Paroxetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat - 110,00 mg, Cellulose mikrokristallin - 60,18 mg, Copovidon - 6,60 mg, Crospovidon - 5,50 mg, Magnesiumstearat - 2,86 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 1,10 mg, Talk - 11,00 mg; Zusammensetzung der Membran: Hypromellose - 5,56 mg, Talk - 2,22 mg, Titandioxid - 1,33 mg, Macrogol-6000 - 0,89 mg.

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmschale bedeckt sind, weiß, mit einer rauhen Oberfläche, mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum.

ATX: & nbsp;

N.06.A.B Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer

N.06.A.B.05 Paroxetin

Pharmakodynamik:

Paroxetin ist ein potenter und selektiver 5-Hydroxytryptamin-Wiederaufnahmehemmer (5-HT, Serotonin). Es wird angenommen, dass seine antidepressive Aktivität und Wirksamkeit bei der Behandlung von Zwangsstörungen (OCD) und Panikstörung auf die spezifische Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin in Neuronen des Gehirns zurückzuführen ist. Durch seine chemische Struktur Paroxetin unterscheidet sich von trizyklischen, tetrazyklischen und anderen bekannten Antidepressiva.

Paroxetin hat eine schwache Affinität für muskarinische cholinerge Rezeptoren, und Studien an Tieren haben gezeigt, dass es nur schwache anticholinerge Eigenschaften aufweist.

In Übereinstimmung mit der selektiven Wirkung von Paroxetin, Studien in vitro zeigten, dass sie im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva eine schwache Affinität zu a-1, a-2 und P-Adrenorezeptoren sowie zu Dopamin aufweist (D2), 5-HT1ähnlich, 5NT2 und Histamin (H1) Rezeptoren.Dieser Mangel an Interaktion mit postsynaptischen Rezeptoren in vitro wird durch die Ergebnisse von Studien bestätigt in vivo, was den Mangel an Paroxetin-Fähigkeit zeigte, das zentrale Nervensystem (ZNS) zu unterdrücken und arterielle Hypotension zu verursachen.

Pharmakodynamische Wirkungen

Paroxetin beeinträchtigt die psychomotorischen Funktionen nicht und erhöht nicht die hemmende Wirkung von Ethanol auf das zentrale Nervensystem.

Wie andere selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Paroxetin verursacht Symptome einer übermäßigen Stimulation von 5-HT-Rezeptoren bei Verabreichung an Tiere, die zuvor Monoaminoxidase (MAO) -Inhibitoren oder Tryptophan erhalten haben.

Studien zu EEG-Verhalten und Veränderungen haben gezeigt, dass Paroxetin verursacht bei Dosen über denen, die zur Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme erforderlich sind, milde aktivierende Wirkungen. Seine aktivierenden Eigenschaften sind von Natur aus nicht "amphetaminähnlich".

Studien an Tieren haben gezeigt, dass Paroxetin beeinflusst nicht das Herz-Kreislauf-System.

Bei gesunden Personen Paroxetin verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG.

Studien haben gezeigt, dass im Gegensatz zu Antidepressiva, die die Wiederaufnahme von Noradrenalin unterdrücken, Paroxetin hat viel weniger Fähigkeit, die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin zu hemmen.

Pharmakokinetik:

Absorption. Nach oraler Verabreichung Paroxetin wird gut absorbiert und dem Metabolismus der ersten Passage unterworfen.

Aufgrund des Metabolismus der ersten Passage wird dem systemischen Blutstrom weniger Paroxetin zugeführt als dem, der aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert wird. Wenn die Menge von Paroxetin im Körper mit einer einzelnen Aufnahme von großen Dosen oder mit wiederholter Einnahme von üblichen Dosen zunimmt, tritt der partielle Metabolismus der ersten Passage auf und die Clearance von Paroxetin aus dem Plasma nimmt ab. Dies führt zu einem überproportionalen Anstieg der Paroxetin-Konzentrationen im Plasma. Daher sind seine pharmakokinetischen Parameter nicht stabil, was zu nichtlinearen Kinetiken führt. Es ist jedoch anzumerken, dass die Nichtlinearität in der Regel schlecht ausgeprägt ist und nur bei Patienten beobachtet wird, die bei niedrigen Dosen des Arzneimittels im Plasma niedrige Paroxetinwerte erreichen.

Stabile Plasmakonzentrationen werden 7-14 Tage nach Beginn der Behandlung mit Paroxetin erreicht. Die pharmakokinetischen Parameter ändern sich bei längerer Therapie wahrscheinlich nicht.

Verteilung. Paroxetin in den Geweben weit verbreitet, und pharmakokinetische Berechnungen zeigen, dass nur 1% der gesamten im Körper vorhandenen Paroxetinmenge im Plasma verbleibt. Bei therapeutischen Konzentrationen sind etwa 95% des Paroxetins im Plasma mit Proteinen assoziiert.

Es gab keine Korrelation zwischen den Paroxetin-Konzentrationen im Plasma und seiner klinischen Wirkung (dh mit Nebenwirkungen und Wirksamkeit).

Entschlossen, dass Paroxetin in kleinen Mengen dringt in die Muttermilch von Frauen, sowie in Embryonen und Früchten von Labortieren

Stoffwechsel. Die Hauptmetaboliten von Paroxetin sind polare und konjugierte Oxidations- und Methylierungsprodukte, die leicht aus dem Körper ausgeschieden werden. Angesichts des relativen Mangels an pharmakologischer Aktivität in diesen Metaboliten kann argumentiert werden, dass sie die therapeutischen Wirkungen von Paroxetin nicht beeinflussen.

Der Metabolismus beeinträchtigt nicht die Fähigkeit von Paroxetin, selektiv die Wiederaufnahme von Serotonin zu inhibieren.

Beseitigung. Niere in Form von unverändertem Paroxetin wird weniger als ausgeschieden 2 % der verabreichten Dosis, während die Ausscheidung von Metaboliten 64% der Dosis erreicht. Ungefähr 36% der Dosis wird über den Darm ausgeschieden, wahrscheinlich mit Galle; Die Ausscheidung von unverändertem Paroxetin durch den Darm beträgt weniger als 1% der Dosis. Auf diese Weise, Paroxetin wird fast vollständig durch den Stoffwechsel eliminiert.

Die Ausscheidung von Metaboliten ist biphasisch: zuerst ist es das Ergebnis des Metabolismus der ersten Passage, dann wird es durch systemische Eliminierung von Paroxetin kontrolliert.

Die Halbwertszeit von Paroxetin variiert, ist aber normalerweise etwa 1 Tag (16-24 Stunden).

Indikationen:

Depression

Depressionen aller Art, einschließlich reaktiver und schwerer Depression, sowie Depressionen, begleitet von Angstzuständen.

Bei der Behandlung von depressiven Störungen Paroxetin hat ungefähr die gleiche Wirksamkeit wie trizyklische Antidepressiva. Es gibt Beweise dafür Paroxetin kann bei Patienten, bei denen sich eine antidepressive Standardtherapie als unwirksam erwiesen hat, gute Ergebnisse liefern.

Die Einnahme von Paroxetin am Morgen wirkt sich nicht negativ auf die Schlafqualität und -dauer aus. Da der Effekt der Paroxetin-Behandlung auftritt, kann sich der Schlaf verbessern. Bei Verwendung von kurz wirkenden Hypnotika in Kombination mit Antidepressiva traten keine zusätzlichen Nebenwirkungen auf. In den ersten Wochen der Therapie Paroxetin reduziert effektiv die Symptome von Depression und Selbstmordgedanken.

Die Ergebnisse von Studien, in denen Patienten nahmen Paroxetin für bis zu 1 Jahr, zeigte, dass das Medikament Rezidive der Depression wirksam verhindert.

- Zwangsstörung

Paroxetin ist wirksam bei der Behandlung von Zwangsstörungen (ROC), einschließlich als Mittel zur unterstützenden und prophylaktischen Therapie.

Außerdem, Paroxetin effektiv verhindert das Wiederauftreten von OCD.

- Panikstörung

Paroxetin ist wirksam bei der Behandlung von Panikstörungen mit und ohne Agoraphobie, einschließlich als Mittel zur unterstützenden und vorbeugenden Therapie.

Es wurde festgestellt, dass bei der Behandlung von Panikstörungen eine Kombination aus Paroxetin und kognitiv-behavioraler Therapie signifikant wirksamer ist als die isolierte Verwendung von kognitiv-behavioraler Therapie.

Außerdem, Paroxetin effektiv das Wiederauftreten der Panikstörung verhindert.

- Sozial-Phobie

Paroxetin ist eine wirksame Behandlung für soziale Phobie, einschließlich als langfristige unterstützende und vorbeugende Therapie.

- Generalisierte Angststörung

Paroxetin ist wirksam bei generalisierten Angststörungen, einschließlich als langfristige Erhaltung und prophylaktische Therapie. Paroxetin Schützt auch Rückfälle bei dieser Störung wirksam.

- Posttraumatische Belastungsstörung

Paroxetin ist wirksam bei der Behandlung von posttraumatischen Belastungsstörungen

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Paroxetin und seine Komponenten.

- Kombinierte Anwendung von Paroxetin mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAO). Paroxetin sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach ihrem Entzug verwendet werden. MAO-Hemmer können nicht innerhalb von 2 Wochen nach der Behandlung mit Paroxetin verabreicht werden.

- Kombinierte Verwendung mit Thioridazin. Paroxetin sollte nicht in Kombination mit Thioridazin verschrieben werden, da, wie andere Medikamente, die Aktivität des Leberenzyms hemmen CYP450 2D6, Paroxetin kann die Konzentration von Thioridazin im Plasma erhöhen, was zu einer Verlängerung des Intervalls führen kann QT und mit dieser Arrhythmie "Pirouette" verbunden (Torsades de Pointes) und plötzlicher Tod.

- Kombinierte Verwendung mit Pimozid.

- Verwenden Sie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Schwangerschaft und Stillzeit:

Fruchtbarkeit

Selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (SSRI) (einschließlich Paroxetin) kann die Qualität der Samenflüssigkeit beeinträchtigen. Dieser Effekt ist nach Absetzen des Arzneimittels reversibel. Veränderung der Sameneigenschaften kann zu einer Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit führen.

Schwangerschaft

Studien an Tieren haben keine teratogene oder selektive embryotoxische Aktivität in Paroxetin gezeigt.

Jüngste epidemiologische Studien von Schwangerschaftsabläufen mit antidepressiven Medikamenten im ersten Trimenon haben ein erhöhtes Risiko für kongenitale Anomalien, insbesondere das kardiovaskuläre System (z. B. interventrikuläre und Vorhofseptumdefekte) im Zusammenhang mit Paroxetin gezeigt. Nach den Daten, das Auftreten von Herz-Kreislauf-System Defekte mit Paroxetin während der Schwangerschaft sind ungefähr 1/50, während das erwartete Auftreten solcher Defekte in der allgemeinen Bevölkerung ungefähr 1/100 der Neugeborenen ist.Wenn Paroxetin verschrieben wird, muss die Möglichkeit einer alternativen Behandlung bei Schwangeren und Schwangeren, die eine Schwangerschaft planen, in Erwägung gezogen werden. Es gibt Berichte über Frühgeburten bei Frauen, die während der Schwangerschaft erhalten wurden Paroxetin oder andere Präparate der SSRI-Gruppe, aber der kausale Zusammenhang zwischen diesen Medikamenten und vorzeitigen Wehen ist nicht erwiesen. Paroxetin Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko nicht übersteigt.

Es ist notwendig, die Gesundheit derjenigen Neugeborenen genau zu überwachen, deren Mütter sie genommen haben Paroxetin in der späten Schwangerschaft, weil es Berichte über Komplikationen bei Neugeborenen gibt, die im dritten Trimester der Schwangerschaft Paroxetin oder anderen SSRI-Medikamenten ausgesetzt waren. Es sollte jedoch beachtet werden, dass in diesem Fall die Ursache-Wirkungs-Beziehung zwischen diesen Komplikationen und dieser Arzneimitteltherapie nicht festgestellt wurde. Die beschriebenen klinischen Komplikationen umfassten: Atemnotsyndrom, Zyanose, Apnoe, Krampfanfälle, Temperaturinstabilität, Fütterungsschwierigkeiten, Erbrechen, Hypoglykämie, Hypertonie, Hypotonie, Hyperreflexie, Tremor, Tremor, nervöse Reizbarkeit, Reizbarkeit, Lethargie, konstantes Weinen und Schläfrigkeit. In einigen Berichten wurden die Symptome als neonatale Manifestationen des Entzugssyndroms beschrieben. In den meisten Fällen traten die beschriebenen Komplikationen unmittelbar nach der Geburt oder kurz nach der Geburt auf (<24 h).

Epidemiologischen Studien zufolge ist die Aufnahme von SSRI (einschließlich Paroxetin) in der späten Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer persistierenden pulmonalen Hypertonie bei Neugeborenen verbunden. Ein erhöhtes Risiko wird bei Kindern beobachtet, die von Müttern geboren wurden, die SSRIs in der späten Schwangerschaft einnahmen, 4-5 mal höher als in der allgemeinen Bevölkerung (1-2 pro 1000 Schwangerschaften). Stillzeit

Unbedeutende Mengen von Paroxetin dringen in die Muttermilch ein. Dennoch, Paroxetin sollte nicht während des Stillens eingenommen werden, außer wenn der Nutzen für die Mutter die potenziellen Risiken für das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Paroxetin wird empfohlen, 1 Mal am Tag während einer Mahlzeit eingenommen zu werden. Die Tablette sollte als Ganzes geschluckt werden, ohne zu kauen.

- Depression

Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 20 mg pro Tag. Falls erforderlich, kann die tägliche Dosis je nach therapeutischem Effekt wöchentlich um 10 mg pro Tag auf eine maximale Dosis von 50 mg pro Tag erhöht werden. Wie bei jedem Antidepressivum, sollte die Wirksamkeit der Therapie beurteilen und, falls erforderlich, die Dosis von Paroxetin 2-3 Wochen nach Beginn der Behandlung und in Zukunft, abhängig von den klinischen Indikationen, anpassen.

Zur Linderung depressiver Symptome und zur Vorbeugung von Rückfällen sollte eine angemessene Dauer der Still- und Erhaltungstherapie eingehalten werden. Dieser Zeitraum kann mehrere Monate betragen.

- Zwangsstörung

Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg pro Tag. Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 20 mg pro Tag, die wöchentlich um 10 mg pro Tag erhöht werden kann. Bei Bedarf kann die Dosis auf 60 mg pro Tag erhöht werden. Es ist nötig die ausreichende Dauer der Therapie (einige Monate und länger) zu beobachten.

- Panikstörung

Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg pro Tag. Die Behandlung von Patienten sollte mit einer Dosis von 10 mg pro Tag beginnen und wöchentlich die Dosis um 10 mg pro Tag erhöhen, wobei der klinische Effekt im Vordergrund steht. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 60 mg pro Tag erhöht werden.

Eine niedrige Anfangsdosis wird empfohlen, um den möglichen Anstieg der Symptome einer Panikstörung zu minimieren, die zu Beginn der Behandlung mit einem Antidepressivum auftreten kann.

Es ist notwendig, angemessene Therapiezeiten einzuhalten (mehrere Monate und länger).

- Sozial-Phobie

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis wöchentlich um 10 mg pro Tag erhöht werden, abhängig von der klinischen Wirkung bis 50 mg pro Tag.

- Generalisierte Angststörung

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis wöchentlich um 10 mg pro Tag erhöht werden, abhängig von der klinischen Wirkung bis 50 mg pro Tag.

- Posttraumatische Belastungsstörung Störung

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis wöchentlich um 10 mg pro Tag erhöht werden, abhängig von der klinischen Wirkung bis 50 mg pro Tag.

Allgemeine Information

Paroxetin-Entzug

Wie bei der Behandlung anderer Psychopharmaka, vermeiden Sie abruptes Absetzen von Paroxetin.

Der folgende Zeitplan kann empfohlen werden: Reduzierung der täglichen Dosis um 10 mg pro Woche; nach einer Dosis von 20 mg pro Tag nehmen die Patienten diese Dosis für 1 Woche und erst danach wird das Medikament vollständig abgebrochen.

Wenn sich Entzugserscheinungen während der Dosisreduktion oder nach dem Drogenentzug entwickeln, ist es ratsam, die zuvor verordnete Dosis wieder einzunehmen. In Zukunft kann der Arzt die Dosis weiter reduzieren, jedoch langsamer.

Individuelle Patientengruppen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten können die Paroxetin-Konzentrationen im Plasma erhöht sein, aber der Bereich der Plasmakonzentrationen stimmt mit denen der jüngeren Patienten überein. Bei dieser Patientengruppe sollte die Therapie mit einer für Erwachsene empfohlenen Dosis begonnen werden, die auf 40 mg pro Tag erhöht werden kann.

Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion

Die Paroxetin-Konzentrationen im Plasma sind bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht.Solche Patienten sollten Dosen des Arzneimittels erhalten, die sich im unteren Teil des therapeutischen Dosisbereichs befinden .

Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren)

Die Anwendung von Paroxetin in dieser Patientenkategorie ist kontraindiziert.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit und Intensität einiger der folgenden Nebenwirkungen von Paroxetin kann mit fortschreitender Behandlung abnehmen, und solche Wirkungen erfordern normalerweise keinen Entzug des Arzneimittels. Nebenwirkungen werden im Folgenden nach Organsystemen und Häufigkeit aufgeschlüsselt. Der Häufigkeitsgradient ist der folgende: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10 000, <1/1000) und sehr selten (<1/10 000), einschließlich einzelner Fälle.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: abnormale Blutung, hauptsächlich Blutung in die Haut und Schleimhäute (meistens - Blutergüsse).

Sehr selten: Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: allergische Reaktionen (einschließlich Nesselsucht und Angioödem).

Endokrine Störungen

Sehr selten: Syndrom der gestörten Sekretion des antidiuretischen Hormons.

Stoffwechselstörungen und Essstörungen Häufig: verringerter Appetit, erhöhter Cholesterinspiegel.

Selten: Hyponatriämie.

Psychische Störungen

Häufig: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Unruhe, ungewöhnliche Träume (einschließlich Albträume).

Selten: Verwirrung, Halluzinationen.

Selten: manische Reaktionen.

Diese Symptome können auch durch die Krankheit selbst verursacht werden.

Störungen aus dem Nervensystem Häufig: Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen.

Selten: extrapyramidale Störungen.

Selten: Krämpfe, Akathisie, Restless-Legs-Syndrom.

Sehr selten: Serotonin-Syndrom (Symptome können Agitation, Verwirrtheit, vermehrtes Schwitzen, Halluzinationen, Hyperreflexie, Myoklonus, Tachykardie mit Zittern und Zittern sein).

Sehstörungen

Häufig: verschwommene Sicht.

Selten: Mydriasis.

Sehr selten: akutes Glaukom.

Herzkrankheit Selten: Sinustachykardie.

Gefäßerkrankungen Selten: posturale Hypotonie.

Störungen der Atmungs-, Thorax- und Mediastinalorgane

Häufig: gähnen.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Übelkeit.

Häufig: Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, trockener Mund.

Sehr selten: Magen-Darm-Blutungen

Hepatobiliäre Störungen

Selten: erhöhte Werte von Leberenzymen.

Sehr selten: Hepatitis, manchmal begleitet von Gelbsucht und / oder Leber Fehler. Manchmal gibt es einen Anstieg der Leberenzyme.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig: Schwitzen.

Selten: Hautausschläge.

Sehr selten: Photosensitivitätsreaktionen, schwere Hautreaktionen (einschließlich polymorphem Erythem, Stephen-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse).

Verletzungen von Nieren und Harnwegen

Selten: Harnretention, Harninkontinenz.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen

Sehr häufig: sexuelle Dysfunktion.

Selten: Hyperprolaktinämie / Galaktorrhoe.

Andere

Häufig: Asthenie, Gewichtszunahme.

Sehr selten: periphere Ödeme.

Symptome, die auftreten, wenn die Behandlung mit Paroxetin abgebrochen wird:

Häufig: Schwindel, Sensibilitätsstörungen, Schlafstörungen, Angstzustände, Kopfschmerzen. Selten: Erregung, Übelkeit, Zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, Durchfall:

Wie bei der Abschaffung vieler Psychopharmaka, kann das Absetzen der Behandlung mit Paroxetin (besonders scharf) Symptome wie Schwindel, Sensibilitätsstörungen (einschließlich Parästhesien, Stromflussgefühl und Tinnitus), Schlafstörungen (einschließlich intensiver Träume), Erregung oder Angst, Übelkeit, Kopfschmerzen, Zittern, Verwirrtheit, Durchfall und Schwitzen. Bei den meisten Patienten sind diese Symptome leicht oder mittelschwer und gehen spontan ab. Von keiner Patientengruppe ist bekannt, dass sie ein erhöhtes Risiko für solche Symptome hat; Wenn also die Behandlung mit Paroxetin nicht mehr erforderlich ist, sollte die Dosis langsam reduziert werden, bis das Medikament vollständig abgesetzt ist.

Überdosis:

Bei einer Überdosierung von Paroxetin treten neben den im Abschnitt "Nebenwirkungen" beschriebenen Symptomen Fieber, Blutdruckveränderungen, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Angstzustände und Tachykardie auf.

Der Zustand der Patienten normalisierte sich in der Regel ohne schwerwiegende Folgen, sogar mit einer Einzeldosis von bis zu 2000 mg. Eine Reihe von Berichten beschrieben Symptome wie Koma und EKG-Veränderungen, Todesfälle waren sehr selten, in der Regel in Situationen, in denen die Patienten erhielten Paroxetin zusammen mit anderen Psychopharmaka oder mit Alkohol.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Antidot von Paroxetin. Die Behandlung sollte aus allgemeinen Maßnahmen bestehen, die für eine Überdosis eines Antidepressivums verwendet werden. Unterstützende Therapie und häufige Überwachung der grundlegenden physiologischen Parameter werden gezeigt. Der Patient sollte in Übereinstimmung mit dem klinischen Bild oder in Übereinstimmung mit den Empfehlungen des National Toxicology Center behandelt werden.

Interaktion:

Serotonerge Medikamente:

Die Verwendung von Paroxetin, sowie anderer Medikamente der SSRI - Gruppe, gleichzeitig mit serotonergen Medikamenten (einschließlich L- Tryptophan, Triptane, Tramadol, Vorbereitungen der SSRI-Gruppe, Fentanyl, Lithium und pflanzliche Heilmittel mit Johanniskraut entsteint) können Auswirkungen im Zusammenhang mit 5-HT (Serotonin-Syndrom) verursachen. Die Verwendung von Paroxetin mit MAO-Hemmern (einschließlich Linezolid, ein Antibiotikum, das sich in einen nicht-selektiven MAO-Inhibitor umwandelt) ist kontraindiziert.

Pimozid:

In einer Studie über die Möglichkeit, Paroxetin und Pimozid in einer niedrigen Dosis (2 mg einmal) zu teilen, wurde eine Erhöhung des Pimozidspiegels festgestellt. Diese Tatsache ist auf die bekannte Eigenschaft von Paroxetin zurückzuführen, das System zu inhibieren CYP2D6. Aufgrund des engen therapeutischen Index von Pimozid und seiner bekannten Fähigkeit, das Intervall zu verlängern QT, die kombinierte Anwendung von Pimozid und Paroxetin ist kontraindiziert.

Bei der Anwendung dieser Arzneimittel in Kombination mit Paroxetin ist Vorsicht geboten und eine sorgfältige klinische Überwachung erforderlich.

Enzyme, die am Metabolismus von Drogen beteiligt sind:

Metabolismus und Pharmakokinetik von Paroxetin können sich unter dem Einfluss von Induktion oder Hemmung von Enzymen, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind, ändern. Wenn Paroxetin gleichzeitig mit einem Inhibitor von Enzymen verwendet wird, die in den Metabolismus von Arzneimitteln involviert sind, sollte man die Durchführbarkeit der Verwendung einer Paroxetin-Dosis am unteren Ende des therapeutischen Dosisbereichs evaluieren. Die Anfangsdosis von Paroxetin sollte nicht angepasst werden, wenn es gleichzeitig mit einem Arzneimittel angewendet wird, das ein bekannter Induktor von Enzymen ist, die am Arzneimittelmetabolismus beteiligt sind (z. B. Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin) Eine anschließende Anpassung der Paroxetin-Dosis sollte anhand ihrer klinischen Wirkungen (Verträglichkeit und Wirksamkeit) erfolgen.

Fosamprenavir / Ritonavir:

Die kombinierte Anwendung von Fosamprenavir / Ritonavir mit Paroxetin führte zu einer signifikanten Abnahme der Paroxetin-Konzentration im Blutplasma.

Jede spätere Anpassung der Paroxetin-Dosis sollte anhand ihrer klinischen Wirkungen (Verträglichkeit und Wirksamkeit) bestimmt werden.

Procyclidin:

Die tägliche Einnahme von Paroxetin erhöht die Konzentration von Procyclidin im Blutplasma signifikant. Wenn anticholinerge Wirkungen auftreten, sollte die Dosis von Procyclidin verringert werden.

Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenytoin, Natriumvalproat.

Die gleichzeitige Anwendung von Paroxetin und diesen Arzneimitteln hat keinen Einfluss auf ihre Pharmakokinetik und Pharmakodynamik bei Patienten mit Epilepsie.

Die Fähigkeit von Paroxetin, Enzyme zu hemmen CYP2D6

Wie andere Antidepressiva, einschließlich anderer SSRIs, Paroxetin hemmt das Leberenzym CYP2D6, im Zusammenhang mit dem Cytochrom P450-System. Hemmung des Enzyms CYP2D6 kann zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln führen, die durch dieses Enzym metabolisiert werden. Zu diesen Arzneimitteln gehören trizyklische Antidepressiva (z. B. Amitriptylin, Nortriptylin, Imipramin und Desipramin), Neuroleptika der Phenothiazin-Reihe (Perphenazin und Thioridazin), Risperidon, Atomoxetineinige Antiarrhythmika vom Typ 1c (z. B. Propafenon und Flecainid) und Metoprolol. Die Verwendung von Paroxetin, das das System hemmt CYP2D6, kann zu einer Verringerung der Konzentration von aktiven Metaboliten Tamoxifen im Blutplasma führen und als Folge die Wirksamkeit von Tamoxifen verringern.

CYP3A4

Untersuchung der Interaktion in vivo bei gleichzeitiger Anwendung von Paroxetin und Terfenadin, dem Substrat des Enzyms, unter Gleichgewichtsbedingungen CYP3A4, zeigte, dass Paroxetin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Terfenadin. In einer ähnlichen Interaktionsstudie in vivo Es gab keine Wirkung von Paroxetin auf Pharmakokinetik von Alprazolam und umgekehrt. Gleichzeitige Anwendung von Paroxetin mit Terfenadin, Alprazolam und anderen Arzneimitteln, die als Substrat des Enzyms dienen CYP3A4, kann dem Patienten kaum schaden.

Klinische Studien haben gezeigt, dass die Absorption und Pharmakokinetik von Paroxetin unabhängig oder praktisch unabhängig ist (d. H. Die bestehende Abhängigkeit erfordert keine Dosisänderung) von:

- Lebensmittel

- Antazida

- Digoxin

- Propranolol

- Alkohol: Paroxetin erhöht nicht die negative Wirkung von Alkohol auf psychomotorische Funktionen, jedoch wird es nicht empfohlen, gleichzeitig zu nehmen Paroxetin und Alkohol.

Spezielle Anweisungen:

Klinische Verschlechterung und suizidales Risiko von Erwachsenen

Junge Patienten, insbesondere solche mit schweren depressiven Störungen, können während der Paroxetin-Therapie ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten haben. Eine Analyse placebokontrollierter Studien bei Erwachsenen mit psychischen Erkrankungen zeigt jedoch eine Zunahme der Suizidalität bei jungen Patienten (im Alter von 18-24 Jahren) bei Einnahme von Paroxetin im Vergleich zur Placebo-Gruppe (2,19% bis 0,92%) Dieser Unterschied wird nicht als statistisch signifikant angesehen. Bei Patienten älterer Altersgruppen (25 bis 64 Jahre und älter als 65 Jahre) wurde eine Zunahme suizidalen Verhaltens beobachtet. Bei Erwachsenen aller Altersgruppen mit schwerer depressiver Störung zeigte sich vor dem Hintergrund der Paroxetin-Behandlung ein statistisch signifikanter Anstieg des casesuiziden Verhaltens im Vergleich zur Placebo-Gruppe (das Auftreten von Suizidversuchen: jeweils 0,32% bis 0,05%). Die meisten dieser Fälle wurden jedoch bei der Behandlung mit Paroxetin (8 von 11) bei jungen Patienten im Alter von 18 bis 30 Jahren registriert. Daten, die in der Studie bei Patienten mit schwerer depressiver Störung erhalten wurden, können auf eine Zunahme der Inzidenz von Fällen hinweisen suizidales Verhalten bei Patienten jünger als 24 Jahre alt, die an verschiedenen psychischen Störungen leiden. Bei Patienten mit Depression kann die Verschlimmerung der Symptome dieser Störung und / oder das Auftreten von Selbstmordgedanken und suizidalem Verhalten (suizidal) beobachtet werden, unabhängig davon, ob sie Antidepressiva erhalten. Dieses Risiko besteht bis zum Erreichen einer ausgeprägten Remission. Eine Verbesserung des Zustands des Patienten kann in den ersten Behandlungswochen oder mehr fehlen, und daher sollte der Patient engmaschig auf den rechtzeitigen Nachweis von klinischer Exazerbation und Suizidalität überwacht werden, insbesondere zu Beginn des Behandlungsverlaufs sowie während Perioden von Dosisänderungen, ob sie sich erhöhen oder verringern. Klinische Erfahrung mit der Verwendung aller Antidepressiva zeigt, dass das Suizidrisiko in den frühen Stadien der Wiederherstellung zunehmen kann.

Andere psychische Störungen, für die eine Behandlung verwendet wird Paroxetinkann auch mit einem erhöhten Risiko für suizidales Verhalten verbunden sein. Zusätzlich können diese Störungen komorbide Zustände sein, die mit einer schweren depressiven Störung verbunden sind. Daher sollten bei der Behandlung von Patienten, die an anderen psychischen Störungen leiden, die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie bei der Behandlung von Major Depression eingehalten werden.

Das größte Risiko von Suizidgedanken oder Suizidversuchen erfahren Patienten mit Suizidalität oder Suizidgedanken in der Anamnese, junge Patienten und Patienten mit schweren Selbstmordgedanken vor der Behandlung, weshalb ihnen während der Behandlung besondere Aufmerksamkeit geschenkt werden muss. Patienten (und diejenigen, die sich um sie kümmern) müssen vor der Notwendigkeit gewarnt werden, ihre Verschlechterung und / oder das Auftreten von Suizidgedanken / suizidalem Verhalten oder Selbstverletzungsgedanken im Verlauf der Behandlung, insbesondere zu Beginn der Behandlung, zu überwachen. während einer Dosisänderung (erhöhen und verringern). Wenn diese Symptome auftreten, suchen Sie sofort medizinische Hilfe.

Es sollte daran erinnert werden, dass solche Symptome wie Agitiertheit, Akathisie oder Manie mit einer schweren Erkrankung in Verbindung stehen oder eine Konsequenz der verwendeten Therapie sein können. Treten Symptome einer klinischen Verschlechterung (einschließlich neuer Symptome) und / oder eines Selbstmordgedankens / -verhaltens auf, insbesondere wenn sie plötzlich auftreten, nimmt die Schwere der Symptome zu oder sind sie nicht Teil des vorherigen Symptomkomplexes bei diesem Patienten, Entzug der Droge.

Akathisie

Gelegentlich ist die Behandlung mit Paroxetin oder einem anderen Arzneimittel aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer mit dem Auftreten von Akathisie verbunden, die sich in einem Gefühl von innerer Angst und psychomotorischer Erregung äußert, wenn der Patient nicht sitzen oder stehen kann; Bei Akathisie erfährt der Patient normalerweise subjektive Beschwerden. Die Wahrscheinlichkeit von Akathisie ist in den ersten Wochen der Behandlung am höchsten.

Serotonin-Syndrom / malignes neuroleptisches Syndrom In seltenen Fällen kann vor dem Hintergrund einer Paroxetin-Behandlung ein Serotonin-Syndrom oder eine symptomatische Erkrankung ähnlich einem malignen neuroleptischen Syndrom auftreten, insbesondere wenn Paroxetin werden in Kombination mit anderen serotonergen Arzneimitteln und / oder Antipsychotika verwendet. Diese Syndrome stellen eine potentielle Lebensbedrohung dar. Daher sollte die Behandlung mit Paroxetin abgesetzt werden, wenn sie auftreten (sie sind gekennzeichnet durch Gruppen von Symptomen wie Hyperthermie, Muskelstarre, Myoklonus, vegetative Störungen mit möglichen raschen Veränderungen der Vitalparameter, Veränderungen der geistigen Leistungsfähigkeit) Status, einschließlich Verwirrung, Reizbarkeit, extrem schwere Unruhe, Fortschreiten zu Delirium und Koma), und beginnen, symptomatische Therapie zu unterstützen. Paroxetin sollte nicht in Kombination mit Serotonin - Vorstufen (wie z L-Ttryptophan, Oxytryptan) in Verbindung mit dem Risiko, ein serotonergisches Syndrom zu entwickeln.

Manie und bipolare Störung

Eine schwere depressive Episode kann die erste Manifestation der bipolaren Störung sein. Es ist allgemein anerkannt (obwohl durch kontrollierte klinische Studien nicht bewiesen), dass die Behandlung einer solchen Episode mit einem Antidepressivum allein die Wahrscheinlichkeit einer beschleunigten Entwicklung einer gemischten / manischen Episode erhöhen kann Patienten mit einem Risiko für eine bipolare Störung. Vor Beginn der Behandlung mit einem Antidepressivum sollte ein gründliches Screening durchgeführt werden, um das Risiko einer bipolaren Störung bei dem Patienten zu bestimmen; Ein solches Screening sollte die Erfassung einer detaillierten psychiatrischen Anamnese umfassen, einschließlich Daten über das Vorhandensein von Fällen von Suizid, bipolarer Störung und Depression in der Familie. Paroxetin Es ist nicht für die Behandlung einer depressiven Episode im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung registriert. Paroxetin sollte bei Patienten mit manischer Anamnese mit Vorsicht angewendet werden.

Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAO)

Die Behandlung mit Paroxetin sollte frühestens 2 Wochen nach Absetzen der Therapie mit MAO-Hemmern vorsichtig begonnen werden; Die Dosis von Paroxetin sollte schrittweise erhöht werden, bis eine optimale therapeutische Wirkung erreicht ist.

Beeinträchtigte Nieren- oder Leberfunktion

Es ist ratsam, bei der Behandlung von Paroxetin mit Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht walten zu lassen.

Epilepsie

Wie andere Antidepressiva, Paroxetin sollte bei Patienten mit Epilepsie mit Vorsicht angewendet werden.

Konvulsive Anfälle

Häufigkeit von Krampfanfällen bei Patienten, die Paroxetinbeträgt weniger als 0,1%. Im Falle eines Anfalls sollte Paroxetin abgesetzt werden.

Elektroschock-Therapie

Die gleichzeitige Anwendung von Paroxetin und Elektrokrampftherapie ist begrenzt.

Glaukom

Wie andere SSRIs, Paroxetin verursacht Mydriasis, und es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit geschlossenem Glaukom verwendet werden.

Hyponatriämie

Bei der Behandlung von Paroxetin tritt Hyponatriämie selten und überwiegend bei älteren Patienten auf und wird nach dem Entzug von Paroxetin ausgeglichen. '

Blutung

Bei Patienten mit Paroxetin wurde über Blutungen in der Haut und Schleimhäuten (einschließlich gastrointestinaler Blutungen) berichtet. deshalb Paroxetin Vorsicht ist bei Patienten geboten, die gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die bei Patienten mit bekannter Blutungsneigung und Patienten mit Blutungsneigung das Blutungsrisiko erhöhen.

Herzkrankheit

Bei der Behandlung von Patienten mit Herzerkrankungen sollten die üblichen Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden.

Symptome, die auftreten können, wenn Paroxetin abgesetzt wird Erwachsene:

Als Ergebnis von klinischen Studien an Erwachsenen betrug die Inzidenz unerwünschter Ereignisse mit Paroxetin-Entzug 30%, während die Inzidenz unerwünschter Ereignisse in der Placebo-Gruppe bei 20% lag.

Beschrieben werden Entzugssymptome wie Schwindel, Sensibilitätsstörungen (einschließlich Parästhesien, Elektroschock und Tinnitus), Schlafstörungen (einschließlich helle Träume), Erregung oder Angst, Übelkeit, Zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, Kopfschmerzen und Durchfall. In der Regel sind diese Symptome leicht oder mittelschwer, bei manchen Patienten können sie jedoch schwerwiegend sein. In der Regel treten sie in den ersten Tagen nach Absetzen des Medikaments auf, in seltenen Fällen treten sie jedoch bei Patienten auf, die versehentlich nur eine Dosis verpasst haben. Diese Symptome klingen in der Regel spontan ab und verschwinden innerhalb von 2 Wochen, bei manchen Patienten können sie anhalten viel länger (2-3 Monate oder länger).Es wird empfohlen, die Dosis von Paroxetin schrittweise zu reduzieren, und zwar für mehrere Wochen oder Monate vor der vollständigen Aufhebung, abhängig von den Bedürfnissen des einzelnen Patienten.

Der Beginn von Entzugssymptomen bedeutet nicht, dass das Medikament missbraucht oder süchtig gemacht wird, wie dies bei Drogen und psychotropen Substanzen der Fall ist.

Frakturen von Knochen

Basierend auf den Ergebnissen epidemiologischer Studien zum Risiko von Knochenbrüchen wurde die Knochenfragilität mit der Einnahme von Antidepressiva, einschließlich der SSRI-Gruppe, in Verbindung gebracht. Das Risiko wurde während der Behandlung mit Antidepressiva beobachtet und war das Maximum zu Beginn des Therapieverlaufs. Die Möglichkeit von Knochenbrüchen sollte bei der Verabreichung von Paroxetin in Betracht gezogen werden.

Tamoxifen

Einige Studien haben gezeigt, dass die Wirksamkeit von Tamoxifen, gemessen als Verhältnis von Brustkrebsrezidiv / -mortalität, bei gleichzeitiger Verabreichung von Paroxetin als Folge einer irreversiblen Hemmung abnimmt CYP2D6. Das Risiko kann bei einem gemeinsamen Termin für eine lange Zeit erhöhen. Bei der Behandlung oder Vorbeugung von Brustkrebs sollte die Verwendung von alternativen Antidepressiva in Betracht gezogen werden, die nicht beeinflussen CYP2D6 oder in einem geringeren Ausmaß handeln.

Obwohl Paroxetin Erhöht die negative Wirkung von Alkohol auf psychomotorische Funktionen nicht, wird es nicht empfohlen, gleichzeitig anzuwenden Paroxetin und Alkohol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die klinische Erfahrung mit Paroxetin zeigt, dass es kognitive und psychomotorische Funktionen nicht beeinträchtigt. Wie bei allen anderen psychotropen Medikamenten sollten Patienten jedoch besonders vorsichtig sein, wenn sie ein Auto fahren und mit Mechanismen arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten mit einer Filmabdeckung von 20 mg bedeckt.

Für 10 Tabletten, filmbeschichtet, in einem Konturgeflecht.

3 Konturquadrate werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung:(10) - Packungen der Zellkontur (1000) - Schachteln
(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001782

Datum der Registrierung:23.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:REPLEK FARM Skopje, OOOREPLEK FARM Skopje, OOO Mazedonien

Hersteller: & nbsp;

REPLEK-BAUERNHOF-SCOPE, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;REPLECK FARM LTD SCOPJEREPLECK FARM LTD SCOPJERussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Paroxetin (Paroxetin)