Eplerenon-Teva (Eplerenon-Teva)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzEplerenonEplerenon
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    • Dosierungsform: & nbsp;TFilm überzogene Abeys.
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Eplerenon 25,00 mg / 50,00 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 38,20 mg / 76,40 mg, Cellulose mikrokristallinem 19.60 mg / 39,20 mg Crospovidon 2,55 mg / 5,10 mg Natriumlaurylsulfat 0,85 mg / 1,70 mg Talkum 0,85 mg / 1,70 mg Magnesiumstearat 0,45 mg / 0,90 mg;

    Folienhülle: Opadrai II 85F23987 Orange 3,00 mg / 6,00 mg (Polyvinylalkohol 1,20 mg / 2,40 mg, Titandioxid (E 171), 0,6522 mg / 1,3044 mg, Macrogol-3350 0.606 mg / 1.212 mg Talkum 0.444 mg /0.888 mg, Eisen-III-Eisenoxidgelb (E 172) 0,093 mg / 0,186 mg, Eisenoxidrot (E 172) 0,0048 mg / 0,0096 mg).

    Beschreibung:

    Dosierung von 25 mg. Rhomboide, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschale von gelber bis bräunlich-gelber Farbe, auf einer Seite eingraviert "E25".

    Dosierung von 50 mg. Rautenförmige, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschicht von gelber bis bräunlich-gelber Farbe, auf einer Seite "E50" graviert.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:harntreibendes kaliumsparendes Mittel
    ATX: & nbsp;

    C.03.D.A.04   Eplerenon

    Pharmakodynamik:

    Eplerenon - ein kaliumsparendes Diuretikum, ein Aldosteronantagonist, bindet mit hoher Selektivität an Mineralocorticoidrezeptoren. Beeinflusst praktisch nicht Glukokortikoid-, Progesteron- und Androgenrezeptoren. Verhindert die Bindung von Mineralocorticoid-Rezeptoren zu Aldosteron, das Hormon Schlüssel des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS), die an der Regulation des Blutdrucks (BP) und der Pathogenese von Herz-Kreislauf-Erkrankungen beteiligt ist.

    Eplerenon bewirkt einen anhaltenden Anstieg der Reninkonzentration in Plasma und Aldosteron im Blutserum. Anschließend wird die Reninsekretion durch Aldosteron durch den Feedback-Mechanismus unterdrückt. In diesem Fall beeinflusst eine Erhöhung der Aktivität von Renin oder der Konzentration von zirkulierendem Aldosteron die Wirkungen von Eplerenon nicht.

    Es ist in der Lage, die linksventrikuläre Hypertrophie und ihre Dysfunktion bei Personen mit klinischen Anzeichen einer Herzinsuffizienz zu reduzieren.

    Elektrokardiographie

    Eplerenon beeinflusst nicht die Herzfrequenz (Herzfrequenz), Änderungen in der Dauer der Intervalle QRS, PR oder QT nicht identifiziert.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung und Verteilung

    Die absolute Bioverfügbarkeit von Eplerenon beträgt 69% nach oraler Einnahme von 100 mg Eplerenon in Form von Tabletten. Die maximale Konzentration im Blutplasma (CmOh) ist nach ca. 2 Stunden erreicht. VONmOh und die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) linear abhängig von der Dosis im Bereich von 10 bis 100 mg und nicht-linear - in einer Dosis von mehr als 100 mg. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 2 Tagen erreicht. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht.

    Eplerenon ist zu etwa 50% an Blutplasmaproteine ​​gebunden, vorwiegend an die Alpha-1-Säuregruppe von Glykoproteinen. Das berechnete Volumen der Verteilung im Gleichgewichtszustand beträgt 50 (± 7) l. Eplerenon bindet nicht an Erythrozyten.

    Metabolismus und Ausscheidung

    Metabolismus von Eplerenon wird hauptsächlich unter der Wirkung von Isoenzym durchgeführt CYP3EIN4. Aktive Metaboliten von Eplerenon im menschlichen Blutplasma werden nicht identifiziert.

    In unveränderter Form werden weniger als 5% der Eplerenon-Dosis über die Nieren und den Darm ausgeschieden. Nach einmaliger Einnahme von markiertem Eplerenon wurden etwa 32% der Dosis über den Darm und etwa 67% über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Eplerenon beträgt ca. 3-5 Stunden, die Clearance aus dem Blutplasma beträgt ca. 10 l / h.

    Spezielle Gruppen

    Alter, Geschlecht und Rasse: Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 100 mg einmal täglich wurde bei älteren Patienten (über 65 Jahre), Männer und Frauen, untersucht. Die Pharmakokinetik von Eplerenon unterschied sich nicht signifikant zwischen Männern und Frauen. In einem Gleichgewichtszustand bei älteren Patienten CmOh und AUC waren jeweils 22% und 45% höher als bei jungen Patienten (18-45 Jahre alt).

    Niereninsuffizienz

    Die Pharmakokinetik von Eplerenon wurde bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlicher Schwere und bei Patienten mit Hämodialyse untersucht. Im Vergleich zu Patienten der Kontrollgruppe kam es bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz zu einem Anstieg des Gleichgewichts AUC und CmOh um 38% bzw. 24%, und bei Patienten unter Hämodialyse - ihre Abnahme um 26% und 3%. Korrelationen zwischen der Clearance von Eplerenon aus Plasma und der Clearance von Kreatinin wurden nicht festgestellt. Eplerenon nicht während der Hämodialyse entfernt.

    Leberversagen

    Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 400 mg wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mittlerer Schwere (7-9 Punkte nach der Child-Pugh-Klassifikation) und gesunden Probanden verglichen. Gleichgewicht CmOh und AUC Eplerenon wurden um 3,6% bzw. 42% erhöht. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz Eplerenon wurde nicht studiert, deshalb wird seine Verwendung in dieser Gruppe der Patientinnen nicht gezeigt.

    Herzfehler

    Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 50 mg wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz (II-IV FC). Gleichgewicht AUC und CmOh bei Patienten mit Herzinsuffizienz waren 38 bzw. 30% höher als bei gesunden Probanden, abgestimmt auf Alter, Körpergewicht und Geschlecht. Die Clearance von Eplerenon bei Patienten mit Herzinsuffizienz ähnelt der von gesunden älteren Menschen.

    Indikationen:

    - Herzinfarkt: zusätzlich zur Standardtherapie, um das Risiko kardiovaskulärer Mortalität und Morbidität bei Patienten mit stabiler linksventrikulärer Dysfunktion (Ejektionsfraktion <40%) und klinischen Zeichen einer Herzinsuffizienz nach vorangegangenem Myokardinfarkt zu reduzieren.

    - Chronische Herzinsuffizienz: Zusätzlich zur Standardtherapie, um das Risiko der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz II nach Klassifikation zu senken NYHA, mit linksventrikulärer Dysfunktion (Ejektionsfraktion <35%).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Eplerenon oder andere Komponenten des Arzneimittels;

    - klinisch signifikante Hyperkaliämie;

    - Serumkaliumkonzentration zu Beginn der Behandlung> 5,0 mmol / l;

    - Niereninsuffizienz von mittlerer oder schwerer Schwere - Kreatinin-Clearance (CK) <30 ml / min bei Patienten mit CHF beginnend mit II FC nach Klassifikation NYHA;

    - Leberinsuffizienz schweren Grades (mehr als 9 Punkte nach der Child-Pugh-Klassifikation);

    - gleichzeitiger Empfang von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder potenten Isoenzyminhibitoren CYP3EIN4, zum Beispiel, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Drogen"):

    - seltene hereditäre Intoleranz gegenüber Galaktose, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Erfahrungen mit der Droge bei Kindern unter 18 Jahren sind daher nicht ihr Zweck Patienten dieser Altersgruppe werden nicht empfohlen.

    Vorsichtig:

    - Diabetes mellitus Typ 2 und Mikroalbuminurie (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise");

    - älteres Alter;

    - eingeschränkte Nierenfunktion (QC weniger als 50 ml / min);

    - gleichzeitige Verwendung von Eplerenon- und ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten;

    - starke Isoenzyminduktoren CYP3EIN4;

    - Präparate, die Lithium enthalten;

    - Cyclosporin oder Tacrolimus;

    - Digoxin und Warfarin in Dosen in der Nähe des Maximaltherapeutikums (siehe Abschnitte "Besondere Anweisungen" und "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Verwenden Sie keine Dreifachkombination aus einem ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten mit Eplerenon.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Es gibt keine Informationen über die Verwendung des Arzneimittels bei Schwangeren. Das Medikament sollte mit Vorsicht angewendet werden und nur in den Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus deutlich übersteigt.

    Informationen über die Entfernung von Eplerenon nach Einnahme mit Muttermilch ist nicht. Mögliche Nebenwirkungen von Eplerenon bei Neugeborenen, die gestillt werden, sind nicht bekannt. Daher ist es ratsam, entweder das Stillen zu unterbrechen oder das Medikament abzubrechen, je nachdem, wie wichtig es für die Mutter ist.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb.

    Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments Eplerenon-Teva. Dosierungen von 25 und 50 mg können für die individuelle Dosisauswahl verwendet werden.

    Herzinfarkt

    Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 25 mg einmal täglich beginnen und nach 4 Wochen einmal täglich auf 50 mg erhöhen, wobei die Kaliumkonzentration im Serum zu berücksichtigen ist (siehe Tabelle I). Die empfohlene Erhaltungsdosis des Arzneimittels beträgt 50 mg einmal täglich.

    Chronische Herzinsuffizienz, beginnend mit II Funktionsklasse

    Die Behandlung sollte ebenfalls mit einer Dosis von 25 mg einmal täglich beginnen und sie nach 4 Wochen einmal täglich auf 50 mg erhöhen, wobei die Kaliumkonzentration im Blutserum zu berücksichtigen ist (siehe Tabelle 1).

    Tabelle 1. Auswahl der Dosis nach der Behandlung

    Kaliumkonzentration im Blutserum (mmol / l)

    Handlung

    Dosis ändern

    <5,0

    Dosis erhöhen

    mit 25 mg jeden zweiten Tag zu 25 mg einmal täglich

    mit 25 mg einmal täglich bis 50 mg einmal täglich

    5,0-5,4

    Erhaltungsdosis

    Die Dosis bleibt gleich

    5,5-5,9

    Dosisreduktion

    mit 50 mg einmal täglich zu 25 mg einmal täglich

    mit 25 mg einmal täglich bis 25 mg jeden zweiten Tag

    mit 25 mg jeden zweiten Tag - vorübergehender Entzug des Arzneimittels

    ≥6,0

    Abschaffung der Droge

    Unzutreffend

    Nach einem vorübergehenden Absetzen des Arzneimittels aufgrund eines Anstiegs der Serumkaliumkonzentration ≥ 6,0 mmol / l kann das Arzneimittel jeden zweiten Tag mit einer Dosis von 25 mg behandelt werden, wenn die Serumkaliumkonzentration <5,0 mmol / l ist.

    Allgemeine Empfehlungen

    Die Konzentration von Kalium im Blutserum sollte vor der Ernennung des Medikaments während der ersten Woche und 1 Monat nach Therapiebeginn bestimmt werden oder wenn die Dosis des Medikaments geändert wird. In Zukunft ist es auch notwendig, die Kaliumkonzentration im Blutserum periodisch zu überwachen.

    Ältere Patienten

    Eine Korrektur der Anfangsdosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.Im Zusammenhang mit der altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion bei älteren Patienten steigt das Risiko einer Hyperkaliämie, insbesondere bei Vorliegen von Begleiterkrankungen, die die Konzentration von Eplerenon im Blutserum erhöhen, insbesondere bei der Verletzung der Leberfunktion von mild mäßiger Schweregrad. Es wird empfohlen, die Konzentration von Kalium im Blutserum regelmäßig zu bestimmen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Eine Korrektur der Anfangsdosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichter Schwere ist nicht erforderlich. Der Grad der Hyperkaliämie steigt mit eingeschränkter Nierenfunktion. Es wird empfohlen, die Konzentration von Kalium im Serum regelmäßig zu bestimmen (siehe unten). Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Eplerenon wird während der Hämodialyse nicht entfernt.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CK <30 ml / min) ist die Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert.

    Bei Patienten mit CHF beginnend mit II FK und einer Nierenfunktionsstörung mittleren Schweregrades (CK 30-60 ml / min) sollte die Therapie ab einer Dosis von 25 mg jeden zweiten Tag begonnen werden, gefolgt von einer Dosisanpassung in Abhängigkeit von der Kaliumkonzentration im Blut Serum.

    Experimente mit Eplerenon bei Patienten mit Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt und KK <50 ml / min wurden nicht durchgeführt. Bei solchen Patienten ist nötig es das Präparat Eplerenon-Tewa mit der Vorsicht zu verwenden.

    Bei Patienten mit SC <50 ml / min wurde die Anwendung des Arzneimittels Eplerenone-Teva in einer Dosis von über 25 mg einmal täglich nicht untersucht (siehe auch die Abschnitte "Kontraindikationen" und "Besondere Anweisungen").

    Funktionsstörung der Leber

    Eine Korrektur der Anfangsdosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter bis mäßiger Schwere ist nicht erforderlich. Angesichts der erhöhten Konzentration von Eplerenon bei solchen Patienten wird empfohlen, die Kaliumkonzentration im Serum regelmäßig zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Die Anwendung des Arzneimittels Eplerenon-Teva bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist kontraindiziert.

    Begleittherapie

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die eine schwache oder mäßig ausgeprägte inhibitorische Wirkung auf das Isoenzym haben CYP3EIN4, zum Beispiel: Erythromycin, Saquinavir, Amiodaron, Diltiazem, Verapamil und Fluconazol; - die Behandlung mit Eplerenon-Teva kann einmal täglich mit einer Dosis von 25 mg begonnen werden, wobei die Dosis des Arzneimittels einmal täglich 25 mg nicht überschreitet ( siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Nebenwirkungen:

    Die Nebenwirkungen werden mit der folgenden Frequenz klassifiziert: sehr oft (≥1 / 10): oft - (≥1 / 100 bis <1/10); selten - (≥1 / 1000 bis <1/100); Häufigkeit ist unbekannt (Nebenwirkungen in der Post-Marketing-Phase: die Reaktion kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).

    Auf Seiten der Hämatopoese und des Lymphsystems: selten - Eosinophilie.

    Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: oft - Hyperkaliämie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie: selten - Dehydratation, Hyponatriämie, Hypothyreose.

    Psychische Störungen: selten - Schlaflosigkeit.

    Neurologische Störungen: oft - Schwindel, Ohnmacht; selten: Kopfschmerzen, Unterästhesie.

    Von Herzen: oft - Myokardinfarkt; selten - Vorhofflimmern, linksventrikuläres Versagen.

    Gefäßerkrankungen: oft - Senkung des Blutdrucks; selten - orthostatische Hypotonie, Thrombose der Arterien der unteren Extremitäten.

    Auf Seiten der Atemwege, Thorax und Mediastinum: oft - Husten; selten Pharyngitis.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Durchfall, Übelkeit, Verstopfung; selten - Blähungen, Erbrechen.

    Aus der Leber und den Gallenwegen: selten - Cholezystitis.

    Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: oft - Juckreiz, Hautausschlag; selten - übermäßiges Schwitzen; Häufigkeit unbekannt - Angioödem.

    Von der Seite des Muskel-Skelett-Systems und des Bindegewebes: oft - Krämpfe in den Wadenmuskeln der Beine, Muskel-Skelett-Schmerz; selten - ein Schmerz im Rücken.

    Von der Seite der Nieren und der Harnwege: oft - eine Verletzung der Nierenfunktion.

    Von der Seite des Fortpflanzungssystems: selten - Gynäkomastie.

    Allgemein und lokal: selten - Asthenie, Unwohlsein.

    Laborindikatoren: oft - Erhöhung der Konzentration von restlichem Harnstoffstickstoff in Blutserum; selten eine Erhöhung der Kreatininkonzentration, eine Abnahme der Expression des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors, eine Erhöhung der Serumglukosekonzentration.

    Infektionen: selten - die Pyelonephritis.

    Überdosis:

    Die Fälle einer Überdosierung von Eplerenon beim Menschen werden nicht beschrieben. Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung kann eine Abnahme des Blutdrucks und der Hyperkaliämie sein. Eplerenon nicht während der Hämodialyse entfernt. Entschlossen, dass Eplerenon bindet aktiv an Aktivkohle. Bei einer deutlichen Senkung des Blutdrucks sollte eine unterstützende Behandlung verordnet werden. Bei Hyperkaliämie ist eine Standardtherapie indiziert.

    Interaktion:

    Pharmakodynamische Wechselwirkungen

    Kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate

    Angesichts des erhöhten Risikos von Hyperkaliämie. Eplerenon sollte Patienten, die kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate erhalten, nicht verschrieben werden (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen"). Kaliumsparende Diuretika können die Wirkung von Antihypertensiva und anderen Diuretika verstärken.

    Präparate, die Lithium enthalten

    Die Wechselwirkung von Eplerenon mit Lithiumpräparaten wurde nicht untersucht. Jedoch beschrieben Patienten, die Lithiumpräparate in Kombination mit Diuretika und ACE-Hemmern erhielten, Fälle erhöhter Konzentration und Intoxikation mit Lithium. Wenn eine solche Kombination notwendig ist, ist es ratsam, die Konzentration von Lithium im Blutplasma zu überwachen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Cyclosporin, Tacrolimus

    Cyclosporin und Tacrolimus kann die Nierenfunktion beeinträchtigen und das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen. Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von Eplerenon und Ciclosporin oder Tacrolimus vermeiden. Wenn während der Behandlung mit Eplerenon die Verabreichung von Ciclosporin oder Tacrolimus erforderlich ist, wird empfohlen, die Kaliumkonzentration im Serum und die Nierenfunktion sorgfältig zu überwachen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs)

    Die Behandlung mit NSAID kann zu einem akuten Nierenversagen führen, indem die glomeruläre Filtration direkt unterdrückt wird, insbesondere bei Risikopatienten (ältere Patienten und / oder Dehydratationspatienten). Mit der gemeinsamen Anwendung dieser Mittel vor und während der Behandlung ist es notwendig, ein angemessenes Wasserregime bereitzustellen und die Nierenfunktion zu überwachen.

    Trimethoprim

    Die gleichzeitige Anwendung von Trimethoprim mit Eplerenon erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Es wird empfohlen, die Konzentration von Kalium im Blutserum und die Funktion der Nieren zu überwachen, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten.

    ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten

    Bei Verwendung von Eplerenon mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten sollte der Kaliumspiegel im Serum sorgfältig überwacht werden. Eine solche Kombination kann insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu einem erhöhten Risiko für eine Hyperkaliämie führen. bei älteren Menschen.

    Alfa1-Adrenoblockers (Prazozin, Alfuzosin)

    Bei gleichzeitiger Anwendung von alpha1-adrenergen Blockern mit Eplerenon kann eine blutdrucksenkende Wirkung und / oder ein erhöhtes Risiko für orthostatische Hypotonie zunehmen. Daher wird empfohlen, den Blutdruck bei Veränderungen der Körperposition zu überwachen.

    Trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika, AmifostinBaclofen

    Bei gleichzeitiger Verwendung dieser Mittel mit Eplerenon kann sich die blutdrucksenkende Wirkung verstärken oder das Risiko einer orthostatischen Hypotonie kann zunehmen.

    Glukokortikoide, Tetracosactid

    Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente mit Eplerenon kann zu einer Verzögerung von Natrium und Flüssigkeit führen.

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen

    Forschung im vitro Beweise dafür Eplerenon hemmt keine Isoenzyme CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 und CYP3EIN4. Eplerenon ist kein Substrat oder Inhibitor des Glykoproteins R.

    Digoxin: AUC Digoxin bei gleichzeitiger Anwendung mit Eplerenon steigt um 16% (90% CI: 4% -30%). Vorsicht ist geboten, wenn Digoxin wird in Dosen in der Nähe der maximalen therapeutischen Dosis verwendet.

    Warfarin: klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion mit Warfarin wurde nicht aufgedeckt. Vorsicht ist geboten, wenn Warfarin wird in Dosen in der Nähe der maximalen therapeutischen Dosis verwendet.

    Substrate des Isoenzyms CYP3EIN4: In speziellen Studien wurden die Anzeichen einer pharmakokinetischen Interaktion von Eplerenon mit Substraten des Isoenzyms CYP3A4, z. B. Midazolam und Cisaprid, nicht gezeigt.

    Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN4: potente Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 - unter Verwendung von Eplerenon mit Mitteln, die das Isoenzym CYP3A4 inhibieren, ist eine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung möglich. Ein wirksamer Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4 (Ketoconazol 200 mg zweimal täglich) verursachte einen Anstieg der AUC von Eplerenon um 441%.

    Gleichzeitige Verwendung von Eplerenon mit potenten Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4, wie zum Beispiel: Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazadon, ist kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"); schwache und moderate Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 - gleichzeitige Anwendung mit Erythromycin, Saquinavir. Amiodaron. Diltiazem. Verapamil und Fluconazol wurde von einer signifikanten pharmakokinetischen Interaktion begleitet (der Grad der Zunahme AUC reichten von 98% bis 187%). Bei gleichzeitiger Verwendung dieser Mittel mit Eplerenon sollte die Dosis des Letzteren 25 mg nicht überschreiten (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

    Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4

    Gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die Johanniskraut enthalten (ein starker Isoenzyminduktor CYP3EIN4) mit Eplerenon verursacht eine Abnahme AUC letztere um 30%.

    Bei Verwendung von stärkeren Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, wie z Rifampicinvielleicht eine stärkere Abnahme AUC Eplerenon.

    In Anbetracht der möglichen Verringerung der Wirksamkeit von Eplerenon, die gleichzeitige Verwendung von starken Isoenzym Induktoren CYP3EIN4 (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut perforierte Präparate) wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Antazida: die Wechselwirkung von Antazida mit Eplerenon in ihrer gleichzeitigen Anwendung ist nicht zu erwarten.

    Spezielle Anweisungen:

    Hyperkaliämie

    Bei der Behandlung von Eplerenon kann sich eine Hyperkaliämie aufgrund ihres Wirkungsmechanismus entwickeln. Zu Beginn der Behandlung und bei Änderung der Dosis des Arzneimittels bei allen Patienten sollte die Konzentration von Kalium im Blutserum überwachen.Für Patienten mit einem erhöhten Risiko für eine Hyperkaliämie, wie zum Beispiel ältere Menschen, Patienten mit Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt "Anwendung und Dosierung") und Diabetes mellitus, wird in Zukunft eine regelmäßige Überwachung der Kaliumkonzentration empfohlen. Angesichts des erhöhten Risikos für Hyperkaliämie wird die Ernennung von Kaliummedikamenten nach Beginn der Behandlung mit Eplerenon nicht empfohlen. Die Verringerung der Eplerenon-Dosis führt zu einer Abnahme der Konzentration von Kalium im Blutserum.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich diabetischer Mikroalbuminurie, wird empfohlen, die Konzentration von Kalium im Blutserum regelmäßig zu überwachen. Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt mit einer Abnahme der Nierenfunktion. Obwohl die Anzahl der Patienten mit Typ-2-Diabetes und Mikroalbuminurie in Studien begrenzt war, stieg die Inzidenz von Hyperkaliämie dennoch an. In dieser Hinsicht sollte die Behandlung bei solchen Patienten mit Vorsicht durchgeführt werden. Eplerenon nicht während der Hämodialyse entfernt. Weitere Informationen finden Sie unter "Kontraindikationen".

    Funktionsstörung der Leber

    Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (5-6 und 7-9 Punkte nach der Child-Pugh-Klassifikation) wurde kein Anstieg der Serumkaliumkonzentration> 5,5 mmol / l festgestellt. Bei solchen Patienten sollte die Konzentration von Elektrolyten überwacht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Eplerenon nicht untersucht, daher ist seine Verwendung kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

    Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4

    Gleichzeitige Anwendung von Eplerenon mit starken Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Cyclosporin, TacrolimusLithiumhaltige Präparate

    Während der Behandlung mit Eplerenon sollte die Verschreibung dieser Medikamente vermieden werden. Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten").

    Laktose

    Die Tabletten enthalten Lactose-Monohydrat, daher sollten sie nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactose-Intoleranz verschrieben werden, einem Mangel an Laktase, einem Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Auswirkungen von Eplerenon auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren oder Maschinen zu bedienen, wurden nicht untersucht. In empfohlenen Dosen von 25 und 50 mg Eplerenon Schwindel und Ohnmacht nicht verursachen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Filmtabletten, 25 mg und 50 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie.

    3 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003959
    Datum der Registrierung:11.11.2016
    Haltbarkeitsdatum:11.11.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.12.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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