Furosémide - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

Diurétique à haute vitesse avec effet diurétique prononcé. Perturbe la réabsorption des ions sodium et chlore dans le segment épais de la boucle ascendante de Henle. Furosémide a un effet diurétique prononcé, natriurétique, chlororétique. En outre, il augmente l'excrétion des ions potassium, calcium et magnésium. Avec l'insuffisance cardiaque conduit rapidement à une diminution de la précharge sur le cœur grâce à l'expansion des grosses veines. Il a un effet antihypertenseur, en raison d'une augmentation de l'élimination du chlorure de sodium et d'une diminution de la réponse des muscles lisses des vaisseaux à des effets vasoconstricteurs et à une diminution du volume de sang circulant.Avec une administration intraveineuse, l'action du furosémide se développe en 15-20 minutes et atteint un maximum à la fin de la première heure; l'effet diurétique continue pendant 3 heures, avec une fonction rénale réduite - jusqu'à 8 heures.

Au cours de la période d'action, l'excrétion des ions sodium augmente significativement, cependant, après son arrêt, le taux d'élimination diminue en dessous du niveau initial (syndrome «rebond» ou «annulation»). Le phénomène est provoqué par une forte activation de la rénine-angiotensine et d'autres unités régulatrices neurohumorales antintriurétiques en réponse à une diurèse massive.

Pharmacocinétique

Temps de réalisation la concentration maximale pour l'administration intraveineuse est de 30 minutes. Le volume relatif de la distribution est de 0,2-l / kg. Furosémide 98% est associé aux protéines plasmatiques, principalement aux albumines. Pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie avec formation, avec la formation de l'acide 4-chloro-5-sulfamoyl-anthranilic. Il est sécrété dans la lumière des tubules rénaux à travers le système de transport d'anions qui se trouve dans le compartiment proximal. La demi-vie du furosémide après administration intraveineuse est de 0,5 à 1 heure. Biodisponibilité de 60-70%. Pour être excrété principalement (88%) par les reins sous forme inchangée et sous la forme de métabolites; à travers l'intestin - 12%. Liquidation - 1,5-3 ml / min / kg.

Avec l'insuffisance rénale, l'excrétion de furosémide ralentit et la demi-vie augmente; En cas d'insuffisance rénale sévère, la demi-vie finale peut augmenter jusqu'à 24 heures.

Avec hémodialyse et dialyse péritonéale furosémide la sortie est insignifiante.

En cas d'insuffisance hépatique, la demi-vie du furosémide est augmentée de 30 à 90%, principalement en raison d'une augmentation du volume de distribution. Les paramètres pharmacocinétiques dans cette catégorie de patients peuvent varier considérablement.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique, d'hypertension artérielle sévère et d'excrétion de patients âgés, le furosémide ralentit en raison de la diminution de la fonction rénale.

Chez les prématurés prématurés, l'excrétion de furosémide peut être ralentie, ce qui dépend du degré de maturité des reins, le métabolisme du médicament chez les nourrissons peut également être ralenti, car leur capacité glucuronisante est inférieure. Chez les enfants dont l'âge après la conception dépasse 33 semaines, la demi-vie finale ne dépasse pas 12 heures. Chez les nourrissons âgés de deux mois et plus, l'excrétion du furosémide ne diffère pas de celle des adultes.

Les indications:

Otecny, syndrome de l'insuffisance cardiaque chronique, syndrome oedémateux avec insuffisance cardiaque aiguë, syndrome œdémateux avec insuffisance rénale chronique, insuffisance rénale aiguë, syndrome œdémateux avec syndrome néphrotique (avec syndrome néphrotique, au premier plan est le traitement de la maladie sous-jacente); syndrome œdémateux avec maladie hépatique, œdème cérébral, crise hypertensive, maintien de la diurèse forcée en cas d'intoxication par des composés chimiques, reins excrétés sous forme inchangée.

Contre-indications

Hypersensibilité au furosémide et à d'autres composants du médicament, chez les patients allergiques aux sulfamides (agents antimicrobiens sulfamides ou sulfonylurées), une allergie croisée peut apparaître furosémideglomérulonéphrite aiguë, insuffisance rénale aiguë avec anurie (valeur de filtration glomérulaire inférieure à 3-5 ml / min), insuffisance hépatique sévère, coma hépatique et précoma, violations prononcées des écoulements urinaires de toute étiologie, (y compris, atteinte unilatérale des voies urinaires) hyperuricémie, goutte; sténose mitrale ou aortique décompensée, augmentation de la pression veineuse centrale (supérieure à 10 mm Hg), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, violation du métabolisme hydro-électrolytique et de l'équilibre acide-base (hypokaliémie, alcalose, hypovolémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie), intoxication digitalique.

Soigneusement:

Hypotension artérielle dans des conditions où une réduction excessive de la pression artérielle est particulièrement dangereuse (lésions sténosantes des artères coronaires et / ou cérébrales); avec infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique); avec un diabète sucré latent ou manifeste (diminution de la tolérance au glucose); goutte; avec syndrome hépatorénal; avec hypoprotéinémie (risque, développement d'ototoxicité); avec une violation de la sortie d'urine (hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose); avec une perte auditive; pancréatite, diarrhée; avec des arythmies ventriculaires dans l'anamnèse; avec le lupus érythémateux systémique; chez les bébés prématurés; les enfants (la possibilité de former des calculs rénaux contenant du calcium (néphrolithiase) et le dépôt de sels de calcium dans le parenchyme rénal, (néphrocalcinose), si la surveillance régulière de la fonction rénale et l'examen des reins par ultrasons est nécessaire).

Grossesse et allaitement:

Furosémide pénètre à travers la barrière placentaire, de sorte que le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse. Si pour des raisons vitales furosémide est prescrit aux femmes enceintes, un suivi attentif du fœtus est nécessaire.

Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement au moment du traitement, arrêtez l'allaitement.

Dosage et administration:

Furosémide prescrire par voie intraveineuse, (lentement - struyno) si impossible - par voie intramusculaire (lorsque l'injection intraveineuse ou l'application de la drogue à l'intérieur) est impossible.

Il est recommandé d'utiliser les plus petites doses du médicament, suffisantes pour obtenir l'effet thérapeutique nécessaire.

L'administration intraveineuse de furosémide est effectuée, lorsque la prise du médicament à l'intérieur est impossible ou il y a une violation de l'absorption du médicament dans l'intestin grêle ou dans des situations urgentes.

La question de la durée du traitement est décidée par le médecin, compte tenu de la nature et de la gravité de la maladie. Après le début de l'effet désiré, continuez à prendre le médicament à l'intérieur. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le médicament doit être administré lentement. Le taux d'administration intraveineuse ne doit pas dépasser 4 mg par minute.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine sérique> 5 mg / dl), il est recommandé que le taux d'administration ne dépasse pas 2,5 mg par minute. Le médicament est administré à des doses de 20-40 mg. 1-2 fois par jour; en l'absence d'une réponse diurétique toutes les 2 heures, injectée à une dose augmentée de 50% jusqu'à obtention d'une diurèse adéquate. Les patients présentant une filtration glomérulaire réduite et une faible réponse diurétique sont prescrits à fortes doses de 1-1,5 g. Chez les enfants, la dose unique initiale du médicament est de 1 mg / kg (0,1 ml / kg) de poids corporel lentement pendant 1 à 2 minutes (0,5 ml / kg par minute). La dose quotidienne maximale pour l'administration intraveineuse chez les enfants est de 6 mg / kg.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: abaissement de la pression artérielle (TA), collapsus, tachycardie, arythmie, diminution du volume de sang circulant, thrombophlébite, hypotension orthostatique.

DEo côté du système nerveux: vertiges, maux de tête, muscle, faiblesse, convulsions.calf muscles (tétanie), paresthésie, - apathie, adynamie, faiblesse, léthargie, somnolence, confusion.

Des sens: déficiences visuelles et auditives, acouphènes.

Du tractus gastro-intestinal, foie: anorexie, bouche sèche, soif, nausée, vomissement, diarrhée, constipation; Ictère cholestatique, pancréatite (exacerbation).

De la part du système génito-urinaire: oligurie, rétention aiguë de l'urine (chez les patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre), néphrite interstitielle, hématurie, impuissance, calcification rénale chez les prématurés.

Réactions allergiques: purpura, urticaire, exfoliative dermatite, érythème polymorphe, vascularite, angiite nécrosante, démangeaisons, frissons, fièvre, photosensibilité, choc anaphylactique et nécrolyse épidermique toxique; Syndrome de Stevens-Johnson.

De la part de l'hémopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, eosinfbelia, anémie aplasique, anémie hémolytique.

De la part du métabolisme hydro-électrolytique: hypovolémie, déshydratation (risque thrombotique et thromboembolique), hypokaliémie, hyponatrémie, (hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie, alcalose métabolique.

Indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, augmentation de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang, diminution de la tolérance au glucose, manifestation du diabète sucré latent, hyperuricémie, glucosurie, hypercalciurie.

Nourrissons prématurés pendant les premières semaines de la vie furosémide peut augmenter le risque de préservation du canal Botallov, augmentation de l'activité des transaminases «foie».

Réaction de la douleur locale possible à la place de l'injection intramusculaire.

Surdosage:

Symptômes: diminution de la pression artérielle, collapsus, choc, hypovolémie, déshydratation, hémoconcentration, arythmies, insuffisance rénale aiguë avec anurie, thrombose, thromboembolie, somnolence, confusion, paralysie flasque, apathie.

Traitement: correction de l'équilibre eau-sel et de l'état acide-base, correction de l'hématocrite, reconstitution du volume sanguin circulant, traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Augmente la concentration et le risque d'effets néphro- et ototoxiques des céphalosporines, des aminoglycosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, du cisplatine, de l'amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

Augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit les hypoglycémiants, l'allopurinol.

Amines pressives et furosémide réduire mutuellement l'efficacité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de furosémide dans le sérum.

Avec l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes, l'amphotéricine B augmente le risque d'hypokaliémie, avec des glycosides cardiaques - le risque de développer une intoxication digitale due à l'hypokaliémie (pour les polaires hautes et basses) et l'allongement de la demi-vie (pour une faible polarité) augmente .

Réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente la probabilité de développement d'intoxication. Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, sucralfate réduire l'effet diurétique dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, au taux de rénine dans le plasma sanguin et à l'élimination de l'aldostérose.

Renforce l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (succinylcholine) et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine).

La réception simultanée de fortes doses de salicylates contre le traitement au furosémide augmente le risque, les manifestations de leur toxicité (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

La nomination d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) ou d'antagonistes; Les récepteurs de l'angiotensine II chez les patients préalablement traités par le furosémide peuvent entraîner une altération de la fonction rénale et, dans certains cas, l'apparition d'une insuffisance rénale aiguë. Il est recommandé d'annuler le furosémide ou de réduire la dose de furosémide 3 jours avant le début du traitement. Les inhibiteurs de l'ECA ou les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

L'utilisation simultanée de probénicide ou de méthotrexate peut diminuer l'efficacité du furosémide (la même voie de sécrétion). D'autre part furosémide peut entraîner une diminution de l'élimination rénale de ces médicaments.

Administré par voie intraveineuse furosémide a une réaction légèrement alcaline, donc il ne peut pas être mélangé avec des médicaments dont le pH est inférieur à 5,5.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement avec le médicament doit être exclu de la présence de graves violations de l'écoulement de l'urine, les patients présentant une perturbation partielle de la sortie d'urine ont besoin d'une observation attentive; les bébés prématurés nécessitent une surveillance régulière de la fonction, du rein et de l'échographie des reins.

Dans le contexte du traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la tension artérielle, les électrolytes plasmatiques, l'équilibre acide-base de l'azote résiduel, la créatinine acide urique, la fonction hépatique et, si nécessaire, une correction appropriée du traitement (avec une plus grande multiplicité chez les patients vomissements fréquents et liquides injectés par voie parentérale).

Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent avoir une sensibilité croisée au furosémide.

Les patients recevant des doses élevées de furosémide, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie et de l'alcalose métabolique, il n'est pas conseillé de limiter l'apport de sel de table.

Pour la prévention de l'hypokaliémie, l'administration simultanée de diurétiques d'épargne potassique et potassique (principalement la spironolactone) est recommandée, ainsi que l'adhésion à une alimentation riche en potassium.

Un risque accru de violations, l'équilibre hydro-électrolytique est noté chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Sélection du régime posologique chez les patients présentant une ascite sur le fond de la cirrhose du foie doit être effectuée dans un hôpital (violation de la balance vodnoelektrolitnogo peut conduire au développement de la coma hépatique).

Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière du contenu des électrolytes plasmatiques.

Lorsque l'azotémie et l'oligurie apparaissent ou augmentent chez les patients atteints d'une maladie rénale sévère évolutive, il est recommandé de suspendre le traitement.

Il est attribué avec le lait chez les femmes pendant la lactation, à propos de laquelle il est conseillé d'arrêter de se nourrir.

Chez les patients diabétiques, diabétiques ou dont la tolérance au glucose est réduite, une surveillance périodique des taux de glucose dans le sang et l'urine est requise.

Chez les patients à l'état inconscient, avec hyperplasie bénigne de la prostate, ou rétrécissement des uretères, l'hydronéphrose, nécessite une surveillance de la production d'urine en raison de la possibilité de rétention urinaire aiguë.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 10 mg / ml

2 ml par ampoule de verre neutre.

Emballage:

Pour 10 ampoules avec instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur, l'ampoule est placée dans une boîte en carton.

5 ou 10 ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de polychlorure de vinyle ou d'un ruban de polyéthylène téréphtalate et d'une feuille d'aluminium ou de papier avec un revêtement de polyéthylène ou sans feuille, ou sans papier.

Pour 1 ou 2 packs de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur ampoule est placé dans un paquet de carton.

Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000360 / 01

Date d'enregistrement:26.09.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie

Représentation: & nbspNOVOSIBHIMFARM, OJSCNOVOSIBHIMFARM, OJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.11.2015

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Instructions

Furosémide (Furosémide )