Androkur Depot - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzCyproteronCyproteron

Ähnliche DrogenAufdecken

Androkur®

Pillen nach innen

Bayer Pharma AG Deutschland

Androkur®

Pillen nach innen

Bayer Pharma AG Deutschland

Androkur®

Pillen nach innen

Bayer Pharma AG Deutschland

Androkur® Depot

Lösung w / m

Bayer Pharma AG Deutschland

Cyproteron-Teva

Pillen nach innen

Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Dosierungsform: & nbsp;

Lösung für die intramuskuläre Verabreichung ölig

Zusammensetzung:

1 ml der Lösung enthält:

Aktive Substanz: Cyproteronacetat 100 mg.

Hilfsstoffe: Rizinusöl 353,40 mg, Benzylbenzoat 618,60 mg.

Beschreibung:

Transparent, von farbloser bis gelblicher Farbe, flüssig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiandrogen

ATX: & nbsp;

G.03.H.A.01 Cyproteron

Pharmakodynamik:

Das Medikament Androkur® Depot ist ein Hormonpräparat, das enthält Cyproteronmit antiandrogener, gestagener und antigonadotroper Wirkung.

Cyproteron hemmt durch einen kompetitiven Mechanismus die Wirkung von Androgenen auf ihre Zielorgane und hat auch eine zentrale antigonadotrope Wirkung, die zu einer Abnahme der Testosteron-Synthese in den Hoden und deren Gehalt im Serum führt. Als Ergebnis wird die androgene Stimulation von Prostatagewebe unterdrückt.

Bei Männern wird bei der Anwendung von Cyproteron eine Unterdrückung des sexuellen Verlangens, der Potenz und der Funktion der Hoden beobachtet. Diese Effekte sind vollständig reversibel und gehen nach Absetzen der Behandlung über.

Systemische Toxizität

Gemäß den präklinischen Standardtoxizitätsstudien mit wiederholter Langzeitanwendung besteht kein spezifisches Risiko für den Menschen.

Pharmakokinetik:

Absorption. Nach intramuskulärer Injektion Cyproteron langsam und vollständig gelöst. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteron nach intramuskulärer Injektion gilt als vollständig.

Verteilung. Die maximale Konzentration im Plasma von 180 ± 54 ng / ml wird nach 2-3 Tagen erreicht. Danach sinkt die Plasmakonzentration im Plasma mit einer Halbwertszeit von 4 ± 1,1 Tagen. Die Gesamtclearance von Ciproteron aus Serum beträgt 2,8 ± 1,4 ml / min / kg.

Ciprotelone bindet fast vollständig an Plasma-Albumine. Nur 3,5-4% sind in freier Form im Blut. Da die Assoziation mit Plasmaproteinen unspezifisch ist, haben Änderungen des Spiegels von SHBG (Globulin-bindende Sexualhormone) keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cyproteron.

Angesichts der langen Halbwertszeit von Plasma in der letzten Verteilungsphase und der eingenommenen Dosis ist zu erwarten, dass Ciproteron kumuliert wird, wenn wiederholte Dosen verwendet werden. Die Gleichgewichtskonzentration wird nach ungefähr 5 Wochen der Anwendung der Zubereitung erreicht.

Metabolismus / Biotransformation. Cyproteron wird durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Blutplasma ist das 15β-Hydroxyderivat. Die erste Phase des Stoffwechsels wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450 Isoenzym CYP3A4 katalysiert.

Ausscheidung. Kleine Mengen werden mit Galle in unveränderter Form ausgegeben. Der größte Teil der verabreichten Dosis wird als Metaboliten mit Galle und Niere ausgeschieden.

Indikationen:

Inkompatibler Prostatakrebs

Erhöhtes sexuelles Verlangen nach sexuellen Abweichungen bei Männern

Kontraindikationen:

Bei der Behandlung von inoperablem Prostatakrebs Drüsen:

Überempfindlichkeit gegen Cyproteron oder andere Komponenten des Arzneimittels;
Lebererkrankung, begleitet von einer Verletzung ihrer Funktion;
Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom;
Lebertumoren in der Anamnese oder derzeit (mit Ausnahme von Metastasen von Prostatakrebs in der Leber);
Kachexie (mit Ausnahme von Kachexie bei Prostatakrebs);
schwere chronische Depression;
Thrombose und Thromboembolie zur Zeit;
das Vorhandensein eines Meningioms gegenwärtig oder in einer Anamnese;
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

Bei der Behandlung der erhöhten sexuellen Neigung bei den sexuellen Ablenkungen oder den Ablehnungen beim Menschen:

Überempfindlichkeit gegen Cyproteron oder andere Komponenten des Arzneimittels;
Lebererkrankung, begleitet von einer Verletzung ihrer Funktion;
Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom;
Lebertumoren in der Anamnese oder derzeit;
Kachexie;
schwere chronische Depression;
Thrombose und Thromboembolie in der Anamnese oder derzeit;
schwerer Diabetes mellitus mit Angiopathie;
Sichelzellenanämie;
das Vorhandensein eines Meningioms gegenwärtig oder in einer Anamnese;
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit inoperablem Prostatakarzinom bei thromboembolischen Vorgängen in der Anamnese einer schweren Form von Diabetes mit Angiopathie wurde die Sichelzellenanämie Androkur® Depot erst nach einer Bewertung des individuellen Nutzen-Risiko-Verhältnisses jeweils ernannt.

Patienten mit Diabetes mellitus sollten während der Behandlung unter der Aufsicht eines Arztes stehen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament Androkur® Depot sollte, wie alle anderen öligen Lösungen, streng intramuskulär und sehr langsam verabreicht werden. In einigen Fällen kann Öllösungsmikroembolie Lungenarterie das Auftreten solcher Anzeichen und Symptome wie Husten, Kurzatmigkeit und Brustschmerzen verursachen. Vielleicht Aussehen und andere Anzeichen und Symptome - einschließlich vasovagalen Reaktion (z. B. Unwohlsein, verstärktes Schwitzen, Schwindel, Parästhesien oder Ohnmacht). Diese Reaktionen können während oder unmittelbar nach der Injektion auftreten und sind reversibel. In solchen Fällen verwenden Sie im Allgemeinen unterstützende Therapie (z. B. inhalierten Sauerstoff).

Vermeiden Sie die intravasale Verabreichung von Medikamenten.

Antiandrogen-Therapie mit inoperablem Prostatakrebs

Für 300 mg (1 Ampulle) tief intramuskulär alle 7 Tage. Wenn sich der Zustand verbessert oder die Remission erreicht ist, wird nicht empfohlen, die Behandlung zu unterbrechen oder die Dosis zu reduzieren.

Um das erhöhte sexuelle Verlangen nach sexuellen Abweichungen bei Männern zu reduzieren

In der Regel werden alle 10-14 Tage 300 mg (1 Ampulle) intramuskulär verabreicht. In Ausnahmefällen, wenn diese Dosis nicht ausreicht, können alle 10-14 Tage 600 mg (2 Ampullen) verabreicht werden (vorzugsweise 3 ml im rechten und linken Gesäß). Versuchen Sie, die Dosis zu reduzieren, wenn Sie ein zufriedenstellendes Behandlungsergebnis erzielen schrittweise Erhöhung der Intervalle zwischen den Injektionen.

Um eine nachhaltige therapeutische Wirkung zu erzielen, sollte Androkur® Depot möglichst lange mit gleichzeitiger Psychotherapie angewendet werden.

Anwendung in bestimmten Kategorien von Patienten

Kinder und Jugendliche

Das Medikament Androkur® Depot wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da in dieser Patientenkategorie unzureichende Informationen zur Wirksamkeit und Sicherheit vorliegen. Eine Behandlung mit Androkur ® Depot wird erst am Ende der Pubertät empfohlen, da die Möglichkeit negativer Auswirkungen auf das Wachstum und auf ein noch nicht stabiles endokrines System nicht ausgeschlossen werden kann.

Älteres Alter

Es gibt keine Daten über die Notwendigkeit, die Dosis des Medikaments bei älteren Patienten zu ändern.

Leberversagen

Die Anwendung des Medikaments Androkur® Depot ist bei Patienten mit Lebererkrankungen kontraindiziert (bis die Leber normalisiert ist).

Niereninsuffizienz

Es gibt keine Daten über die Notwendigkeit, die Dosis des Medikaments in dieser Kategorie von Patienten zu ändern.

Nebenwirkungen:

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen: verminderte Libido, Impotenz und reversible Unterdrückung der Spermatogenese.

Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen sind Hepatotoxizität, benigne und maligne Lebertumoren, die zu intraabdominellen Blutungen und der Entwicklung thromboembolischer Prozesse führen können.

Die Nebenwirkungen, die bei der Behandlung mit Androcur® Depot berichtet wurden, sind nachstehend aufgeführt. Die Häufigkeit ist definiert als: sehr oft (≥1 / 10), oft (von ≥1 / 100 bis <1/10), selten (von ≥1 / 1000 bis ≤1 / 100), selten (von ≥ 1/10000) zu <1/1000), sehr selten (<1/10000). Für unerwünschte Effekte, die sich im Verlauf von Post-Marketing-Beobachtungen zeigen und für die eine zuverlässige Schätzung der Häufigkeit nicht möglich ist, wird "Häufigkeit ist unbekannt" angegeben.

Aus dem hämatopoetischen System: Häufigkeit unbekannt - Anämie *).

Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.

Störungen der Psyche: oft - Depression, depressive Stimmung, Angst (vorübergehend).

Von der Seite der Schiffe: Häufigkeit unbekannt - fettige Lungenembolie *), vasovagale Reaktionen *), Thrombose und Thromboembolie *) **).

Auf Seiten der Atemwege: oft - Atemnot *).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Häufigkeit unbekannt - intraabdominale Blutung *).

Aus der Leber und den Gallenwegen: oft - Gelbsucht, Hepatitis, Leberversagen *).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten - Ausschlag.

Vom Muskel-Skelett-System: Häufigkeit unbekannt - Osteoporose.

Von den Genitalien und den Milchdrüsen: sehr oft - reversible Unterdrückung der Spermatogenese, verminderte Libido, erektile Dysfunktion; oft - Gynäkomastie.

Andere: oft - Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, erhöhte Müdigkeit, Hitzewallungen, übermäßiges Schwitzen; sehr selten - die Entwicklung von benignen oder malignen Lebertumoren *); Häufigkeit unbekannt - Meningiom *) §)

Unerwünschte Phänomene, für die Sie im Abschnitt "Besondere Hinweise" ausführlichere Informationen finden können, sind mit einem Stern * gekennzeichnet. Unerwünschte Erscheinungen, bei denen ein kausaler Zusammenhang mit der Verabreichung von Androkur® Depot nicht nachgewiesen ist, sind mit Sternchen ** gekennzeichnet. §) - siehe Abschnitt "Kontraindikationen".

Um auf eine spezifische Nebenwirkung hinzuweisen, ist MedDRA das am besten geeignete Fachwortschatz des Medizinischen Wörterbuchs für regulatorische Aktivitäten (Version 8.0). Synonyme oder Begleitzustände sind nicht aufgeführt, sollten aber ebenfalls berücksichtigt werden.

Bei Männern, vor dem Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament Androkur® Depot, sinkt das sexuelle Verlangen und die Potenz, zusätzlich wird die Funktion der Geschlechtsdrüsen unterdrückt. Diese Veränderungen sind reversibel und gehen nach dem Absetzen der Therapie weiter.

Innerhalb weniger Wochen kommt es aufgrund der antiandrogenen und antigonadotropen Wirkung von Androkur® Depot zur Unterdrückung der Spermatogenese, die nach einigen Monaten nach Absetzen der Therapie schrittweise wieder hergestellt wird.

Bei Männern kann die Einnahme von Androkur® Depot zur Entwicklung von Gynäkomastie (die manchmal von erhöhter Tastempfindlichkeit und Schmerzen der Brustwarzen begleitet wird) führen, die normalerweise nach Drogenentzug oder Dosisreduktion auftritt.

Wie bei anderen Antiandrogen-Medikamenten kann der durch Androkur® Depot verursachte langfristige Androgenmangel zur Entwicklung von Osteoporose führen.Es wurde über die Entwicklung von Meningiomen aufgrund der langen (seit mehreren Jahren) berichtet

und Androcur® (in anderen Dosierungsformen) in einer Dosis von 25 mg oder mehr (siehe "Gegenanzeigen" und "Besondere Anweisungen").

Überdosis:

Untersuchungen der akuten Toxizität nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels zeigten dies Cyproteron kann als praktisch nicht-toxische Substanz betrachtet werden. Auch das Risiko einer akuten Vergiftung nach einer einmaligen, gelegentlichen Dosis, mehrere Male höher als die therapeutische Dosis, ist unwahrscheinlich. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Bedarf wird eine symptomatische Therapie empfohlen.

Interaktion:

Trotz des Fehlens klinischer Studien zu Wechselwirkungen ist zu erwarten, dass Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und andere starke Inhibitoren von CYP3A4 unterdrücken den Metabolismus von Cyproteronacetat, das durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert wird. Auf der anderen Seite, Induktoren CYP3A4, wie z Rifampicin, Phenytoin und Zubereitungen, die Johanniskraut enthalten, können die Konzentration von Cyproteronacetat verringern.

Basierend auf den Ergebnissen von In-vitro-Studien ist es bei hohen therapeutischen Dosen von Cyproteronacetat (100 mg dreimal täglich) möglich, die Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems wie CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 und 2D6 zu inhibieren.

Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse im Zusammenhang mit einer Statin-Anwendung kann bei gleichzeitiger Verabreichung hoher therapeutischer Dosen von Cyproteronacetat mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern (Statinen) steigen, die hauptsächlich durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert werden, da sie denselben Stoffwechselweg haben.

Der Bedarf an oralen Antidiabetika oder Insulin kann sich ändern.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit Androkur® Depot sollte regelmäßig die Leberfunktion, die Nebennierenrinde und das periphere Blut untersuchen.

Patienten, die Androcur® einnahmen, hatten Fälle von Hepatotoxizität (Entwicklung von Gelbsucht, Hepatitis und Leberversagen). Bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg oder mehr wurden tödliche Fälle berichtet. Die meisten tödlichen Fälle wurden bei Männern im späten Stadium des Prostatakrebses beobachtet. Die Toxizität hängt von der Dosis ab und entwickelt sich normalerweise einige Monate nach Beginn der Therapie. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, während der Behandlung und bei Auftreten von Symptomen oder Anzeichen von Hepatotoxizität regelmäßig Leberfunktionstests durchzuführen. Wenn die Hepatotoxizität bestätigt ist, sollte die Cyproteron-Therapie abgebrochen werden, es sei denn, die Hepatotoxizität wird durch andere Ursachen verursacht, z. B. durch einen metastatischen Prozess. Im letzteren Fall sollte die Behandlung nur fortgesetzt werden, wenn der erwartete positive Effekt das Risiko übersteigt.

In sehr seltenen Fällen wurden nach der Anwendung von Androkur ® Depot benigne und seltener maligne Lebertumoren festgestellt, die in einigen Fällen zu lebensbedrohlichen intraabdominellen Blutungen führen können. Bei Beschwerden mit akutem Oberbauchschmerz, Lebervergrößerung oder bei Anzeichen einer akuten intraabdominellen Blutung sollte eine Differentialdiagnose unter Berücksichtigung eines möglichen Lebertumors erfolgen.

Es gab Berichte über thromboembolische Komplikationen bei Patienten, die Androkur® Depot verwendeten, obwohl kein kausaler Zusammenhang bestand. Bei Patienten mit vorangegangenen thrombotischen / thromboembolischen Erkrankungen der Arterien oder Venen (z. B. tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt), mit einer Hirndurchblutung oder fortgeschrittenen Stadien maligner Erkrankungen ist das Risiko für thromboembolische Komplikationen erhöht.

Während der Behandlung mit Androkur® Depot wurde über die Entwicklung einer Anämie berichtet. Daher sollte während der Behandlung mit dem Medikament Androkur® Depot eine regelmäßige Untersuchung des peripheren Blutes durchgeführt werden.

Patienten mit Diabetes müssen engmaschig überwacht werden, da sich der Bedarf an oralen Antidiabetika oder Insulin ändern kann (siehe auch "Kontraindikationen").

Die Anwendung von Androkur® Depot in hohen Dosen kann manchmal mit Kurzatmigkeit einhergehen. In solchen Fällen sollte bei der Differentialdiagnose die bekannte stimulierende Wirkung von Progesteron und synthetischen Gestagenen auf die Atmung in Verbindung mit Hypokapnie und kompensatorischer respiratorischer Alkalose berücksichtigt werden. Eine spezielle Behandlung mit diesem Symptomkomplex ist nicht erforderlich.

Bei der Behandlung mit dem Medikament Androkur ® Depot ist es notwendig, die Funktion der Cortexschicht der Nebennieren regelmäßig zu überprüfen, da aufgrund präklinischer Daten die Funktion der Nebennieren in Verbindung mit dem Corticoid-Depot unterdrückt werden kann. ähnliche Wirkung von Androkur ® Depot in hohen Dosen.

Das Medikament Androkur® Depot sollte wie alle anderen öligen Lösungen streng intramuskulär und sehr langsam verabreicht werden. In einigen Fällen kann Öllösungsmikroembolien Lungenarterie das Auftreten solcher Anzeichen und Symptome wie Husten, Kurzatmigkeit und Schmerzen in der Brust verursachen.Vielleicht Aussehen und andere Anzeichen und Symptome - einschließlich vasovagalen Reaktion (z. B. Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen, Schwindel, Parästhesien oder Ohnmacht). Diese Reaktionen können während oder unmittelbar nach der Injektion auftreten und sind reversibel. In solchen Fällen verwenden Sie im Allgemeinen unterstützende Therapie (z. B. inhalierten Sauerstoff).

Bei der Behandlung von Androkur® Depot mit Patienten mit erhöhtem sexuellen Verlangen bei sexuellen Störungen kann Alkoholkonsum zu einer Verringerung der Wirkung des Arzneimittels führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit Androkur® Depot sollte beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten gelassen werden, da bei Verwendung von Androkur® Depot eine erhöhte Ermüdung auftreten kann, die diese Indices verschlimmert .

Formfreigabe / Dosierung:

Ölige Lösung zur intramuskulären Injektion von 300 mg / 3 ml in Ampullen aus dunklem Glas.

Verpackung:

Für 3 Ampullen in einer Kartonpalette zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ºС.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012238 / 01

Datum der Registrierung:23.07.2010 / 11.09.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BAYER PHARMA, AG Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Androkur® Depot (Androcur® Depot)