Espiro - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzEplerenonEplerenon

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Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

1 Tablette (25 mg) enthält:

Aktive Substanz: Eplerenon - 25,00 mg.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 38,67 mg, Cellulose mikrokristallin - 15,38 mg; Hypromellose-15cP - 1,25 mg; Natriumlaurylsulfat - 0,85 mg; Croscarmellose-Natrium - 3,00 mg; Magnesiumstearat - 0,85 mg.

Mantel:

Opadry II 33G32578 (gelb) - 4,00 mg: Hypromellose-6sP (E464) 1,60 mg; Titandioxid (E171) - 0,91 mg; Lactosemonohydrat 0,84 mg; Macrogol - 3350 - 0,32 mg; Triacetin 0,24 mg; Eisen (III) -oxid gelb (E172) - 0,09 mg.

1 Tablette (50 mg) enthält:

Aktive Substanz: Eplerenon 50,00 mg.

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 77,34 mg; Zellulose mikrokristallin - 30,76 mg; Hypromellose-15cP - 2,50 mg; Natriumlaurylsulfat - 1,70 mg; Croscarmellose-Natrium - 6,00 mg; Magnesiumstearat - 1,70 mg.

Mantel:

Opadrai II 33G32578 (gelb) - 8,00 mg: Hypromellose-6sP (E464) - 3,20 mg; Titandioxid (E171) - 1,82 mg; Lactosemonohydrat - 1,68 mg; Macrogol-3350-0,64 mg; Triacetin - 0,48 mg; Eisen (III) -oxid gelb (E172) - 0,18 mg.

Beschreibung:

Für Tabletten 25 mg: runde, bikonkave Tabletten, die mit einer gelben Filmschicht bedeckt sind. Farbe der Tablette auf der Pause: von weiß bis fast weiß.

Für Tabletten 50 mgrunde, bikonkave Tabletten, die mit einem Film überzogen sind, der eine gelbe Farbe hat, mit einem Risiko auf einer Seite. Farbe der Tablette auf der Pause: von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:harntreibendes kaliumsparendes Mittel

ATX: & nbsp;

C.03.D.A.04 Eplerenon

Pharmakodynamik:

Eplerenon hat eine hohe Selektivität für Mineralocorticoidrezeptoren beim Menschen im Gegensatz zu Glucocorticoid-, Progesteron- und Androgenrezeptoren und verhindert die Bindung von Mineralocorticoid an Aldosteron, dem Schlüsselhormon des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS), das an der Regulation von arterieller Druck (AD) und kardiopulmonale Pathogenese - vaskuläre Erkrankungen.

Eplerenon verursacht einen anhaltenden Anstieg der Reninaktivität im Blutplasma und Aldosteron im Serum. Anschließend wird die Sekretion von Renin durch den Rückkopplungsmechanismus durch Aldosteron gehemmt. In diesem Fall beeinflusst eine Erhöhung der Aktivität von Renin oder der Konzentration von zirkulierendem Aldosteron die Wirkung von Eplerenon. Die signifikante Wirkung von Eplerenon auf die Herzfrequenz (Herzfrequenz), die Dauer der Intervalle QRS. PR oder QT nicht in gesunden Freiwilligen gefunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung und Verteilung

Die absolute Bioverfügbarkeit von Eplerenon beträgt 69% nach oraler Einnahme von 100 mg Eplerenon in Form von Tabletten. Maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma wird ungefähr 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. VON_max und die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) linear von der Dosis im Bereich von 10 bis 100 mg und nichtlinear - in einer Dosis von mehr als 100 mg. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 2 Tagen erreicht.

Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

Eplerenon ist zu etwa 50% an Blutplasmaproteine gebunden, vorwiegend an die Alpha-1-Säuregruppe von Glykoproteinen. Das berechnete Volumen der Verteilung im Gleichgewichtszustand beträgt 50 (± 7) l. Eplerenon bindet nicht an Erythrozyten.

Metabolismus und Ausscheidung

Der Metabolismus von Eplerenon wird hauptsächlich unter der Wirkung des Isoenzyms durchgeführt CYP3A4. Aktive Metaboliten von Eplerenon im Blutplasma werden nicht identifiziert.

In unveränderter Form werden weniger als 5% der Eplerenon-Dosis über die Nieren und den Darm ausgeschieden. Nach einmaliger Einnahme von markiertem Eplerenon wurden etwa 32% der Dosis über den Darm und etwa 67% über die Nacht ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Eplerenon beträgt ca. 3-5 Stunden, die Clearance aus dem Blutplasma beträgt ca. 10 l / h.

Spezielle Patientengruppen

Alter von Geschlecht und Rasse: Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 100 mg einmal täglich wurde bei älteren Patienten (über 65 Jahre) - Männer und Frauen - untersucht. Die Parameter der Pharmakokinetik von Eplerenon bei Männern und Frauen unterschieden sich nicht signifikant. In einem Gleichgewichtszustand bei älteren Patienten C_max und AUC waren 22% bzw. 45% höher als bei jungen Patienten (18-45 Jahre).

NiereninsuffizienzDie Pharmakokinetik von Eplerenon wurde bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlichen Schweregrades und bei Patienten mit Hämodialyse untersucht. Im Vergleich zu den Patienten der Kontrollgruppe zeigten Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz eine Zunahme des Gleichgewichts AUC und C_max um 38% und 24% bzw. bei Patienten unter Hämodialyse - ihre Abnahme um 26% und 3%. Korrelationen zwischen der Clearance von Eplerenon aus Plasma und der Clearance von Kreatinin wurden nicht festgestellt. Eplerenon ns wird während der Hämodialyse entfernt.

Leberversagen: Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 400 mg wurde bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion (7-9 auf der Child-Pugh-Skala) und gesunden Probanden verglichen. Gleichgewicht C_max und AUC Eplerenon wurden um 3,6% bzw. 42% erhöht.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz Eplerenon wurde nicht untersucht, daher ist seine Verwendung in dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Herzfehler: Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 50 mg wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz untersucht (II-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA). Gleichgewicht AUC und C_max bei Patienten mit Herzinsuffizienz waren jeweils 38% und 30% höher als bei gesunden Probanden, abgestimmt auf Alter, Körpergewicht und Geschlecht. Die Clearance von Eplerenon bei Patienten mit Herzinsuffizienz ähnelt der von gesunden älteren Menschen.

Indikationen:

Myokardinfarkt: Zusätzlich zur Standardtherapie, um das Risiko kardiovaskulärer Mortalität und Morbidität bei Patienten mit stabiler linksventrikulärer Dysfunktion (Ejektionsfraktion unter 40%) und klinischen Zeichen einer Herzinsuffizienz nach einem Herzinfarkt zu reduzieren.

- Chronische Herzinsuffizienz: Zusätzlich zur Standardtherapie zur Senkung der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz II nach Klassifikation NYHA mit einer reduzierten linksventrikulären Auswurffraktion (<35%).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Eplerenon oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- klinisch signifikante Hyperkaliämie;

- der Kaliumgehalt im Blutserum zu Beginn der Behandlung beträgt mehr als 5,0 mmol / l;

- mittelschwere oder schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der zweiten Klasse der funktionellen Klasse NYHA);

- schwere Leberinsuffizienz (mehr als 9 auf der Skala von Kind-11oo);

- gleichzeitiger Empfang von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder starken Isoenzyminhibitoren CYP3A4, zum Beispiel Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycia, Telithromycin und N-Phazodon;

- Kreatininkonzentration im Blutplasma> 2,0 mg / dl (oder> 177 mmol / l) bei Männern oder> 1,8 mg / dl (oder> 159 mmol / l) bei Frauen;

- Laktaseinuffizienz, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

Erfahrung in der Verwendung der Droge bei Kindern unter 18 Jahren, nein, so dass ihre Ernennung zu Patienten dieser Altersgruppe nicht empfohlen wird.

Vorsichtig:

- Diabetes mellitus Typ 2 und Mikroalbuminurie;

- gleichzeitige Verwendung von Eplerenon und Angiotensin-Converting-Enzym (AIP) -Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (ARAN); Präparate, die Lithium enthalten; Cyclosporin oder Tacrolimus; Digoxin und Warfarin in Dosen in der Nähe der maximalen therapeutischen, starken Isoenzyminduktoren CYP3A4;

- älteres Alter;

- eingeschränkte Nierenfunktion (QC weniger als 50 ml / min);

Verwenden Sie keine Dreifachkombination aus einem ACE-Hemmer und ARAP mit Eplerenon.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gibt keine Informationen über die Verwendung des Arzneimittels bei Schwangeren. Espiri sollte mit Vorsicht und nur dann verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter signifikant größer ist als das mögliche Risiko für den Fötus / das Kind.

Informationen über die Isolierung von Eplerenon nach Einnahme mit Muttermilch nicht. Mögliche Nebenwirkungen von Eplerenon bei Neugeborenen, die gestillt werden, sind nicht bekannt. Daher ist es ratsam, entweder das Stillen zu unterbrechen oder das Medikament abzusetzen, je nachdem, welche Bedeutung es für die Mutter hat.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Das Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Espiri.

Herzinfarkt

Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 25 mg einmal täglich beginnen und nach 4 Wochen einmal täglich auf 50 mg erhöhen, wobei der Kaliumgehalt im Serum zu berücksichtigen ist (siehe Tabelle 1). Die empfohlene Erhaltungsdosis von Espiro beträgt 50 mg einmal täglich.

Chronische Herzinsuffizienz und funktionelle Klasse nach Klassifikation NYHA

Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 25 mg einmal täglich beginnen und sie auf 50 mg einmal täglich über 4 Tabletten erhöhen, wobei der Kaliumgehalt im Serum berücksichtigt wird (siehe Tabelle 1).

Tisch №1. Auswahl der Dosis nach der Behandlung

Der Kaliumgehalt im Blutserum (mmol / l)	Handlung	Dosis ändern
<5,0	Dosissteigerung	von 25 mg jeden zweiten Tag bis 25 mg einmal täglich von 25 mg einmal täglich bis 50 mg einmal täglich
5,0-5,4	unterstützend Dosis	die Dosis bleibt gleich
5,5-5,9	Dosisreduktion	mit 50 mg einmal täglich zu 25 mg einmal täglich mit 25 mg einmal täglich zu 25 mg jeden zweiten Tag mit 25 mg jeden zweiten Tag - vorübergehende Aufhebung der Droge
>6,0	Stornierung	unzutreffend

Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg.

Nach dem vorübergehenden Absetzen von Espiri in Verbindung mit einer Erhöhung des Serumkaliums im Blutserum bis zu und über 6,0 mmol / l kann die Espiri-Therapie in einer Dosis von 25 fortgesetzt werden mi^- ein Tag, an dem der Kaliumgehalt im Serum <5,0 mmol / l ist.

Allgemeine Empfehlungen

Der Kaliumgehalt im Serum sollte vor der Ernennung von Espiri, während der ersten Woche und 1 Monat nach Therapiebeginn oder bei Änderung der Arzneimitteldosis bestimmt werden. In Zukunft ist es auch notwendig, den Kaliumgehalt im Blutserum periodisch zu überwachen.

Ältere Patienten

Eine Korrektur der Anfangsdosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Im Zusammenhang mit der altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion bei älteren Patienten steigt das Risiko, eine Hyperkaliämie zu entwickeln, insbesondere bei Vorliegen von Begleiterkrankungen, die die Konzentration von Zeplerenon im Blutserum erhöhen, insbesondere wenn die Leberfunktion von mild gestört ist mäßiger Schweregrad. Es wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum regelmäßig zu bestimmen (siehe Tabelle 1).

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Eine Korrektur der Anfangsdosis bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist nicht erforderlich. Grad der Hyperkaliämie steigt mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Es wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum regelmäßig zu bestimmen (siehe Tabelle 1).

Eplerenon wird nicht während der Hämodialyse entfernt. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) ist kontraindiziert Drogen (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz II nach Klassifikation NYI und Verletzung der Funktion der Nieren von mittlerer Schwere (CK 30-60 ml / min), ist es notwendig, die Therapie mit einer Dosis von 25 mg jeden zweiten Tag zu starten, gefolgt von einer Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Kaliumgehalt im Blutserum (siehe Tabelle 1).

Die Erfahrung mit der Anwendung von Espiro bei Patienten mit Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt und KK <50 ml / min ist nicht vorhanden. Vorsicht sollte bei diesen Patienten Espiro verwendet werden.

Bei Patienten mit SC <50 ml / min wurde die Anwendung von Espiri in einer Dosis von 25 mg einmal täglich nicht untersucht.

Funktionsstörung der Leber

Eine Korrektur der Anfangsdosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mäßiger Schwere ist nicht erforderlich. Angesichts der erhöhten Konzentration von Eplerenon bei solchen Patienten wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum regelmäßig zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten.

Die Anwendung von Espiri bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Begleittherapie

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die eine schwache oder mäßig ausgeprägte inhibitorische Wirkung auf das Isoenzym haben CYP3A4. B. Erythromycin, Saquipavir, Amiodaron, Diltiazem, Veranamyl und Fluconazol, kann die Behandlung mit Espiri in einer Dosis von 25 mg einmal täglich begonnen werden, wobei die Dosis des letzteren einmal täglich 25 mg nicht überschreitet (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit andere Arzneimittel ").

Nebenwirkungen:

Folgende Nebenwirkungen werden entsprechend der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation nach folgenden Inzidenzen angegeben: sehr häufig (> 10%); oft (> 1%, <10%); selten (> 0,1%, <1%); selten (> 0,01%, <0,1%); sehr selten (<0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten); Frequenz ist unbekannt (aber es ist nicht möglich, die Häufigkeit des Auftretens zu bestimmen).

Infektionskrankheiten: selten - die Pyelonephritis, die Gynäkomastie.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: selten - Eosinophilie. Störungen des endokrinen Systems: selten - Hypothyreose.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Hyperkaliämie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Dehydrierung; selten - Hyponatriämie.

Störungen der Psyche: selten - Schlaflosigkeit.

Beeinträchtigtes Nervensystem: oft - Schwindel, Ohnmacht; selten - die Kopfschmerzen, die Hypästhesie.

Herzkrankheit: oft - Myokardinfarkt; selten - Vorhofflimmern, linksventrikuläres Versagen, Tachykardie.

Gefäßerkrankungen: oft - deutliche Blutdrucksenkung (BP): selten - orthostatische Hypotonie, Thrombose der Arterien der unteren Extremitäten.

Erkrankungen des Atmungssystems, der Brust- und Mediastinalorgane: oft - Husten; selten Pharyngitis.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Durchfall, Übelkeit, Verstopfung; selten - Blähungen, Erbrechen.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: selten - Cholezystitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft - juckende Haut; selten - verstärktes Schwitzen, Hautausschlag; Häufigkeit unbekannt - Angioödem.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: oft - Krämpfe in den Wadenmuskeln der Beine, Muskel-Skelett-Schmerz; selten - ein Schmerz im Rücken.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: oft - eine Verletzung der Nierenfunktion.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: selten - Asthenie, Unwohlsein. Labor- und instrumentelle Daten: selten, eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff Reststickstoff, Kreatinin. eine Abnahme der Expression des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors, eine Erhöhung der Serumglucosekonzentration.

Überdosis:

Die Fälle einer Überdosierung von Eulerenon beim Menschen werden nicht beschrieben. Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung kann eine deutliche Abnahme des Blutdrucks und der Gynäkologie sein.

Die Behandlung: mit der Entwicklung der deutlichen Senkung des Blutdrucks, muss man ernennen

unterstützende Behandlung. Bei Hyperkaliämie ist eine Standardtherapie indiziert.

Eplerenon wird während der Hämodialyse nicht entfernt. Es ist erwiesen, dass Enlerenon aktiv an Aktivkohle gebunden ist.

Interaktion:

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate: unter Berücksichtigung des erhöhten Risikos von Hyperkaliämie, Eplerenon Keine Verschreibung bei Patienten, die kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate erhalten. Kaliumsparende Diuretika können die Wirkung von Antihypertensiva und anderen Diuretika verstärken.

Lithiumhaltige Präparate: Die Wechselwirkung von Leulenon mit Lithiumpräparaten wurde nicht untersucht. Allerdings bei Patienten, die Lithiumpräparate in Kombination mit Diuretika und AMP-Hemmern erhielten. Fälle erhöhter Konzentration und Intoxikation mit Lithium werden beschrieben. Wenn eine solche Kombination notwendig ist, ist es ratsam, den Lithiumgehalt im Blutplasma zu überwachen.

Cyclosporin, Takrotshus: Ciclosporin und Tacrolimus kann die Funktion der Nächte stören und das Risiko von Hyperkaliämie erhöhen. Es sollte die gleichzeitige Verwendung von Eplerenoid und Cyclosporin oder Tacrolimus vermeiden. Wenn während der Behandlung mit Eplerenioi Ceposporin oder Tacrolimus erforderlich ist, wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum und die Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs): Behandlung III1VP kann aufgrund einer direkten Hemmung der glomerulären Filtration zu akutem Nierenversagen führen, insbesondere bei Risikopatienten (ältere Patienten und / oder Dehydratationspatienten). Bei der gemeinsamen Anwendung dieser Mittel vor und während der Behandlung ist es notwendig, eine adäquate Versorgung bereitzustellen Wasserregime und überwachen Nierenfunktion.

Trimethoprim: gleichzeitige Anwendung von Trimethoprim mit Eplerenoi erhöht das Risiko von Hyperkaliämie. Es wird empfohlen, den Inhalt des Steins im Blutserum und die Funktion der Nieren zu überwachen, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten.

Inhibitoren von AIF und Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten Bei Verwendung von Eplerenon mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten sollte Serumkalium regelmäßig überwacht werden. Eine solche Kombination kann zu einem erhöhten Risiko für Hyperkaliämie führen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, inkl. bei älteren Patienten.

Verwenden Sie keinen Dreifach-Kombinations-Inhibitor APF und APA II mit enlerion.

Alpha-Adrenoblocker (Prazozin, Alfuzozin): Bei gleichzeitiger Anwendung von Alpha-1-Adressblockern mit Eplerenon kann sich die Thrombozytenaggregationshemmung verstärken und / oder das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zunehmen. Daher wird empfohlen, die BP bei Veränderungen der Körperposition zu überwachen.

Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Amnfostin, Baclofen: beim Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Eplerenon kann die antihypertensive Wirkung verstärken oder das Risiko einer orthostatischen Hypotonie erhöhen.

Glukokortikosteroide, Tetracosactid: Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit Eplerenon kann zu einer Verzögerung von Natrium und Flüssigkeit führen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Forschung in vin o Beweise dafür Eplerenon hemmt keine Isoenzyme CYP1A2. CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 und CYP3A4. Eplerenon nc ist ein Substrat oder Inhibitor des Glykoproteins P.

Digoxin: AUC Digoxin bei gleichzeitiger Anwendung mit Eplerenon steigt um 16% (90% CI: 4-30%). Vorsicht ist geboten, wenn Digoxin wird in Dosen in der Nähe der maximalen therapeutischen Dosis verwendet.

Warfarin: klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion mit Warfarin wurde nicht aufgedeckt. Vorsicht ist geboten, wenn Warfarin wird in Dosen in der Nähe der maximalen therapeutischen Dosis verwendet.

Substrate des Isoenzyms CYP3A4: in speziellen Studien der Anzeichen einer pharmakokinetischen Interaktion von Eplerenon mit Isoenzymsubstraten CYP3A4, zum Beispiel Midazolam und Cisaprid, wurde nicht identifiziert.

Inhibitoren von Isofermit CYP3A4

Starke Inhibitoren von Isoenzym CYP3A4: bei Verwendung einer Eplerzion mit Isozym-Inhibitoren CYP3A4, möglicherweise signifikante pharmakokinetische Interaktion. Starker Inhibitor CYP3A4 (Ketoconazol 200 mg zweimal täglich) verursachte einen Anstieg AIJC Eplersiona um 441%. Gleichzeitige Anwendung von Eplerenon mit starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3A4, sowie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithrominin und Nefazadon, ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Schwache und moderate Isoenzym-Inhibitoren CYP3A4: gleichzeitige Anwendung mit Erythromycin, Saquinavir, Amiodaron, Diltiazem. Verapamil und Fluconazol wurde von einer signifikanten pharmakokinetischen Interaktion begleitet (der Grad der Zunahme AUC reichten von 98% bis 187%). Bei gleichzeitiger Verwendung dieser Mittel mit Eplerenon sollte die Dosis des Letzteren 25 mg nicht überschreiten (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Induktoren von Isoenzym CYP3A4: gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln mit Johanniskraut (ein starker Induktor CYP3A4) mit Eplerenon verursachte eine Abnahme AUC letztere um 30%. Bei Verwendung stärkerer Induktoren CYP3A4, wie Rifampien, vielleicht eine stärkere Abnahme AUC Eplersion. Angesichts der möglichen Verringerung der Wirksamkeit von Eplerenon, die gleichzeitige Verwendung von starken Induktoren CYP3A4 (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Präparate, die Johanniskraut perforiert enthalten) wird nicht empfohlen.

LNTACIDES: basierend auf einer pharmakokinetischen klinischen Studie

Eine signifikante Wechselwirkung von Antazida mit Eplerenon bei gleichzeitiger Anwendung ist nicht zu erwarten.

Spezielle Anweisungen:

Hyperkaliämie

Bei der Behandlung mit Espiri kann sich eine Hyperkaliämie entwickeln, die auf ihren Wirkungsmechanismus zurückzuführen ist.Zu Beginn der Behandlung und bei Änderung der Dosis des Arzneimittels bei allen Patienten sollte der Kaliumgehalt im Blutserum überwachen. Für Patienten mit erhöhtem Hyperkaliämie-Risiko, wie zum Beispiel ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus, wird in Zukunft eine regelmäßige Überwachung des Kaliumgehalts empfohlen. Angesichts des erhöhten Risikos, Ginkerkalimni zu entwickeln, wird die Ernennung von Kaliummedikamenten nach dem Beginn der Behandlung mit Espiro nicht empfohlen. Die Reduktion der Dosis von Espiri führt zu einer Abnahme des Kaliums im Blutserum. In einer Studie verhinderte der Zusatz von Hydrochlorothiazid zu Eplerenon einen Anstieg des Kaliumspiegels im Serum.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich diabetischer Mikroalbuminurie, wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Serum regelmäßig zu überwachen. Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt mit abnehmender Nierenfunktion. Obwohl die Anzahl der Patienten mit Typ-2-Diabetes und Mikroalbuminurie in den Studien begrenzt war, wurde dennoch eine Zunahme der Inzidenz von Hyperkaliämie in dieser kleinen Probe festgestellt. In dieser Hinsicht sollte die Behandlung bei solchen Patienten mit Vorsicht durchgeführt werden. Eplerenon nicht während der Hämodialyse entfernt. Die Anwendung von Espiro ist bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert (siehe "Kontraindikationen").

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung (5-6 und 7-9 auf der Child-Pugh-Skala) wurde kein Serumkaliumanstieg im Serum um mehr als 5,5 mmol / l beobachtet. Bei solchen Patienten sollte der Elektrolytgehalt überwacht werden.In Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion Eplerenon nicht untersucht, daher ist seine Verwendung kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Induktoren von Isoenzym CYPSA4

Gleichzeitige Anwendung von Espiro mit starken Isoenzyminduktoren CYP3A4 nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Cyclosporin, Tacropimus, Lithium enthaltende Präparate

Während der Behandlung mit Espiro sollten diese Mittel vermieden werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Laktose

Tabletten enthalten Laktose und sollten daher nicht an Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Malabsorption-Glukose-Galaktose-Syndrom verschrieben werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Der Einfluss von Espiros Medikament auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder hoch entwickelte Technologie zu verwenden, wurde nicht untersucht. Angesichts der Möglichkeit, dass das Arzneimittel Schwindel und Ohnmacht verursacht, sollte beim Führen von Fahrzeugen oder beim Verwenden komplexer Geräte während der Einnahme von Espiro Vorsicht walten gelassen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 25 mg und 50 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister aus PVC-Folie und Aluminiumfolie.

3 oder 9 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gefegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002910

Datum der Registrierung:13.03.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSCPharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

Hersteller: & nbsp;

POLPHARMA, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Espiro (Espiro)