Phthisopyram B6 - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzIsoniazid + Pyrazinamid + PyridoxinIsoniazid + Pyrazinamid + Pyridoxin

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Phthisopyram® B6

Pillen nach innen

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält

Wirkstoffe: Pyrazinamid - 500 mg, Isoniazid-150 mg, Pyridoxin-Hydrochlorid - 15 mg

Hilfsstoffe: Siliciumdioxidkolloid, Kartoffelstärke, Natriumcarboxymethylstärke, Talk, Stearinsäure.

Beschreibung:Tabletten von weiß bis weiß mit einem cremefarbenen oder gelblichen Farbton, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-Tuberkulose-Medikament kombiniert

ATX: & nbsp;

J.04.A.C.51 Isoniazid in Kombination mit anderen Drogen

Pharmakodynamik:

Isoniazid wirkt bakterizid auf die sich aktiv teilenden Zellen von Mycobacterium tuberculosis. Der Mechanismus seiner Wirkung ist die Hemmung der Synthese von Mycolsäuren, die eine Komponente der Zellwand von Mykobakterien sind. Bei Mycobacteria tuberculosis beträgt die minimale Hemmkonzentration (MHK) 0,025-0,05 mg / l. Isoniazid wirkt mäßig auf langsam - und schnell wachsende atypische Mykobakterien.

Pyrazinamid: Das Pyrazinamid-Ziel ist das mycobakterielle Fettsäure-Synthase-Gen, das an der Biosynthese von Mykolsäure beteiligt ist. Pyrazinamid wirkt bakterizid bei sauren pH-Werten. Dringt gut in die Tuberkulosefoci ein. Seine Aktivität ist bei käsig-nekrotischen Prozessen, käsiger Lymphadenitis, Tuberkulomen hoch. Um die bakterizide Aktivität von Pyrazinamid zu zeigen, wird das Präparat einer enzymatischen Umwandlung in die aktive Form - Pyrazininsäure - unterzogen. Bei sauren pH-Werten beträgt die MPC von Pyrazinamid in vitro 20 mg / l. Bei Nicht-Tuberkulose-Erregern funktioniert dies nicht.

Pyridoxinhydrochlorid

Vitamin-Produkt. Teilnahme am Stoffwechsel. Es ist notwendig für das normale Funktionieren des zentralen und peripheren Nervensystems. Anti-TB-Medikamente verursachen eine periphere Polyneuropathie, deren Auftreten sich verringern kann Pyridoxin. In diesem Zusammenhang erhöht sich die tägliche Dosis von Vitamin auf 60 mg. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Pyridoxin nach innen mit Isoniazid und Ethambutol findet keine Wechselwirkung dieser Arzneimittel auf pharmakokinetischem und mikrobiologischem Niveau statt.

Pharmakokinetik:

Isoniazid nach der Einnahme schnell absorbiert, aber mit der gleichzeitigen Einnahme des Arzneimittels mit Lebensmitteln, seine Absorption und Bioverfügbarkeit reduziert werden.Nach einer einmaligen oralen Einnahme von 300 mg Isoniazid, die maximalen Plasmakonzentrationen sind nach 1-2 Stunden notiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 0,5-1,6 Stunden ("schnelle Ascitatoren") oder 2-5 Stunden ("langsam"). Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, verlängert sich die Zeit (T1 / 2) von Isoniazid.

Verbindung mit Plasmaproteinen - bis zu 10%. Isoniazid dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Knochen und Rückenmarksflüssigkeit. Isoniazid acetyliert und in der Leber hydrolysiert. Acetylierung ist der Hauptweg des Isoniazidmetabolismus. Die Acetylierungsrate hängt von den individuellen Eigenschaften des Patienten ab. Metaboliten von Isoniazid haben keine antimikrobielle Aktivität.

Innerhalb von 24 Stunden mit Urin werden 75-95% der verabreichten Dosis in Form von Metaboliten (N-Acetylisoiniazid, etc.) ausgeschieden. Ein Teil von Isoniazid wird unverändert im Urin ausgeschieden: bis zu 12% in schnellen Acetylierungsmitteln und bis zu 27% in langsamen Acetylierungsmitteln. Bei schwerem Nierenversagen in langsamen Acetylenen ist eine Kumulation des Arzneimittels möglich.

Pyrazinamid schnell und fast vollständig in den Verdauungstrakt absorbiert, dringt es gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Seine Konzentration im Liquor beträgt 87-100% der Plasmakonzentrationen. Nach einmaliger oraler Aufnahme werden die maximalen Plasmakonzentrationen von Pyrazinamid nach 1-2 Stunden, Pyrazininsäure nach 4-5 Stunden festgestellt.

Die Bindung von Pyrazinamid an Plasmaproteine beträgt 10-20%, Pyrazininsäure 31%.

Pyrazinamid wird in der Leber biotransformiert, wo es unter dem Einfluss von mikrosomalen Enzymen zuerst zu Pyrazininsäure (einem aktiven Metaboliten) hydrolysiert und dann in 5-Hydroxypyrazinsäure umgewandelt wird. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Pyrazinamid beträgt etwa 9,5 Stunden, Pyrazinsäure etwa 12 Stunden. Bei Niereninsuffizienz (T1 / 2) steigt auf 26 Stunden bzw. 22 Stunden. Das Medikament wird 72 Stunden lang hauptsächlich im Urin ausgeschieden: etwa 3% unverändertes Arzneimittel, 33% - in Form von Pyrazininsäure und 36% - in Form anderer Metaboliten.

Pyridoxinhydrochlorid

Durch den Dünndarm schnell aufgenommen, wird eine größere Menge im Jejunum absorbiert. Metabolisiert in der Leber unter Bildung von pharmakologisch aktiven Metaboliten (Pyridoxalphosphat und Pyridoxaminphosphat).Pyridoxalphosphat mit Plasmaproteinen bindet zu 90%. Eindringen in alle Gewebe; reichert sich hauptsächlich in der Leber, weniger - in den Muskeln und im zentralen Nervensystem (ZNS).

Dringt durch die Plazenta ein und wird mit der Muttermilch abgesondert. T1 / 2- 15-20 Tage. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:Behandlung von Tuberkulose verursacht durch empfindliche Mykobakterien zu Isoniazid und Pyrazinamid (alle Formen und Lokalisationen).

Kontraindikationen:Phthisopyram® B6 ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Isoniazid und Pyrazinamid, Epilepsie und anderen Erkrankungen mit Neigung zu Krämpfen, unkontrollierter arterieller Hypertonie, schwerer Koronarinsuffizienz, Leberzirrhose, akuter Hepatitis, Magengeschwüren und Zwölffingerdarm, Myxödem, Bronchialasthma kontraindiziert Psoriasis, Hyperurikämie, Gicht, Schwangerschaft und Stillzeit. Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:Mit Vorsicht verschreiben Sie die Droge Menschen mit chronischem Nierenversagen.

Phthisopyram® B6 kann eine hepatotoxische Wirkung haben. Daher sollte es bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion bei Menschen mit chronischem Alkoholismus sowie bei Patienten mit Hypotrophie mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft wird Phthisopyram® B6 nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben. Isoniazid und Pyrazinamid ausgeschieden in der Muttermilch. Frauen, die Phthisopyrin B6 erhalten, sollten ihr Baby nicht stillen.

Dosierung und Verabreichung:Das Medikament Ftyzopyram® B6 wird einmal täglich oral nach den Mahlzeiten verabreicht. Die Dosierung von Phthizopyram ® B6 für Erwachsene und Kinder wird von Isoniazid durchgeführt: 5-10 mg / kg Patientengewicht. Das Medikament wird täglich in der Intensivpflege (3-4 Monate), in der Folgezeit - jeden zweiten Tag angewendet. Die Gesamtdosis von Ftyzoprama® B6 für jeden Patienten ist individuell und hängt von der Art der Erkrankung, der Wirksamkeit der Behandlung und der Verträglichkeit ab.

Nebenwirkungen:

Isoniazid

Aus dem hepato-biliären System: Es kann zu einer Verletzung der Leberfunktion kommen, insbesondere bei Patienten mit Hypotrophie oder früheren Lebererkrankungen sowie bei älteren Patienten.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Reizbarkeit, Euphorie, Schlaflosigkeit, Psychose. Manchmal ist es möglich, eine periphere Neuropathie zu entwickeln, insbesondere bei älteren Patienten, Schwangeren, Patienten mit Hypotrophie, Patienten mit Diabetes mellitus sowie bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen einschließlich alkoholischer Ätiologie. Anfälle können bei Patienten mit Epilepsie auftreten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: sehr selten - Gynäkomastie, Menorrhagie.

Pyrazinamid

Seitens des hepatobiliären Systems: Die Reaktionen der Leber variieren von asymptomatischen Anomalien der Leberzellfunktion, die nur durch Labormethoden nachgewiesen werden können, bis zu schweren Störungen der Leberfunktion, die sich durch Gelbsucht äußern. Diese Nebenwirkungen treten normalerweise nicht auf, wenn Pyrazinamid in Dosen von nicht mehr als 25 mg / kg Körpergewicht pro Tag eingenommen wird; die Zugabe von Pyrazinamid zu Rifampicin und Isoniazid erhöht nicht die Gesamthäufigkeit toxischer Leberschäden.

Seitens des Verdauungssystems: Es kann eine Abnahme des Appetits, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, einen "metallischen" Geschmack im Mund, eine Verschlimmerung des Ulcus pepticum sein.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, erhöhte Erregbarkeit, Depression; in einigen Fällen - Halluzinationen, Krämpfe, Verwirrung.

Aus dem Hämatopoese und Hämostase-System: Thrombozytopenie, sideroblastische Anämie, Erythrozytenvakuolisierung, Porphyrie, erhöhte Blutgerinnung, Splenomegalie.

Vom Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie.

Von der Seite des Harnsystems: Dysurie, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit.

Andere: Hyperthermie, Akne, Hyperurikämie, erhöhte Serum-Eisen-Konzentration. Kann Gichtarthritis entwickeln.

Pyridoxinhydrochlorid

Allergische Reaktionen, Hypersekretion von Salzsäure, Taubheitsgefühl, das Auftreten eines Gefühls der Kompression in den Extremitäten - ein Symptom für "Strumpf" und "Handschuhe", selten - Hautausschlag, Juckreiz der Haut.

Überdosis:

Symptome einer Überdosierung: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gelbsucht, erhöhte Leberenzyme, akutes Lungenödem, Bewusstseinsstörungen, Koma, Krämpfe, respiratorische Insuffizienz, Hyperglykämie, metabolische Ketoazidose.

Behandlung: Magenspülung mit der Einführung von Aktivkohle, forcierte Diurese, allgemeine Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Hämodialyse.

Interaktion:

Isoniazid.

Isoniazid verlangsamt den Stoffwechsel bestimmter Medikamente, einschließlich Phenytoin, Carbamazepin, Valproat. Bei einem gleichzeitigen Termin mit Isoniazid wird empfohlen, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren.

Es ist notwendig, die gleichzeitige Anwendung von Isoniazid und Disulfiram zu vermeiden, da dies zu psychischen Störungen führen kann. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist nicht festgelegt.

Isoniazid erhöht die Serumkonzentrationen von Carbamazepin und Phenytoin und reduziert die Konzentrationen von Ketoconazol und Cyclosporin.

Antazida verringern die Absorption von Isoniazid.

Reduziert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, Glipizid, Tolbutamid, Theophyllin, Tolazomid, Vitamin B1; verstärkt die Nebenwirkungen von Phenytoin; unterdrückt die Ausscheidung von Triazolam, verstärkt die Ausscheidung von Vitamin B1; reduziert den Gehalt an Zinkionen im Blut, erhöht deren Ausscheidung.

Alkoholkonsum mit Isoniazid-Therapie kann das Risiko einer Hepatitis erhöhen.

Pyrazinamid.

Pyrazinamid kann Serum-Harnsäurekonzentrationen erhöhen und die Wirksamkeit von Anti-Gicht-Medikamenten, wie z Allopurinol, Colchicin, Probenicid, Sulfinpyrazon. In solchen Fällen kann eine Erhöhung der Dosis von Antidotagen erforderlich sein.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Pyrazinamid kann die Konzentration von Cyclosporin im Blut und die Wirksamkeit verringert sein.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit dem Medikament sollten die Patienten keinen Alkohol trinken.

Bei längerer Therapie sowie bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird empfohlen, die allgemeinen Bluttests und Leberfunktionstests regelmäßig zu überwachen.

Zur Prävention und Behandlung von peripherer Neuropathie, die unter Isoniazid-Therapie auftreten kann, wird eine zusätzliche Gabe von Pyridoxin (Vitamin Bb) empfohlen.

In einigen Fällen, insbesondere bei Patienten mit Gicht in der Anamnese, wird empfohlen, regelmäßig den Harnsäurespiegel im Serum zu überwachen.

Bei der Verschreibung von Pyrazinamid sollten Patienten mit hypoplastischer Anämie die Wirkung des Arzneimittels auf den Zeitpunkt der Blutgerinnung berücksichtigen.

Es wird empfohlen, die ALT- und ACT-Werte im Plasma und monatlich zu überwachen, um die Leberfunktion zu beurteilen. Isoniazid sollte nur in Fällen abgeschafft werden, in denen die Transaminasen mehr als dreimal höher als die obere Normgrenze sind, da oft ein asymptomatischer vorübergehender Anstieg der Leberenzyme auftritt, der kein Absetzen des Arzneimittels erfordert. Bei der Entwicklung einer akuten oder chronischen Hepatitis Isoniazid Es ist notwendig, abzubrechen, im letzteren Fall ist es unmöglich, Isoniazid-Therapie wieder aufzunehmen.

Bei der Einnahme von Isoniazid und hohen Dosen können Nebenwirkungen des Nervensystems (periphere Neuropathie) auftreten, die die Fähigkeit beeinträchtigen, mit komplexen Geräten zu fahren und zu arbeiten.

Pyridoxinhydrochlorid schwächt die Wirkung Levodopa mit ihrer gemeinsamen Bewerbung. Pyridoxin-Hydrochlorid reduziert das Risiko toxischer Wirkungen von Antituberkulose-Medikamenten auf das zentrale und periphere Nervensystem.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei der Einnahme von Isoniazid und hohen Dosen können Nebenwirkungen des Nervensystems (periphere Neuropathie) auftreten, die die Fähigkeit beeinträchtigen, mit komplexen Geräten zu fahren und zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Pillen.

Verpackung:

Für 50 oder 100 Tabletten in einer Dose aus Polyethylen oder in einer Dose aus Polypropylen.

Jede Bank wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

25 Dosen mit 100 Tabletten werden zusammen mit einer gleichen Anzahl Gebrauchsanweisungen in eine Schachtel aus Karton (für stationäre Patienten) gegeben.

Für 500 oder 1000 Tabletten pro Packung Polyethylenfolie; ein Polyethylenbeutel mit Gebrauchsanweisung in einem Behältnis aus Polyethylen oder Polypropylen (für stationäre Patienten).

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002336

Datum der Registrierung:09.12.2011

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.12.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Phthisopyram® B6 (Phtizopyramum B6)