Acetylsalicylsäure + Phenylephrin + Chlorfenamin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidale und andere entzündungshemmende Arzneimittel

NSAIDs - Salicylsäurederivate

In der Formulierung enthalten

Aspirin®-Komplex

Pulver nach innen

BAYER, AO Russland

АТХ:

N.02.B.A.51 Acetylsalicylsäure in Kombination mit anderen Arzneimitteln, ausgenommen Psycholeptika

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament, dessen Wirkung auf seine aktiven Komponenten zurückzuführen ist.

Acetylsalicylsäure hat analgetische, antipyretische, entzündungshemmende Wirkung. Der Hauptmechanismus der Wirkung von Acetylsalicylsäure ist die Inaktivierung des Enzyms Cyclooxygenase, wodurch die Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxan gestört wird. Aufgrund einer Abnahme der Produktion von Prostaglandinen nimmt die Schwere ihrer pyrogenen Wirkung auf die thermoregulatorischen Zentren ab. Darüber hinaus wird die sensibilisierende Wirkung von Prostaglandinen auf empfindliche Nervenendigungen reduziert, was zu einer Verringerung der Sensitivität der letzteren gegenüber Schmerzmediatoren führt. Die antiaggregative Wirkung von Acetylsalicylsäure beruht auf der irreversiblen Störung der Synthese von Thromboxan A2 in Thrombozyten, und ihre Eigenschaft ist die reversible Blockierung der Cyclooxygenase von Endothelzellen, in denen Prostacyclin synthetisiert wird, das eine Antithrombozytenaktivität aufweist.

Phenylephrin ist ein Alpha1-Adrenomimetikum. Stimulierende Alpha1-Adrenorezeptoren, verursacht eine Verengung der Arteriolen der Nasenschleimhaut: reduziert Ödeme und Hyperämie der Nasenschleimhaut, die Schwere der exsudativen Manifestationen, stellt die freie Atmung wieder her; senkt den Druck in den Nasennebenhöhlen und im Mittelohr.

Chlorphenamin ist ein Blocker von Histamin-H1-Rezeptoren, hat Antiserotonin, antihistaminische, schwache anticholinerge, beruhigende Wirkung. Reduziert die Schwere der durch Histamin vermittelten allergischen Reaktionen, verringert die Durchlässigkeit der Kapillaren, verengt die Gefäße, beseitigt Schwellungen und Spülung der Schleimhaut der Nasenhöhle, des Nasopharynx und der Nebenhöhlen der Nase; reduziert lokale exsudative Manifestationen, unterdrückt die Symptome der allergischen Rhinitis: Niesen, Schnupfen, Jucken der Augen, Nase. Der Beginn der Aktion ist in 20-30 Minuten, die Dauer beträgt 4-4,5 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Acetylsalicylsäure verwandelt sich in den Hauptmetaboliten - Salicylsäure. Die Absorption von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure im Verdauungstrakt erfolgt schnell und vollständig. Maximal die Konzentration einer Substanz in Plasma (Serum) Blut ist nach 10-20 Minuten (Acetylsalicylsäure) oder 45-120 Minuten (Gesamtsalicylat-Spiegel) erreicht. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine hängt von der Konzentration ab und beträgt 49-70% für Acetylsalicylsäure und 66-98% für Salicylsäure. 50% der verabreichten Dosis des Arzneimittels werden durch primäre Passage durch die Leber metabolisiert. Metaboliten von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure sind Glycinkonjugate von Salicylsäure, Gentisinsäure und ihrem Glycinkonjugat. Das Medikament wird als Metaboliten hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden. PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) Acetylsalicylsäure ist 20 Minuten; Salicylsäure - erhöht sich proportional zur genommenen Dosis und ist 2, 4 und 20 Stunden bei einer Dosis von 0,5, 1 bzw. 5 g. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke sowie in die Muttermilch und die Synovialflüssigkeit ein.

Phenylephrin wird in den Magen-Darm-Trakt absorbiert, in den Darmwänden und in der Leber durch Bildung von Sulfatkonjugaten metabolisiert. Ausscheidung über die Nieren (in Form von Metaboliten, unverändert, 2,6-16%). PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) 2,62 ± 0,67 Stunden. F 38%. V_d 4,86 ± 2,48 l / kg (Zunahme bei älteren Patienten). Clearance 29,9 ± 11,6 ml / min / kg. Bindet nicht an Plasmaproteine.

Chlorphenamin wird relativ langsam im Magen-Darm-Trakt absorbiert, das Maximum Substanzkonzentration im Blutplasma (Serum) wird 2-6 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) etwa 24 Stunden bei Erwachsenen, 9-11 Stunden - bei Kindern und mehr als 24 Stunden - bei älteren Menschen. 78-90% Chlorphenamin bindet an Blutplasmaproteine und verteilt sich in Geweben, es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Chlorphenamin wird hauptsächlich in der Leber durch Dimethylierung zu Desmethyl- und Didesmethylchlorphenamin metabolisiert. Unveränderte Arzneimittel und ihre Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung hängt vom pH-Wert des Urins und der Urinflussrate ab. Im Stuhl werden nur Spuren von Chlorphenamin nachgewiesen.

Chlorphenamin zeichnet sich durch eine signifikante interindividuelle Variabilität der pharmakokinetischen Parameter aus: Halb-Eliminationszeit (Halbwertszeit) variiert von 2 bis 43 Stunden.

Kinder erfahren eine schnellere Absorption von Chlorphenamin, höhere Clearance und kürzer Halb-Eliminationszeit (Halbwertszeit).

Indikationen:Symptomatische Behandlung von Influenza, akuten respiratorischen Virusinfektionen und anderen Erkältungen begleitet von Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen und Muskelschmerzen, Rhinitis und / oder verstopfte Nase, Halsschmerzen und Niesen.

ICD-10

X.J00-J06.J00 Akute Nasopharyngitis (laufende Nase)

X.J00-J06.J06 Akute Infektionen der oberen Atemwege von mehreren und nicht näher bezeichneten Stellen

X.J10-J18.J11 Influenza, Virus nicht identifiziert

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XVIII.R00-R09.R06.7 Niesen

XVIII.R00-R09.R07.0 Halsschmerzen

XVIII.R50-R69.R50.0 Fieber mit Schüttelfrost

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure und andere Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente oder andere Komponenten des Arzneimittels; erosive-Colitis Läsion des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation); Bronchospasmus verursacht durch die Einnahme von Salicylaten oder anderen Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente; solche Blutgerinnungsstörungen wie Hämophilie, Hypoprothrombinämie; schwere Dysfunktion der Leber und / oder Niere; Polyposis der Nase, verbunden mit Bronchialasthma und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure; arterieller Hypertonie; Angina pectoris; eine Zunahme der Schilddrüse; kombinierte Verwendung mit oralen Antikoagulanzien; kombinierte Anwendung mit Monoaminoxidase-Inhibitoren, einschließlich 15 Tage nach Absetzen; kombinierte Anwendung von Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche oder mehr; Harnverhaltung; Schwangerschaft (I und III Trimester); die Zeit des Stillens.

Das Medikament ist nicht für Kinder unter 15 Jahren mit akuten Infektionen der Atemwege durch Virusinfektionen, wegen des Risikos der Entwicklung von Reye-Syndrom (Enzephalopathie und akute Fettleber mit akuter Entwicklung von Leberversagen) vorgeschrieben.

Vorsichtig:

Vorgeschriebene Medikamente für Erkrankungen der Lunge und der Nieren, Glaukom, Phäochromozytom, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Diabetes, Prostata-Hypertrophie, Anämie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - Kategorie D.

Kontraindiziert in der Schwangerschaft (während I und III Trimenon). Chlorphenamin kann Lactenia Depression verursachen. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 15 Jahren erhalten alle 6-8 Stunden 1 Packung (enthält 500 mg Aspirin, 15,58 mg Phenylephrinbitartrat, 2 mg Chlorphenylaminmaleat). Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Beutel, der Abstand zwischen den Dosen sollte mindestens 6 Stunden betragen.

Die Dauer der Behandlung (ohne Rücksprache mit einem Arzt) sollte nicht mehr als 5 Tage als Anästhetikum und mehr als 3 Tage - als Antipyretikum.

Das Medikament sollte oral nach einer Mahlzeit eingenommen werden, zuvor den Inhalt des Sachets in einem Glas Wasser bei Raumtemperatur auflösen.

Nebenwirkungen:

Acetylsalicylsäure

Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren, Magen-Darm-Blutungen, einschließlich versteckter; selten - toxische Leberschädigung, insbesondere bei Patienten mit juveniler rheumatoider Arthritis.

Von der Seite des Blutgerinnungssystems: Hypoprothrombinämie.

Aus dem hämopoetischen System: selten - Anämie.

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Ohrensausen, Kopfschmerzen, Hörverlust.

Von der Seite des Harnsystems: Nierenversagen, akute interstitielle Glomerulonephritis.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Exanthem, Angioödem, Rhinitis, Bronchospasmus, Dyspnoe.

Auf Seiten des Körpers als Ganzes: Hyperhidrose; selten - Reye-Syndrom bei Kindern.

Phenylephrin

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, trockener Mund, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erregbarkeit, Angst; selten - starke Kopfschmerzen, unzureichendes Verhalten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - erhöhter Blutdruck, Tachykardie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - schmerzhaftes oder schwieriges Wasserlassen.

Chlorphenamin

Auf Seiten des Körpers als Ganzes: trockener Mund, trockene Mund- und Nasenschleimhaut, Störung der Akkommodation (verschwommenes Sehen).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie.

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung.

Seitens des Harnsystems: Retention des Wasserlassens, Schwierigkeiten und Schmerzen beim Wasserlassen.

Vom zentralen Nervensystem: Verletzung der Aufmerksamkeit, Benommenheit, Schwindel. Bei Kindern und älteren Patienten sind Retardierung, Erregung, Schwindel, Angstzustände, Reizbarkeit möglich.

Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Auftreten von Nebenwirkungen die Einnahme des Medikaments beendet und ein Arzt aufgesucht wird.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Ohrensausen, Verschlechterung des Gehörs und des Sehvermögens, beschleunigte Atmung, starke Kopfschmerzen, Unausgeglichenheit, ausgeprägte Benommenheit, Störung des Herzrhythmus.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Acetylsalicylsäure

Bei gleichzeitiger Verwendung von Ethanol, Cimetidin und Ranitidin mit Acetylsalicylsäure erhöht sich deren toxische Wirkung.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Heparin und indirekten Antikoagulanzien mit Acetylsalicylsäure erhöht sich das Risiko von Blutungen durch Unterdrückung der Funktion von Thrombozyten und Verdrängung von indirekten Antikoagulanzien aus der Verbindung mit Blutplasmaproteinen.

Acetylsalicylsäure verringert die Absorption von Indomethacin, Fenoprofen, Naproxen, Flurbiprofen, Ibuprofen, Diclofenac, Piroxicam.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Glukokortikosteroiden mit Acetylsalicylsäure erhöht sich das Risiko einer Sekundärschädigung der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes.

Acetylsalicylsäure bei gleichzeitiger Anwendung kann die Konzentration von Phenytoin aufgrund seiner Verdrängung aus der Bindung mit Proteinen erhöhen.

Bei gleichzeitigem Einsatz von Antidiabetika (einschließlich Insulin) mit Acetylsalicylsäure erhöht sich der hypoglykämische Effekt dadurch, dass Acetylsalicylsäure in hoher Dosis hat hypoglykämische Eigenschaften und verdrängt die Derivate von Sulfonylharnstoffen aus der Verbindung mit Blutplasmaproteinen.

Acetylsalicylsäure bei gleichzeitiger Anwendung kann die ototoxische Wirkung von Vancomycin verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Methotrexat mit Acetylsalicylsäure wird die Wirkung von Methotrexat verstärkt, indem die renale Clearance verringert und die Bindung an Proteine verdrängt wird.

Salicylate bei gleichzeitiger Anwendung reduzieren die urikosurische Wirkung von Probenecid und Sulfinpyrazon durch konkurrierende tubuläre Elimination von Harnsäure.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Zidovudin mit Acetylsalicylsäure kommt es zu einem gegenseitigen Anstieg der toxischen Wirkungen.

Phenylephrin

Bei gleichzeitiger Anwendung von Phenylephrin- und Monoaminoxidase-Hemmern (Antidepressiva - Tranylcypromin, Moclobemid; Antiparkinson-Medikamente - Selegilin) schwere Nebenwirkungen sind in Form von starken Kopfschmerzen, erhöhtem Blutdruck und Körpertemperatur möglich.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Phenylephrin mit Beta-Adrenoblokatorami mögliche Erhöhung des Blutdrucks und ausgeprägte Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Phenylephrin mit Sympathomimetika wird deren Einfluss auf das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System verstärkt. Vielleicht Stimulation, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit.

Die Verwendung von Phenylephrin vor einer Inhalationsnarkose erhöht das Risiko von Herzrhythmusstörungen. Es ist notwendig, die Behandlung mit Phenylephrin einige Tage vor der geplanten chirurgischen Behandlung abzubrechen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Alkaloiden kann Rauwolfia die therapeutische Wirkung von Phenylephrin reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Phenylephrin und Koffein kann die therapeutische und toxische Wirkung von Phenylephrin verstärkt werden.

In Einzelfällen bei gleichzeitiger Anwendung von Phenylephrin mit Indomethacin oder Bromocriptin ist die Entwicklung einer schweren arteriellen Hypertonie möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Phenylephrin mit Antidepressiva, einer Gruppe von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin) kann als Empfindlichkeit des Körpers gegenüber Sympathomimetika zunehmen, und das Risiko, ein serotonergisches Syndrom zu entwickeln, steigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung Phenylephrin reduziert die antihypertensive Wirkung von Antihypertensiva aus der Gruppe der Sympatholytika (ReserpinGuanethidin).

Chlorphenamin

Mit der gleichzeitigen Verwendung von Chlorphenamin kann die hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem von Ethanol, Hypnotika, Tranquilizer, Antipsychotika (Neuroleptika), Analgetika der zentralen Aktion erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Chlorphenamin verstärkt die anticholinerge Wirkung von Anticholinergika (AtropinAntispasmodika, trizyklische Antidepressiva, Monoaminoxidasehemmer).

Spezielle Anweisungen:

Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmus, einen Anfall von Asthma bronchiale oder andere Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen. Risikofaktoren sind das Vorhandensein von Bronchialasthma, Nasenpolypen, Fieber, chronische bronchopulmonale Erkrankungen, Allergiefälle in der Anamnese (allergische Rhinitis, Ausschläge auf der Haut).

Acetylsalicylsäure kann die Blutungsneigung erhöhen, was auf ihre inhibitorische Wirkung auf die Thrombozytenaggregation zurückzuführen ist. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn chirurgische Eingriffe erforderlich sind, einschließlich geringfügiger Eingriffe wie Zahnextraktion. Um die Blutung während der Operation und in der Nachoperationszeit zu reduzieren, sollten Sie vor der Operation die Einnahme des Medikaments für 5-7 Tage abbrechen und den Arzt informieren.

Kinder sollten keine Medikamente verschrieben bekommen, die Acetylsalicylsäure enthalten, denn im Falle einer Virusinfektion steigt das Risiko, das Reye-Syndrom zu entwickeln. Zu den Symptomen des Reye-Syndroms gehören anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Vergrößerung der Leber.

Während der Behandlung wird wegen des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt, die mit der Einnahme von Acetylsalicylsäure verbunden sind und die sedierende Wirkung von Chlorphenamin verstärken, nicht empfohlen, Alkohol zu trinken.

In Verbindung mit der Tatsache, dass es bei der Verwendung von Chlorphenamin möglich ist, die Parameter von Hautallergiestests zu ändern, wird empfohlen, den Arzt über die Verwendung des Arzneimittels zu informieren und es 3 Tage vor dem Hauttest zu löschen.

Während der Behandlung wird nicht empfohlen, Anästhetika, Sympathomimetika, Guanethidin und Betablocker zu verwenden.

Es wird nicht empfohlen, die Droge systematisch und vorbeugend vor der Impfung einzunehmen.

Bei einer Niereninsuffizienz mit einem verringerten Albuminspiegel im Plasma erhöht sich das Risiko der toxischen Wirkung des Arzneimittels.

Aktive Komponente Phenylephrin, die Teil der Droge ist, kann ein positives Ergebnis im Doping-Test für Sportler verursachen.

Das Medikament kann Schläfrigkeit verursachen und in dieser Hinsicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und zu bewegen, verschlechtern.

Patienten, die die Verwendung von Salz beschränken, müssen berücksichtigen, dass jedes Paket Natriumbikarbonat enthält.

Anleitung

Acetylsalicylsäure + Phenylephrin + Chlorphenamin (Acidum acetylsalicylicum + Clopidogrelum)