Phthisopyram - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzIsoniazid + PyrazinamidIsoniazid + Pyrazinamid

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Wirkstoffe: undZoniazid - 0,15 g, nIrazinamid 0,5 g;

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Natriumglykolat, Stearinsäure, Talk, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil).

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder fast weiß in der Farbe, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Kombinationspräparat gegen Tuberkulose

ATX: & nbsp;

J.04.A.C.51 Isoniazid in Kombination mit anderen Drogen

Pharmakodynamik:

Isoniazid ist ein spezifisches Anti-Tuberkulose-Medikament, das eine ausgeprägte bakterizide Wirkung hat, hauptsächlich in Bezug auf schnell proliferierende Populationen von Mycobacterium tuberculosis. Isoniazid unterdrückt die Synthese von Mycolsäure, die für die Bildung der Zellwand von Mykobakterien notwendig ist.

Pyrazinamid, ein Derivat von Nikotinamid, hat eine hohe Anti-Tuberkulose-Aktivität. Seine Wirkung kann sowohl bakterizid als auch bakteriostatisch sein, abhängig von der Konzentration des Arzneimittels und der Empfindlichkeit von Mikroorganismen.

Pharmakokinetik:

Isoniazid schnell absorbiert nach der Einnahme, aber mit der gleichzeitigen Einnahme des Arzneimittels mit Lebensmitteln, seine Absorption und Bioverfügbarkeit sind reduziert. Nach einer einmaligen oralen Einnahme von 300 mg Isoniazid werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1-2 Stunden festgestellt. Die Halbwertszeit (T_1/2) beträgt 0,5-1,6 Stunden ("schnelle Acetylierer") oder 2-5 Stunden ("langsam"). Wenn eine Verletzung der Leber (T_1/2) Isoniazid wird verlängert.

Verbindung mit Plasmaproteinen - bis zu 10%. Isoniazid dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Knochen und Rückenmarksflüssigkeit. Isoniazid acetyliert und in der Leber hydrolysiert. Acetylierung ist der Hauptweg des Isoniazidmetabolismus. Die Acetylierungsrate hängt von den individuellen Eigenschaften des Patienten ab. Metaboliten von Isoniazid haben keine antimikrobielle Aktivität.

Innerhalb von 24 Stunden mit Urin 75-95% der verabreichten Dosis in Form von Metaboliten (NAcetylisosin usw.). Ein Teil von Isoniazid wird unverändert im Urin ausgeschieden: bis zu 12% in "schnellen Acetylierern" und bis zu 27% in "langsamen Acetylierern".

Bei schwerem Nierenversagen in "langsamen Acetylatoren" ist eine Kumulation des Medikaments möglich.

Pyrazinamid schnell und fast vollständig in den Verdauungstrakt absorbiert, dringt es gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Seine Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt 87-100% der Plasmakonzentrationen. Nach einmaliger oraler Aufnahme werden die maximalen Plasmakonzentrationen von Pyrazinamid nach 1-2 Stunden, Pyrazininsäure nach 4-5 Stunden festgestellt.

Die Verbindung von Pyrazinamid mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%, Pyrazininsäure 31%.

Unterliegt der Biotransformation in der Leber, wo es unter dem Einfluss mikrosomaler Enzyme zuerst zu Pyrazinsäure (einem aktiven Metaboliten) hydrolysiert und dann in 5-Hydroxypyrazinsäure umgewandelt wird. (T_1/2) Pyrazinamid - etwa 9,5 Stunden, Pyrazininsäure - etwa 12 Stunden. Mit Nierenversagen (T_1/2) erhöht sich auf 26 Stunden bzw. 22 Stunden. Das Medikament wird 72 Stunden lang hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden: etwa 3% - in Form eines unveränderten Arzneimittels, 33% - in Form von Pyrazininsäure und 36% - in Form anderer Metaboliten.

Indikationen:

Behandlung von Tuberkulose verursacht durch empfindliche Mykobakterien zu Isoniazid und Pyrazinamid (alle Formen und Lokalisationen).

Kontraindikationen:

Phthisopyram® ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Isoniazid und Pyrazinamid, Epilepsie und anderen Krankheiten mit Neigung zu Krämpfen, unkontrollierter Hypertonie, schwerer Koronarinsuffizienz, Leberzirrhose, akuter Hepatitis, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Myxödem, Bronchialasthma, Psoriasis, Hyperurikämie, Gicht, Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht verschreiben Sie die Droge Menschen mit chronischem Nierenversagen.

Phthisopyram® kann hepatotoxisch wirken und sollte daher bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, bei Personen mit chronischem Alkoholismus und bei Patienten mit Hypotrophie mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft wird Phthisopyram® nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben.

Isoniazid und Pyrazinamid ausgeschieden in der Muttermilch. Frauen, die Ftyzopyram® einnehmen, sollten nicht stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Zubereitung von Phthisopyram® wird einmal täglich oral nach den Mahlzeiten verabreicht.

Dosierung Ftyzoprama® wird von Isoniazid durchgeführt: 5-10 mg / kg Patientengewicht.

Das Medikament wird täglich in der Intensivpflege (3-4 Monate), in der Folgezeit - jeden zweiten Tag angewendet.

Die Gesamtdosis von Ftyzoprama® für jeden Patienten ist individuell und hängt von der Art der Erkrankung, der Wirksamkeit der Behandlung und der Verträglichkeit ab.

Nebenwirkungen:

Isoniazid

Aus dem hepatobiliären System: Es kann zu einer Verletzung der Leberfunktion kommen, insbesondere bei Patienten mit Hypotrophie oder früheren Lebererkrankungen sowie bei älteren Patienten.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Reizbarkeit, Euphorie, Schlaflosigkeit, Psychose. Manchmal ist die Entwicklung einer peripheren Neuropathie möglich, insbesondere bei älteren Patienten, Schwangeren, Patienten mit Hypotrophie, Patienten mit Diabetes mellitus sowie bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen einschließlich alkoholischer Ätiologie. Für die Prophylaxe der peripherischen Neuropathie ist es empfehlenswert zu übernehmen Pyridoxin. Anfälle können bei Patienten mit Epilepsie auftreten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Angina, erhöhter Blutdruck.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: sehr selten - Gynäkomastie, Menorrhagie.

Pyrazinamid

Aus dem hepatobiliären System: Die Leberreaktionen variieren von asymptomatischen Leberfunktionsstörungen, die nur mit Hilfe von Labormethoden erkannt werden, bis zu schweren Verletzungen der Leberfunktion, die sich durch Gelbsucht äußern. Diese Nebenwirkungen treten normalerweise nicht auf, wenn Pyrazinamid in Dosen von nicht mehr als 25 mg / kg Körpergewicht pro Tag eingenommen wird; die Zugabe von Pyrazinamid zu Rifampicin und Isoniazid erhöht nicht die Gesamthäufigkeit toxischer Leberschäden.

Aus dem Verdauungssystem: Es kann eine Abnahme des Appetits, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, ein "metallischer" Geschmack im Mund, eine Verschlimmerung des Ulcus pepticum sein.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, erhöhte Erregbarkeit, Depression; in einigen Fällen - Halluzinationen, Krämpfe, Verwirrung.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese und des Systems der Hämostase: Thrombozytopenie, sideroblastische Anämie, Erythrozytenvakuolisierung, Porphyrie, erhöhte Blutgerinnung, Splenomegalie.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit.

AndereHyperthermie, Akne, Hyperurikämie, erhöhte Serum-Eisen-Konzentration. Kann Gichtarthritis entwickeln.

Überdosis:

Symptome einer Überdosierung: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gelbsucht, erhöhte Leberenzyme, akutes Lungenödem, Bewusstseinsstörungen, Koma, Krämpfe, respiratorische Insuffizienz, Hyperglykämie, metabolische Ketoazidose.

Behandlung: Magenspülung mit der Einführung von Aktivkohle, forcierte Diurese, allgemeine Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Hämodialyse.

Interaktion:

Isoniazid

Isoniazid verlangsamt den Stoffwechsel bestimmter Medikamente, einschließlich Phenytoin, Carbamazepin, Valproat. Bei einem gleichzeitigen Termin mit Isoniazid wird empfohlen, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren.

Es ist notwendig, die gleichzeitige Anwendung von Isoniazid und Disulfiram zu vermeiden, da dies zu psychischen Störungen führen kann. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist nicht festgelegt.

Isoniazid erhöht die Serumkonzentrationen von Carbamazepin und Phenytoin, reduziert die Konzentration von Ketoconazol und Cyclosporin im Blut.

Antazida verringern die Absorption von Isoniazid.

Reduziert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, Glipizid, Tolbutamid, Theophyllin, Tolazomid, Vitamin BEIM₁; verstärkt die Nebenwirkungen von Phenytoin; Unterdrückt die Ausscheidung von Triazolam, verstärkt die Ausscheidung des Vitamins BEIM₁; reduziert den Gehalt an Zinkionen im Blut, erhöht deren Ausscheidung.

Alkoholkonsum mit Isoniazid-Therapie kann das Risiko einer Hepatitis erhöhen.

Pyrazinamid

Pyrazinamid kann Serum-Harnsäurekonzentrationen erhöhen und die Wirksamkeit von Anti-Gicht-Medikamenten, wie z Allopurinol, Colchicin, Probenicid, Sulfinpyrazon. In solchen Fällen kann eine Erhöhung der Dosis von Antidotagen erforderlich sein.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Pyrazinamid können die Blutkonzentrationen und die Wirksamkeit von Cyclosporin abnehmen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit dem Medikament sollten die Patienten keinen Alkohol trinken.

Bei längerer Therapie sowie bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird empfohlen, die allgemeinen Bluttests und Leberfunktionstests regelmäßig zu überwachen.

Zur Vorbeugung und Behandlung von peripherer Neuropathie, die sich unter Isoniazidtherapie entwickeln kann, wird zusätzlich Pyridoxin (ein BEIM₆).

In einigen Fällen, insbesondere bei Patienten mit Gicht in der Anamnese, wird empfohlen, regelmäßig den Harnsäurespiegel im Serum zu überwachen.

Bei der Verschreibung von Pyrazinamid sollten Patienten mit hypoplastischer Anämie die Wirkung des Arzneimittels auf den Zeitpunkt der Blutgerinnung berücksichtigen.

Es wird empfohlen, die Aktivität von ALT und zu überwachen HANDLUNG im Plasma und monatlich beurteilen Leberfunktion. Isoniazid sollte nur in Fällen abgeschafft werden, in denen die Transaminasen mehr als dreimal höher als die obere Grenze der Norm sind, da oft ein asymptomatischer vorübergehender Anstieg des Spiegels von Leberenzymen beobachtet wird, der kein Absetzen des Arzneimittels erfordert. Bei der Entwicklung einer akuten oder chronischen Hepatitis Isoniazid Es ist notwendig, abzubrechen, im letzteren Fall ist es unmöglich, Isoniazid-Therapie wieder aufzunehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In hohen Dosen können Nebenwirkungen des Nervensystems (periphere Neuropathie) auftreten, die die Fähigkeit beeinträchtigen, mit komplexen Geräten zu fahren und zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

TAbletki, 150 mg + 500 mg.

Verpackung:

Für 50 oder 100 Tabletten in einem Glas Polypropylen oder in einem Glas Polyethylen.

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Jedes Glas oder 5 oder 10 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, wird in eine Pappschachtel gelegt.

Für 500 oder 1000 Tabletten pro Packung Polyethylenfolie; Der Plastikbeutel wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einen Behälter aus Polypropylen oder Polyethylen (für die stationäre Abteilung) gegeben.

Für 25 Dosen von 100 Tabletten oder 100 zusammenhängenden Zellpackungen, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen in einer Schachtel aus Pappe (für den stationären).

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre und 6 Monate.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003731 / 01

Datum der Registrierung:16.10.2009 / 27.07.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Phthisopyram® (Phtizopyramum®)