Aktaparoxetin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 2255 4,5 mg, Natriumcarboxymethylstärke 6 mg, Mannitol DC 133,64 mg, Cellulose mikrokristallin 133,64 mg; Methylmethacrylat Dimethylaminoethylmethacrylat und Butylmethacrylat-Copolymer (Eudragit E 100) 1,8 mg; Dropped AMB weiß (Wasserlösung); Polyvinylalkohol teilweise hydrolysierte 5,46 mg, Titandioxid (E 171) 3,84 mg, Talk 2,4 mg; Lecithin-Soja (E 322) 0,24 mg, Xanthangummi (E 415) 0,06 mg;

1 Tablette, beschichtet, 30 mg enthält:

aktive Substanz: Paroxetinhydrochlorid 33,33 mg entsprechend 30,00 mg Paroxetin;

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 2255 6,75 mg, Natriumcarboxymethylstärke 9 mg, Mannitol DC 200,46 mg, Cellulose mikrokristallin 200,46 mg; Methylmethacrylat, Dimethylaminoethylmethacrylat und Butylmethacrylat-Copolymer (Eudragit E 100) 2,7 mg; Opadry AMW blau (Wasserlösung): Polyvinylalkohol teilweise hydrolysiert 8,19 mg, Titandioxid (E 171) 4,93 mg, Talk 3,6 mg, Indigocarmin (E 132) 0,83 mg, Sojalecithin (E 322) 0,36 mg, Xanthangummi (E 415) 0,086 mg; Farbstoff Sonnenuntergang gelb (E 110) 0,002 mg, Farbstoff Chinolin gelb (E 104) 0,002 mg.

Beschreibung:

Produzent von JSC "Aktavis", Island.

Tabletten 20 mg: runden bikonvexe Tabletten, bedeckt Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe mit einem Risiko auf einer Seite und die Aufschrift "P20" andererseits.

Tabletten 30 mg: runden bikonvexe Tabletten, bedeckt Filmschale von blauer Farbe mit einem Risiko auf einer Seite und einer Inschrift "P30" auf der anderen Seite.

Hersteller "Aktavis Ltd.", Malta.

Tabletten 20 mg: runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe mit einem Risiko auf beiden Seiten und seitliche Risiken, die Aufschrift "Р", mit eine Seite und die Inschrift "20" mit Die andere Seite.

Tabletten 30 mg: runden bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer blauen Filmschale mit einer Gefahr auf der einen Seite und der Aufschrift "P30" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.B Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer

N.06.A.B.05 Paroxetin

Pharmakodynamik:

Paroxetin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Einfangs von 5-Hydroxytryptamin (5-HT, Serotonin) durch Neuronen des Gehirns, der seine antidepressive Wirkung und Wirksamkeit bei der Behandlung von Zwangsstörungen (OCD) und Panikstörung bestimmt.

Die Hauptmetaboliten von Paroxetin sind polare und konjugierte Produkte der Oxidation und Methylierung, die schnell aus dem Körper ausgeschieden werden, eine schwache pharmakologische Aktivität haben und ihre therapeutische Wirkung nicht beeinflussen. Im Stoffwechsel von Paroxetin ist die selektive Aufnahme von 5-HT-Neuronen aufgrund ihrer Wirkung nicht beeinträchtigt.

Paroxetin hat eine geringe Affinität für muskarincholinerge Rezeptoren. Selektive Wirkung, im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva, Paroxetin zeigten eine geringe Affinität für α-1, α-2, β-Adrenorezeptoren sowie für Dopamin, 5-HT) -ähnliches, 5-HTr-ähnliches und Histamin (Hallo) Rezeptoren. Paroxetin verletzt nicht psychomotorische Funktionen und potenziert nicht die hemmende Wirkung von Ethanol auf sie.

Gemäß den Verhaltens- und EEG-Studien zeigt Paroxetin schwache aktivierende Eigenschaften, wenn es in Dosen verabreicht wird, die höher sind als diejenigen, die zur Hemmung des 5-HT-Einfangs erforderlich sind. Bei gesunden Probanden verursacht es keine signifikante Veränderung des Blutdrucks, der Herzfrequenz und des EEG.

Im Gegensatz zu Antidepressiva, die den Anfall von Noradrenalin hemmen, Paroxetin viel schwächer unterdrückt die blutdrucksenkende Wirkung von Guanitidin.

Pharmakokinetik:

Paroxetin wird nach der Einnahme gut absorbiert und wird zuerst durch die Leber metabolisiert.Die Ausscheidung von unverändertem Paroxetin im Urin beträgt üblicherweise weniger als 2% der Dosis, wobei Metabolite etwa 64% der Dosis ausmachen. Der Darm scheidet etwa 36% durch Galle, in dem das unveränderte Paroxetin ist weniger als 1% der Dosis. Auf diese Weise, Paroxetin wird hauptsächlich als Folge des Stoffwechsels ausgeschieden.

Die Ausscheidung von Metaboliten von Paroxetin aus dem Körper erfolgt biphasisch, zuerst als Folge des Metabolismus der ersten Passage durch die Leber, und dann wird sie durch systemische Eliminierung kontrolliert. Die Halbwertszeit ist unterschiedlich, beträgt aber in der Regel einen Tag. Stabile systemische Spiegel werden 7-14 Tage nach Beginn der Behandlung erreicht, und die Pharmakokinetik während längerer Behandlung ändert sich nicht. Die klinischen Wirkungen von Paroxetin (Nebenwirkung und Wirksamkeit) korrelieren nicht mit seiner Konzentration im Plasma.

Da der Metabolismus von Paroxetin das Stadium der ersten Passage durch die Leber umfasst, ist seine Menge, die im systemischen Kreislauf bestimmt wird, geringer als die aus dem Gastrointestinaltrakt absorbierte Menge. Bei einer Erhöhung der Paroxetin-Dosis oder bei Mehrfachdosierung tritt bei einer Belastung des Körpers eine partielle Resorption der Wirkung der ersten Leberpassage und eine Abnahme der Plasma-Clearance von Paroxetin auf. Als Folge ist eine Erhöhung der Paroxetin-Konzentration im Plasma und Fluktuationen der pharmakokinetischen Parameter möglich, die nur bei jenen Patienten beobachtet werden können, die bei niedrigen Dosen niedrige Spiegel des Medikaments im Plasma erreichen.

Paroxetin ist im Gewebe weit verbreitet, und pharmakokinetische Berechnungen zeigen, dass nur 1% davon im Plasma vorhanden ist und bei therapeutischen Konzentrationen 95% mit Plasmaproteinen assoziiert sind.

Bei älteren Patienten sowie solchen, die an schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz leiden, ist die Konzentration von Paroxetin im Plasma erhöht, und der Bereich der Plasmakonzentrationen in ihnen stimmt fast mit dem Bereich gesunder erwachsener Freiwilliger überein.

Indikationen:

- Depressionen aller Art, einschließlich reaktiver, schwerer endogener Depression und Depression, begleitet von Angstzuständen;

- Zwangsstörungen (OCD);

- Panikstörung, einschließlich Agoraphobie;

- soziale Angststörung / soziale Phobie;

- generalisierte Angststörung;

Behandlung der posttraumatischen Belastungsstörung

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- gleichzeitiger Empfang mit MAO-Hemmern und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Absage;

- gleichzeitiger Empfang von Thioridazin;

- instabile Epilepsie;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinderalter (unter 18 Jahren).

Vorsichtig:

Leberversagen; Nierenversagen; Engwinkelglaukom; Hyperplasie der Prostata; Manie; Pathologie des Herzens; Epilepsie; krampfartige Bedingungen; die Ernennung der Elektropulsetherapie; Einnahme von Medikamenten, die das Blutungsrisiko erhöhen; Vorhandensein von Risikofaktoren für erhöhte Blutungen und Krankheiten, die das Blutungsrisiko erhöhen, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag, morgens beim Essen. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Die Dosis wird in den ersten zwei bis drei Wochen nach Therapiebeginn individuell ausgewählt und gegebenenfalls angepasst.

Mit Depression - 20 mg einmal täglich. Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise um 10 mg / Tag erhöht, die maximale Tagesdosis sollte 50 mg nicht überschreiten.

Bei Zwangsstörungen Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt 20 mg / Tag, gefolgt von einer wöchentlichen Zunahme von 10 mg. Die empfohlene durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 40 mg / Tag, falls erforderlich, kann die Dosis auf 60 mg / Tag erhöht werden.

Bei Panikstörungen Die Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag (um das mögliche Risiko für die Entwicklung von Paniksymptomen zu reduzieren), gefolgt von einer wöchentlichen Erhöhung von 10 mg. Die durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 40 mg / Tag. Die maximale Dosis beträgt 50 mg / Tag.

Sozialstörende Störungen / soziale Phobie: die Anfangsdosis beträgt 20 mg pro Tag, in Abwesenheit von Wirkung für mindestens zwei Wochen ist eine Erhöhung der Dosis auf maximal 50 mg pro Tag möglich. Die Dosis sollte entsprechend der klinischen Wirkung in Abständen von mindestens einer Woche um 10 mg erhöht werden.

Posttraumatische Störungen der Psyche: Für die Mehrheit der Patienten beträgt die anfängliche und therapeutische Dosis 20 mg pro Tag. In manchen Fällen wird eine Erhöhung der Paroxetin-Dosis auf maximal 50 mg pro Tag empfohlen. Die Dosis sollte wöchentlich entsprechend der klinischen Wirkung um 10 mg erhöht werden.

Generalisierte Angststörungen: Die anfängliche und empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag.

Bei Nieren- und / oder Leberversagen Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag.

Für ältere Patienten Die Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.

Um die Entwicklung des Entzugssyndroms zu verhindern, wird das Absetzen der Droge schrittweise durchgeführt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Benommenheit, Zittern, Asthenie, Schlaflosigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Krampfanfälle, extrapyramidale Störungen, Serotonin-Syndrom, Halluzinationen, Manie, Verwirrtheit, Unruhe, Angst, Depersonalisation, Panikattacken, erhöhte Erregbarkeit, Parästhesien, verminderte Konzentrationsfähigkeit.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Arthralgie, Myalgie, Myasthenia gravis, Myoklonie, Myopathisches Syndrom.

Von den Sinnesorganen: Sehbehinderung, Veränderung des Geschmacks.

Aus dem Urogenitalsystem: Verletzungen der Sexualfunktion, einschließlich Impotenz und Ejakulationsstörungen, Harnretention, Hyperprolaktinämie / Galaktorrhoe, Anorgasmie, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens.

Aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Verstopfung oder Durchfall, in sehr seltenen Fällen - Hepatitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Orthostatische Hypotonie.

Andere: vermehrtes Schwitzen, allergische Reaktionen (Hautausschlag, Urtikaria, Ekchymatose, Juckreiz, Angioödem), Hyponatriämie, Verletzung der Sekretion des antidiuretischen Hormons, Entzugssyndrom mit plötzlichem Entzug des Arzneimittels, Rhinitis.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, erweiterte Pupillen, Fieber, erhöhter Blutdruck, Kopfschmerzen, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Unruhe, Angstzustände, Sinustachykardie, Bradykardie, Knotenrhythmus.

In sehr seltenen Fällen ist bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen Psychopharmaka und / oder Alkohol eine Bewusstseinsdepression bis zum Koma möglich.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle. Bei Bedarf symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Die Einnahme von Nahrungsmitteln und Antazida beeinflusst nicht die Absorption und die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels.

Paroxetin ist mit MAO-Hemmern nicht kompatibel.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Paroxetin erhöht sich die Konzentration von Procyclidin.

Während der Therapie mit Paroxetin sollte aufgrund der erhöhten toxischen Wirkung von Alkohol auf die Einnahme von Alkohol verzichtet werden.

In Verbindung mit Paroxetin Hemmung von Cytochrom P450, die Wirkung von Barbituraten, Phenytoin, indirekte Antikoagulantien, trizyklische Antidepressiva, Phenothiazin Antipsychotika und Antiarrhythmika der Klasse 1C, Metoprolol und ein erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Medikamente.

Bei der gleichzeitigen Bestimmung mit den Präparaten, die die Hemmstoffe der Leber hemmen, kann die Dosis paroxetina gefordert werden.

Paroxetin erhöht die Blutungszeit vor dem Hintergrund der Einnahme von Warfarin bei gleicher Prothrombinzeit.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Paroxetin mit. atypische Antipsychotika, Phenothiazine, trizyklische Antidepressiva, Acetylsalicylsäure, nichtsteroidale Entzündungshemmer, Vorsicht im Zusammenhang mit möglichen Blutungsstörungen.

Gleichzeitige Verabreichung mit serotonergen Mitteln (Tramadol, Sumatriptan) kann zu einer Erhöhung der serotonergen Wirkung führen.

Eine gegenseitige Verstärkung der Wirkung von Tryptophan, Lithium und Paroxetin wurde festgestellt.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Paroxetin mit Phenytoin und anderen Antikonvulsiva ist eine Abnahme der Paroxetin-Konzentration im Plasma und eine Zunahme der Nebenwirkungen möglich.

Spezielle Anweisungen:

Um die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms mit Vorsicht zu vermeiden, ernennen Patienten, die Neuroleptika erhalten.

Paroxetin beeinträchtigt die kognitiven und psychomotorischen Funktionen nicht, jedoch sollten Patienten, wie auch andere psychotrope Medikamente, beim Autofahren und beim Bewegen von Maschinen vorsichtig sein.

Die Behandlung mit Paroxetin wird 2 Wochen nach Abschaffung der MAO-Hemmer verordnet.

Bei älteren Patienten ist Hyponatriämie möglich.

In einigen Fälle erfordert eine Dosisanpassung Insulin und / oder orale hypoglykämische Arzneimittel.

Mit der Entwicklung von Anfällen wird die Behandlung mit Paroxetin abgebrochen.

Bei den ersten Anzeichen einer Manie sollte die Therapie mit Paroxetin abgesetzt werden.

Während der ersten Wochen sollte der Zustand des Patienten im Zusammenhang mit möglichen Suizidversuchen sorgfältig überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung sollte man auf die Verwendung von Ethanol verzichten und möglicherweise gefährliche Aktivitäten durchführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 20 mg und 30 mg.

Verpackung:

Tabletten 20 mg: durch 6, 7 oder 10 Tabletten in Blasen Aluminium Folie / PVC / Aluminium Folie. 1 oder 2 Blasen für 6 Tabletten, 1, 2, 4, 8 oder 14 Blasen für 7 Tabletten oder 1, 2, 3, 5, 6 oder 10 Blister von 10 Tabletten zusammen mit Anweisungen für den Einsatz in einer Pappschachtel.

Tabletten 30 mg: durch 6, 7 oder 10 Tabletten in Blasen Aluminium Folie / PVC / Aluminiumfolie. 1 Blisterpackung für 6 Tabletten, 2 oder 4 Blisterpackungen für 7 Tabletten oder 1, 3 oder 10 Blisterpackungen für 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Für 20, 40, 60, 100 Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002868/08

Datum der Registrierung:18.04.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

ACTAVIS, Ltd. Island

ACTAVIS hf. Island

Darstellung: & nbsp;ACTAVIS GRUPPE AO ACTAVIS GRUPPE AO Island

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Aktaparoxetin (Actaparoxetin)