Nilotinib - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antineoplastische Mittel - Inhibitoren von Proteinkinasen

In der Formulierung enthalten

Nilotinib-nativ

Kapseln nach innen

NATIVA, LLC Russland

Tacsin®

Kapseln nach innen

Novartis Pharma AG Schweiz

Tacsin®

Kapseln nach innen

Novartis Pharma AG Schweiz

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

L.01.X.E Proteinkinase-Inhibitoren

L.01.X.E.08 Nilotinib

Pharmakodynamik:

Hemmt die Proteinkinase-Aktivität von Bcr-Abl-Onkoprotein in linearen Zellen und in primären leukämischen Zellen mit einem positiven Philadelphia-Chromosom. Es induziert Apoptose und hemmt selektiv die Proliferation in Zelllinien und in primären leukämischen Zellen, in deren Genom ein Philadelphia-Chromosom vorliegt.

Es hat keine Aktivität gegen Serin-Protein-Kinase, aber es ist wirksam gegen den Tyrosinkinase-Aktivitätsrezeptor (KIT), Blutplättchen-abgeleiteten Wachstumsfaktor (PDGF) und Efrinorezeptor-Kinasen, deren Inhibierung bei der Konzentration des Arzneimittels im Bereich der orale therapeutische Dosis.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird ein leerer Magen bis zu 30% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 3 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%.

Therapeutischer Effekt entwickelt sich nach dem Empfang. Metabolismus in der Leber durch Hydroxylierung und Oxidation zu inaktiven Metaboliten.

Halbwertzeit ist 17 Stunden. Beseitigung mit Stuhl bis zu 94% der Dosis, 69% - unverändert.

Indikationen:

Es wird zur Behandlung von chronischer myeloischer Leukämie in Gegenwart des Philadelphia-Chromosoms verwendet.

ICD-10

II.C81-C96.C92.1 Chronisch-myeloischer Leukämie

Kontraindikationen:

Individuelle Intoleranz.

Vorsichtig:

Patienten im fortgeschrittenen Alter, Pankreatitis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie D. Die Verwendung des Medikaments ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside zu 400 mg 2 mal / Tag. Die Behandlung wird fortgesetzt, solange eine klinische Wirkung besteht.

Die höchste Tagesdosis: 400 mg.

Die höchste Einzeldosis: 800 mg.

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Schlaflosigkeit, Angst, Verwirrung, Desorientierung, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Tremor, Migräne, Hypoesthesie, selten - Hirnödem, Optikusneuritis, periphere Neuropathie.

Das Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie, Herzklopfen, Herzinsuffizienz, selten - Angina, Myokardinfarkt, Kardiomegalie, Nasenbluten.

Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Husten, Lungenentzündung - interstitielle Lungenerkrankung, selten - Lungenödem.

Das System der Hämatopoese: Neutropenie, Panzytopenie.

Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie, Muskelkrämpfe.

Dermatologische Reaktionen: Alopezie, Gesichtsschwellung, Erythem, pustulöser Ausschlag, Juckreiz, Hyperhidrose, trockene Haut, Ekzem, Lichtempfindlichkeit.

Fortpflanzungsapparat: erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Schmerzen in den Brustdrüsen.

Harnsystem: Pollakisurie, Dysurie, Niereninsuffizienz.

Sinnesorgane: Schwindel, Schmerz im Ohr; Visusreduktion, Konjunktivitis, periorbitales Ödem, trockenes Augensyndrom, Photophobie.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Bei erhöhten Nebenwirkungen sollten Sie die Dosis senken oder den Wirkstoff absetzen.

Interaktion:

Erhöhen Sie die Konzentration von Nilotinib in den Blutserum-Inhibitoren CYP 3A4 und Pgp: Voriconazol, Intraconazol, Ketonazol, Clarithromycin, Telithromycin, Retonavir.

Reduziert die Konzentration des Medikaments in den Plasmainduktoren der Aktivität CYP 3A4: Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital, Zubereitungen von Johanniskraut.

Der gleichzeitige Empfang des Medikaments mit der Nahrung führt zu einer erhöhten Absorption von Nilotinib und einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutserum.

Spezielle Anweisungen:

Überwachung der Blutformel alle 2 Wochen während der ersten 2 Behandlungsmonate, dann monatlich und nach klinischen Indikationen.

Überwachung des Elektrokardiogramms gefolgt von Korrektur von Hypokaliämie und Hypomagnesiämie.

Der optimale Empfang des Medikaments - 1 Stunde vor der Aufnahme oder 2 Stunden nach dem Essen. Es wird nicht empfohlen, Grapefruitsaft zu trinken.

Während der Behandlung müssen Patienten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden. Wenn die Droge schwindlig ist, sollten Sie aufhören, das Auto zu fahren und mit beweglichen Mechanismen arbeiten.

Anleitung

Nilotinib (Nilotinibum)