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  • Forme de dosage: & nbspInjection.
    Composition:
    1 ml de la solution contient:

    ingrédient actif: chlorhydrate de lidocaïne monohydraté (en termes de chlorhydrate de lidocaïne) - 10 mg, 20 mg, 100 mg; substances auxiliaires: chlorure de sodium (pour une dose de 10 mg / ml et 20 mg / ml), hydroxyde de sodium 1M, eau pour injection.
    La description:liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:anesthésique local, agent antiarythmique.
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B   Amides

    N.01.B.B.02   Lidocaine

    C.01.B.B.01   Lidocaine

    C.01.B.B   Médicaments antiarythmiques Ib classe

    Pharmacodynamique:
    Il a un effet anesthésique local, stabilisant les membranes des neurones, réduisant leur perméabilité aux ions sodium, ce qui empêche la génération et la conduite de l'influx nerveux. Il supprime non seulement les impulsions de la douleur, mais aussi les impulsions d'une autre modalité.

    L'effet anesthésique de la lidocaïne est 2 à 6 fois plus fort que la procaïne (il agit plus vite et plus longtemps - jusqu'à 75 minutes, et après l'ajout d'épinéphrine - plus de 2 heures). Avec l'application topique dilate les vaisseaux sanguins, n'a pas un effet irritant localement sur le tissu.

    A des propriétés antiarythmiques (classe lb). Stabilise les membranes cellulaires, bloque les canaux sodiques, augmente la perméabilité de la membrane pour les ions potassium.Presque sans affecter l'état électrophysiologique de l'oreillette, accélère la repolarisation dans les ventricules, déprime la dépolarisation de phase IV dans les fibres

    Purkinje (en particulier le myocarde ischémique), en réduisant leur automatisme et la durée de leur potentiel d'action, augmente la différence de potentiel minimale à laquelle les cardiomyocytes réagissent à une stimulation prématurée.

    En doses thérapeutiques, il améliore la conductivité dans les fibres de Purkinje et sur le site de leur connexion avec le myocarde contractile ventriculaire, contribuant ainsi à éliminer les conditions de la formation du phénomène de "rentrée", notamment dans les cas de lésions ischémiques du coeur musculaire, par exemple, dans l'infarctus du myocarde. Raccourcit la durée du potentiel d'action et la période réfractaire effective.

    Virtuellement n'affecte pas la conductance et la contractilité du myocarde (la suppression de la conduction est notée lorsqu'il est administré seulement en grandes, près de doses toxiques) - la durée des intervalles PQ, QT et la largeur du complexe QRS sur l'électrocardiogramme (ECG) ne L'effet inotrope négatif est également exprimé légèrement et se manifeste brièvement seulement avec l'administration rapide du médicament dans de grandes doses.
    Pharmacocinétique
    Pour l'administration parenterale, le degré d'absorption dépend du site d'administration et de la dose. ТСmах - 3 - 5 minutes. Connexion avec des protéines plasmatiques - 50 - 80%. Il est distribué rapidement (phases de distribution T1 / 2 - 6-9 min), d'abord il pénètre dans les tissus qui fournissent le sang (cœur, poumons, cerveau, foie, rate), puis dans le tissu adipeux et musculaire. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et dans le lait maternel (40% de la concentration dans le plasma maternel).

    Métabolisé dans le foie (90-95%) avec la participation du cytochrome P450 par désalkylation du groupe amino et rupture de la liaison amide pour former des métabolites actifs (monoéthylglycinexylidine et glycinexylidine), dont T1 / 2 sont respectivement de 2h et 10h. Avec les maladies du foie, l'intensité du métabolisme diminue et va de 50% à 10% de la valeur normale. T1 / 2 après l'injection de bolus IV - 1,5 - 2 heures; chez les nouveau-nés - 3 heures. Avec une perfusion prolongée de lidocaïne dans les 24-48 h, T1 / 2 augmente significativement (jusqu'à 3 heures). S'il y a une violation de la fonction hépatique, T1 / 2 augmente 2 fois ou plus. Avec perfusion constante (sans l'introduction de la dose initiale saturante), la concentration thérapeutiquement efficace (2-6 μg / ml) est atteinte après 5-9 heures.

    Il est excrété avec la bile et les reins (jusqu'à 10% inchangé). Avec l'insuffisance rénale chronique, le cumul des métabolites est possible. L'acidification augmente l'excrétion de la lidocaïne.
    Les indications:
    - conducteur (y compris rétrobulbaire, anesthésie parabulbaire);

    - anesthésie locale par infiltration (y compris sous-conjonctivale);

    - anesthésie rachidienne; -Anesthésie péridurale;

    - anesthésie terminale en ophtalmologie;

    le soulagement des paroxysmes persistants de la tachycardie ventriculaire, y compris l'infarctus du myocarde et les interventions cardiochirurgicales;

    - prévention de la fibrillation ventriculaire récurrente dans le syndrome coronarien aigu et paroxysmes répétés de tachycardie ventriculaire (habituellement dans les 12-24 heures);

    - Arythmies ventriculaires dues à l'intoxication aux glycosides.
    Contre-indications
    Hypersensibilité (y compris d'autres anesthésiques locaux amides); infection du site de l'injection proposée; syndrome de faiblesse du nœud sinusal; blocus auriculo-ventriculaire de degré III (sauf dans le cas où une sonde a été insérée pour stimuler les ventricules); blocus sinoaurique; Syndrome de Wolff-Parkinson-White; choc cardiogénique; violations de la conduction intraventriculaire.

    Si vous avez l'une de ces maladies, consultez un médecin avant de prendre le médicament.
    Soigneusement:
    Insuffisance cardiaque chronique Catégorie II - III, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, hypovolémie, blocus auriculo-ventriculaire, bradycardie sinusale, hypotension artérielle, myasthénie grave, convulsions épileptiformes (y compris dans l'anamnèse), grossesse, allaitement.

    Si vous avez l'une des maladies / conditions énumérées, consultez toujours un médecin avant de prendre le médicament.

    Il est également nécessaire de prendre en compte les contre-indications générales à la conduite d'un type particulier d'anesthésie.
    Dosage et administration:
    Pour l'anesthésie par infiltration: intradermique, sous-cutanée, intramusculaire. Appliquer une solution de lidocaïne 5 mg / ml (dose maximale de 400 mg).

    Pour le blocage des nerfs périphériques et des plexus nerveux: périneural, 10-20 ml d'une solution de 10 mg / ml ou 5-10 ml d'une solution de 20 mg / ml (pas plus de 400 mg).

    Pour l'anesthésie par conduction: appliquer des solutions périneurales de 10 mg / ml et 20 mg / ml (pas plus de 400 mg).

    Pour l'anesthésie épidurale: épidurale, des solutions de 10 mg / ml ou 20 mg / ml (pas plus de 300 mg).

    Pour l'anesthésie rachidienne: sous-arachnoïdienne, 3-4 ml d'une solution de 20 mg / ml (60-80 mg) /

    Pour l'anesthésie parabulbaire: injection parabulbaire de 1,0-2,0 ml d'une solution à 20 mg / ml.

    Pour l'anesthésie rétrobulbaire: l'introduction de retrobulbarno 3,0-4,0 ml de solution de 20 mg / ml.

    Pour l'anesthésie locale par infiltration (sous-conjonctivale): administration de 0,5-1,0 ml d'une solution à 20 mg / ml de chlorhydrate de lidocaïne sous la conjonctive.

    Anesthésie terminale en ophtalmologie: une solution de 20 mg / ml est instillée dans le sac conjonctival W par 2 gouttes 2-3 fois à des intervalles de 30-60 secondes immédiatement avant la chirurgie ou l'examen.

    Pour prolonger l'action de la lidocaïne, il est possible d'ajouter ex tempore une solution à 0,1% d'épinéphrine (adrénaline) (1 goutte par 5-10 ml de solution de lidocaïne, mais pas plus de 5 gouttes pour tout le volume de la solution).

    Il est recommandé de réduire la dose de lidocaïne chez les patients âgés et les patients

    maladies du foie (cirrhose, hépatite) ou avec débit sanguin hépatique réduit

    (insuffisance cardiaque chronique) de 40-50%.

    En tant que médicament antiarythmique: par voie intraveineuse, 25 ml d'une solution de 100 mg / ml, 100 ml de solution physiologique doivent être dilués à une concentration de lidocaïne de 20 mg / ml. Cette solution diluée est utilisée pour administrer une dose de charge. L'introduction commence avec une dose de charge de 1-1,5 mg / kg (pendant 2-4 minutes à un taux de 25-50 mg / min) avec connexion immédiate d'une perfusion constante à un taux de 1-4 mg / min. En raison de la distribution rapide (demi-vie d'environ 8 minutes), 10-20 minutes après la première dose, la concentration du médicament dans le plasma sanguin diminue, ce qui peut nécessiter une administration répétée de bolus (sur un fond de perfusion constante) à une dose de 1 / 2-1 / 3 dose de charge, avec un intervalle de 8-10 minutes.

    La dose maximale par heure est de 300 mg, par jour 2000 mg. La perfusion intraveineuse est habituellement effectuée pendant 12-24 heures avec un suivi électrocardiographique constant, après quoi la perfusion est arrêtée pour évaluer la nécessité d'un changement de traitement antiarythmique chez le patient.

    Le taux d'excrétion du médicament est réduit en cas d'insuffisance cardiaque et d'altération de la fonction hépatique (cirrhose, hépatite) et chez les patients âgés, ce qui nécessite une réduction de la dose et du taux d'administration de 25 à 50%.

    En cas d'insuffisance rénale chronique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
    Effets secondaires:
    Du côté du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, faiblesse, anxiété motrice, nystagmus, perte de conscience, somnolence, troubles visuels et auditifs, tremblements, trismus, convulsions (le risque de leur développement augmente contre l'hypercapnie et l'acidose) , paralysie des muscles respiratoires, arrêt respiratoire, bloc moteur et sensoriel, paralysie respiratoire (se développe souvent avec anesthésie sous-arachnoïdienne).

    Du système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, bradycardie, arythmie, tachycardie - lorsqu'il est administré avec un vasoconstricteur, vasodilatation périphérique, collapsus, douleur dans la poitrine. Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire (sur la peau et les muqueuses), démangeaisons cutanées, angio-œdème, choc anaphylactique.

    De la part des organes du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, défécation involontaire.

    Du côté du sang: méthémoglobinémie.

    Réactions locales: avec anesthésie rachidienne - douleur dans le dos, avec anesthésie épidurale - entrée accidentelle dans l'espace sous-arachnoïdien. Autre: anesthésie persistante, dépression respiratoire, jusqu'à l'arrêt, hypothermie.

    Si une réaction indésirable se produit, consultez un médecin dès que possible.

    Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.
    Surdosage:
    Symptômes: premiers signes d'intoxication - étourdissements, nausées, vomissements, euphorie, asthénie, baisse de la pression artérielle, somnolence, céphalées, paresthésie, désorientation, déficience visuelle, convulsions, coma; puis - convulsions des muscles mimiques du visage avec transition vers des convulsions tonico-cloniques des muscles squelettiques, agitation psychomotrice, bradycardie, collapsus, asystolie; chez le nouveau-né (lors de l'accouchement) - bradycardie, oppression du centre respiratoire, jusqu'à l'arrêt respiratoire.

    Traitement: lorsque les premiers signes d'intoxication apparaissent, l'administration est interrompue, le patient est transféré en position horizontale; prescrire l'inhalation d'oxygène. Lorsque des convulsions sont administrées par voie intraveineuse, 10 mg de diazépam. Avec bradycardie - m-holinoblokatory (atropine), vasoconstricteurs (norépinéphrine, phényléphrine). La dialyse est inefficace.
    Interaction:
    Vase-convertisseurs (épinéphrine, la méthoxamine, phényléphrine) prolongent l'effet anesthésique local.

    La cimétidine réduit la clairance hépatique de la lidocaïne (diminution du métabolisme due à l'inhibition de l'oxydation microsomique) et augmente le risque d'effets toxiques.

    Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de sensibilité et de gonflement augmente.

    Avec l'utilisation de médicaments anesthésiques locaux pour l'anesthésie rachidienne et péridurale avec du guanadrel, de la guanéthidine, de la mécamylamine, du triméthofan camzilate, le risque d'hypotension sévère et de bradycardie augmente. Les bêta-adrénobloquants ralentissent le métabolisme de la lidocaïne, augmentant sa toxicité (diminution de la valeur du flux sanguin hépatique). Les glycosides cardiaques affaiblissent l'effet cardiotonique. Renforce et allonge l'effet des médicaments myorelaxants. Avec l'administration simultanée de lidocaïne et d'hypnotiques et de sédatifs, il est possible d'intensifier leur effet inhibiteur sur le système nerveux central.

    Lorsqu'il est combiné avec des analgésiques narcotiques, un effet additif se développe, qui est utilisé dans l'anesthésie épidurale, mais la dépression respiratoire est augmentée.

    Utilisation avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (furazolidone, procarbazine, sélégiline) augmente le risque d'abaisser la tension artérielle.

    Anticoagulants (y compris l'ardeparine sodique, daltéparine sodique, danaparoïde de sodium, énoxaparine sodique, héparine sodique, warfarine et d'autres) augmentent le risque de saignement.

    Instructions spéciales:
    Une prudence particulière doit être exercée lors de l'anesthésie locale des organes vasculaires; Éviter l'injection intravasculaire pendant l'administration. Lorsqu'il est administré à un tissu vascularisé, un test d'aspiration est recommandé. Il est nécessaire d'abolir les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) pas moins de 10 jours avant de planifier un anesthésique sous-arachnoïdien avec de la lidocaïne.

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Solution injectable 10 mg / ml, 20 mg / ml, 100 mg / ml.


    Emballage:
    3,5 ml (pour une solution de 10 mg / ml), 5 ml ou 10 ml (pour une solution de 10 mg / ml et 20 mg / ml) et 2 ml (pour une solution de 20 mg / ml et 100 mg / ml ) en ampoules de verre neutre.

    Pour 10 ampoules, avec les instructions d'utilisation et l'ouvre-ampoule ou scarificateur ampoule, est placé dans une boîte en carton.

    5 ampoules (pour les ampoules 2 ml, 3,5 ml) dans un paquet de cellules contigu en film de polychlorure de vinyle et papier d'aluminium laqué ou sans feuille.

    2 carrés de contour, ainsi que des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur, sont placés dans un paquet de carton.

    Lorsque vous utilisez des ampoules avec des encoches, des bagues et des points de rupture, l'ouvre-porte à ampoule ou le scarificateur d'ampoules ne doit pas être inséré.
    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température de 5 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001261 ​​/ 01
    Date d'enregistrement:05.05.2008/08.07.2013
    Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.04.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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