Androkur - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Lactose-Monohydrat - 63,40 mg, Maisstärke - 44,00 mg, Povidon 25000 - 1,35 mg, Silicium-Kolloidaldioxid, mikronisiert -1,00 mg, Magnesiumstearat - 0,25 mg.

Beschreibung:

Runde von weißen bis hellgelbe Farbe Tabletten mit einem Risiko auf der einen Seite, auf der anderen Seite ist ein Sechseck eingraviert, in dem die Buchstaben "BW".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiandrogen

ATX: & nbsp;

G.03.H.A.01 Cyproteron

Pharmakodynamik:

Androkur® ist eine hormonelle antiandrogene Droge.

Der Wirkstoff von Androcour® schwächt die Wirkung männlicher Sexualhormone (Androgene), die auch im weiblichen Körper in geringen Mengen gebildet werden. Eine kompetitive Verdrängung von Androgenen in den Zielorganen führt zu einer Linderung der Symptome bei androgenabhängigen Zuständen, wie pathologischem Haarwuchs bei Hirsutismus, androgener Alopezie und erhöhter Talgdrüsenfunktion bei Akne und Seborrhoe. Die Abnahme der Androgenkonzentration wird durch die antigonadotrope Wirkung verursacht von Cyproteron, bietet eine zusätzliche therapeutische Wirkung. Diese Veränderungen sind nach dem Drogenentzug reversibel. In Kombination mit Diane-35 kommt es zur Unterdrückung der Ovarialfunktion.

Systemische Toxizität

Bestehende Ergebnisse präklinischer Toxizitätsstudien bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels implizieren kein spezifisches Risiko für eine Person.

Embryotoxizität / Teratogenität

Studien der Embryotoxizität zeigten eine teratogene Wirkung nach der Anwendung des Arzneimittels in der Phase der Organogenese vor der Entwicklung von äußeren Genitalien. Die Einnahme von hoch dosiertem Cyproteron während der hormonsensitiven Phase der genitalen Differenzierung führte bei männlichen Föten zum Auftreten von Feminisierungszeichen. Umfrage von neugeborenen Jungen, deren Mütter erhalten haben Cyproteron während der Schwangerschaft, zeigten keine Anzeichen von Feminisierung. Die Anwendung von Androkur® während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Genotoxizität und Karzinogenität

In der ersten Reihe präklinischer Studien zur Genotoxizität von Cyproteron wurden negative Ergebnisse erhalten. Die Fähigkeit von Cyproteron, Verbindungen mit DNA zu bilden, inkl. erhöhen die Aktivität der DNA-Reparatur in Leberzellen bei verschiedenen Tierarten und in einer frisch zubereiteten Kultur menschlicher Hepatozyten.

Folgen der Behandlung mit Cyproteron in vivo weibliche Ratten hatten häufiger fokale, möglicherweise prämaligne Herde in der Leber mit veränderter Enzymzusammensetzung der Zellen und eine Erhöhung der Mutationsrate im transgenen im bakteriellen Gen von Ratten.

Klinische Erfahrungen und sorgfältig durchgeführte epidemiologische Studien bestätigen keinen Anstieg der Inzidenz von Lebertumoren beim Menschen. Untersuchungen an Nagetieren geben ebenfalls keinen Hinweis auf das spezifische onkogene Potential von Cyproteron. aber Es ist zu beachten, dass Sexualhormone das Wachstum bestimmter hormonabhängiger Gewebe und Tumore induzieren können.

Pharmakokinetik:

Absorption

Ciproteron wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteron beträgt etwa 88%.

Verteilung

Die maximale Konzentration von Cyproteron im Blutplasma nach Einnahme einer Dosis von 10 mg erreicht nach 1,5 Stunden durchschnittlich 75 ng / ml. Die Halbwertszeit von Cyproteron ist zweiphasig: Die erste Phase beträgt 0,8 Stunden, die zweite - 2,3 Tage. Die Gesamtclearance von Cyproteron aus Plasma beträgt 3,6 ml / min / kg.

Ciprotelone bindet fast vollständig an Albuminplasma. Ungefähr 3,5 - 4% von Cyproteron bleiben ungebunden. Da die Assoziation mit Plasmaproteinen nicht spezifisch ist, hat eine Änderung der Konzentration von Globulin, die die Sexualhormone bindet, keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cyproteron.

Metabolismus / Biotransformation

Cyproteron wird durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Blutplasma ist das 15β-Hydroxyderivat.

Ausscheidung

Es ist der Biotransformation in der Leber ausgesetzt, es wird hauptsächlich als Metaboliten mit Galle und Nieren (Halbwertszeit 1,9 Tage) im Verhältnis 3: 7 ausgeschieden, ein Teil wird unverändert mit der Galle ausgeschieden. Der Metabolismus im Blutplasma erfolgt mit der gleichen Geschwindigkeit (Halbwertszeit von 1,7 Tagen).

Cyproteron hat eine lange Halbwertszeit, die bei täglicher Einnahme während des Zyklus zu einer Kumulation und einer 2- bis 2,5-fachen Plasmakonzentration führt.

Indikationen:

Manifestationen von Androgenisierung von mittlerer Schwere bei Frauen, wie:

Hirsutismus mittlerer Schwere;
androgene Alopezie mittlerer Schwere;
schwere und mittelschwere Formen der Akne, begleitet von Entzündungen,
die Bildung von Knötchen oder das Risiko von Narbenbildung und Seborrhoe.

Das Medikament wird als Teil einer Kombinationstherapie mit Diane-35 in Fällen verwendet, in denen keine klinische Verbesserung als Reaktion auf andere Behandlungen auftritt und zufriedenstellende Ergebnisse mit der Verwendung von Diane-35 allein nicht erreicht wurden.

Kontraindikationen:

Schwangerschaft und Stillzeit, Lebererkrankungen, Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom, Lebertumoren (einschließlich der Geschichte), idiopathische persistente Gelbsucht oder Juckreiz während der vorherigen Schwangerschaft, eine Geschichte von Herpes gestationis, Kachexie, chronische schwere Depression, Meningeom (einschließlich Geschichte), Thrombose (arterielle und venöse) und Thromboembolien vorhanden oder in der Geschichte (einschließlich Thrombose, tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt, Schlaganfall, Schlaganfall), schwere ich habe eine Form von Diabetes mit diabetischer Angiopathie, Sichelzellenanämie, ein Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption, nachgewiesene hormonabhängige maligne Erkrankungen (einschließlich Geschlechtsorgane oder Brustdrüsen) oder deren Verdacht, vaginale Blutung unklarer Ätiologie, Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile von Androcur®, Adoleszenz (bis zur Pubertät) Komplett ).

Kontraindikationen für die Verwendung des Präparats Diane-35, das in Kombination mit dem Präparat Androcur® verschrieben wird, sollten ebenfalls in Betracht gezogen werden.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Diabetes mellitus.

Erkrankungen / Bedingungen, die die Einhaltung der Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung von Diane-35 erfordern.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Um eine zuverlässige Kontrazeption zu gewährleisten und unregelmäßige Blutungen zu verhindern, wird Androkur® in Kombination mit Diane-35 eingenommen.

Die Aufnahme beider Medikamente beginnt am ersten Tag des Zyklus (dh am ersten Tag der Monatsblutung).

In der Regel wird eine Tablette Androkur® täglich vom 1. bis zum 15. Tag des Behandlungszyklus zusätzlich zu Diane-35 eingenommen.

In der Packung ist jede Tablette mit dem Wochentag gekennzeichnet, an dem sie eingenommen werden soll. Nehmen Sie täglich eine Tablette Androcur® und Diane®-35 gleichzeitig mit einer kleinen Menge Wasser ein. Befolgen Sie die Pfeilrichtung, bis alle 15 Androkur® Tabletten eingenommen sind. In den nächsten 6 Tagen wird nur Diana®-35 eingenommen.

Nach 21 Tagen Aufnahme endet die Diana®-35 Kalenderpackung, gefolgt von einer 7-tägigen Einnahmepause, während der die Menstruationsblutung beginnen sollte.

Nach einer 7-tägigen Pause, unabhängig davon, ob die Menstruationsblutung aufgehört hat oder noch andauert, wird die Pille aus den folgenden Kalenderpackungen von Androcur® und Diane®-35 wieder aufgenommen.

Wenn während der Pause keine Menstruationsblutung auftritt, die äußerst selten ist, brechen Sie die Behandlung ab und nehmen Sie die Pillen erst wieder auf, wenn eine Schwangerschaft ausgeschlossen ist.

Annahme verpasster Tabletten

Wenn der Patient vergessen hat, die Diane-35-Tablette zur gewohnten Zeit einzunehmen, sollte dies spätestens innerhalb der nächsten 12 Stunden erfolgen. Wenn mehr als 12 Stunden seit der üblichen Verabreichung von Diane-35 vergangen sind, kann die kontrazeptive Wirkung in diesem Zyklus geschwächt werden. Es ist notwendig, auf besondere Kommentare bezüglich der Zuverlässigkeit der Kontrazeptiva sowie Empfehlungen für versäumte Tabletten, die in enthalten sind, zu achten die Informationen zur Diane-35-Zubereitung. Wenn nach diesem Zyklus keine Menstruationsblutung auftritt, sollte die Schwangerschaft vor der Wiederaufnahme der Tabletten ausgeschlossen werden.

Das Verabreichen von AndroCur® Tabletten kann zu einer Verringerung der therapeutischen Wirkung führen und Menstruationsblutungen verursachen. Die verpasste Arzneimittelpille wird nicht eingenommen (d. H. Sie nimmt nicht die doppelte Dosis ein, um die fehlende Tablette zu kompensieren) und setzt das Arzneimittel zur üblichen Zeit zusammen mit dem Diane-35-Präparat wieder ein.

Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Schwere der pathologischen Anzeichen der Androgenisierung und ihrer Dynamik während der Behandlung bestimmt. Drogen sollten innerhalb weniger Monate eingenommen werden. Die therapeutische Wirkung von Akne und Seborrhoe manifestiert sich meist schneller als bei Hirsutismus und Alopezie.

Nach einer klinischen Verbesserung sollten Sie versuchen, die Behandlung nur mit Diane-35 fortzusetzen.

Anwendung in bestimmten Kategorien von Patienten

Kinder und Jugendliche

Eine Studie zur Wirksamkeit und Sicherheit in klinischen Studien mit Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht durchgeführt.

Älteres Alter

Das Medikament Androkur® ist nur für Frauen im gebärfähigen Alter indiziert.

Leberversagen

Die Anwendung von Androcur® ist bei Patienten mit Lebererkrankungen kontraindiziert.

Niereninsuffizienz

Es gibt keine Daten über die Notwendigkeit, die Dosis in dieser Kategorie von Patienten zu ändern.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen bei Patienten, die Androcour® 10 mg einnehmen, sind Schmierblutungen aus der Scheide, Gewichtszunahme und Stimmungsreduktion.

Die schwerste Nebenwirkung des Medikaments Androkur® 10 mg ist die Entwicklung von gut- und bösartigen Lebertumoren, die zu lebensbedrohlichen intraabdominellen Blutungen führen können.

Ein Bauchbeschwerden und Übelkeit bei Patienten durch die Wirkung von Cyproteronacetat, dem Wirkstoff des Androkur® 10 mg Präparats, wurde berichtet.

In der folgenden Tabelle sind die Nebenwirkungen von Androcour® 10 mg aufgeführt, basierend auf Postmarketing-Forschung und kumulativer Erfahrung, deren Häufigkeit nicht bestimmt werden kann.

Organe und Systeme	Häufigkeit nicht definiert
Gutartige, bösartige und unspezifische Neoplasmen (einschließlich Zysten und Polypen)	Gutartige und bösartige Lebertumoren
Erkrankungen des Immunsystems	Überempfindlichkeitsreaktionen
Stoffwechselstörungen	Vermindertes Körpergewicht, Gewichtszunahme, Hyperglykämie
Störungen der Psyche	Depression, erhöhte Libido, verminderte Libido
Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt	Intraperitoneale Blutung *
Störungen aus Leber und Gallengängen	Funktionsstörung der Leber, Gelbsucht, Hepatitis
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes	Ausschlag
Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse	Spannung, Druckempfindlichkeit und Vergrößerung der Brustdrüsen, Fehlen des Eisprungs, azyklische Blutung oder fehlende Menstruationsblutung, Beobachtung der Vagina *

* - Weitere Informationen finden Sie unter "Spezielle Anweisungen".

Vor dem Hintergrund einer kombinierten Therapie tritt die Ovulationshemmung auf, so dass ein Zustand vorliegt, in dem eine Empfängnis unmöglich ist.

Nebenwirkungen, die in den Diane-35-Präparationsanweisungen angegeben sind, sollten ebenfalls berücksichtigt werden.

Überdosis:

In Studien zur akuten Toxizität nach einer Einzeldosis wurde festgestellt, dass Cyproteronacetat, der Wirkstoff in der Androkur®-Zubereitung, als praktisch nicht toxisch angesehen werden kann. Das Risiko einer akuten Intoxikation nach einer einzelnen zufälligen Dosis, die die empfohlene therapeutische Dosis um ein Mehrfaches übersteigt, ist unwahrscheinlich.

Interaktion:

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Androkur® könnte sich der Bedarf an oralen Antidiabetika oder Insulin ändern.

Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen wurden nicht durchgeführt, aber da Androcour® durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert wird, ist davon auszugehen, dass Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und andere potente Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms hemmen den Cyproteron-Metabolismus. Und dementsprechend induzieren Induktoren des Isoenzyms CYP3A4, wie z Rifampicin, Phenytoin und Zubereitungen, die aufgeblähtes Johanniskraut enthalten, können die Konzentration von Cyproteron im Blutplasma reduzieren.

Bei chronischem Alkoholismus kann die Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels die Wirkung der Therapie bei der Behandlung eines erhöhten sexuellen Verlangens bei Männern verringern (schwächen). Es wird vermutet, dass dies mit der Induktion von Alkohol durch die Enzyme zusammenhängt, die am Metabolismus und der Ausscheidung von Cyproteron beteiligt sind. Es liegen keine Daten vor, die auf einen Rückgang der therapeutischen Wirkung von Androkur® bei moderatem Alkoholkonsum schließen lassen.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung sollte eine allgemeine medizinische und gynäkologische Untersuchung (einschließlich einer Brustuntersuchung und zytologischen Untersuchung des Zervixepithels) durchgeführt werden. Es ist auch notwendig, Schwangerschaft auszuschließen.

Auswirkungen auf die Leber

Während der Behandlung ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion erforderlich.

Vor Beginn der Behandlung, in regelmäßigen Abständen während der Behandlung und wenn Symptome oder Anzeichen einer Hepatotoxizität auftreten, ist es notwendig, Leberfunktionstests durchzuführen. Wenn die folgenden Symptome auftreten, sollten Sie einen Arzt konsultieren: allgemeines Unwohlsein, Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Juckreiz, ikterische Färbung der Haut und der Sklera, Verfärbung des Stuhls, dunkle Farbe des Urins. Mit bestätigter Hepatotoxizität, Therapie mit Androkur® sollte abgesetzt werden.

Vor dem Hintergrund des Einsatzes von Androkur® wurde die Entwicklung von gut- und bösartigen Lebertumoren beobachtet, die zu lebensbedrohlichen intraabdominellen Blutungen führen können. Mit der Zunahme der Leber, dem Auftreten von starken Schmerzen im Oberbauch oder einem klinischen Bild von intraabdominellen Blutungen ist es notwendig, die Möglichkeit zu berücksichtigen, dass der Patient einen Lebertumor hat.

Diabetes

Patienten mit Diabetes benötigen möglicherweise eine Dosisanpassung für orale hypoglykämische Medikamente oder Insulin. Patienten mit Diabetes mellitus während der Behandlung mit Androkur® sollten von einem Arzt überwacht werden.

Kombinierte Behandlung

Wenn die kombinierte Therapie während der 3-wöchigen Einnahme der Tabletten eine blutige Ausscheidung "verschmiert", sollte die Behandlung nicht unterbrochen werden. Bei persistierender oder wiederholter frühzeitiger Blutung ist es jedoch notwendig, eine gynäkologische Untersuchung durchzuführen, um die organische Erkrankung zu beseitigen.

Angesichts der Notwendigkeit einer zusätzlichen Verabreichung von Diane-35 sollten alle Kontraindikationen und alle in der Gebrauchsanweisung von Diane-35 enthaltenen Informationen ebenfalls berücksichtigt werden. Das Medikament Androkur® enthält 63 mg Lactose in 1 Tablette. Patienten mit seltener hereditärer Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom sollten dieses Medikament nicht anwenden.

Abwesenheit von Blutungen "Stornierung"

Wenn eine menstruationsähnliche Blutung nicht innerhalb von 7 Tagen während einer Pause oder nach dem Absetzen des Medikaments auftritt, was äußerst selten ist, die Behandlung abbrechen und die Pillen erst wieder einnehmen, wenn eine Schwangerschaft ausgeschlossen ist.

Meningiom

Die Entwicklung von Meningiomen (einfach und mehrfach) wurde im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung (mehrere Jahre) von Androkur® in einer Dosis von 25 mg oder mehr berichtet. Im Falle der Diagnose eines Meningioms bei Patienten, die Androcur® in einer Dosis von 10 mg einnehmen, sollte die medikamentöse Behandlung abgesetzt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien über die Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen, und andere Mechanismen wurden nicht durchgeführt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg.

Verpackung:

Für 15 Tabletten pro Blister Al / PVC. Ein Blister mit den Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Lagern Sie bei einer Temperatur nicht höher als 25 ºС.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016225 / 01

Datum der Registrierung:19.02.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG. KG Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Androkur® (Androcur®)