Androkur - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Laktosemonohydrat - 110,50 mg, Maisstärke - 59,50 mg, Povidon 25.000 - 2,50 mg, Siliciumdioxidkolloid, wasserfrei - 2,00 mg, Magnesiumstearat - 0,50 mg.

Beschreibung:

Von weißen bis hellgelben Tabletten, mit einem Risiko auf einer Seite, werden die Risiken von beiden Seiten "LA" ausgedrückt. Auf der anderen Seite der Tablette wird ein Sechseck herausgedrückt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiandrogen

ATX: & nbsp;

G.03.H.A.01 Cyproteron

Pharmakodynamik:

Das Medikament Androkur® ist ein antiandrogenes Hormonpräparat.

Cyproteron hemmt durch einen kompetitiven Mechanismus die Wirkung von Androgenen auf ihre Zielorgane, schützt beispielsweise die Prostatadrüse vor der Wirkung von Androgenen der Geschlechtsdrüsen und / oder der Nebennierenrinde. Cyproteron hat eine zentrale antigonadotrope Wirkung, die zu einer Abnahme der Testosteronsynthese in den Hoden und deren Gehalt im Serum führt. Als Ergebnis wird die Androgenstimulation des Prostatagewebes unterdrückt.

Bei Männern, die Androkur® einnehmen, wird eine Depression des sexuellen Verlangens, der Potenz und der Funktion der Hoden beobachtet. Diese Effekte sind vollständig reversibel und gehen nach Absetzen der Behandlung über.

Die antigonadotrope Wirkung von Cyproteron tritt auch in Kombination mit Gonadotropin-Releasing-Hormon-Agonisten (GnRH) auf. Der vorübergehende Anstieg der Serum-Testosteron-Konzentration, beobachtet im Anfangsstadium der GnRH-Agonist-Therapie, nimmt mit der Einnahme von Cyproteron ab.

Manchmal, wenn hohe Dosen von Cyproteron eingenommen wurden, erhöhte sich die Konzentration von Prolaktin.

Systemische Toxizität

Gemäß den präklinischen Standardtoxizitätsstudien mit wiederholter Langzeitanwendung besteht kein spezifisches Risiko für den Menschen.

Pharmakokinetik:

Absorption. Ciproteron wird nach der Einnahme vollständig absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteron beträgt etwa 88%.

Verteilung. Die maximale Konzentration von Cyproteron (Cmax) im Blutserum nach Einnahme einer Dosis von 50 mg erreicht im Durchschnitt nach 3 Stunden 140 ng / ml. Die Abnahme der Konzentration von Cyproteron ist zweiphasig und tritt innerhalb von 24-120 Stunden mit einer letzten Hälfte auf - Lebensdauer (T1 / 2) von 43,9 ± 12,8 Stunden. Die Gesamtclearance von Ciproteron aus Serum beträgt 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.

Ciprotelone bindet fast vollständig an Albuminplasma. Ungefähr 3,5-4% Cyproteron bleiben ungebunden. Da die Assoziation mit Proteinen unspezifisch ist, hat eine Veränderung des Gehalts an Globulin, das die Sexualhormone bindet, keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cyproteron.

Aufgrund der langen Eliminationszeit in der Endphase der Elimination aus Plasma sowie der täglichen Einnahme ist es wahrscheinlich, dass die Ciproteron-Kumulierung im Serum dreimal größer ist, wenn wiederholte Dosen pro Behandlungszyklus verwendet werden.

Metabolismus / Biotransformation. Cyproteron wird durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Blutplasma ist das 15β-Hydroxyderivat. Die erste Phase des Stoffwechsels wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450 Isoenzym CYP3A4 katalysiert.

Ausscheidung. Es ist Biotransformation in der Leber ausgesetzt, es wird hauptsächlich als Metaboliten mit Galle und Nieren (Halbwertszeit von 1,9 Tagen) im Verhältnis von 3: 7, Teil wird unverändert mit der Galle ausgeschieden.Metabolismus im Blutplasma tritt bei der gleiche Rate (Halbwertszeit von 1,7 Tagen).

Indikationen:

Häufiger inoperabler oder metastasierender Prostatakrebs, wenn es notwendig ist, die Wirkung von Testosteron zu unterdrücken:

Antiandrogentherapie bei inoperablem Prostatakrebs;
Verringerung der Schwere des Hyperandrogenismus, beobachtet zu Beginn der Therapie mit Gonadotropin-Releasing-Hormon-Agonisten (GnRH);
Erleichterung der Gezeiten bei Patienten mit Prostatakrebs, die eine Therapie mit GnRH-Agonisten erhalten, oder bei Patienten, die sich einer Orchiektomie unterziehen.

Erhöhtes sexuelles Verlangen nach sexuellen Störungen.

Kontraindikationen:

Bei der Behandlung von häufigem inoperablem oder metastasiertem Prostatakrebs, wenn es notwendig ist, die Wirkung von Testosteron zu unterdrücken:

Überempfindlichkeit gegen Cyproteron oder andere Komponenten des Arzneimittels;
Lebererkrankung, begleitet von einer Verletzung ihrer Funktion;
Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom;
Lebertumoren in der Anamnese oder derzeit (mit Ausnahme von Metastasen von Prostatakrebs in der Leber);
Kachexie (mit Ausnahme von Kachexie bei Prostatakrebs);
schwere chronische Depression;
Thrombose und Thromboembolie derzeit;
das Vorhandensein eines Meningioms gegenwärtig oder in einer Anamnese;
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

Bei der Behandlung von erhöhtem sexuellem Verlangen bei sexuellen Störungen:

Überempfindlichkeit gegen Cyproteron oder andere Komponenten des Arzneimittels;
Lebererkrankung, begleitet von einer Verletzung ihrer Funktion;
Dubin-Johnson-Syndrom, Rotor-Syndrom;
Lebertumoren in der Anamnese oder derzeit;
Kachexie;
schwere chronische Depression;
Thrombose und Thromboembolie in der Anamnese oder derzeit;
schwerer Diabetes mellitus mit Angiopathie;
Sichelzellenanämie;
das Vorhandensein eines Meningioms gegenwärtig oder in einer Anamnese;
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit inoperablem Prostatakarzinom bei Vorliegen von Thrombosen und Thromboembolien in der Anamnese wird schwerer Diabetes mellitus mit Angiopathie, Sichelzellenanämie, Androkur® erst nach Beurteilung des individuellen Nutzen-Risiko-Verhältnisses zugeordnet.

Patienten mit Diabetes mellitus während der Behandlung sollten unter der Aufsicht eines Arztes stehen.

Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Milchzuckerunverträglichkeit, Laktasemangel, Glukose-Malabsorptionssyndrom und Galaktose sollten dieses Arzneimittel mit Vorsicht anwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten täglich, nach dem Essen, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte Androcour® abgesetzt werden.

Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 300 mg.

Antiandrogentherapie bei inoperablem Prostatakrebs

Für 200-300 mg pro Tag (2 Tabletten 2-3 mal pro Tag). Wenn sich der Zustand verbessert oder eine Remission erreicht wird, sollte die Behandlung nicht abgebrochen oder die Dosis reduziert werden.

Reduktion der Schwere des Hyperandrogenismus zu Beginn der Therapie mit Gonadotropin-Releasing-Hormon-Agonisten (GnRH)

200 mg pro Tag (2 Tabletten 2 mal täglich) als Monotherapie für 5-7 Tage, dann für 3-4 Wochen in der gleichen Dosis in Kombination mit einem GnRH-Agonisten in der vom Hersteller empfohlenen Dosis.

Bewältigung von "Gezeiten" bei Patienten mit Prostatakrebs, die eine Therapie mit GnRH-Agonisten erhalten, oder Patienten, die sich einer Orchiektomie unterziehen

50-150 mg pro Tag (1-3 Tabletten pro Tag), falls erforderlich, gefolgt von einer Dosiserhöhung von 300 mg pro Tag (2 Tabletten 3 mal täglich).

Erhöhtes sexuelles Verlangen nach sexuellen Störungen

In der Regel wird mit 1 Tablette Androkur® 50 mg zweimal täglich begonnen. Bei Bedarf kann die Dosis für kurze Zeit auf 200-300 mg pro Tag (2 Tabletten 2-3 mal täglich) erhöht werden. Wenn Sie ein zufriedenstellendes Ergebnis erzielen, sollten Sie versuchen, die Dosis des Medikaments auf ein Minimum zu reduzieren. In den meisten Fällen ist es ausreichend, 50 mg pro Tag (1/2 Tablette 2 mal am Tag) einzunehmen. Bei der Auswahl einer Erhaltungsdosis oder bei Abbruch der Therapie sollte die Dosis schrittweise reduziert werden. Zu diesem Zweck wird empfohlen, die tägliche Dosis um eine Tablette oder besser um eine halbe Tablette im Abstand von mehreren Wochen zu reduzieren.

Um eine nachhaltige therapeutische Wirkung zu erzielen, sollte Androcour® möglichst lange mit gleichzeitiger Psychotherapie eingenommen werden.

Anwendung in bestimmten Kategorien von Patienten:

Kinder und Jugendliche

Das Medikament Androkur® wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da die Wirksamkeit und Sicherheit dieser Patientengruppe unzureichend ist.

Eine Behandlung mit Androkur® wird erst am Ende der Pubertät empfohlen, da die Möglichkeit negativer Auswirkungen auf das Wachstum und auf ein noch nicht stabiles endokrines System nicht ausgeschlossen werden kann.

Älteres Alter

Es gibt keine Daten über die Notwendigkeit, die Dosis des Medikaments bei älteren Patienten zu ändern.

Leberversagen

Die Anwendung des Medikaments Androkur® ist bei Patienten mit Lebererkrankungen (bis zur Normalisierung der Leber) kontraindiziert.

Niereninsuffizienz

Es gibt keine Daten über die Notwendigkeit, die Dosis in dieser Kategorie von Patienten zu ändern.

Nebenwirkungen:

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen: verminderte Libido, Impotenz und reversible Unterdrückung der Spermatogenese.

Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen sind Hepatotoxizität, benigne und maligne Lebertumoren, die zu intraabdominellen Blutungen, thromboembolischen Prozessen führen können.

Die bei der Anwendung von Androkur® berichteten unerwünschten Ereignisse sind nachstehend aufgeführt. Die Häufigkeit ist definiert als: sehr oft (≥1 / 10), oft (von ≥1 / 100 bis <1/10), selten (von ≥1 / 1000 bis ≤1 / 100), selten (von ≥ 1/10000) bis <1/1000), sehr selten (<1/10000) .Für unerwünschte Effekte, die sich im Verlauf von Beobachtungen nach der Markteinführung ergeben und für die eine zuverlässige Schätzung der Häufigkeit nicht möglich ist, wird "Häufigkeit ist unbekannt" angegeben.

Aus dem hämatopoetischen System:

Häufigkeit unbekannt - Anämie *).

Vom Immunsystem:

selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.

Störungen der Psyche:

oft - Depression, depressive Stimmung, Angst (vorübergehend).

Von der Seite der Schiffe:

Häufigkeit unbekannt - Thrombose und Thromboembolie *) **).

Auf Seiten der Atemwege:

oft - Atemnot *).

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Frequenz unbekannt - intraabdominale Blutung *).

Aus der Leber und den Gallenwegen:

oft - Gelbsucht, Hepatitis, Leberversagen *).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

selten - Ausschlag.

Vom Muskel-Skelett-System:

Häufigkeit ist unbekannt - Osteoporose.

Von den Genitalien und den Milchdrüsen:

sehr oft - reversible Unterdrückung der Spermatogenese, verminderte Libido, erektile Dysfunktion; oft - Gynäkomastie.

Andere:

häufig - Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, erhöhte Müdigkeit, "Hitzewallungen", vermehrtes Schwitzen; sehr selten - die Entwicklung von benignen oder malignen Lebertumoren *); Häufigkeit unbekannt - Entwicklung des Meningioms *) §).

Unerwünschte Phänomene, für die Sie im Abschnitt "Besondere Hinweise" ausführlichere Informationen finden können, sind mit einem Stern * gekennzeichnet. Unerwünschte Ereignisse, für die kein Nachweis für einen kausalen Zusammenhang mit der Einnahme von Androkur® gegeben ist

Sternchen **. §) - siehe Abschnitt "Kontraindikationen".

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament Androkur® sinkt das sexuelle Verlangen und die Potenz, zusätzlich wird die Funktion der Sexualdrüsen unterdrückt. Diese Veränderungen sind reversibel und gehen nach dem Absetzen der Therapie weiter.

Innerhalb weniger Wochen wird durch antiandrogene und antigonadotrope Wirkungen des Androkur®-Präparats die Spermatogenese unterdrückt, die nach einigen Monaten nach Absetzen der Therapie schrittweise wiederhergestellt wird.

Bei Männern kann die Einnahme von Androcur® zur Entwicklung von Gynäkomastie (die manchmal von erhöhter Tastempfindlichkeit und Schmerzen der Brustwarzen begleitet wird) führen, die normalerweise nach Drogenentzug oder Dosisreduktion auftritt.

Wie bei anderen antiandrogenen Arzneimitteln kann der durch Androkur® verursachte langfristige Androgenmangel zur Entwicklung von Osteoporose führen. Die Entwicklung von Meningiomen wurde aufgrund der langfristigen (seit mehreren Jahren) Verabreichung von Androkur berichtet ® in einer Dosis von 25 mg oder mehr.

Überdosis:

Untersuchungen der akuten Toxizität nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels zeigten dies Cyproteron kann als praktisch nicht toxische Substanz angesehen werden. Auch das Risiko einer akuten Intoxikation nach einer einzelnen zufälligen Dosis, die die empfohlene therapeutische Dosis um ein Mehrfaches übersteigt, ist unwahrscheinlich. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Bedarf wird eine symptomatische Therapie empfohlen.

Interaktion:

Trotz des Fehlens klinischer Studien zu Wechselwirkungen ist zu erwarten, dass Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und andere starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms unterdrücken den Metabolismus von Cyproteron, das durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert wird. Auf der anderen Seite sind Induktoren des Isoenzyms CYP3A4, wie z Rifampicin, Phenytoin und Zubereitungen, die aufgeblähtes Johanniskraut enthalten, können die Konzentration von Cyproteron verringern.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass bei hohen therapeutischen Dosen von Cyproteron (100 mg dreimal täglich) die Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems wie CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 und 2D6 inhibiert werden können.

Bei gleichzeitiger Anwendung hoher Dosen von Cyproteron mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern (Statinen), die ebenfalls überwiegend durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert werden, kann das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse bei der Einnahme von Statinen steigen.

Spezielle Anweisungen:

Es gibt Berichte über eine direkte dosisabhängige toxische Wirkung von Androkur® auf die Leber (Entwicklung von Gelbsucht, Hepatitis und Leberversagen). Wenn das Medikament in einer Dosis von 100 mg oder mehr verwendet wurde, wurden darüber hinaus tödliche Fälle berichtet. Die meisten tödlichen Fälle wurden bei Männern im späten Stadium des Prostatakrebses beobachtet. Die Toxizität hängt von der Dosis ab und entwickelt sich normalerweise einige Monate nach Beginn der Therapie. Vor Beginn der Behandlung, in regelmäßigen Abständen während der Behandlung und wenn Symptome oder Anzeichen einer Hepatotoxizität auftreten, ist es notwendig, Leberfunktionstests durchzuführen. Wenn die Hepatotoxizität bestätigt ist, sollte Androcour® abgesetzt werden, es sei denn, die Hepatotoxizität wird durch andere Ursachen verursacht, z. B. durch einen metastatischen Prozess. Im letzteren Fall sollte die Behandlung nur fortgesetzt werden, wenn der erwartete positive Effekt das Risiko übersteigt.

In sehr seltenen Fällen wurden nach der Einnahme von Androkur® benigne und seltener maligne Lebertumoren beobachtet, die zu lebensbedrohlichen intraabdominellen Blutungen führen können. Bei Beschwerden mit akutem Oberbauchschmerz, Lebervergrößerung oder bei Anzeichen einer akuten intraabdominellen Blutung sollte eine Differentialdiagnose unter Berücksichtigung eines möglichen Lebertumors erfolgen.

Die Entwicklung von Meningiomen (einfach und mehrfach) wurde im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung (mehrere Jahre) von Androkur® in einer Dosis von 25 mg oder mehr berichtet. Im Falle des Nachweises von Meningiomen bei einem Patienten, der eine Behandlung mit Androkur® erhält, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Es gab Berichte über thromboembolische Komplikationen bei Patienten, die Androcour® einnahmen, obwohl kein kausaler Zusammenhang bestand. Bei Patienten mit vorangegangenen thrombotischen / thromboembolischen Erkrankungen der Arterien oder Venen (z. B. tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt), mit Störungen der Hirndurchblutung in der Anamnese oder im Spätstadium maligner Erkrankungen das Risiko des Auftretens thromboembolischer Komplikationen erhöht.

Während der Behandlung mit Androkur® wurde über die Entwicklung einer Anämie berichtet. Daher sollte während der Behandlung mit Androkur® eine regelmäßige Untersuchung des peripheren Blutes durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann sich der Bedarf an oralen Antidiabetika oder Insulin ändern. Patienten mit Diabetes mellitus während der Behandlung mit Androkur® sollten von einem Arzt überwacht werden.

Die Anwendung von Androcur® in hohen Dosen kann manchmal mit Kurzatmigkeit einhergehen. In solchen Fällen sollte bei der Differentialdiagnose die bekannte stimulierende Wirkung von Progesteron und synthetischen Gestagenen auf die Atmung in Verbindung mit Hypokapnie und kompensatorischer respiratorischer Alkalose berücksichtigt werden.Eine spezielle Behandlung mit diesem Symptomkomplex ist nicht erforderlich.

Während der Behandlung mit Androkur® ist es notwendig, die Funktion der Kortexschicht der Nebennieren regelmäßig zu überprüfen, da aufgrund präklinischer Daten eine mögliche Suppression der Nebennierenfunktion in Verbindung mit der kortikoidähnlichen Wirkung von Androkur® in hohen Dosen nahegelegt wird .

Bei Anwendung von Androcur® bei Patienten mit erhöhtem sexuellen Verlangen bei sexuellen Störungen kann Alkoholkonsum zu einer Verringerung der Wirkung des Arzneimittels führen.

Das Medikament Androkur® enthält 110,50 mg Laktose in 1 Tablette. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Milchzuckerunverträglichkeit, Laktasemangel, Glukose-Malabsorptionssyndrom und Galaktose sollten dieses Arzneimittel mit Vorsicht anwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit Androkur® ist Vorsicht beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern, da die Einnahme des Arzneimittels zu Müdigkeit, verminderter Vitalität und verminderter Konzentrationsfähigkeit führen kann.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 50 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten pro Blister Al / PVC. Für 2 oder 5 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N008697

Datum der Registrierung:17.05.2010 / 16.11.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

BAYER WEIMAR, GmbH & Co. KG. KG Deutschland

Darstellung: & nbsp;BAYER, AOBAYER, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Androkur® (Androcur®)