminution du volume de sang circulant,

thrombophlébite, hypotension orthostatique.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, faiblesse musculaire, crampes musculaires du mollet (tétanie), paresthésies, apathie, adynamie, faiblesse, léthargie, somnolence, confusion.

À partir des organes sensoriels: déficience visuelle et auditive.

Sur la partie du tractus gastro-intestinal, foie: anorexie, bouche sèche, soif, nausée, vomissement, diarrhée ou constipation, ictère cholestatique, pancréatite (exacerbation)

Du système génito-urinaire: oligurie, rétention urinaire aiguë (chez les patients atteints d'adénome de la prostate), néphrite interstitielle, hématurie, impuissance, calcification rénale chez les prématurés.

Réactions allergiques: purpura, urticaire, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, vascularite, angiite nécrosante, démangeaisons, frissons, fièvre, photosensibilité, choc anaphylactique.

De l'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, anémie aplasique.

De la part du métabolisme hydro-électrolytique: hypovolémie, déshydratation (risque thrombotique et thromboembolique), hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie, alcalose métabolique.

Indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, hypercholestérolémie, hyperuricémie, glucosurie, hypercalciurie.

Surdosage:

Symptômes: diminution de la pression artérielle, collapsus, choc, hypovolémie, déshydratation, hémoconcentration, arythmies (y compris bloc auriculo-ventriculaire, fibrillation ventriculaire), insuffisance rénale aiguë avec anurie, thrombose, thromboembolie, somnolence, confusion, paralysie flasque, apathie.

Traitement: correction de l'équilibre eau-sel et état acide-base, reconstitution du volume sanguin circulant, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Augmente la concentration et le risque d'effets néphro- et ototoxiques des céphalosporines, des aminoglycosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, du cisplatine, de l'amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

Augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit les hypoglycémiants, l'allopurinol.

Amines pressives et furosémide réduire mutuellement l'efficacité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de furosémide dans le sérum sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes, l'amphotéricine B augmente le risque d'hypokaliémie, avec des glycosides cardiaques - le risque de développer une intoxication digitale due à l'hypokaliémie (pour les polaires hautes et basses) et l'allongement de la demi-vie (pour une faible polarité) augmente .

Réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente la probabilité de développement d'intoxication.

Médicaments anti-inflammatoires Heteroidal, sucralfate réduire l'effet diurétique dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, au taux de rénine dans le plasma sanguin et à l'élimination de l'aldostérone.

Renforce l'effet hypotenseur des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxaméthonium) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine).

La réception simultanée de fortes doses de salicylates contre le traitement au furosémide augmente le risque de toxicité (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

Administré par voie intraveineuse furosémide a une réaction légèrement alcaline, donc il ne peut pas être mélangé avec des médicaments ayant un pH inférieur à 5,5.

Instructions spéciales:

Dans le contexte du traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la tension artérielle, les électrolytes plasmatiques, l'acidité de base, l'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique, la fonction hépatique et, si nécessaire, une correction appropriée du traitement (plus grande avec des vomissements fréquents et un fond de fluides injectés par voie parentérale).

Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent avoir une sensibilité croisée au furosémide.

Les patients recevant des doses élevées de furosémide, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie et de l'alcalose métabolique, il n'est pas conseillé de limiter l'apport de sel de table.

Pour la prévention de l'hypokaliémie, l'administration simultanée de diurétiques d'épargne potassique et potassique (principalement la spironolactone) est recommandée, ainsi que l'adhésion à une alimentation riche en potassium.

Risque accru de développement de violations de l'équilibre hydro-électrolytique est observée chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Le choix du schéma posologique chez les patients présentant une ascite dans le contexte d'une cirrhose du foie doit se faire dans un environnement stationnaire (des violations de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent conduire au développement de la coma hépatique).

Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière du contenu des électrolytes plasmatiques.

Lorsque l'azotémie et l'oligurie apparaissent ou augmentent chez les patients atteints d'une maladie rénale sévère évolutive, il est recommandé de suspendre le traitement.

Isolé avec du lait chez les femmes pendant la lactation, à l'égard de laquelle, il est conseillé d'arrêter de nourrir.

Chez les patients atteints de diabète sucré ou présentant une tolérance réduite au glucose, une surveillance périodique du taux de glucose dans le sang et l'urine est requise.

En cas d'inconscience, d'adénome prostatique, de rétrécissement des uretères ou d'hydronéphrose, le contrôle de l'excrétion urinaire est nécessaire, en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 10 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre neutre.

Pour 10 ampoules ainsi que des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou une ampoule scarificateur dans une boîte de carton.

5 ampoules par emballage de la cellule du circuit

à partir d'un film de polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium imprimé verni ou sans feuille.

2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Lorsque vous utilisez des ampoules avec des encoches, des bagues et des points de rupture, l'ouvre-porte à ampoule ou le scarificateur d'ampoules ne doit pas être inséré.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à un rythmede 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001295 / 02

Date d'enregistrement:24.04.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Représentation: & nbspDALHIMFARM, OJSCDALHIMFARM, OJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Furosémide (Furosémide)