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  • Forme de dosage: & nbspinjection
    Composition:


    10 mg / ml

    20 mg / ml

    100 mg / ml

    Substance active:


    Chlorhydrate de lidocaïne monohydraté (en termes de chlorhydrate de lidocaïne)

    - 10 mg

    - 20 mg

    - 100 mg

    Excipients:


    chlorure de sodium

    - 6 mg

    - 6 mg

    -

    Solution d'hydroxyde de sodium 1 M

    à pH 5,0-7,0

    de l'eau pour les injections

    - jusqu'à 1 ml

    La description:
    Liquide transparent incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésique local, agent antiarythmique
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B   Amides

    N.01.B.B.02   Lidocaine

    C.01.B.B.01   Lidocaine

    C.01.B.B   Médicaments antiarythmiques Ib classe

    Pharmacodynamique:

    La lidocaïne dans la structure chimique fait référence aux dérivés de l'acétanilide. A une action anesthésique locale et antiarythmique prononcée (classe IB). L'effet anesthésique local est dû à l'inhibition de la conduction nerveuse en bloquant les canaux sodiques dans les terminaisons nerveuses et les fibres nerveuses. Par son action anesthésique lidocaïne significativement (2-6 fois) dépasse procaine; l'action de la lidocaïne se développe plus vite et dure plus longtemps - jusqu'à 75 minutes, alors qu'avec l'application simultanée avec l'épinéphrine - plus de 2 heures. Avec l'application topique dilate les vaisseaux sanguins, n'a pas un effet irritant local.

    Propriétés antiarythmiques de la lidocaïne sont dues à sa capacité à stabiliser la membrane cellulaire, bloquer les canaux sodiques. Virtuellement sans affecter l'état électrophysiologique des oreillettes, lidocaïne accélère la repolarisation dans les ventricules, abaisse la phase de dépolarisation IV dans les fibres de Purkinje (phase de dépolarisation diastolique), réduit leur automatisme et la durée de leur potentiel d'action, augmente la différence de potentiel minimale à laquelle les myofibrilles réagissent à une stimulation prématurée. La vitesse de dépolarisation rapide (phase 0) n'affecte pas ou réduit légèrement. N'a aucun effet significatif sur la conduction et la contractilité du myocarde (inhibe la conductivité seulement dans les grandes, près des doses toxiques). Intervalles PQ, QRS et QT sous son influence sur l'ECG ne changent pas. L'effet inotrope négatif est également exprimé légèrement et se manifeste brièvement seulement avec l'administration rapide du médicament dans de grandes doses.

    PharmacocinétiqueTemps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin après injection intramusculaire - 5-15 minutes, avec perfusion intraveineuse lente sans la dose initiale saturante - après 5-6 heures (chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde - jusqu'à 10 heures). Avec les albumines du plasma du sang, 50-80% de la lidocaïne est lié. Rapidement distribué (demi-vie de la phase de distribution - 6-9 minutes) dans les organes et les tissus avec une bonne perfusion, y compris dans le cœur, les poumons, le foie, les reins, puis dans le tissu musculaire et adipeux. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire, sécrété avec le lait maternel (jusqu'à 40% de la concentration dans le plasma maternel). Métabolisé principalement dans le foie (90-95% de la dose) avec la participation d'enzymes microsomiques avec la formation de métabolites actifs - monoéthylglycinexylidide et glycinexylidide, ayant une demi-vie de 2 heures et 10 heures, respectivement. L'intensité du métabolisme diminue avec les maladies du foie (peut être de 50 à 10% de la valeur normale); s'il y a une violation de la perfusion du foie chez les patients après un infarctus du myocarde et / ou une insuffisance cardiaque chronique. Demi-vie avec perfusion continue pendant 24-48 heures - environ 3 heures; si la fonction rénale est altérée - peut augmenter 2 fois ou plus. Il est excrété avec la bile et l'urine (jusqu'à 10% inchangé). L'acidification augmente l'excrétion de la lidocaïne.
    Les indications:Infiltration (y compris sous-conjonctivale), anesthésie conductive (y compris rétro-bulbaire, anesthésie parabulbaire), rachidienne et péridurale. Traitement des paroxysmes résistants de la tachycardie ventriculaire (y compris infarctus du myocarde et interventions cardiochirurgicales), prévention de la fibrillation ventriculaire récidivante dans le syndrome coronarien aigu et paroxysmes répétés de tachycardie ventriculaire (habituellement dans les 12-24 heures), arythmies ventriculaires dues à l'intoxication aux glycosides (utiliser une solution avec une concentration de 100 mg / ml).
    Contre-indications

    Syndrome de faiblesse du noeud sinusal, bradycardie prononcée, blocage auriculo-ventriculaire de degré II-III (sauf lorsque la sonde est insérée pour la stimulation des ventricules), bloc sino-auriculaire, syndrome de Wolff-Parkinson-White, insuffisance cardiaque aiguë et chronique (III- Classe fonctionnelle IV), choc cardiogénique, syndrome de Morgagni-Adams-Stokes, troubles de la conduction intraventriculaire; hypersensibilité à l'un des composants du médicament, la grossesse, l'allaitement (pénètre à travers la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel).

    Il est également nécessaire de prendre en compte les contre-indications générales à la conduite d'un type particulier d'anesthésie.

    Soigneusement:Insuffisance cardiaque chronique (II classe fonctionnelle), hypotension artérielle, hypovolémie, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, bradycardie sinusale, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, myasthénie grave, convulsions épileptiformes (y compris dans l'anamnèse), diminution du débit sanguin hépatique, patients affaiblis ou âgés (plus de 65 ans), enfants de moins de 18 ans (en raison du métabolisme retardé, l'accumulation de lidocaïne est possible), hypersensibilité à d'autres anesthésiques locaux amide dans l'anamnèse.
    Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Pour l'anesthésie par infiltration: intramusculaire, intradermique, sous-cutanée. Appliquer une solution de lidocaïne 5 mg / ml (dose maximale de 400 mg).

    Pour le blocage des nerfs périphériques et des plexus nerveux: périneural, 10-20 ml d'une solution de 10 mg / ml ou 5-10 ml d'une solution de 20 mg / ml (pas plus de 400 mg).

    Pour l'anesthésie par conduction: appliquer des solutions périneurales de 10 mg / ml et 20 mg / ml (pas plus de 400 mg).

    Pour l'anesthésie épidurale: épidurale, des solutions de 10 mg / ml ou 20 mg / ml (pas plus de 300 mg).

    Pour l'anesthésie rachidienne: sous-arachnoïdienne, 3-4 ml d'une solution de 20 mg / ml (60-80 mg). Anesthésie parabulbaire: parabulbaire, 1-2 ml de lidocaïne 20 mg / ml. L'anesthésie rétrobulbaire: retrobulbarno, 3-4 ml d'une solution de lidocaïne 20 mg / ml. Anesthésie sous-conjonctivale: injection sous la conjonctive, 0,5-1 ml de solution de lidocaïne 20 mg / ml.

    Pour allonger l'action de la lidocaïne, il est possible d'ajouter ex tempore Solution à 0,1% d'épinéphrine (adrénaline) (1 goutte par 5-10 ml de solution de lidocaïne, mais pas plus de 5 gouttes pour tout le volume de la solution).

    Il est recommandé de réduire de 40 à 50% la dose de lidocaïne chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques (cirrhose, hépatite) ou d'insuffisance hépatique (insuffisance cardiaque chronique).

    En cas d'insuffisance rénale chronique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Pour les enfants sous anesthésie locale, la dose maximale chez les nouveau-nés est de 4 mg / kg, chez les enfants plus d'un an - 5-7 mg / kg.

    Une solution de lidocaïne d'une concentration de 100 mg / ml ne peut être utilisée qu'après dilution.

    En tant que médicament antiarythmique: par voie intraveineuse, 25 ml d'une solution de 100 mg / ml, 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% doivent être dilués à une concentration de lidocaïne de 20 mg / ml. Cette solution diluée est utilisée pour administrer une dose de charge. L'administration commence avec une dose de charge de 1 mg / kg (pendant 2-4 minutes à un taux de 25-50 mg / min) avec une connexion immédiate d'une perfusion constante à un débit de 1-4 mg / min. En raison de la distribution rapide (demi-vie d'environ 8 minutes), 10-20 minutes après la première dose, la concentration de médicament dans le plasma sanguin diminue, ce qui peut nécessiter une administration répétée de bolus (sur un fond de perfusion constante) à dose de 1 / 2-1 / 3 dose de charge, avec un intervalle de 8-10 minutes. La dose maximale à 1 heure est de 300 mg, par jour 2000 mg.

    La perfusion intraveineuse est généralement effectuée pendant 12 à 24 heures avec une surveillance constante de l'ECG, après quoi la perfusion est arrêtée pour évaluer le besoin de modifier le traitement antiarythmique chez le patient.

    Enfants traités par voie intraveineuse - 1 mg / kg (habituellement 50-100 mg) en dose de charge à raison de 25-50 mg / min (c.-à-d. Dans les 3-4 minutes); si nécessaire, la dose est répétée après 5 minutes, après quoi une perfusion continue est prescrite.Intravenant sous forme de perfusion continue (généralement après une dose de charge): la dose maximale pour les enfants est de 30 mcg / kg / min.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux, des sens et du psychisme: oppression ou excitation du système nerveux central, nervosité, euphorie, céphalée, étourdissements, somnolence, faiblesse générale, réactions névrotiques, confusion ou perte de conscience, oppression ou arrêt de la respiration, désorientation, convulsions (le risque de développer est accru par: fond d'hypercapnie et d'acidose), bruit dans les oreilles, paresthésie, diplopie, nystagmus, photophobie, tremblements, trichisme des muscles faciaux, anxiété.

    Du système cardiovasculaire: diminution ou augmentation de la pression artérielle, altération de la conduction cardiaque, arythmie, bradycardie sinusale, vasodilatation périphérique, collapsus, douleur thoracique, arrêt cardiaque.

    Réactions allergiques dermatite exfoliatrice généralisée, choc anaphylactique, œdème de Quincke, dermatite de contact (hyperémie sur le site d'application, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons).

    Du système digestif: nausées Vomissements.

    Autre: sensation de «chaleur», «froid» ou engourdissement des membres, anesthésie persistante, dysfonction érectile, hyperthermie maligne, méthémoglobinémie, scintillement devant les yeux et tachycardie avec administration simultanée avec un vasoconstricteur.

    Surdosage:

    Symptômes: les premiers signes d'intoxication - étourdissements, nausées, vomissements, euphorie, baisse de la tension artérielle, asthénie; puis - les convulsions des muscles mimiques avec la transition vers les convulsions tonico-cloniques des muscles squelettiques, l'agitation psychomotrice, la bradycardie, l'asystolie, l'effondrement; lorsqu'il est utilisé pendant l'accouchement, le nouveau-né peut souffrir de bradycardie, de dépression respiratoire et d'apnée.

    Traitement - l'arrêt du médicament, la ventilation pulmonaire, l'inhalation d'oxygène. Thérapie symptomatique Avec des convulsions administré par voie intraveineuse 10 mg de diazépam. Avec bradycardie - m-holinoblokatory (atropine), vasoconstricteurs (norépinéphrine, phényléphrine). Il est possible de réaliser l'intubation, la ventilation artificielle, la réanimation. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Bêta-bloquants et cimétidine augmenter le risque d'effets toxiques. Aymalin, amiodarone, vérapamil et quinidine augmenter l'effet inotrope négatif.

    Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, phénytoïne, rifampicine) réduit l'efficacité de la lidocaïne.

    Vasoconstricteurs (épinéphrine, la méthoxamine, phényléphrine) allongent l'effet anesthésique local de la lidocaïne et peuvent provoquer une augmentation de la tension artérielle et de la tachycardie.

    La lidocaïne réduit l'effet des médicaments anti-myasthéniques.

    La co-administration avec le procaïnamide peut provoquer une excitation du système nerveux central, des hallucinations.

    Le guanadrel, la guanéthidine, la mécamylamine, le trimétaphane camsylate augmentent le risque de réduction marquée de la pression artérielle et de la bradycardie. Renforce et prolonge l'action des myorelaxants.

    L'utilisation combinée de la lidocaïne et de la phénytoïne doit être utilisée avec précaution, car il est possible de réduire l'action résorbante de la lidocaïne, ainsi que le développement d'un effet cardiodépresseur indésirable.

    Sous l'influence des inhibiteurs de la monoamine oxydase, il est probable que l'action anesthésique locale de la lidocaïne soit augmentée et que la pression artérielle soit abaissée. Les patients prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase, lidocaïne ne devrait pas être nommé.

    Avec l'administration simultanée de lidocaïne et de polymyxine B, une augmentation de l'effet inhibiteur sur la transmission neuromusculaire. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la fonction de la respiration du patient.

    Avec l'utilisation combinée de lidocaïne avec des hypnotiques ou des sédatifs, des analgésiques narcotiques, de l'hexénal ou du thiopental sodique, il est possible d'intensifier l'effet inhibiteur sur le système nerveux central et la respiration. Lorsque la lidocaïne intraveineuse est administrée à des patients recevant cimétidine, des effets indésirables tels que l'étourdissement, la somnolence, la bradycardie, la paresthésie, etc. sont possibles. Cela est dû à l'augmentation de la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin, qui s'explique par la libération de lidocaïne de la liaison avec les protéines sanguines, ainsi que par le ralentissement de son inactivation dans le foie.Si la nécessité d'une thérapie combinée avec ces médicaments devrait réduire la dose de lidocaïne.

    Lors du traitement du site d'injection avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de sensibilité et de gonflement augmente.

    Instructions spéciales:

    Il n'est pas recommandé d'empêcher la prescription du médicament à tous les patients sans exception avec un infarctus aigu du myocarde (l'administration préventive systématique de lidocaïne peut augmenter le risque de décès dû à une augmentation de l'incidence d'asystolie) .Lorsque la lidocaïne est inefficace, l'hypokaliémie doit être éliminé avant tout, dans les situations d'urgence, il existe plusieurs options pour une action ultérieure: augmentation prudente de la dose jusqu'à l'apparition d'effets secondaires du système nerveux central (paresse, difficulté à parler); rendez-vous, parfois co-médication, médicaments de classe IA (procaïnamide), passage aux préparations de classe III (amioaron, tosylate de brethil).

    Il est nécessaire d'abolir les inhibiteurs de la monoamine oxydase dans au moins 10 jours, en cas d'utilisation prévue de la lidocaïne.

    Des précautions doivent être prises lors de l'anesthésie locale des tissus à haute vascularisation, un test d'aspiration est recommandé pour éviter l'injection intravasculaire.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Solution injectable 10 mg / ml, 20 mg / ml, 100 mg / ml.
    Emballage:

    5 ml ou 10 ml (pour les solutions de 10 mg / ml ou 20 mg / ml) et 2 ml (pour les solutions de 20 mg / ml ou 100 mg / ml) en ampoules.

    Pour 10 ampoules de 2 ml ou 10 ml sont placés dans des cartons de carton avec des cloisons ondulées.

    Pour 5 ampoules de 2 ml, 5 ml ou 10 ml dans un paquet de cellules contigu d'un film de polychlorure de vinyle. Pour 1, 2 carrés de contour sont placés dans un paquet de carton. Dans chaque emballage, la boîte est jointe à la notice d'utilisation, au couteau à ampoule ou au scarificateur (lors de l'emballage des ampoules avec un anneau de rupture, une pointe et une incision, un couteau à ampoule ou un scarificateur n'investissent pas).

    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001276 / 01-2002
    Date d'enregistrement:09.02.2009 / 01.12.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.02.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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