In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
7 nosologien
АТХ:L.04.A.A Selektive Immunsuppressiva
Pharmakodynamik:Immunodepressivum; ein selektiver nicht-kompetitiver reversibler Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, inhibiert die Synthese von Guanosin-Nukleotiden de novo. Um T- und B-Lymphozyten zu proliferieren, werden neu synthetisierte Nukleotide benötigt, während die verbleibenden Zellen die in den Geweben enthaltenen Guanosin-Nukleotide verwenden können. Dies bestimmt die Selektivität des Arzneimittels gegen Lymphozyten.
Pharmakokinetik:Die Absorption ist hoch, metabolisiert bei der ersten Passage durch die Leber und bildet einen aktiven Metaboliten - Mycophenolsäure (MFC). Bioverfügbarkeit (aktiver Metabolit) - 94%; Die Konzentration im Plasma wird bei Nahrungsaufnahme um 40% reduziert. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. IFC wird durch Glucuronyltransferase zu phenolischem Glucuronid metabolisiert, das keine pharmakologische Aktivität aufweist. Es wird hauptsächlich von den Nieren in Form eines inaktiven Metaboliten ausgeschieden (93%, 1% - unverändert), 6% werden mit Kot ausgeschieden. Bei Patienten, die kürzlich (vor weniger als 40 Tagen) eine Nierentransplantation erhielten, Cmax Der aktive Metabolit im Plasma ist um 40% niedriger als bei gesunden Personen oder bei Patienten, die schon lange einer Transplantation unterzogen wurden.
Indikationen:Prävention und Behandlung der Reaktion der refraktären Abstoßung nach Allotransplantation von Organen - als Teil der kombinierten Therapie mit Cyclosporin und GCS.
XXI.Z80-Z99.Z94 Vorhandensein von transplantierten Organen und Geweben
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen.
Vorsichtig:Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (in der Phase der Exazerbation). Hohes Risiko für opportunistische Infektionen.
Schwangerschaft und Stillzeit:Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - D
Es gibt Hinweise auf ein Risiko von Nebenwirkungen auf den Fötus. Studien an Tieren zeigten die Fähigkeit von toxischen Wirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion mit der Entwicklung von angeborenen Anomalien. MEs kann schwangeren Frauen nur verschrieben werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
Dosierung und Verabreichung:Verhütung: innerhalb, innerhalb der ersten 72 Stunden nach der Operation - 1 g 2 mal / Tag (Verträglichkeit einer Tagesdosis von 2 g ist besser als 3 g / Tag, während sich die Wirksamkeit nicht signifikant ändert).
Behandlung: 3 g 2 mal / Tag für die Anfangs- und Erhaltungstherapie. Bei Neutropenie (die Anzahl der Neutrophilen ist <1300 / μl) ist die Dosis reduziert; bei Patienten mit schweres Nierenversagen (CC unter 25 ml / min) - die maximale tägliche Dosis von 2 g in 2 geteilten Dosen. Im Falle von verzögerten Reaktionen der Transplantatabstoßung werden herkömmliche Dosen verwendet.
Nebenwirkungen:Sehr oft (mehr als 1/10); oft (mehr als 1/100 und weniger als 1/10); nicht oft (mehr als 1/1000 und weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Fälle).
Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Tachykardie, Hypotonie (einschließlich orthostatische), Bluthochdruck.
Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: oft - Unruhe, Depression, Angst, verwirrtes Bewusstsein, Krämpfe, Zittern, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Parästhesien, Dysgeusie.
Aus dem Verdauungstrakt: sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen; oft - Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Peritonitis, Darmverschluss, Kolitis, Ulzeration der Magenschleimhaut und Zwölffingerdarm, Gastritis, Ösophagitis, Stomatitis, Aufstoßen der Luft, Blähungen.
Aus dem hämatopoetischen System: sehr oft - Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie; oft - Panzytopenie
Einfluss auf den Stoffwechsel: oft - Azidose, Hyperkaliämie, Hypokaliämie, Hyperglykämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie, Hyperlipidämie, Hyperurikämie, Gicht, Appetitlosigkeit.
Infektiöse Komplikationen: sehr oft - Sepsis, Candidose der Schleimhäute des Magen-Darm-Traktes, Herpes-und CMV-Infektionen; oft - Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Magen-Darm-Trakt-Infektion, Bronchitis, Pharyngitis, Hautpilzbefall.
Neoplasmen: oft - Hautkrebs, gutartige Hauttumoren.
Andere Nebenwirkungen schließen Nephrotoxizität, Arthralgie, Ödem, Schüttelfrost, Asthenie, Unwohlsein, erhöhte Spiegel von Leberenzymen, Lactatdehydrogenase, alkalische Phosphatase, Kreatinin und Harnstoff ein.
Überdosis:Symptome: erhöhte Inzidenz gastrointestinaler und hämatologischer (insbesondere Neutropenie) Nebenwirkungen. Behandlung: Dosisreduktion oder Drogenentzug. Um die Ausscheidung zu beschleunigen, ist die Ernennung von Komplexbildnern von Gallensäuren möglich. Geringe Mengen von Glucuronid können durch Hämodialyse (Mycophenolsäure nicht dialysiert).
Interaktion:Antazida verringern die Absorption des Arzneimittels und empfehlen daher ihre sporadische, aber nicht chronische Anwendung; Colestramin reduziert die Konzentration von Mycophenolat, was zu einer Verringerung seiner Wirksamkeit führen kann; tubuläre Sekretionsblocker erhöhen die Konzentration des inaktiven Metaboliten.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Mycophenolatmofetil und Aciclovir oder Ganciclovir ist die Konzentration von Arzneimitteln im Plasma erhöht.
Cyclosporin und Tacrolimus erhöhen Sie die Konzentration von Medikamenten im Blutplasma.
Co-Trimoxazol und orale Kontrazeptiva (Einzeldosis) haben keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter.
Spezielle Anweisungen:Bei Patienten, die Mycophenolatmofetil im Rahmen einer immunsuppressiven Therapie erhalten, steigt das Risiko, bei längerer Behandlung mit hohen Dosen Lymphome und andere bösartige Tumore (insbesondere Hautkrebs) zu entwickeln. Um das Risiko von Hautkrebs zu reduzieren, sollten Patienten ultraviolette Strahlung (einschließlich Sonnenlicht) vermeiden.
Während der Therapie ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes zu überwachen.
Aufgrund der unerwünschten Wirkungen auf den Fötus von Frauen im gebärfähigen Alter sollten vor, während und für 6 Wochen nach dem Drogenentzug wirksame Verhütungsmethoden angewendet werden.
Patienten, die Mycophenolatmofetil einnehmen, werden nicht mit Lebendimpfstoffen geimpft.
Während der Einnahme von Mycophenolatmofetil sollte das Stillen abgebrochen werden.