Lidocaine Bufus - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La lidocaïne dans la structure chimique fait référence aux dérivés de l'acétanilide. A un effet anesthésique local prononcé et une action antiarythmique (classe lb). L'effet anesthésique local est dû à l'inhibition de la conduction nerveuse en bloquant les canaux sodiques dans les terminaisons nerveuses et les fibres nerveuses. Par son action anesthésique lidocaïne significativement (2-6 fois) dépasse procaine; l'action de la lidocaïne se développe plus vite et plus longtemps - jusqu'à 75 minutes, et avec l'utilisation simultanée avec l'épinéphrine - plus de 2 heures. Avec l'application topique dilate les vaisseaux sanguins, n'a pas un effet irritant local.

Les propriétés antiarythmiques de la lidocaïne sont dues à sa capacité à stabiliser la membrane cellulaire, bloquer les canaux sodiques, augmenter la perméabilité des membranes pour les ions potassium.Virtuellement sans affecter l'état électrophysiologique des oreillettes, lidocaïne accélère la repolarisation dans les ventricules, abaisse la phase de dépolarisation IV dans les fibres de Purkinje (phase de dépolarisation diastolique), réduit leur automatisme et la durée de leur potentiel d'action, augmente la différence de potentiel minimale à laquelle les myofibrilles réagissent à une stimulation prématurée. La vitesse de dépolarisation rapide (phase 0) n'affecte pas ou réduit légèrement. N'a aucun effet significatif sur la conduction et la contractilité du myocarde (inhibe la conductivité seulement dans les grandes, près des doses toxiques). Intervalles PQ, QRS et QT sous son influence sur l'ECG ne changent pas. L'effet inotrope négatif est également exprimé légèrement et se manifeste brièvement seulement avec l'administration rapide du médicament dans de grandes doses.

PharmacocinétiqueTemps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin après injection intramusculaire est de 5-15 minutes, avec une perfusion intraveineuse lente sans la dose initiale de saturation - après 5-6 heures (chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde -10 heures) .Communication avec des protéines plasmatiques - 50-80% Distribution rapide (Tu2 phases de distribution - 6-9 minutes) dans les organes et les tissus avec une bonne perfusion, y compris dans le cœur, les poumons, le foie, les reins, puis dans le muscle et le tissu adipeux. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, sécrété avec le lait maternel (40% de la concentration dans le plasma maternel). Métabolisé principalement dans le foie (de 90 à 95% de la dose) avec la participation d'enzymes microsomiques avec la formation de métabolites actifs de monoéthylglycinexylidide et glycinexylidide ayant une demi-vie de 2 heures et 10 heures, respectivement. L'intensité du métabolisme diminue avec les maladies du foie (peut être de 50 à 10% de la valeur normale); s'il y a une violation de la perfusion du foie chez les patients après un infarctus du myocarde et / ou une insuffisance cardiaque congestive. Demi-vie avec perfusion continue pendant 24-48 heures - environ 3 heures; si la fonction rénale est altérée - peut augmenter 2 fois ou plus. Il est excrété par la bile et l'urine (jusqu'à 10% de la dose sous forme inchangée). L'acidification augmente l'excrétion de la lidocaïne.

Les indications:

- Infiltration, anesthésie conductrice, rachidienne et péridurale.

- L'anesthésie terminale en ophtalmologie.

- Prévention de la fibrillation ventriculaire répétée dans le syndrome coronarien aigu et des paroxysmes répétés de tachycardie ventriculaire (habituellement dans les 12-24 heures).

- Arythmies ventriculaires dues à une intoxication glycosidique.

Contre-indications

- syndrome de faiblesse du nœud sinusal; bradycardie sévère; blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (à l'exception des cas où une sonde pour la stimulation des ventricules est introduite); blocage sino-auriculaire, syndrome de WPW, insuffisance cardiaque aiguë et chronique (III - IV FK); choc cardiogénique; Le syndrome d'Adams-Stokes; violation de la conduction intraventriculaire;

- hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- injection rétrobulbaire chez les patients atteints de glaucome;

- grossesse, allaitement (pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel).

Soigneusement:

insuffisance cardiaque chronique de degré II - III, hypotension artérielle, hypovolémie, blocus auriculo-ventriculaire de degré I, bradycardie sinusale, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, myasthénie grave, convulsions épileptiformes (y compris dans l'histoire), diminution du débit sanguin hépatique, affaiblie ou les patients âgés (plus de 65 ans), les enfants de moins de 18 ans (en raison du métabolisme retardé, l'accumulation possible de la drogue), l'hypersensibilité à d'autres anesthésiques locaux d'amide dans l'anamnèse.

Il est également nécessaire de prendre en compte les contre-indications générales à la conduite d'un type particulier d'anesthésie.

Dosage et administration:

- Pour l'anesthésie par infiltration: par voie intradermique, sous-cutanée, intramusculaire, appliquer une solution de lidocaïne 5 mg / ml (dose maximale de 400 mg).

- pour le blocage des nerfs périphériques et des plexus nerveux: périneuralement, 10-20 ml d'une solution de 10 mg / ml ou 5-10 ml d'une solution de 20 mg / ml (pas plus de 4,00 mg).

- pour l'anesthésie par conduction: appliquer des solutions périneurales de 10 mg / ml et 20 mg / ml (pas plus de 400 mg).

- pour l'anesthésie épidurale: épidurale, des solutions de 10 mg / ml ou 20 mg / ml (pas plus de 300 mg)

- pour l'anesthésie spinale: subarachnoïde, 3-4 ml d'une solution de 20 mg / ml (60 - 80 mg).

- en ophtalmologie: une solution de 20 mg / ml est instillée dans le sac conjonctival par 2 gouttes 2-3 fois à des intervalles de 30-60 secondes immédiatement avant la chirurgie ou l'examen.

Pour prolonger l'action de la lidocaïne, il est possible d'ajouter ex tempore une solution à 0,1% d'épinéphrine (adrénaline) (1 goutte par 5-10 ml de solution de lidocaïne, mais pas plus de 5 gouttes pour tout le volume de la solution).

Il est recommandé de réduire la dose de lidocaïne chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques (cirrhose, hépatite) ou avec une diminution du débit sanguin hépatique (insuffisance cardiaque chronique) de 25 à 50%.

- En tant que médicament antiarythmique: par voie intraveineuse. Une solution de lidocaïne de 20 mg / ml est utilisée pour administrer une dose de charge. L'administration commence avec une dose de charge de 1 mg / kg (pendant 2-4 minutes à un taux de 25-50 mg / min) avec une connexion immédiate d'une perfusion constante à un débit de 1-4 mg / min. En raison de la distribution rapide (demi-vie d'environ 8 minutes), 10-20 minutes après la première dose, la concentration du médicament dans le plasma sanguin diminue, ce qui peut nécessiter une administration répétée de bolus (sur un fond de perfusion constante) à une dose de 1 / 2-1 / 3 dose de charge, avec un intervalle de 8-10 minutes.

La dose maximale est de 1 heure -300 mg, par jour 2000 mg.

La perfusion intraveineuse est généralement effectuée pendant 12-24 heures avec des moniteurs ECG constants, après quoi la perfusion est arrêtée pour évaluer le besoin de changer de traitement antiarythmique chez le patient.

Le taux d'excrétion du médicament est réduit en cas d'insuffisance cardiaque et d'altération de la fonction hépatique (cirrhose, hépatite) et chez les patients âgés, ce qui nécessite une réduction de la dose et du taux d'administration de 25 à 50%.

En cas d'insuffisance rénale chronique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Du système nerveux, des sens et de la psyché: euphorie, maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse générale, réactions névrotiques, confusion ou perte de conscience, désorientation, convulsions, acouphènes, paresthésie, diplopie, nystagmus, photophobie, tremblements, trimestres des muscles faciaux, anxiété.

Du côté du système cardio-vasculaire: abaissement de la pression artérielle, bradycardie, vasodilatation périphérique, collapsus, douleur thoracique, arrêt cardiaque, tachycardie - lorsqu'il est administré avec un vasoconstricteur, arythmie.

Réactifs allergiques: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Du système digestif: nausées Vomissements.

Autre: sensation de "chaleur" ou de "froid", anesthésie persistante, dysfonction érectile, hypothermie, méthémoglobinémie, apparition de "mouches" devant les yeux.

Surdosage:

Les symptômes: les premiers signes d'intoxication - vertiges, nausées, vomissements, euphorie; diminution de la pression artérielle, asthénie; puis - les convulsions des muscles mimiques avec la transition vers les convulsions tonico-cloniques de la musculature squelettique, l'agitation psychomotrice, la bradycardie, l'asystolie, l'effondrement; lorsqu'il est utilisé pendant l'accouchement, le nouveau-né présente une bradycardie, une dépression du centre respiratoire et une apnée.

Traitement: arrêt de l'injection, inhalation d'oxygène. Thérapie symptomatique Avec des convulsions administré par voie intraveineuse 10 mg de diazépam. Avec bradycardie - m-holinoblokatory (atropine), vasoconstricteurs (norépinéphrine, phényléphrine). La dialyse est inefficace.

Interaction:

Bêta-bloquants et cimétidine augmenter le risque d'effets toxiques. Il améliore la relaxation musculaire des drogues curarelike. La co-administration avec des bêta-adrénobloquants augmente le risque de développer une bradycardie.

Aymalin, amiodarone, vérapamil et quinidine augmenter l'effet inotrope négatif. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (barbituriques, phénytoïne, rifampicine) réduit l'efficacité de la lidocaïne.

Vasoconstricteurs (épinéphrine, la méthoxamine, phényléphrine) allongent l'effet anesthésique local de la lidocaïne et peuvent provoquer une augmentation de la tension artérielle et de la tachycardie. Lidocaine réduit l'effet de l'anti-asthme.

La co-administration avec le procaïnamide peut provoquer une excitation du système nerveux central, des hallucinations.

Le guanadrel, la guanéthidine, la mécamylamine, le trimétaphane camsylate augmentent le risque de réduction marquée de la pression artérielle et de la bradycardie. Renforce et prolonge l'action des myorelaxants.

L'utilisation combinée de la lidocaïne et de la phénytoïne doit être utilisée avec précaution, car il est possible de réduire l'action résorbante de la lidocaïne, ainsi que le développement d'un effet cardiodépresseur indésirable.

Sous l'influence des inhibiteurs de la monoamine-oxydase, il est probable que l'action anesthésique locale de la lidocaïne augmentera et que la pression sanguine diminuera. Les patients prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase ne doivent pas être prescrits lidocaïne parentérale. Avec l'administration simultanée de lidocaïne et de polymyxine B, il est nécessaire de surveiller la fonction respiratoire du patient.

Avec l'utilisation combinée de lidocaïne avec des hypnotiques ou des sédatifs, des analgésiques narcotiques, de l'hexénal ou du thiopental sodique, il est possible d'intensifier l'effet inhibiteur sur le système nerveux central et la respiration.

Lorsque la lidocaïne intraveineuse est administrée à des patients recevant cimétidine, des effets indésirables tels que l'étourdissement, la somnolence, la bradycardie, la paresthésie sont possibles. Cela est dû à une augmentation du niveau de lidocaïne dans le plasma sanguin, qui s'explique par la libération de lidocaïne par la liaison avec les protéines sanguines, ainsi que par le ralentissement de son inactivation dans le foie. Si la nécessité d'une thérapie combinée avec ces médicaments devrait réduire la dose de lidocaïne.

Lors du traitement du site d'injection avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et de gonflement augmente.

Instructions spéciales:

Il est nécessaire d'abolir les inhibiteurs de la monoamine oxydase dans au moins 10 jours, en cas d'utilisation prévue de la lidocaïne.

Des précautions doivent être prises lors de l'anesthésie locale des tissus à haute vascularisation, un test d'aspiration est recommandé pour éviter l'injection intravasculaire.

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant

Forme de libération / dosage:

Solution injectable 20 mg / ml et 100 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de polymère de polyéthylène haute densité ou de polyéthylène basse pression, ou de polyéthylène à usage médical, ou de polyéthylène ou de polypropylène pour des solutions de perfusion et des injections. Pour les ampoules en polymère, les étiquettes de papier d'étiquette, d'écriture ou de texte d'étiquette sont appliquées directement sur l'ampoule par une méthode polymère d'impression par jet-goutte.

Pour 10, 100 ampoules de polymère avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001475/09

Date d'enregistrement:03.03.2009/18.05.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.04.2016

Instructions illustrées

Instructions

Lidocaine Buffus (Lidocaine bufus)