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  • Forme de dosage: & nbspInjection.
    Composition:
    ingrédient actif: chlorhydrate de lidocaïne (en termes de substance anhydre) - 20 mg ou 100 mg;

    substances auxiliaires: chlorure de sodium, hydroxyde de sodium (solution d'hydroxyde de sodium 1 M), eau pour préparations injectables.
    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:anesthésique local, agent antiarythmique.
    ATX: & nbsp

    N.01.B.B   Amides

    N.01.B.B.02   Lidocaine

    C.01.B.B.01   Lidocaine

    C.01.B.B   Médicaments antiarythmiques Ib classe

    Pharmacodynamique:
    La lidocaïne dans la structure chimique fait référence aux dérivés de l'acétanilide. A une action anesthésique locale prononcée et antiarythmique (classe de classe). L'effet anesthésique local est dû à l'inhibition de la conduction nerveuse en bloquant les canaux sodiques dans les terminaisons nerveuses et les fibres nerveuses. Par son action anesthésique lidocaïne significativement (2-6 fois) dépasse procaine; l'action de la lidocaïne se développe plus vite et dure plus longtemps - jusqu'à 75 minutes, alors qu'avec l'application simultanée avec l'épinéphrine - plus de 2 heures. Avec l'application topique dilate les vaisseaux sanguins, n'a pas un effet irritant local.

    Les propriétés antiarythmiques de la lidocaïne sont dues à sa capacité à stabiliser la membrane cellulaire, bloquer les canaux sodiques, augmenter la perméabilité des membranes pour les ions potassium. Virtuellement sans affecter l'état électrophysiologique des oreillettes, lidocaïne accélère la repolarisation dans les ventricules, abaisse la phase de dépolarisation IV dans les fibres de Purkinje (phase de dépolarisation diastolique), réduit leur automatisme et la durée de leur potentiel d'action, augmente la différence de potentiel minimale à laquelle les myofibrilles réagissent à une stimulation prématurée. La vitesse de dépolarisation rapide (phase 0) n'affecte pas ou réduit légèrement. N'a aucun effet significatif sur la conduction et la contractilité du myocarde (inhibe la conductivité seulement dans les grandes, près des doses toxiques). Intervalles PQ, QRS et QT sous son influence sur l'ECG ne changent pas. L'effet inotrope négatif est également exprimé légèrement et se manifeste brièvement seulement avec l'administration rapide du médicament dans de grandes doses.
    PharmacocinétiqueLe temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin après injection intramusculaire est de 5-15 minutes, avec une perfusion intraveineuse lente sans la dose initiale saturante - après 5-6 heures (chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde - jusqu'à 10 heures). Les protéines du plasma sanguin lient 50 - 80% du médicament. Il est rapidement distribué (T1 / 2 phases de distribution - 6-9 minutes) dans les organes et les tissus avec une bonne perfusion, incl. dans le coeur, les poumons, le foie, les reins, puis dans le muscle et le tissu adipeux. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire, sécrété avec le lait maternel (jusqu'à 40% de la concentration dans le plasma maternel). Métabolisé principalement dans le foie (90-95% de la dose) avec la participation d'enzymes microsomiques avec la formation de métabolites actifs - monoéthylglycinexylidide et glycinexylidide, ayant une demi-vie de 2 h et 10 h respectivement. L'intensité du métabolisme diminue avec les maladies du foie (peut être de 50 à 10% de la valeur normale); s'il y a une violation de la perfusion du foie chez les patients après un infarctus du myocarde et / ou une insuffisance cardiaque congestive. Demi-vie avec perfusion continue pendant 24-48 heures - environ 3 heures; si la fonction rénale est altérée - peut augmenter 2 fois ou plus. Il est excrété par la bile et les reins (jusqu'à 10% inchangé). L'acidification augmente l'excrétion de la lidocaïne.
    Les indications:
    - Infiltration, anesthésie conductrice, rachidienne et péridurale.

    - L'anesthésie terminale en ophtalmologie.

    - Prévention de la fibrillation ventriculaire répétée dans le syndrome coronarien aigu et des paroxysmes répétés de tachycardie ventriculaire (habituellement dans les 12-24 heures).

    - Arythmies ventriculaires dues à une intoxication glycosidique.
    Contre-indications
    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal; bradycardie sévère; blocus auriculo-ventriculaire de 2 et 3 degrés (à l'exception des cas où une sonde est insérée pour stimuler les ventricules); Syndrome de WPW; le blocus sino-auriculaire; insuffisance cardiaque aiguë et chronique (III-IV FK); choc cardiogénique; hypotension artérielle sévère, syndrome d'Adams-Stokes;

    - hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

    - injection rétrobulbaire chez les patients atteints de glaucome;

    - grossesse, allaitement (pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel).
    Soigneusement:
    insuffisance cardiaque chronique de degré II-III, hypotension artérielle, hypovolémie, blocus auriculo-ventriculaire de degré I-II, bradycardie sinusale, insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, myasthénie grave, crampes épileptiformes (y compris dans l'anamnèse).

    Il est également nécessaire de prendre en compte les contre-indications générales à la conduite d'un type particulier d'anesthésie.
    Dosage et administration:
    - pour l'anesthésie par infiltration, appliquer une solution à 0,5% de lidocaïne (dose maximale de 400 mg)

    - pour le blocage des nerfs périphériques et des plexus nerveux 10-20 ml de solution à 1% ou 5-10 ml de solution à 2% (pas plus de 400 mg).

    - pour l'anesthésie par conduction, appliquer des solutions à 1% et 2% (pas plus de 400 mg).

    - pour l'anesthésie péridurale 1% et 2% de solutions (pas plus de 300 mg).

    - pour l'anesthésie rachidienne - 3-4 ml de solution à 2% (60-80 mg).

    - en ophtalmologie: une solution à 2% est instillée dans le sac conjonctival par 2 gouttes 2-3 fois à des intervalles de 30-60 secondes immédiatement avant la chirurgie ou l'examen.

    Pour prolonger l'action de la lidocaïne, il est possible d'ajouter ex tempore 0,1% de solution d'épinéphrine (1 goutte par 5-10 ml de solution de lidocaïne, mais pas plus de 5 gouttes pour tout le volume de solution).

    Il est recommandé de réduire de 40 à 50% la dose de lidocaïne chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques (cirrhose, hépatite) ou d'insuffisance hépatique (insuffisance cardiaque chronique).

    - comme médicament antiarythmique: par voie intraveineuse. 25 ml d'une solution à 10% doivent être dilués avec 100 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium jusqu'à une concentration de lidocaïne de 20 mg / ml. Cette solution diluée est utilisée pour administrer une dose de charge. L'introduction commence avec une dose de charge de 1-1,5 mg / kg (pendant 2-4 minutes à un taux de 25-50 mg / min) avec connexion immédiate d'une perfusion constante à un taux de 1-4 mg / min. En raison de la distribution rapide (demi-vie d'environ 8 minutes), 10-20 minutes après la première dose, la concentration de médicament dans le plasma sanguin diminue, ce qui peut nécessiter une administration répétée de bolus (sur un fond d'infusion continue) à dose de 1 / 2-1 / 3 dose de charge, avec un intervalle de 8-10 minutes.

    La dose maximale à 1 heure est de 300 mg, par jour 2000 mg.

    La perfusion intraveineuse est généralement effectuée pendant 12 à 24 heures avec une surveillance constante de l'ECG, après quoi la perfusion est interrompue pour évaluer la nécessité de modifier le traitement antiarythmique chez le patient.

    Le taux d'excrétion du médicament est réduit en cas d'insuffisance cardiaque et d'altération de la fonction hépatique (cirrhose, hépatite), ce qui nécessite une réduction de la dose et du taux d'administration du médicament de 25 à 50%. En cas d'insuffisance rénale chronique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.
    Effets secondaires:

    Du système nerveux et des organes sensoriels: euphorie, maux de tête, étourdissements, somnolence, réactions névrotiques, confusion, désorientation, convulsions, perte de conscience, acouphènes, paresthésie, diplopie, photophobie, tremblements, trismus muscles faciaux du visage, engourdissement de la langue et de la muqueuse buccale (en dentisterie) ).

    Du système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, bradycardie, vasodilatation périphérique, collapsus, douleur thoracique, bradycardie, arrêt cardiaque.

    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

    Du système digestif: nausées Vomissements.

    Les réactions locales: avec anesthésie rachidienne - douleur dans le dos, avec anesthésie épidurale - entrée accidentelle dans l'espace sous-arachnoïdien.

    Surdosage:Symptômes: premiers signes d'intoxication: vertiges, nausées, vomissements, euphorie, baisse de la tension artérielle, asthénie; puis - les convulsions des muscles mimiques avec la transition vers les convulsions tonico-cloniques des muscles squelettiques, l'agitation psychomotrice, la bradycardie, l'asystolie, l'effondrement; lors de l'utilisation à la naissance chez un nouveau-né - bradycardie, oppression du centre respiratoire, apnée. Traitement: arrêt de l'injection, inhalation d'oxygène. Thérapie symptomatique Avec des convulsions administré par voie intraveineuse 10 mg de diazépam. Avec bradycardie - m-holinoblokatory (atropine), vasoconstricteurs (norépinéphrine, phényléphrine). L'hémodialyse est inefficace.
    Interaction:
    Il n'est pas souhaitable de combiner lidocaïne avec les préparations suivantes:

    - avec les bêta-bloquants et la cimétidine en raison d'un risque accru d'effets toxiques;

    - avec la digitoxine - en raison de l'affaiblissement de l'effet cardiotonique de la digitoxine;

    - avec les médicaments kurarepodobnymi - augmente la relaxation musculaire. Il est irrationnel de nommer lidocaïne avec l'aymaline, l'amiodarone, le vérapamil ou la quinidine en rapport avec l'augmentation de l'effet inotrope négatif.

    L'utilisation conjointe de lidocaïne et de novocainamide (procaïnamide) peut provoquer une excitation du SNC, des hallucinations.

    Avec l'injection intraveineuse d'hexenal ou de thiopental sodium sur le fond de lidocaine, la dépression respiratoire est possible.

    Sous l'influence des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase), l'action anesthésique locale de la lidocaïne est susceptible d'augmenter. Les patients prenant des inhibiteurs de MAO ne devraient pas être prescrits lidocaïne parentérale.

    Avec l'administration simultanée de lidocaïne et de polymyxine-B, une augmentation de l'effet inhibiteur sur la transmission neuromusculaire est possible. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller la fonction de la respiration du patient.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des hypnotiques ou des sédatifs, il est possible d'intensifier leur effet inhibiteur sur le système nerveux central.

    Lorsque la lidocaïne intraveineuse est administrée à des patients recevant cimétidine, des effets indésirables tels que l'étourdissement, la somnolence, la bradycardie, la paresthésie, etc. sont possibles. Cela est dû à l'augmentation de la lidocaïne dans le plasma sanguin, qui s'explique par la libération de lidocaïne par la liaison avec les protéines sanguines, ainsi que par le ralentissement de son inactivation dans le foie. Si la nécessité d'une thérapie combinée avec ces médicaments devrait réduire la dose de lidocaïne.
    Instructions spéciales:
    Des précautions doivent être prises lors de l'anesthésie locale des tissus à haute vascularisation, un test d'aspiration est recommandé pour éviter l'injection intravasculaire.

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Solution injectable 20 mg / ml et 100 mg / ml.
    Emballage:2 ml par ampoule. Pour 10 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation, un couteau pour ouvrir les ampoules ou une ampoule scarificateur dans une boîte ou un paquet de carton.
    Conditions de stockage:
    Liste B.

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C, à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N000979 / 01
    Date d'enregistrement:22.10.2015/26.10.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.04.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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