Sierestiill - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Hydroxypropylbetacode (Hydroxypropyl-beta-Cyclodextrin), Saccharose, Anisaroma (Ethylalkohol, Wasser, natürliches Anethol), Natriumbenzoat, gereinigtes Wasser.

Beschreibung:

Eine klare, farblose oder leicht rosafarbene Lösung mit einem charakteristischen Anisgeschmack.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum.

ATX: & nbsp;

N.06.A.B Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer

N.06.A.B.05 Paroxetin

Pharmakodynamik:

Paroxetin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Einfangs von 5-Hydroxytryptamin (5-HT, Serotonin) durch Neuronen des Gehirns, der seine antidepressive Wirkung und Wirksamkeit bei der Behandlung von Zwangsstörungen (OCD) und Panikstörung bestimmt.

Die Hauptmetaboliten von Paroxetin sind polare und konjugierte Produkte der Oxidation und Methylierung, die schnell aus dem Körper ausgeschieden werden, eine schwache pharmakologische Aktivität haben und ihre therapeutische Wirkung nicht beeinflussen. Im Stoffwechsel von Paroxetin ist die selektive Aufnahme von 5-HT-Neuronen aufgrund ihrer Wirkung nicht beeinträchtigt.

Paroxetin hat eine geringe Affinität für muskarinische cholinerge Rezeptoren. Selektive Wirkung, im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva, Paroxetin zeigten eine geringe Affinität für α-1, α-2, β-Adrenorezeptoren sowie für Dopamin, 5-HT1 wie 5-HT2-ähnliche und Histamin (H1) -Rezeptoren. Paroxetin verletzt nicht psychomotorische Funktionen und potenziert nicht die hemmende Wirkung von Ethanol auf sie.

Gemäß den Verhaltens- und EEG-Studien zeigt Paroxetin schwache aktivierende Eigenschaften, wenn es in Dosen verabreicht wird, die höher sind als diejenigen, die zur Hemmung des 5-HT-Einfangs erforderlich sind. Bei gesunden Probanden verursacht es keine signifikante Veränderung des Blutdrucks, der Herzfrequenz und des EEG.

Im Gegensatz zu Antidepressiva, die den Anfall von Noradrenalin hemmen, Paroxetin viel schwächer unterdrückt die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin.

Pharmakokinetik:

Paroxetin wird nach der Einnahme gut absorbiert und wird zuerst durch die Leber metabolisiert. Die Ausscheidung von unverändertem Paroxetin im Urin beträgt in der Regel weniger als 2% der Dosis, wobei Metaboliten etwa 64% der Dosis ausmachen. Der Darm sondert etwa 36% der Dosis aus, wahrscheinlich durch Galle, in dem das unveränderte Paroxetin ist weniger als 1% der Dosis. Auf diese Weise, Paroxetin wird hauptsächlich als Folge des Stoffwechsels ausgeschieden.

Die Ausscheidung von Metaboliten von Paroxetin aus dem Körper erfolgt zweiphasig, zuerst als Folge des Metabolismus der ersten Passage durch die Leber, und dann wird sie durch systemische Eliminierung kontrolliert. Die Halbwertszeit variiert, beträgt aber normalerweise etwa einen Tag. Stabile systemische Konzentrationen werden 7-14 Tage nach Beginn der Behandlung erreicht, und die Pharmakokinetik während längerer Behandlung ändert sich nicht. Die klinischen Wirkungen von Paroxetin (Nebenwirkung und Wirksamkeit) korrelieren nicht mit seiner Konzentration im Plasma.

Da der Metabolismus von Paroxetin das Stadium der ersten Passage durch die Leber einschließt, ist seine Menge, die im systemischen Kreislauf bestimmt wird, geringer als diejenige, die vom Gastrointestinaltrakt absorbiert wird. Bei einer Erhöhung der Paroxetin-Dosis oder bei Mehrfachdosierung tritt bei einer Belastung des Körpers eine partielle Resorption der Wirkung der ersten "Leberpassage" und eine Abnahme der Plasma-Clearance von Paroxetin auf. Als Folge ist eine Erhöhung der Plasmaparoxetin-Konzentration und Fluktuationen der pharmakokinetischen Parameter möglich, die nur bei denjenigen Patienten beobachtet werden können, die bei niedrigen Dosen niedrige Plasmakonzentrationen des Arzneimittels erreichen. Paroxetin in pharmakokinetischen Berechnungen zeigen, dass nur 1% davon im Plasma vorhanden ist, und in therapeutischen Konzentrationen von 95% mit Plasmaproteinen assoziiert ist.

Bei älteren Patienten sowie bei schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz ist die Konzentration von Paroxetin im Plasma erhöht, und der Bereich der Plasmakonzentrationen stimmt praktisch mit dem Bereich bei gesunden erwachsenen Freiwilligen überein.

Indikationen:

- Depression aller Art, einschließlich reaktiver, schwerer endogener Depression und Depression, begleitet von Angstzuständen;

- Zwangsstörungen (OCD);

- Panikstörung, einschließlich Agoraphobie;

- soziale Angststörung / soziale Phobie;

- generalisierte Angststörung;

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels, einschließlich Saccharose;

- gleichzeitige Verabreichung mit MAO-Hemmern und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung;

- instabile Epilepsie;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinder unter 18 Jahren

Vorsichtig:Leberversagen; Nierenversagen; Engwinkelglaukom; Hyperplasie der Prostata; Manie; Pathologie des Herzens; Epilepsie; krampfartige Bedingungen; die Ernennung der Elektropulsetherapie; Einnahme von Medikamenten, die das Blutungsrisiko erhöhen; Vorhandensein von Risikofaktoren für erhöhte Blutungen und Krankheiten, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Flasche ist mit einer Dosierkappe-Pipette ausgestattet, die tariert ist, um 0,5 ml, 1 ml, 1,5 ml, 2 ml einer Lösung entsprechend 10, 20, 30, 40 Tropfen zu extrahieren.

1 ml Lösung entspricht 20 Tropfen, was 10 mg Paroxetin entspricht.

Ein Tropfen entspricht 0,5 mg Paroxetin.

Tropfen werden oral, einmal am Tag, morgens während des Essens eingenommen. Verdünne die Tropfen mit Wasser. Die Dosis wird in den ersten zwei bis drei Wochen nach Therapiebeginn individuell ausgewählt und gegebenenfalls angepasst.

Mit Depression - 20 mg einmal täglich. Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise um 10 mg / Tag erhöht, die maximale Tagesdosis sollte 50 mg nicht überschreiten.

Bei Zwangsstörungen Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt 20 mg / Tag, gefolgt von einer wöchentlichen Zunahme von 10 mg. Die empfohlene durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 40 mg / Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 60 mg / Tag erhöht werden.

Bei Panikstörungen Die Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag (um das mögliche Risiko für die Entwicklung von Paniksymptomen zu reduzieren), gefolgt von einer wöchentlichen Erhöhung von 10 mg. Die durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 40 mg / Tag. Die maximale Dosis beträgt 60 mg / Tag.

Sozialstörende Störungen / soziale Phobie: Die Anfangsdosis beträgt 20 mg pro Tag, in Abwesenheit von Wirkung für mindestens zwei Wochen ist eine Erhöhung der Dosis auf maximal 50 mg pro Tag möglich. Die Dosis sollte entsprechend der klinischen Wirkung in Abständen von mindestens einer Woche um 10 mg erhöht werden.

Posttraumatische Störungen der PsycheFür die meisten Patienten beträgt die anfängliche und therapeutische Dosis 20 mg pro Tag. In manchen Fällen wird eine Erhöhung der Paroxetin-Dosis auf maximal 50 mg pro Tag empfohlen. Die Dosis sollte wöchentlich entsprechend der klinischen Wirkung um 10 mg erhöht werden.

Generalisierte Angststörungen: Die anfängliche und empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag, in Abwesenheit von Wirkung für mindestens zwei Wochen ist eine Erhöhung der Dosis auf maximal 50 mg pro Tag möglich. Die Dosis sollte entsprechend der klinischen Wirkung in Abständen von mindestens einer Woche um 10 mg erhöht werden.

Bei Nieren- und / oder Leberinsuffizienz Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag.

Für ältere Patienten Die Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.

Um die Entwicklung des Entzugssyndroms zu verhindern, wird das Absetzen der Droge schrittweise durchgeführt.

Paroxetin-Anwendung in Kindern wird nicht empfohlen, da seine Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Bevölkerung nicht festgelegt sind.

Nebenwirkungen:

Von den Seitens nervöses System: Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Tremor, Asthenie, Schwindel, extrapyramidale Störungen, Serotonin-Syndrom, manische Störungen, Verwirrtheit, Agitiertheit, Angst, Depersonalisation, Parästhesien, erhöhte nervöse Erregbarkeit, selten Halluzinationen, Krämpfe.

Von den Seiten: der Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, Myasthenia gravis, Myoklonie, Myopathisches Syndrom.

Von den Seitens Sinnesorgane: Geschmacksveränderung, Sehstörungen.

Aus dem Urogenitalsystem: Verletzungen der sexuellen Funktion, einschließlich Impotenz und Störungen Ejakulation, verminderte Libido, Harnverhalt, vermehrtes Wasserlassen, Hyperprolaktinämie / Galaktorrhoe, Anorgasmie.

Von der Seite Verdauungssystem: verminderter oder erhöhter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Verstopfung oder Durchfall, in sehr seltenen Fällen - Hepatitis.

Von der Seite, das Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie.

Andere: Rhinitis, vermehrtes Schwitzen, allergische Reaktionen (Hautausschlag, Urtikaria, Ekchymatose, Juckreiz, Angioödem, Hyponatriämie, gestörte Sekretion) antidiuretisches Hormon, Entzugssyndrom mit einem drastischen Entzug der Droge (Schwindel, Sensibilitätsstörungen (Parästhesien, Empfindungen ähnlich Exposition gegenüber elektrischem Strom), Schlafstörungen, psychomotorische Unruhe, Angstzustände, Übelkeit und Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, erweiterte Pupillen, Fieber, Blutdruckschwankungen, Kopfschmerzen, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Unruhe, Angstzustände, Tachykardie. In seltenen Fällen, bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Psychopharmaka und / oder Alkohol, sind Veränderungen im Elektrokardiogramm, Koma möglich.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle. Falls benötigt, symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Die Einnahme von Nahrungsmitteln und Antazida beeinflusst nicht die Absorption und die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels.

Paroxetip ist nicht kompatibel mit MAO-Hemmern.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Paroxetin erhöht sich die Konzentration von Procyclidin. Während der Therapie mit Paroxetin sollte aufgrund der erhöhten toxischen Wirkung von Alkohol auf die Einnahme von Alkohol verzichtet werden.

Im Zusammenhang mit dem Tod des Paroxetin Cytochrom P450, die Wirkung der Wirkung von Barbiturium, Phenytoin, indirekte Antikoagulanzien, trizyklische Antidepressiva, phenotyzatische Antipsychotika und Antiarrhythmika der Klasse 1C, Metoprolol und ein erhöhtes Risiko, Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Arzneimittel zu entwickeln.

Bei der gleichzeitigen Bestimmung mit den Präparaten, die die Hemmstoffe der Leber hemmen, kann die Dosis paroxetina gefordert werden.

Paroxep erhöht die Blutungszeit vor dem Hintergrund der Einnahme von Warfarin bei gleicher Prothrombinzeit.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Paroxetin mit atypischen Antipsychotika, Phenothiazinen, trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure, nichtsteroidalen Entzündungshemmern ist Vorsicht im Zusammenhang mit möglichen Blutungsstörungen geboten.

Simultaner Termin mit serotonergen Medikamenten (Tramadol, Sumatriptan) kann zu einer Erhöhung der serotonergen Wirkung führen.

Eine gegenseitige Verstärkung der Wirkung von Tryptophan, Lithium und Paroxetin wurde festgestellt.

Wann gleichzeitig Die Verabreichung von Paroxetin mit Phenytoin und anderen Antikonvulsiva kann die Konzentration von Paroxetin im Plasma verringern und die Häufigkeit von Nebenwirkungen erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Vermeiden Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms mit Vorsicht bei Patienten, die Antipsychotika einnehmen.

Die Behandlung mit Suxetin wird 2 Wochen nach Abschaffung der MAO-Hemmer verordnet.

Bei älteren Patienten ist Hyponatriämie möglich.

In demdasFälle erfordern eine Korrektur der Insulin- und / oder oralen Dosis hypoglykämische Medikamente.

Mit der Entwicklung von Anfällen wird die Behandlung mit Paroxetin abgebrochen.

Bei den ersten Anzeichen der Manie sollte die Therapie mit Paroxetin abgebrochen werden.

Während der ersten Wochen sollte der Zustand des Patienten im Zusammenhang mit möglichen Suizidversuchen sorgfältig überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Paroxetyp beeinträchtigt die kognitiven und psychomotorischen Funktionen nicht, jedoch sollten Patienten, wie auch andere psychotrope Medikamente, beim Fahren und Bewegen von Maschinen vorsichtig sein.

Während der Behandlung sollte man auf die Verwendung von Ethanol und auf die Durchführung potentiell gefährlicher Aktivitäten verzichten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tropfen für die Einnahme 10 mg / ml in einer Flasche aus dunklem Glas Typ III mit Aluminium mit einer Kappe, bedeckt von innen mit Polyethylen. Jede 30 ml Flasche oder 60 ml komplett mit einer Dosierung Deckelpipette, Entfernung der Aluminiumkappe, und Gebrauchsanweisung für Pappe Pack. Dosierpipette aus transparentem Glasart III wird tariert, um 0,5 zu extrahieren ml, 1 ml, 1,5 ml, 2 ml einer Lösung, entsprechend 10, 20, 30, 40 Tropfen, beziehungsweise.

Verpackung:(1) - Flaschen aus dunklem Glas (1) / komplett mit einer Pipette / - Packungen aus Pappe

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von höchstens 25 ° C lagern der Ort vor Licht geschützt.

Shop 30 Tage nach dem ersten Öffnen Phiole.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Nicht Verwenden Sie das Produkt mit abgelaufener Haltbarkeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000834/08

Datum der Registrierung:18.02.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Italfarmaco SpAItalfarmaco SpA Italien

Hersteller: & nbsp;

ITALFARMACO, S.p.A. Italien

Darstellung: & nbsp;ITALFARMAKO SpA ITALFARMAKO SpA Italien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Seestern (Immer noch)