Aktive SubstanzTapentadolTapentadol
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  • Dosierungsform: & nbsp;

    Die Tabletten mit einer Folienmembran bedeckt.

    Zusammensetzung:

    Jede Filmtablette enthält 50 mg:

    Kerntablette: Wirkstoff - Tapentadolhydrochlorid 58,24 mg in Bezug auf Tapentadol 50,00 mg.

    Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose 26,04 mg, Lactose Monohydrat 26,04 mg, Croscarmellose-Natrium 7,50 mg, Povidon-K30 6,25 mg, Magnesiumstearat 0,94 mg;

    Weiße Filmhülle (Opadrai® II weiß 85F18422) 3,75 mg. Zusammensetzung: Polyvinylalkohol 1,5000 mg, Titandioxid (E171) 0,9375 mg, Macrogol 3350 0,7575 mg, Talk 0,5550 mg.

    Jede 75 mg Filmtablette enthält:

    Kerntablette: Wirkstoff - Tapentadolhydrochlorid 87,36 mg in Bezug auf Tapentadol 75,00 mg.

    Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose 39,06 mg, Lactose Monohydrat 39,06 mg, Croscarmellose-Natrium 11,25 mg, Povidon-K30 9,38 mg, Magnesiumstearat 1,41 mg;

    Gelbe Filmmembran (Opadrai® II gelb 85E32072) 5,63 mg. Zusammensetzung: Polyvinylalkohol 2,2520 mg, Titandioxid (E171) 1,2099 mg, Macrogol 3350 1,173 mg mg Talk 0,8332 mg, Eisenoxid gelb (E172) 0,1971 mg, Eisenoxid rot (E172) 0, 0005 mg.

    Jede Filmtablette enthält 100 mg:

    Tablettenkern: Wirkstoff - Tapentadolhydrochlorid 116,48 mg, beim Neuberechnung auf Tapentadol 100,00 mg.

    Sonstige Bestandteile: mikrokristalline Cellulose 52,08 mg, Lactose Monohydrat 52,08 mg, Croscarmellose-Natrium 15,00 mg, Povidon-K30 12,50 mg, Magnesiumstearat 1,88 mg;

    Rosa Folienhülle (Opadrai® II Rosa 85F24141) 7,50 mg. Zusammensetzung: Polyvinylalkohol 3,0000 mg, Titandioxid (E171) 1,8315 mg, Makropode 3350 1,5150 mg, Talkum 11100 mg, Eisenoxidgelb (E172) 0,0112 mg, Eisenoxidrot (E172) 0, 0300 mg, Eisenoxidschwarz ( E172) 0,0023 mg.

    Beschreibung:

    Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran, 50 mg. Weiße bikonvexe Tabletten, mit einer Folienmembran bedeckt, auf einer Seite der Gravur - das Grünenthal-Logo, auf der anderen Seite die Gravur "116".

    Die Tabletten mit einer Filmmembran bedeckt, 75 mg. Hellgelbe, bikonvexe Tabletten mit einer Folienmembran, auf der einen Seite das Grünenthal-Logo, auf der anderen die Gravur "117".

    Die Tabletten mit einer Filmmembran bedeckt, 100 mg. Blassrosa bikonvexe Tabletten mit einer Folienmembran, auf der einen Seite das Grünenthal-Logo, auf der anderen die Gravur "118".

    Auf dem Querschnitt ist der Kern weiß, bedeckt mit einer sehr dünnen Schicht eines Filmüberzuges aus weiß, hellgelb oder blassrosa für Tabletten von 50 mg, 75 mg bzw. 100 mg.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Analgetische Betäubungsmittel
    ATX: & nbsp;

    N.02.A.X.06   Tapentadol

    Pharmakodynamik:

    Tapentadol ist ein potentes Analgetikum, das ein Agonist von Mu-Opioid-Rezeptoren und ein Inhibitor der Noradrenalin-Wiederaufnahme ist. Tapentadol übt direkt eine analgetische Wirkung der Beta-Teilnahme von pharmakologisch aktiven Metaboliten aus. Tapentadol nachgewiesene Wirksamkeit bei Schmerzen durch nozizeptive, neuropathische, viszerale Genese und durch den Entzündungsprozess verursachte Schmerzen. In klinischen Studien wurde die analgetische Wirksamkeit von Tapentadol bei nozizeptiven Schmerzen bestätigt (einschließlich postoperativer orthopädischer und Bauchschmerzen sowie chronischer Schmerzen bei Osteoarthritis der Hüfte oder des Knies).

    Aktion auf das Herz-Kreislauf-System: mit einer sorgfältigen Studie des Intervalls QT, keine Wirkung von therapeutischer Einnahme und Überschreitung der therapeutischen Dosen von Tapentadol in Bezug auf das Intervall QT wurde nicht festgestellt. Tapentadol hatte keine signifikanten Auswirkungen auf andere Parameter des EKG (Herzfrequenz, Intervall PR, Komplex QRS, Morphologie der T - Welle und U).

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach Einnahme der Droge Palexia in den Tabletten, bedeckt mit einer Filmmembran, Tapentadol schnell und vollständig resorbiert.Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer Einzeldosis auf nüchternen Magen in Filmtabletten beträgt ca. 32% wegen des intensiven präsystemischen Metabolismus. Die maximalen Konzentrationen von Tapentadol im Blutplasma werden nach 1,25 Stunden nach der Einnahme von mit einer Filmmembran beschichteten Tabletten beobachtet. Proportionales Dosiswachstum Cmax (maximale Konzentration) und AUC (Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) wird nach der Einnahme von Filmtabletten im therapeutischen Dosisbereich notiert.

    Die langfristige Anwendung von Tapentadol (alle 6 Stunden) in Dosierungen von 75 mg bis 175 mg in Filmtabletten zeigte, dass der Akkumulationsfaktor von Tapentadol 1,4 bis 1,7 und 1,7 bis 2,0 für seinen Hauptmetaboliten Tapentadol-O beträgt -Glucuronid, das hauptsächlich durch das Dosierungsintervall und die Halbwertszeit von Tapentadol bestimmt wurde.Die Gleichgewichtskonzentration von Tapentadol im Blutplasma wird am zweiten Tag nach Beginn der Einnahme der mit einer Filmmembran bedeckten Tabletten erreicht.

    Wirkung von Lebensmitteln

    AUC und Cmax um 25% bzw. 16% bei der Einnahme von Filmtabletten nach der Einnahme von fettigen kalorienreichen Lebensmitteln zu erhöhen. Zeit C zu erreichenmax ist um 1,5 Stunden mit der Aufnahme von kalorienreichen Lebensmitteln verschoben. es war ist klinisch nicht signifikant. Das Medikament Palexia kann sowohl vor als auch nach dem Essen oral eingenommen werden.

    Verteilung

    Tapentadol hat ein großes Verteilungsvolumen. Nach intravenöser Verabreichung von Tapentadol, das Volumen der Verteilung in der Endphase der Elimination (Vd) ist 540 ± 98 Liter. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist gering und überschreitet 20% nicht.

    Stoffwechsel

    Tapentadol unterliegt einem ausgeprägten Metabolismus. Um 97 % Verbindung wird metabolisiert. Der Hauptweg des Metabolismus von Tapentadol ist die Konjugation mit Glucuronsäure. Nach der Einnahme ca. 70 % Dosis wird in Form von konjugierten Formen (55% Glucuronid und 15% Sulfat Tapentadol) in den Urin ausgeschieden. Uridindifosfatglyukuronitransferase (UGT) ist das Hauptenzym, das am Glucuronierungsprozess beteiligt ist (hauptsächlich Isoenzyme UGT1EIN6. UGT1EIN9 und UGT2B7). Insgesamt werden 3% Tapentadol unverändert in den Urin ausgeschieden. Tapentadol auch metabolisiert zu N-Desmethyltapentadol (13%) durch Einwirkung von Isoenzymen CYP2C9 und CYP2C19 und zu Hydroxy-Tentadol (2%) Gattung durch die Wirkung von Isoenzym CYP2D6, Die Metabolisierung von Tapentadol, die durch das Cytochrom P450-Isoenzymsystem vermittelt wird, ist aus diesem Grund weniger wichtig als im Vergleich zur Glucuronidierung.

    Keines der Metaboliten von Tapentadol hat eine analgetische Wirkung.

    Ausscheidung

    Tapentadol und seine Metaboliten werden fast vollständig (99%) über die Nieren ausgeschieden. Die Gesamtclearance nach intravenöser Verabreichung beträgt 1530 ± 177 ml / min. Die Endhalbwertszeit nach der Einnahme von Tapentadol in den mit einer Filmmembran bedeckten Tabletten beträgt im Durchschnitt 4 Stunden.

    Spezielle Kategorien von Patienten

    Ältere Patienten

    AUC Tapentadol ist bei älteren Patienten (65-78 Jahre) und bei Patienten mittleren Alters (19-43 Jahre) ähnlich, während bei älteren Patienten der Durchschnittswert liegt Cmax 16% niedriger als bei Patienten mittleren Alters.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    AUC und CmOh Tapentadol sind vergleichbar bei Patienten mit unterschiedlichem Grad der funktionellen Nierenfunktion (von normaler bis schwerer Behinderung). Und umgekehrt, mit der Zunahme des Schweregrades der Niereninsuffizienz, gab es eine Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Tapentadol-O-Glucuronid. Bei Patienten mit leichter mäßige und schwere Nierenfunktionsstörung AUC Tapentadol-O-Glucuronid 1,5-, 2,5- und 5,5-mal verglichen mit Patienten mit normaler Nierenfunktion.

    Funktionsstörung der Leber

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion war die Tapentadol-Zufuhr durch eine höhere Dosis gekennzeichnet AUC und Serumkonzentration im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Verhältnisse der pharmakokinetischen Indizes von Tapentadol für Gruppen von Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz im Vergleich zu der Gruppe von Patienten mit normaler Leberfunktion betrugen 1,7 bzw. 4,2 AUC; 1,4 bzw. 2,5 für CmOh; und 1,2 bzw. 1,4 für die Halbwertszeit. Die Geschwindigkeit der Bildung von Tapentadol-O-Glucuronid bei Patienten mit schwereren Leberfunktionsstörungen ist geringer.

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen

    Es wird hauptsächlich über 2 Phasen (Glucuronierung) metabolisiert und nur eine kleine Menge wird durch die Oxidationsprozesse der 1 Phase metabolisiert. Da die Glucuronidierung ein hochwirksames System mit geringer Affinität ist, ist eine klinisch bedeutsame Wechselwirkung mit Glucuronierung unwahrscheinlich. Dies wird durch die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid bestätigt AUC Tapentadol um 17% bzw. 57%. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine Veränderungen im pharmakokinetischen Index von Tapentadol beobachtet.

    Tapentadol ist kein Induktor oder Inhibitor von Cytochrom-P450-Isoenzymen. Daher sind klinisch signifikante Wechselwirkungen, die durch das Cytochrom-P450-Isoenzymsystem vermittelt werden, unwahrscheinlich.

    Die Pharmakokinetik von Tapentadol änderte sich unter dem Einfluss von erhöhtem pH-Wert oder Peristaltik des Gastrointestinaltrakts, verursacht durch Omeprazol bzw. Metoclopramid, nicht.

    Die Bindung von Tapentadol an Plasmaproteine ​​ist gering (ungefähr 20%). Aus diesem Grund ist die Wahrscheinlichkeit von pharmakokinetischen Wechselwirkungen aufgrund der Substitution aus der Verbindung mit Plasmaproteinen gering.

    Indikationen:Akutes Schmerzsyndrom mittlerer und hoher Schwere. Das Medikament wird nur für das Schmerzsyndrom mittlerer und hoher Intensität verwendet, was die Ernennung von Opioid-Analgetika erfordert.
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Tapentadol oder einen der in der Formulierung enthaltenen Hilfsstoffe;

    - in Situationen, in denen Agonist-Medikamente von Mu-Opioid-Rezeptoren kontraindiziert sind, d. h. bei Patienten mit signifikanter Atemdepression (mit der Unmöglichkeit der Beobachtung oder Abwesenheit von Reanimationsgeräten) sowie bei Patienten mit Exazerbation oder schwerem Bronchialasthma oder Hyperkapnie;

    - Vorhandensein oder Verdacht auf paralytischen Ileus;

    - akute Intoxikation mit Alkohol, Schlaftabletten, zentralen Analgetika und Psychopharmaka;

    - bei Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer (MAO) erhalten oder innerhalb der letzten 14 Tage einnehmen;

    - schwere Niereninsuffizienz;

    - schwere Leberfunktionsstörung;

    - Alter bis 18 Jahre;

    - Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

    Vorsichtig:Palladium sollte mit Vorsicht verwendet werden:

    - bei erhöhtem Risiko von Missbrauch oder Missbrauch der Droge;

    - wenn die Atmungsfunktion beeinträchtigt ist;

    - bei Patienten mit Schädel-Hirn-Trauma und Bewusstseinsstörungen;

    - bei Patienten mit einem konvulsiven Syndrom in der Anamnese oder bei Erkrankungen, die das Anfallsrisiko erhöhen;

    - bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung;

    - bei Patienten mit Pathologie des Gallengangs und akuter Pankreatitis;

    - bei Patienten mit niedrigem Blutdruck.

    Es wird empfohlen, die Dosis von Palexia vor der vollständigen Aufhebung schrittweise zu reduzieren. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament Palexia gleichzeitig mit serotonergen Medikamenten eingenommen wird.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    Daten zur Anwendung von Tapentadol während der Schwangerschaft sind begrenzt. In tierexperimentellen Studien zur teratogenen Wirkung von Tapentadol wurde ns nachgewiesen. In Dosierungen, die die obere Grenze des Therapeutikums überschritten, wurde jedoch eine Verzögerung in der Embryonalentwicklung und Embryotoxizität (Wirkungen auf das Zentralnervensystem, die mit einem Agonismus gegen Mu-Opioid-Rezeptoren verbunden sind) nachgewiesen. Der Einfluss auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen wurde durch die Ernennung von Tapentadol in Dosen, die bei schwangeren Frauen keine unerwünschten Erscheinungen hervorriefen, nachgewiesen.

    Die Verwendung des Arzneimittels Palexia während der Schwangerschaft ist nur zulässig, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

    Geburt

    Die Wirkung von Tapentadol bei der Verabreichung während der Wehen ist unbekannt. Benutzen Tapentadol beim Geburt und unmittelbar vor der Geburt wird nicht empfohlen. Aufgrund der Affinität von Tapentadol für Mu-Opioid-Rezeptoren, Neugeborene, deren Mütter nahmen Tapentadol, sollte sorgfältig auf mögliche Entwicklung von Atemdepression beobachtet werden.

    Stillzeit

    Informationen über die Ausscheidung von Tapentadol in der Muttermilch sind begrenzt. Physikalisch-chemisch und pharmakodynamische / toxikologische Daten zu Tapentadol deuten auf eine Ausscheidung in die Muttermilch hin, daher kann das Risiko einer Exposition gegenüber einem gefütterten Kind nicht ausgeschlossen werden. Das Medikament Palexia sollte während des Stillens nicht verschrieben werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Wie bei anderen Analgetika mit einem zentralen Wirkungsmechanismus sollte die Dosis des Arzneimittels individuell gemäß der Schwere des Schmerzsyndroms, der zuvor durchgeführten Therapie und der Möglichkeit der Überwachung des Patienten ausgewählt werden. Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments Palexia in Filmtabletten zur Einnahme beträgt 50 mg, 75 mg oder 100 mg alle 4 bis 6 Stunden, abhängig von der anfänglichen Schmerzintensität. Am ersten Tag der Einnahme des Medikaments, wenn die Schmerzkontrolle konnte nicht erreicht werden, eine zweite Dosis des Arzneimittels kann so früh wie 1 Stunde nach der Einnahme der Anfangsdosis genommen werden. Anschließend beträgt die übliche empfohlene Dosis von 50 mg bis 100 mg Tapentadol alle 4 bis 6 Stunden und sollte angepasst werden, um eine angemessene Analgesie mit akzeptabler Verträglichkeit zu erhalten.

    Das Medikament Palexia in den Tabletten, bedeckt mit einer Filmmembran, wird innerlich mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit genommen, ohne zu kauen, nicht zu brechen und zu lösen ns.

    Die Zubereitung von Palexia in Filmtabletten kann sowohl vor als auch nach den Mahlzeiten verordnet werden.

    Die anfängliche Gesamttagesdosis von mehr als 700 mg Tapentadol in Filmtabletten am ersten Behandlungstag mit einer Tagesdosis von mehr als 600 mg Tapentadol wurde nicht verordnet und wird daher nicht empfohlen.

    Ende der Behandlung

    Bei gleichzeitigem Absetzen von Tapentadol ist das Syndrom der "Aufhebung" möglich. Es wird empfohlen, die Dosis vor dem vollständigen Absetzen des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren, um die Entwicklung des Entzugssyndroms zu verhindern.

    Erwachsene mit chronischen Krankheiten

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Dosisanpassungen bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz sind nicht möglich es braucht.

    Die Erfahrung der Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist daher nicht der Einsatz des Medikaments in dieser Patientengruppe ist kontraindiziert.

    Funktionsstörung der Leber

    Dosisanpassungen bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung sind nicht erforderlich. Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung verschrieben werden. Die Behandlung bei solchen Patienten sollte mit 50 mg Tapentadol in Filmtabletten beginnen, nicht öfter als einmal alle 8 Stunden (maximal drei Dosen pro Tag). Die weitere Therapie sollte darauf abzielen, die analgetische Wirkung mit einer akzeptablen Toleranz zu halten, die durch eine Erhöhung oder Verringerung des Intervalls zwischen den Medikamenten erreicht wird.

    Die Erfahrung der Anwendung bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist nicht, und daher ist die Verwendung in dieser Patientengruppe kontraindiziert.

    Ältere Patienten (65 Jahre und älter)

    Im Allgemeinen sind die empfohlenen Dosen für ältere Patienten mit normaler Leber- und Nierenfunktion die gleichen wie für Patienten mittleren Alters mit normaler Nieren- und Leberfunktion. Da ältere Patienten eher eine verringerte Nieren- und Leberfunktion haben, sollte Vorsicht geboten sein, wenn Wählen einer Dosis und nicht überschreiten empfohlen.

    Verwenden Sie bei Kindern

    Das Arzneimittel Palexia ist aufgrund unzureichender Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit für die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert.

    Nebenwirkungen:

    Ungefähr 65% der Patienten, die das Medikament Palexia in Filmtabletten einnahmen, beobachteten Nebenwirkungen, meist von leichter oder mäßiger Intensität.Die häufigsten von ihnen waren Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes und des zentralen Nervensystems (Übelkeit, Schwindel, Erbrechen, Benommenheit und Kopfschmerzen).

    Die folgende Tabelle zeigt die Nebenwirkungen des Medikaments Palexia, das während seiner Verwendung identifiziert wurde. Sie werden durch Klassen und Häufigkeit repräsentiert: sehr häufig (≥1 / 10); häufig (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1 000, <1/100); selten (≥1 / 10.000, <1/1 000); sehr selten (<1/10 000).

    System-Organ-Klassen

    Frequenz

    sehr häufig (≥1 / 10)

    häufig

    (≥1/100, <1/10)

    selten

    (≥1/1 000, <1/100)

    Selten

    (≥1/10 000,

    <1/1 000)

    Verstöße gegen das nominale System




    Überempfindlichkeit

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung


    Verminderter Appetit



    Störungen der Psyche


    Angst, Verwirrung, Halluzinationen, Schlafstörungen, ungewöhnliche Träume

    Depressive Stimmung, Desorientierung an Ort und Stelle, psychomotorische Erregung, erhöhte Erregbarkeit, Angst, Euphorie

    Pathologisches Denken

    Störungen aus dem Nervensystem

    Schwindel, Schläfrigkeit Kopfschmerzen,

    Tremor

    Aufmerksamkeitsstörungen, Gedächtnisstörungen, Vorgedächtnis, Sedierung, Ataxie, Dysarthrie, Hypästhesie, Parästhesien, unfreiwillige Muskelkontraktion

    Krämpfe, Bewusstseinsstörungen, Koordinationsstörungen

    Störungen seitens des Sehorgans



    Sehbehinderung


    Verletzungen von Herz und Blutgefäßen


    "Gezeiten"

    Herzfrequenz, Herzklopfen, niedriger Blutdruck erhöhen

    Verringerte Herzfrequenz

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe



    Atmungshemmung, verminderte Sauerstoffsättigung, Kurzatmigkeit


    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Übelkeit, Erbrechen

    Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, trockener Mund

    Beschwerden im Bauch

    Unterbrechung der Entleerung des Mageninhaltes

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes


    Juckreiz, Hyperhidrose, Hautausschlag

    Nesselsucht


    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes


    Muskelkrämpfe

    Ein Gefühl von Schwere


    Störungen der Nieren und der Harnwege



    Behinderung des Wasserlassens, Pollakisurie


    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort


    Asthenie, Müdigkeit, Gefühl der Veränderung der Körpertemperatur

    Das "Auslöschungssyndrom", Schwellungen, ungewöhnliche Empfindungen, ein Gefühl der Vergiftung, Reizbarkeit, ein Gefühl der Entspannung


    * Hinweis: In der Post-Marketing-Anwendung berichteten Medikamente über seltene Fälle von Angioödem, Anaphylaxie und anaphylaktischem Schock.

    Wenn man das Präparat Palexia ins Innere der Tabletten nimmt, die mit der Membran des Filmes abgedeckt sind, die Dauer bis zu 90 Tage, gibt es die Fälle des leichten "Entzugssyndroms" mit der schlagartigen Unterbrechung der Therapie, aber sie waren wie das Licht eingestuft. Die Ärzte sollten jedoch die Möglichkeit des Auftretens des "Entzugssyndroms" in Betracht ziehen und im Falle ihres Auftretens die notwendige Behandlung bereitstellen.

    In der Post-Marketing-Anwendung von Tapentadol, Berichte über das Auftreten von Suizidaltoughts. Der kausale Zusammenhang zwischen dem Auftreten von Suizidgedanken und der Anwendung von Tapentadol ist nicht erwiesen.

    Wenn eine der folgenden Nebenwirkungen auftritt oder wenn in der Gebrauchsanweisung andere Nebenwirkungen auftreten, informieren Sie Ihren Arzt.

    Überdosis:
    Daten zur Überdosierung sind sehr begrenzt.

    Symptome: man muss erwarten, dass in allen Präparaten mit zentral analgetitscheskim vom Effekt und der Affinität für mu-opioidnych der Rezeptoren der Symptome - miosis, das Erbrechen, den Kollaps, das Bewusstsein bis zum Koma, die Konvulsionen und die Atemdepression mit der Möglichkeit des Anhaltens vorhanden ist.

    Notfallversorgung: Behandlung von Überdosierung sollte auf die Beseitigung der Symptome der Stimulation von Mu-Opioid-Rezeptoren konzentriert werden. Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Tapentadol sollte die Aufmerksamkeit auf die Wiederherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege und die kontrollierte oder kontrollierte Beatmung der Lunge gerichtet werden. Komplette Opioid-Rezeptor-Antagonisten, wie z Naloxonsind spezifische Antidote für die Atemdepression, die mit einer Überdosis an narkotischen Analgetika verbunden sind. Nach einer Überdosierung kann die Atemdepression die Dauer des Opioidrezeptorantagonisten überschreiten. Die Ernennung eines Opioid-Rezeptor-Antagonisten ersetzt nicht die kontinuierliche Überwachung der Atemwege, die Kontrolle von Atmungsstörungen und Durchblutung, die durch eine Überdosis an narkotischen Analgetika entstanden sind. Wenn die Reaktion auf die Einführung von Opioid-Rezeptor-Antagonisten unzureichend oder kurzfristig ist, kann eine zusätzliche Menge an Antagonist verabreicht werden.

    Die Reinigung des Magen-Darm-Trakts kann durchgeführt werden, um nichtabsorbiertes Tapentadol zu entfernen. Die Verwendung von Aktivkohle oder Magenspülung kann innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme durchgeführt werden. Vor der Reinigung des Gastrointestinaltraktes ist es notwendig, die Atemwege zu schützen.

    Interaktion:

    Die gleichzeitige Anwendung von Tapentadol mit Benzodiazepinen, Barbituraten und Opioiden (Analgetika, Antitussiva und Arzneimittel zum Entzug) kann das Risiko einer Atemdepression erhöhen. Medikamente, die das zentrale Nervensystem (ZNS) hemmen (Benzodiazepine, Neuroleptika, H - Blocker)1- Cystamin-Rezeptoren, Opioide, Alkohol), kann die sedative Wirkung von Tapentadol und ZNS-Depression verstärken. Wenn eine Kombination von Tapentadol und Medikamenten, die eine Atemdepression oder das zentrale Nervensystem verursachen, notwendig ist, sollte die Frage der Reduzierung der Dosis von Medikamenten angesprochen werden.

    Agonisten-Antagonisten von Opioid-Rezeptoren. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Tapentadol mit Agonist-Antagonisten von Mu-Opioid-Rezeptoren (z. B. Pentazocin, Nalboufin) oder partielle Agonisten von Mu-Opioidrezeptoren (z. B. Buprenorphin).Bei gleichzeitiger Anwendung mit Buprenorphin bestand ein Bedarf, die Dosis der Agonisten der Mu-Opioidrezeptoren zu erhöhen, und unter diesen Umständen ist eine sorgfältige Überwachung der Nebenwirkungen wie Atemdepression notwendig.

    Es gibt vereinzelte Berichte über die Entwicklung des Serotonin-Syndroms, aber der Zeitpunkt fiel mit der gleichzeitigen Verwendung von Tapentadol und serotonergen Arzneimitteln zusammen, beispielsweise mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs). Mögliche Symptome des Serotonin-Syndroms können beispielsweise sein: Verwirrtheit, Erregung, Fieber, vermehrtes Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonien und Durchfall. Die Abschaffung von serotonergen Medikamenten führte gewöhnlich zu einem raschen Verschwinden der Symptome. Die Therapie wird durch die Art und Schwere der Symptome bestimmt.

    Da der Hauptmetabolismus von Tapentadol die Konjugation mit Glucuronsäure unter Beteiligung von Isoenzymen ist UGT1EIN6, UGT1EIN9 und UGT2B7. gleichzeitige Verwendung mit potenten Inhibitoren dieser Isoenzyme (wie z Ketoconazol, Fluconazol, Meclofenaminsäure) kann die systemische Exposition von Tapentadol erhöhen.

    Patienten bei der Behandlung von Tapentadol sollten zu Beginn und am Ende der gleichzeitigen Anwendung von starken Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (zum Beispiel Rifampicin, Phenobarbital, Medikamente) vorsichtig sein Hypericum perforatum), da dies zu einer Abnahme der Wirksamkeit bzw. zu einem Risiko von Nebenwirkungen führen kann.

    Tapentadol ist bei Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer (MAO) erhalten oder während der letzten 14 Tage einnehmen, kontraindiziert. Es ist möglich, den Inhalt von Norepinephrin zu erhöhen, der Nebenwirkungen aus dem kardiovaskulären System wie eine hypertensive Krise verursachen kann.

    Bei gleichzeitiger Verwendung von Tapentadol mit Naproxen und Probenecid, Wachstum AUC Tapentadol um 17% bzw. 57%. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Paracetamol und Acetylsalicylsäure wurden keine Veränderungen im pharmakokinetischen Index von Tapentadol beobachtet.

    Spezielle Anweisungen:

    Möglicher Missbrauch der Droge

    Es besteht ein potenzielles Risiko des Missbrauchs des Medikaments Palexia. Dies sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels in Situationen berücksichtigt werden, in denen das Risiko eines Missbrauchs, des Missbrauchs des Arzneimittels oder der Übertragung des Arzneimittels auf andere besteht.

    Alle Patienten, die mit Mu-Opioid-Rezeptor-Agonisten behandelt werden, werden engmaschig auf Drogenmissbrauch und Abhängigkeit überwacht.

    Hemmung der Atmung

    In hohen Dosen und bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Agonisten von Mu-Opioid-Rezeptoren Tapentadol kann eine dosisabhängige Atemdepression auslösen. Aus diesem Grund sollten Patienten mit dem Mittel gegen Atemwegserkrankungen, Palexia, mit Vorsicht angewendet werden. Überlegt werden sollte Analgetika, die nicht Agonisten von Mu-Opioidrezeptoren angehören, und der Wirkstoff Palexie bei solchen Patienten sollte nur unter enger medizinischer Überwachung und in minimalen wirksamen Dosen verwendet werden. Bei einer Atemdepression sollte die Behandlung wie bei einer Atemdepression vor dem Hintergrund der Verwendung eines anderen Agonisten von Mu-Opioid-Rezeptoren durchgeführt werden.

    Schädel-Hirn-Trauma und erhöhter intrakranieller Druck

    Wie bei der Verwendung anderer Medikamente - Agonisten von Mu-Opioid-Rezeptoren, Tapentadol sollte nicht an Patienten verabreicht werden, die besonders empfindlich auf pathophysiologische Reaktionen reagieren, die sich mit zunehmendem Kohlendioxid-Partialdruck in den intrakraniellen Gefäßen und im Hirngewebe entwickeln, z. B. mit erhöhtem intrakraniellen Druck, Unterdrückung oder Koma. Analgetika, die durch ihre Affinität für Mu-Opioidrezeptoren charakterisiert sind, können die klinischen Manifestationen des Schädel-Hirn-Traumas überdecken. Das Medikament Palexia sollte bei Patienten mit Schädel-Hirn-Trauma und Hirntumoren mit Vorsicht angewendet werden.

    Krämpfe

    Eine systematische Studie von Tapentadol bei Patienten mit konvulsivem Syndrom wurde nicht durchgeführt. Dennoch sollte das Präparat Palexia, wie andere Analgetika mit einer Affinität für Mu-Opioidrezeptoren, bei Patienten mit einem Krampfsyndrom in der Anamnese oder bei allen Bedingungen, bei denen ein Risiko für Krampfanfälle besteht, mit Vorsicht angewendet werden.

    Leberversagen

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde eine Erhöhung der Tapentadol-Serumkonzentrationen im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion beobachtet. Das Arzneimittel Palexia sollte bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Das Medikament Palexia bei Patienten mit schweren eine Verletzung der Leber wurde nicht untersucht und daher bei der Verwendung dieser Patientengruppe kontraindiziert.

    Verwenden Sie in der Pathologie der Bauchspeicheldrüse und Gallenwege

    Medikamente, die eine Affinität für Mu-Opioid-Rezeptoren haben, können einen Spasmus des Oddi-Schließmuskels verursachen. Das Medikament Palexia sollte bei Patienten mit Pathologie der Gallenwege und akuter Pankreatitis mit Vorsicht angewendet werden.

    Das "Aufhebungs" -Syndrom

    Bei gleichzeitigem Absetzen von Tapentadol ist das Syndrom der "Aufhebung" möglich. Die folgenden Symptome können auftreten: Angst, erhöht Schwitzen, Schlaflosigkeit, Schüttelfrost, Schmerzen, Übelkeit, Zittern, Durchfall, Symptome der oberen Atemwege, Piloerektion und, selten, Halluzinationen. Um das Syndrom des "Entzugs" zu verhindern, wird empfohlen, die Dosis des Medikaments vor der vollständigen Aufhebung allmählich zu reduzieren.

    Hemmung des zentralen Nervensystems

    Die gleichzeitige Anwendung von Tapentadol mit anderen Analgetika - Agonisten von Mu-Opioidrezeptoren, Narkosemitteln, Phenothiazinderivaten, Tranquilizern, Sedativa, Hypnotika und anderen Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem (ZNS) einschließlich Alkohol und Drogen unterdrücken, kann die Depression des ZNS verstärken. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Tiefe Sedierung und Koma können sich entwickeln, wenn diese Zubereitungen mit Tapentadol. Wenn eine solche Kombination notwendig ist, sollte die Frage der Dosisreduktion eines der Medikamente gelöst werden.

    Reduzierung des Blutdrucks

    Das Arzneimittel Palexia kann insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie oder gleichzeitiger Einnahme von Tapentadol-Arzneimitteln, die den Tonus von peripheren Gefäßen verringern (z. B. Phenothiazinderivate, Anästhesieprodukte), zu einer signifikanten Senkung des Blutdrucks führen.

    Serotonin-Syndrom

    Es gibt Berichte über die Entwicklung eines lebensbedrohlichen Serotonin-Syndroms bei gleichzeitiger Anwendung von Tapentadol auch in therapeutischen Dosen mit serotonergen Medikamenten: selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Antidepressiva, Tryptane, Arzneimittel, die serotonerg wirken Übertragung im zentralen Nervensystem (zum Beispiel Mirtazapin, Trazodon und Tramadol) und Medikamente, die den Metabolismus von Serotonin stören (zB MAO-Hemmer). Mögliche Symptome von Serotonin Syndrom kann zum Beispiel sein: Verwirrung, Agitation, Koma, Tachykardie, Fieber, Störung der Bewegungskoordination, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.

    Tapentadol sollte bei Patienten mit adrenokortikaler Insuffizienz (z. B. bei Addison-Krankheit), bei Nazis mit alkoholischem Delir, bei toxischer Psychose, bei Myxödem und Hypothyreose sowie bei Prostatahypertrophie und Harnröhrenstrikturen mit Vorsicht angewendet werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Wie andere Agonist-Medikamente, Mu-Opioid-Rezeptoren, kann Palexia die Fähigkeit, Fahrzeuge und komplexe Mechanismen zu steuern, beeinträchtigen, weil es eine Auswirkung auf das zentrale Nervensystem hat. Besonders oft ist dieser Effekt zu Beginn der Behandlung möglich, bei jeder Änderung der Dosis des Medikaments, während der Einnahme mit Beruhigungsmitteln oder Alkohol. Patienten sollten davon absehen, ein Auto zu fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten auszuüben.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran, 50 mg, 75 mg, 100 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten, beschichtet mit einer Folienmembran, in der Konturzellenverpackung aus PVC / PVDC / Aluminium. Für 2 oder 6 Konturverpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002637
    Datum der Registrierung:22.09.2014
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Grünenthal GmbHGrünenthal GmbH Deutschland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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