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  • Forme de dosage: & nbspinjection
    Composition:

    Substance active:

    Chlorhydrate de lidocaïne (en termes de substance anhydre) - 20 mg.

    Excipients:

    Chlorure de sodium-3 mg.

    Eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B   Amides

    N.01.B.B.02   Lidocaine

    C.01.B.B.01   Lidocaine

    C.01.B.B   Médicaments antiarythmiques Ib classe

    Pharmacodynamique:Lidocaine est un anesthésique local de type amide à courte durée d'action. Au cœur de son mécanisme d'action se trouve une diminution de la perméabilité de la membrane d'un neurone pour les ions sodium. En conséquence, le taux de dépolarisation diminue et le seuil d'excitation augmente, conduisant à un engourdissement local réversible. Lidocaine sont utilisés pour réaliser une anesthésie par conduction dans diverses parties du corps et contrôler les arythmies. Il a un début d'action rapide (environ une minute après l'administration intraveineuse et quinze minutes après l'injection intramusculaire), se propageant rapidement aux tissus environnants. L'action dure 10-20 minutes et environ 60-90 minutes après l'injection intraveineuse et intramusculaire, respectivement.
    Pharmacocinétique

    Absorption

    La lidocaïne est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, mais en raison de l'effet du «passage primaire» à travers le foie, seule une petite quantité atteint le flux sanguin systémique.

    L'absorption systémique de la lidocaïne est déterminée par le site d'administration, la dose et son profil pharmacologique.La concentration maximale dans le sang est atteinte après un blocage intercostal, puis (par ordre décroissant de concentration), après insertion dans l'espace péridural lombaire, le plexus brachial et les tissus sous-cutanés. Le principal facteur déterminant le taux d'absorption et de concentration dans le sang est la dose totale administrée, quel que soit le site d'administration. Il existe une relation linéaire entre la quantité de lidocaïne administrée et la concentration maximale d'anesthésique dans le sang qui en résulte.

    Distribution

    La lidocaïne se lie aux protéines plasmatiques, y compris "jeglycoprotéine acide (ACG) et albumine. Le degré de liaison est variable, soit environ 66%. La concentration plasmatique d'ACG chez les nouveau-nés est faible, de sorte qu'ils ont une teneur relativement élevée en fraction biologiquement active libre de lidocaïne. Lidocaine pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, probablement par diffusion passive.

    Métabolisme

    La lidocaïne est métabolisée dans le foie, environ 90% de la dose administrée est exposée N- désalkylation pour former du monoéthylglycinexylidide (MEGX) et glycinexylidide (GX). les deux contribuent aux effets thérapeutiques et toxiques de la lidocaïne. Effets pharmacologiques et toxiques MEGX et GX comparables à ceux de la lidocaïne, mais moins prononcée. GX a plus longtemps lidocaïne. la période du sexe de la cessation (environ 10 heures) et peut être cumulée lors d'une administration répétée.

    Les métabolites, formés à la suite du métabolisme subséquent, sont excrétés dans l'urine, la teneur en lidocaïne inchangée dans l'urine ne dépassant pas 10%.

    Excrétion

    La demi-vie terminale de la lidocaïne après l'administration d'un bolus intraveineux à des volontaires adultes en bonne santé est de 1 à 2 heures. La demi-vie terminale d'OX est d'environ 10 heures. MEGX - 2 heures.

    Groupes spéciaux de patients

    En raison du métabolisme rapide, l'état du foie peut être affecté par la pharmacocinétique de la lidocaïne. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique, la demi-vie de la lidocaïne peut augmenter de 2 fois ou plus. L'altération de la fonction rénale n'affecte pas la pharmacocinétique de la lidocaïne. mais peut conduire au cumul de ses métabolites.

    Chez les nouveau-nés, il y a une faible concentration d'ACG, donc la connexion avec les protéines plasmatiques peut être réduite. En raison de la concentration potentiellement élevée de fraction libre, l'utilisation de lidocaïne chez les nouveau-nés n'est pas recommandée.

    Les indications:Anesthésie locale et régionale, anesthésie par conduction pour les interventions de grande et de petite taille.
    Contre-indications

    Hyperchuvabilité au type amide anesthésique.

    Blocus atrioventriculaire (AV) du 3ème degré.

    Gynovolémie.

    Soigneusement:

    - Chez les patients atteints de coagulopathie. Le traitement avec des anticoagulants (par exemple, l'héparine), des AINS ou des substituts plasmatiques augmente la tendance à saigner. Les dommages accidentels aux vaisseaux sanguins peuvent entraîner des saignements graves. Si nécessaire, vérifier le temps de saignement, le temps de thromboplastine partielle activée (TCA) et le nombre de plaquettes;

    - patients avec blocus complet et incomplet de la conduction intracardiaque, car les anesthésiques locaux peuvent déprimer le système AV-holding;

    - Il est nécessaire de surveiller attentivement les patients présentant des troubles convulsifs pour la symptomatologie du système nerveux central. De faibles doses de lidocaïne peuvent également augmenter la préparation convulsive. Chez les patients atteints du syndrome de Melkersson-Rosenthal, les réactions allergiques et toxiques du système nerveux en réponse à l'introduction d'anesthésiques locaux peuvent se développer plus souvent;

    - troisième trimestre de la grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    La fertilité

    Les données sur l'effet de la lidocaïne sur la fertilité humaine ne sont pas disponibles.

    Grossesse

    La lidocaïne peut être utilisée pendant la grossesse et l'allaitement. Il est nécessaire d'adhérer strictement au schéma posologique prescrit. Avec des complications ou des saignements dans une anamnèse, l'anesthésie péridurale à la lidocaïne en obstétrique est contre-indiquée.

    Lidocaia a été utilisé chez un grand nombre de femmes enceintes et de femmes en âge de procréer. Les troubles de la reproduction ne sont pas enregistrés, c'est-à-dire qu'une augmentation de la fréquence des malformations n'a pas été notée.

    En raison de l'atteinte potentielle d'une forte concentration d'anesthésiques locaux chez le fœtus après un blocage paracervical, il peut se développer des réactions indésirables, telles que la bradycardie fœtale. À cet égard, la lidocaïne à une concentration supérieure à 1% en obstétrique n'est pas utilisée.

    Dans les études animales, aucun effet nocif sur le fœtus n'a été détecté. Allaitement maternel

    Lidocaine dans une petite quantité pénètre dans le lait maternel, sa biodisponibilité orale est très faible. Ainsi, la quantité prévue de lait maternel est très faible, par conséquent, le danger potentiel pour l'enfant est très faible. Le médecin décide d'utiliser ou non la lidocaïne pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le schéma posologique doit être choisi en fonction de la réaction du patient et du lieu d'administration. Le médicament doit être administré à la concentration la plus faible et la dose la plus faible, donnant l'effet désiré. La dose maximale pour les adultes ne doit pas dépasser 300 mg.

    Le volume de solution à administrer dépend de la taille de la zone anesthésiée. S'il est nécessaire d'introduire un grand volume à faible concentration, diluer la solution étalon avec une solution saline (solution de chlorure de sodium à 0,9%). La dilution est effectuée immédiatement avant l'administration.

    Pour les enfants, les patients âgés et affaiblis, le médicament est administré à des doses plus faibles correspondant à leur âge et à leur condition physique.

    Chez l'adulte et l'enfant de 12 à 18 ans, une dose unique de lidocaïne ne doit pas dépasser 5 mg / kg, avec une dose maximale de 300 mg.

    Doses recommandées pour les adultes:

    10 mg / ml

    20 mg / ml

    Anesthésie par infiltration

    Petites interventions

    2-10 ml (20-100 mg)

    Grandes interventions

    10-20 ml (100-200 mg)

    5-10 ml (100-200 mg)

    10 mg / ml

    20 mg / ml

    Anesthésie par conduction

    3-20 ml (30-200 mg)

    1,5-10 ml (30-200 mg)

    Anesthésie des doigts / orteils

    2-4 ml (20-40 mg)

    2-4 ml (40-80 mg)

    Péridurale, lombaire

    25-30 ml (250-300 mg)

    Caudal, blocus thoracique

    20-30 ml (200-300 mg)

    Anesthésie régionale

    Pas plus de 5 ml (50 mg)

    Pas plus de 2,5 ml (50 mg)

    Enfants de moins de 1 an

    L'expérience chez les enfants de moins d'un an est limitée. La dose maximale chez les enfants de 1 à 12 ans n'est pas supérieure à 5 mg / kg de poids corporel à 1% de solution.

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables sont décrites conformément aux classes système-organe MedDRA. La fréquence est définie comme suit:

    Comme d'autres anesthésiques locaux, les réactions indésirables lidocaïne sont rares et. en règle générale, en raison de l'augmentation des concentrations plasmatiques due à une injection intravasculaire accidentelle, à une dose excessive ou à une absorption rapide dans les zones où l'apport sanguin est abondant ou à une hypersensibilité. idiosyncrasie ou réduction de la tolérance du patient. Les réactions de toxicité systémique se manifestent principalement par le système nerveux central et / ou cardiovasculaire (voir également la section «Surdosage»).

    Troubles du système immunitaire

    Réactions d'hypersensibilité (réactions allergiques ou anaphylactoïdes, choc anaphylactique) - voir également les troubles de la peau et des tissus sous-cutanés. Test allergique cutané sur lidocaïne est considéré comme non fiable.

    Violations du système et troubles mentaux

    Les signes neurologiques de toxicité systémique comprennent des étourdissements, de la nervosité, des tremblements, des paresthésies autour de la bouche, un engourdissement de la langue, une somnolence, des convulsions, un coma. Les réactions du système nerveux peuvent se manifester par son excitation ou son inhibition. Les symptômes de la stimulation du SNC peuvent être courts ou ne pas se produire du tout, de sorte que les premières manifestations de toxicité peuvent servir de confusion et de somnolence, suivies d'un coma et d'une insuffisance respiratoire.

    Les complications neurologiques de l'anesthésie rachidienne comprennent des symptômes neurologiques transitoires, tels que des douleurs lombaires, des fesses et des jambes. En règle générale, ces symptômes se manifestent dans les 24 heures suivant la résorption de l'anesthésie en quelques jours. Après une anesthésie rachidienne, la lidocaïne et des agents similaires décrivent des cas individuels d'arachnoïdite et de syndrome de la queue de cheval avec une paresthésie persistante, un dysfonctionnement de l'intestin et des voies urinaires ou une paralysie des membres inférieurs. La plupart des cas sont dus à la concentration hyperbare de lidocaïne ou à une perfusion prolongée de la moelle épinière.

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Les signes de la toxicité de la lidocaïne peuvent être une vision floue, une diplopie et une amaurose transitoire.

    Amaurose bilatérale peut également être une conséquence de l'insertion accidentelle dans le lit du nerf optique au cours des procédures ophtalmiques. Après une anesthésie rétro et péribulbaire, une inflammation de l'œil et une diplopie ont été rapportées (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Violations de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe Bruits dans les oreilles, hyperémie.

    Troubles du système cardiovasculaire

    Les réactions cardiovasculaires se manifestent par une hypotension artérielle, une bradycardie, une dépression myocardique (effet inotrope négatif), des arythmies, un arrêt cardiaque ou une insuffisance circulatoire.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux Essoufflement, bronchospasme, dépression respiratoire, arrêt respiratoire.

    Troubles du tractus gastro-intestinal Nausées Vomissements.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Éruption cutanée, urticaire, angioedème, œdème du visage.

    Surdosage:

    Symptômes

    La toxicité du système nerveux central se manifeste par des symptômes dont la sévérité augmente. D'abord, la paresthésie peut se développer autour de la bouche. engourdissement de la langue, vertiges, hyperacousie et acouphènes. La déficience visuelle et le tremblement musculaire ou les contractions musculaires indiquent une toxicité plus grave et précède les crises généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec le comportement névrotique. Ensuite, la perte de conscience et les grandes crises peuvent se produire de quelques secondes à plusieurs minutes. Les convulsions entraînent une augmentation rapide de l'hypoxie et de l'hypercapnie en raison de l'augmentation de l'activité musculaire et de l'insuffisance respiratoire. Dans les cas graves, l'apnée peut se développer. L'acidose augmente les effets toxiques des anesthésiques locaux. Dans les cas graves, il y a des violations du système cardiovasculaire. Avec une concentration systémique élevée, la gynotension artérielle peut se développer. bradycardie. arythmie et arrêt cardiaque, ce qui peut s'avérer légal.

    La solution de surdose est due à la redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et de son métabolisme, il peut procéder assez rapidement (sauf si une très forte dose du médicament a été administré).

    Traitement

    S'il y a des signes de surdosage, l'injection de l'anesthésique doit être arrêtée immédiatement.

    Les convulsions, la dépression du SNC et la cardiotoxicité nécessitent une intervention médicale. Les principaux objectifs de la thérapie sont de maintenir l'oxygénation, d'arrêter les crises, de maintenir la circulation sanguine et d'arrêter l'acidose (si elle se développe). 13 cas appropriés, il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies aériennes et de désigner oxygène, et aussi d'établir la ventilation auxiliaire des poumons (masochnuyu ou en utilisant un sac Ambu). Le maintien de la circulation du sang se réalise par la perfusion de plasma ou de solutions infusionnelles. Si le maintien à long terme de la circulation sanguine est nécessaire, la possibilité d'introduire des vasopresseurs devrait être envisagée, mais ils augmentent le risque d'excitation du SNC. Le contrôle du diazépam par voie intraveineuse (0,1 mg / kg) ou du thiopental sodique (1- 3 mg / kg). Il ne faut pas oublier que les anticonvulsivants peuvent également inhiber la respiration et la circulation.Les convulsions prolongées peuvent interférer avec la ventilation pulmonaire et l'oxygénation du patient, et par conséquent, la possibilité d'une intubation rétro-trachéale précoce doit être envisagée. Lorsque le cœur est arrêté, ils commencent une réanimation cardiopulmonaire standard.

    L'efficacité de la dialyse dans le traitement du surdosage aigu avec la lidocaïne est très faible.

    Interaction:

    La toxicité de la lidocaïne augmente avec son utilisation simultanée avec la cimétidine et le propranolol en raison de l'augmentation des concentrations de lidocaïne, ce qui nécessite une réduction de la dose de lidocaïne. Les deux médicaments réduisent le flux sanguin hépatique. Outre, cimétidine inhibe l'activité microsomale. Ranitidine réduit légèrement la clairance de la lidocaïne, ce qui conduit à une augmentation de sa concentration. Une augmentation de la concentration sérique de lidocaïne peut également provoquer des agents antiviraux (par exemple, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

    L'hypokaliémie causée par les diurétiques peut réduire l'effet de la lidocaïne lorsqu'ils sont utilisés ensemble (voir la section «Instructions spéciales»).

    La lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des agents structurellement similaires aux anesthésiques locaux de type amide (p. Ex. Antiarythmiques, tels que: mexilétine, tokainid), puisque les effets toxiques systémiques sont additifs. Des études distinctes sur les interactions médicamenteuses entre la lidocaïne et les antiarythmiques de classe III (p. Ex., L'amiodarone) n'ont pas été menées, mais il faut faire preuve de prudence.

    Chez les patients recevant simultanément des antipsychotiques, allongeant ou prolongeant l'intervalle QT (par exemple, pimozide, sertindole, olanzapine, quétiapine, zotepin), prénylamine, épinéphrine (avec administration intraveineuse aléatoire) ou des antagonistes des récepteurs 5-HT3-sérotonine (par exemple, troposphériquedolasétron), le risque d'arythmie ventriculaire peut augmenter.

    L'utilisation simultanée de quinupristin / dalfopristin peut augmenter la concentration de lidocaïne et augmenter ainsi le risque d'arythmies ventriculaires; leur utilisation simultanée devrait être évitée.

    Chez les patients recevant simultanément des myorelaxants (par exemple, le suxaméthonium), le risque d'un blocage neuromusculaire intensifié et prolongé peut augmenter. Après avoir utilisé la bupivacaïne chez les patients vérapamil et timolol, a rapporté sur le développement de l'échec cardiovasculaire; lidocaïne est proche de la structure de la bupivacaïne.

    La dopamine et le 5-hdroksitryptampp réduisent le seuil de préparation convulsive du clitoris. Les opioïdes ont probablement un effet de crise, ce qui est confirmé par les données lidocaïne réduit le seuil convulsif au fentanyl chez l'homme.

    La combinaison d'opioïdes et d'antiémétiques, parfois utilisée pour la sédation chez les enfants, peut réduire le seuil convulsif de la lidocaïne et augmenter son effet inhibiteur sur le système nerveux central.

    L'utilisation d'épinéphrine avec de la lidocaïne peut réduire l'absorption systémique, mais avec une administration intraveineuse occasionnelle, le risque de tachycardie ventriculaire et de fibrillation ventriculaire augmente considérablement.

    L'utilisation simultanée d'autres anti-arythmiques (inhibiteurs 5-adrénergiques et bloqueurs des canaux calciques «lents») peut réduire davantage l'induction AV, la tenue ventriculaire et la contractilité.

    L'utilisation simultanée de vasoconstricteur augmente la durée d'action de la lidocaïne.

    L'utilisation simultanée de lidocaïne et d'alcaloïdes de l'ergot (p. Ex. Ergotamine) peut causer une hypotension artérielle grave.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de sédatifs, car ils peuvent affecter l'action des anesthésiques locaux sur le SNC.

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation prolongée de médicaments antiépileptiques (phénytoïne), les barbituriques et d'autres inhibiteurs des enzymes hépatiques microsomiques, car cela peut entraîner une diminution de l'efficacité et, par conséquent, une demande accrue de lidocaïne.

    D'autre part, l'administration intraveineuse de phénytoïne peut augmenter l'effet inhibiteur de la lidocaïne sur le cœur.

    L'effet analgésique des anesthésiques locaux peut être exacerbé par les opioïdes et la clonidine.

    L'alcool éthylique, en particulier en cas d'abus prolongé, peut réduire l'effet des anesthésiques locaux.

    La lidocaïne n'est pas compatible avec l'amphotéricine B, le méthohexiton et la nitroglycérine. Mélanger lidocaïne avec d'autres médicaments n'est pas recommandé.

    Instructions spéciales:

    L'introduction de la lidocaïne doit être effectuée par des spécialistes expérimentés dans l'exécution et l'équipement pour la réanimation. Lors de l'introduction d'anesthésiques locaux, il est nécessaire de disposer d'un équipement de réanimation.

    Il doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de myasthénie, d'épilepsie, d'insuffisance cardiaque chronique, de bradycardie et de dépression respiratoire, en association avec des médicaments interagissant avec la lidocaïne et entraînant une biodisponibilité accrue, une potentialisation des effets (ex. Phénytoïne) ou un allongement ( par exemple, dans l'insuffisance rénale hépatique ou terminale, dans laquelle les métabolites de lidocaïne peuvent être accumulés). Les patients recevant des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amnodaron) doivent faire l'objet d'une surveillance étroite et faire l'objet d'une surveillance ECG, car l'effet sur le cœur peut être potentialisé.

    Il y avait des rapports post-enregistrement sur le chondrolisis chez les patients qui ont eu une longue perfusion intra-articulaire d'anesthésiques locaux après l'opération. Dans la plupart des cas, le chondrolisis a été noté dans l'articulation de l'épaule. En raison des nombreux facteurs contributifs et de l'incohérence de la littérature scientifique sur le mécanisme d'effet, une relation de cause à effet n'a pas été identifiée. La perfusion intra-articulaire prolongée n'est pas une indication approuvée pour l'utilisation de la lidocaïne.

    L'injection intramusculaire de lidocaïne peut augmenter l'activité de la créatine phosphokinase, ce qui peut rendre difficile le diagnostic d'un infarctus aigu du myocarde.

    Montré, que lidocaïne peut causer la porphyrie chez les animaux, son utilisation chez les personnes atteintes de porphyrie doit être évitée.

    Lorsqu'il est administré à des tissus enflammés ou infectés, l'effet de la lidocaïne peut être réduite.

    Avant l'initiation de la lidocaïne par voie intraveineuse, l'hypokaliémie, l'hypoxie et la rupture acide-base doivent être éliminés.

    Certaines procédures anesthésiques locales peuvent entraîner des réactions indésirables graves, quel que soit l'anesthésique local utilisé.

    L'anesthésie par conduction des nerfs spinaux peut conduire à une dépression du système cardio-vasculaire, en particulier dans le contexte de l'hippovolémie. Il convient donc de faire preuve de prudence lors de l'anesthésie péridurale chez les patients présentant des troubles cardiovasculaires.

    L'anesthésie péridurale peut entraîner une hypotension artérielle et une bradycardie. Le risque peut être réduit par l'administration préliminaire de solutions cristalloïdes ou colloïdales. Il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'hypotension artérielle. Dans certains cas, le blocage paracervical pendant la grossesse peut entraîner une bradycardie ou une tachycardie chez le fœtus, ce qui nécessite une surveillance attentive de la fréquence cardiaque chez le fœtus (voir rubrique «Utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement»).

    L'introduction à la tête et au cou peut entraîner une entrée involontaire dans l'artère avec le développement de symptômes cérébraux, même à faibles doses. L'administration rétrobulbaire dans de rares cas peut conduire à l'entrée dans l'espace sous-arachnoïdien du crâne, conduisant à des réactions graves / graves, y compris une insuffisance cardio-vasculaire, l'apnée. crampes et cécité temporaire. L'injection rétro et péribulbaire d'anesthésiques locaux comporte un faible risque de dysfonctionnement oculomoteur persistant. Les principales raisons incluent un traumatisme et (ou) un effet toxique local sur les muscles et (ou) les nerfs.

    La gravité de ces réactions dépend du degré de lésion, de la concentration de l'anesthésique local et de la durée de l'exposition dans les tissus. À cet égard, tout anesthésique local doit être utilisé à la concentration et à la dose efficaces les plus faibles. La solution injectable de lidocaïne n'est pas recommandée chez les nouveau-nés. La concentration sérique optimale de lidocaïne, qui évite une toxicité telle que les convulsions et les arythmies, n'est pas établie chez les nouveau-nés.

    Évitez l'injection intravasculaire, si elle n'est pas directement indiquée.

    La lidocaïne, solution injectable à 20 mg / ml, n'est pas autorisée pour l'administration intrathécale (anesthésie sous-arachnoïdienne).

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Après l'introduction d'anesthésiques locaux, il peut y avoir une diminution transitoire de la sensibilité et / ou un bloc moteur. Jusqu'à ce que ces effets soient résolus, il est déconseillé aux patients de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.
    Forme de libération / dosage:
    Solution pour injection 20 mg / ml.
    Emballage:

    2 ml par ampoule de verre borosilicaté avec un point de rupture. 10 ampoules dans un emballage squameux contour.

    Sur 1 emballage cellulaire contour avec l'instruction mais l'application dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002598
    Date d'enregistrement:21.08.2014
    Date d'expiration:21.08.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.02.2018
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