Pefloxabol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pefloxabol® ist ein synthetisches antimikrobielles Mittel aus der Gruppe der Monofluorchinolone. Es wirkt bakterizid, hemmt das DNA-Gyrase-Enzym und die Replikation von bakterieller DNA; unterbricht auch die Replikation der A-Untereinheit der Ribonukleinsäure und die Synthese von Proteinen durch eine Bakterienzelle. Verursacht den Tod gramnegativer Bakterien sowohl in der Spaltphase als auch in der Ruhephase. Die bakterizide Wirkung gegen Gram-positive Bakterien erstreckt sich nur auf Zellen in verarbeiten Mitose. Charakteristisch postantibiotischer Effekt.

Pefloxabol ® besitzt ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität. Es ist aktiv gegen grampositive Kokken: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (Aktivität in Bezug auf Streptococcus , einschließlich S. pneumoniae, Enterococcus , niedrig und klinisch unbedeutend); Gram-negative Kokken und Bakterien: Acinetobacter spp. (mäßig empfindlich), Aeromonas , Campylobacter , Citrobacter , Enterobacter , Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (in Maßen empfindlich), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella , Moraxella catarrhalis, Morganella , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia , Pseudomonas aeruginosa, Salmonellen , Serratia , Shigella , Vibrio , Yersinia spp .; obligate intrazelluläre Parasiten: Chlamydien , Chlamydophila pneumoniae, Legionella , Mycoplasma spp. (mäßig empfindlich).

Er Wird durch Beta-Lactamasen zerstört, wirkt auf viele gegen Penicilline, Cephalosporine und Aminoglykoside resistente Stämme.

Unempfindlich gegen Pefloxabol®: Stämme Staphylococcus spp., resistent gegen Methicillin, Listerien spp., gramnegative Anaerobier (Bacteroides fragilis, Bacteroides , Prevotella , Fusobacterium spp.), Clostridium , Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Pharmakokinetik:Die maximale Konzentration (Сmах) im Blutserum nach einer einzigen Infusion von 400 mg Pefloxacin wird nach 60 Minuten beobachtet und beträgt 4 μg / ml; therapeutische Konzentrationen werden für 12-15 Stunden aufrechterhalten. Nach mehrfacher Infusion von C max im Serum werden 10 μg / ml erreicht. 25-30% der verabreichten Dosis binden an Blutplasmaproteine. Dringt schnell ein und ist in vielen Organen, Geweben und Körperflüssigkeiten gut verteilt. Therapeutisch signifikante Konzentrationen über dem Serumspiegel werden in Speichel, Sputum, Aortenklappen, Mitralklappe, Myokard, Knochen, Schleimhaut und Darmwand, Peritonealflüssigkeit, Pankreassaft und Pankreasgewebe (einschließlich Nekrose), Gallensteinen Blase, Galle, Prostata, Samen beobachtet Flüssigkeit. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,5-1,8 l / kg. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke: Nach dreimaliger Verabreichung von 400 mg Pefloxacin betragen die Konzentrationen im Liquor 4,5 μg / ml, wobei die Dosis auf 800 mg - 9,8 μg / ml ansteigt; das Verhältnis zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma und der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt 89 %. Konzentration in anderen Organen und Geweben 12 Stunden nach der letzten Verabreichung: Schilddrüse 11,4 μg / g, Speicheldrüsen 2,2 μg / g, Haut 7,6 μg / g, Nasopharyngealschleimhaut 6 μg / g, Rachentonsillen - 9 μg / g, Muskeln - 5,6 mcg / g. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 7,2-13 Stunden (mit einer einzigen Infusion) und 14-15 Stunden - bei wiederholter Verabreichung.Ein Teil der verabreichten Dosis wird in der Leber unter Bildung der folgenden Metaboliten metabolisiert: N- Dimethylphefloxacin (Norfloxacin, die eine signifikante antibakterielle Aktivität aufweist), Pefloxacin-N-oxid und Pefloxacin-Glucuronid. 50-60 % aus der verabreichten Dosis wird von den Nieren sowohl in unveränderter Form als auch in Form von Metaboliten ausgeschieden; 30% werden mit der Galle im Darmlumen ausgeschieden (teilweise auch unverändert, teilweise in Form von aktiven Metaboliten (Norfloxacin)). Der Inhalt des unveränderten Medikaments im Urin 1-2 Stunden nach der Einführung - 25 μg / ml, nach 12-24 Stunden - 15 μg / ml. Unverändert Pefloxacin und seine Metaboliten werden innerhalb von 84 Stunden nach der letzten Verabreichung des Arzneimittels im Urin nachgewiesen. Mangelhafte Dialyse: Die Extraktionsrate von Pefloxacin in der Hämodialyse beträgt weniger als 23%.

Indikationen:

Antibiotische Therapie folgende Infektionen, verursacht durch empfindliche Mikroorganismen: Infektionen des zentralen Nervensystems (bakterielle Meningitis durch Meningokokken oder gramnegative Bakterien, einschließlich postoperativ oder posttraumatisch); Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe (akute und chronische Sinusitis, Mastoiditis); Infektionen der unteren Atemwege (akute und Exazerbation der chronischen Bronchitis, Bronchiektatische Krankheit, ambulant erworben und Krankenhaus Lungenentzündung, verursacht durch gramnegative Bakterien oder intrazelluläre Pathogene); Infektion der Bauchhöhle (Cholezystitis, Cholangitis, Behandlung und Prävention von infektiösen Komplikationen der akuten destruktiven Pankreatitis, lokale und weit verbreitete Peritonitis, einschließlich postoperative); komplizierte und unkomplizierte Infektionen der Nieren und der Harnwege (akute und Exazerbation der chronischen Pyelonephritis, infektiöse Komplikationen nach Operationen an den Harnwegen); Infektion der Beckenorgane bei Frauen (Pelvioperitonitis, Salpingoophoritis, Tuboovarialabszess, Endometritis, Bartholinitis); Infektion des Fortpflanzungssystems bei Männern (Orchitis, Orcoepididymitis, Prostatitis); Infektionen von Weichteilen; Infektion von Knochen und Gelenken; Sepsis; sexuell übertragbare Infektionen (Gonorrhoe, urogenitale Chlamydien); bakterielle Infektionen des Gastrointestinaltraktes, inkl. Escherichiose, Shigellose, Cholera, Salmonellose, Typhus, Paratyphus A, B, C, Yersiniose.

Es wird zur Antibiotikaprophylaxe von postoperativen eitrig-septischen Komplikationen in der Urologie, Bauchchirurgie und Gynäkologie eingesetzt.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Fluorchinolone, Kinder unter 18 Jahren, Schwangerschaft und Stillzeit, Patienten mit Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

Vorsichtig:

Patienten mit neurologischen Störungen (Epilepsie, konvulsives Syndrom unbekannter Ätiologie, schwere organische Läsionen des zentralen Nervensystems, Störungen der Hirndurchblutung); schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung:

Pefloxabol ® wird durch intravenöse Infusion mit einer Mindestdauer von 60 Minuten verabreicht.

Die erste Dosis beträgt 800 mg. Dann 400 mg alle 12 Stunden.

Bei Patienten mit einer Leberfunktionsstörung von 400 mg alle 24 Stunden. Bei schwereren Störungen werden 400 mg alle 36 Stunden verabreicht. Bei schwerer Leberpathologie (Gelbsucht und Aszites) verlängert sich das Intervall zwischen den Verabreichungen auf 2 Tage.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) und Hämodialyse von 400 mg alle 24 Stunden.

Die Dauer der Behandlung wird durch die Lokalisierung und den Schweregrad der Infektion bestimmt. In den Anfangsstadien der Behandlung kann Pefloxabol parenteral verwendet werden; nach dem Erreichen der positiven Dynamik und in der Gegenwart von Indikationen für die Fortsetzung der Therapie wechseln sie auf die orale Form der Droge.

Um infektiöse Komplikationen in der chirurgischen Praxis zu vermeiden, wird empfohlen, eine Stunde vor der Operation 400-800 mg des Arzneimittels zu verabreichen.

Vorbereitung einer Infusionslösung

Der Inhalt der Ampulle (5 ml) wird in 250 ml 5% iger Dextroselösung verdünnt. Die resultierende Lösung wird für 60 Minuten intravenös getropft.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Depression, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, erhöhte Krampfanfälligkeit, Angstzustände, Unruhe, Tremor, selten - Krämpfe.

Auf Seiten der Organe des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, verminderter Appetit, Blähungen, pseudomembranöse Kolitis, vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, cholestatischem Ikterus, Hepatitis und Nekrose der Leber.

Aus dem Urogenitalsystem: Kristallurie, selten Glomerulonephritis, Dysurie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz der Haut, Nesselsucht, Hauthyperämie, selten - phototoxische Reaktionen, Quincke-Ödem, Bronchospasmus, Arthralgie.

Auf Seiten des Blutsystems und der Hämopoese: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Eosinophilie.

Andere: Tachykardie, Myalgie, Tendinitis, Candidiasis, Verlängerung des Intervalls Q-T. Lokale Reaktionen: Phlebitis.

Überdosis:

Symptome: Verwirrung, Krämpfe, Diskoordination von Bewegungen. Behandlung: das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Empfohlen

symptomatische Therapie, die bei Bedarf durch Hämodialyse und Peritonealdialyse ergänzt werden kann.

Interaktion:

Antibiotika: Kombinationen von Pefloxacin mit Aminoglykosiden besitzen eine synergistische Wirkung gegen gramnegative aerobe Bakterien, incl. Pseudomonas aeruginosa, die es erlaubt, die Dosis von Aminoglykosiden zu reduzieren und die Wahrscheinlichkeit ihrer Oto - und Nephrotoxizität zu reduzieren. Synergistische und additive Effekte werden mit einer Kombination von Pefloxacin mit Beta-Lactam-Antibiotika, Phosphomycin und Rifampicin erreicht.

Pefloxacin reduziert den Metabolismus von Theophyllin in der Leber, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Theophyllin im Plasma und im Zentralnervensystem führt. Um eine Intoxikation zu vermeiden, sollte die Theophyllindosis reduziert werden.

Reduziert den Prothrombin-Index. Während der Behandlung mit Pefloxacin bei Patienten, die indirekte Antikoagulanzien einnehmen, ist eine kontinuierliche Überwachung der Blutgerinnung erforderlich.

Cimetidin und andere Inhibitoren mikrosomaler Leberenzyme erhöhen die Halbwertszeit von Pefloxacin, reduzieren die Gesamtclearance, beeinflussen aber nicht das Verteilungsvolumen und die renale Clearance.

Pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin. Bei gleichzeitiger Anwendung Pefloxabol® und Heparin nicht in einer Flasche mischen; bei intravenöser Verabreichung getrennt.

Aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilität Pefloxacin, Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, nicht verdünnbar mit chlorionenhaltigen Lösungen!

Spezielle Anweisungen:

Bei Mischinfektionen werden perforierte Prozesse in der Bauchhöhle mit Infektionen der Beckenorgane mit Wirkstoffen gegen Anaerobier kombiniert (Metronidazol, Clindamycin).

Während der Behandlung sollten die Patienten eine große Menge Flüssigkeit erhalten (um Kristallurie zu vermeiden).

Wie bei anderen Fluorchinolonen wird aufgrund der möglichen Photosensibilisierung empfohlen, eine längere Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht oder ultravioletter Strahlung zu vermeiden.

Bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenerkrankungen ist eine Dosisanpassung im Verhältnis zum Grad des Schadens erforderlich.

Tritt Pelefloxacin während oder nach der Behandlung mit schwerem und anhaltendem Durchfall auf, sollte die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis ausgeschlossen werden (sofortiger Entzug des Arzneimittels und entsprechende Behandlung).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung von 80 mg / ml.

5 ml in Ampullen eines lichtschützenden Neutralglases.

5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket (mit oder ohne Messer) gegeben.

Für 1 oder 2 Konturpakete zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Packung Pappe gelegt.

Verpackung:(1) - Ampullen aus dunklem Glas (5) / komplett mit einer Messerampulle oder einem Vertikutierer, falls für Ampullen dieses Typs erforderlich / - Verpackungskontur aus Kunststoff (Paletten)

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Einfrieren ist nicht erlaubt. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005211/10

Datum der Registrierung:07.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ABOLMED, LLC ABOLMED, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

ABOLMED, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pefloxbal (Pefloxazol)