Pyridostigmine Bromid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

M-, N-Holinomimetika, inkl. Anticholinesterase-Mittel

Stimulatoren der gastrointestinalen Motilität, einschließlich Brechmittel

In der Formulierung enthalten

Kalimin® 60 N

Pillen nach innen

Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Pyridostigminbromid

Pillen nach innen

FARMZASCHITA NPC, FSUE Russland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.07.A.A.02 Pyridostigminbromid

Pharmakodynamik:

Pharmakologische Wirkung - Anticholinesterase.

Reversibel hemmt Cholinesterase, erhöht den Gehalt an Acetylcholin im Bereich der cholinergen Synapsen. Es verbessert die neuromuskuläre Übertragung, reduziert die Auswirkungen von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien, erhöht die Beweglichkeit des Magen-Darm-Traktes, erhöht den Tonus der Blase, Bronchien, sezerniert die exokrinen Drüsen, verursacht Bradykardie.

Augen (m-holinoretseptory): Reduktion des Schließmuskels der Pupille und des Ziliarmuskels - Verengung der Pupille und Spasmus der Akkommodation. Verringerter Augeninnendruck.

Wirkung auf das Zentralnervensystem: Anregung der vasomotorischen und respiratorischen Zentren; in niedrigen Dosen - Erregung, in hoher - Hemmung.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme wird es schlecht aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Im Gegensatz zu Neostigmin und Physostigmin wird es nicht durch Cholinesterase hydrolysiert.

Bei oraler Einnahme sollte die maximale Konzentration erreicht werdenist 1,5-3 Stunden, Bioverfügbarkeit ist 8-20%, mit Myasthenia Gravis kann es bis 4% fallen. Penetration in das zentrale Nervensystem ist unbedeutend (aufgrund der geringen Löslichkeit in Lipiden). Teilweise in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form und in Form von Metaboliten, Halbwertszeit, ausgeschieden2,5 Stunden

Indikationen:

Myasthenia gravis und myasthenisches Syndrom, Atonie des Gastrointestinaltraktes und der Blase, einschließlich postoperativer intestinaler Atonie, atonische Obstipation, gestörte Entleerung der Blase nach gynäkologischen Operationen und Geburt.

Beseitigung der Wirkung von nichtdepolarisierenden Curare-ähnlichen Medikamenten, um die Muskelrelaxation während der Anästhesie zu beenden.

ICD-10

VI.G70-G73.G70 Myasthenia gravis und andere Störungen der neuromuskulären Synapse

XI.K90-K93.K91.3 Postoperative Darmverschluss

XVIII.R30-R39.R39.1 Andere Schwierigkeiten beim Wasserlassen

XIV.N30-N39.N31.2 Neurogene Blasenschwäche, anderweitig nicht genannt

XIV.N30-N39.N31 Neuromuskuläre Dysfunktion der Blase, anderenorts nicht klassifiziert

XIX.T80-T88.T88.8 Andere spezifizierte Komplikationen von chirurgischen und therapeutischen Eingriffen, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Obstruktion, Darmverschluss, Obstruktion der Harnwege, erhöhter Bronchusmuskeltonus (Bronchialasthma, chronisch obstruktive Bronchitis), früherer oder kombinierter Einsatz von depolarisierenden Muskelrelaxanzien (z. B. Suxamethonium) aufgrund der Möglichkeit von Synergismus, Iritis; Spasmen des Verdauungstraktes, der Gallenausscheidung und der Harnwege; Myotonie, Parkinsonismus, Thyreotoxikose.

Vorsichtig:

Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Lebererkrankungen und Patienten mit Nierenerkrankungen geboten.

Bei Patienten mit Ulcus ventriculi, Hyperthyreose, Herzinsuffizienz in der Phase der Dekompensation und mit Myokardinfarkt Pyridostigminbromid Anwendung nur nach einem sorgfältigen Vergleich des Risikos von Nebenwirkungen und der erwarteten positiven Wirkung. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Bradykardie, Diabetes, Parkinson und nach Operationen im Verdauungstrakt geboten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie B. Angemessene und gut kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Es wurden keine menschlichen Störungen berichtet, aber 20% der Neugeborenen hatten eine vorübergehende Muskelschwäche. Die Tiere verursachten eine gewisse Verzögerung bei der Ossifikation des Skeletts von Neugeborenen und eine leichte Zunahme der Häufigkeit der Hydronephrose. Vorsichtig!

Dringt schlecht in die Muttermilch ein. Verstöße werden nicht registriert. Anwendung nach strengen Angaben.

Dosierung und Verabreichung:

Myasthenia gravis, myasthenisches Syndrom. Drinnen für 60-180 mg 2-4 mal am Tag.

Postoperative Darmatonie, atonische Obstipation, Blasenatonie, gestörte Entleerung der Blase nach gynäkologischen Operationen und Geburt.Inside für 60 mg im Abstand von 4 Stunden.

Posttraumatische Bewegungsstörungen; schlaffe Lähmung; die restlichen Phänomene der Poliomyelitis (nicht von Placebo unterscheiden), Enzephalitis. Aufhebung der Muskelrelaxation durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien, mit Anästhesie. Intravenös langsam 5 mg, manchmal in Kombination mit 0,5 mg Atropin in 1-2 Injektionen.

Überdosierung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien. Intoxikation mit Anticholinergika (mit Prävalenz der peripheren Symptome). Intravenös langsam oder intramuskulär für 3-5 mg. Inside, parenteral (subkutan, intramuskulär, intravenös) 5 mg bis 5 mal täglich. Der Beginn der Wirkung: intravenös - nach 2-3 Minuten intramuskulär - nach 15 Minuten, innen - nach 30-60 Minuten; maximaler Effekt: innen - nach 60-120 Minuten; Wirkungsdauer: intravenös, intramuskulär - 2-4 Stunden, innen - 3-12 Stunden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Bradykardie.

Von der Seite Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenkrämpfe, erhöhter Speichelfluss.

Von der Seite CNS: Muskelzuckungen, Muskel-Lethargie, Miosis.

Von der Seite Atmungssystem: eine Erhöhung des Tonus und der Sekretion der Bronchien.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Hypersalivation, erhöhte Tränenfluss, Rhinorrhea, Schwitzen, Rötung der Haut, Atemnot, ausgeprägte Miosis, Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Darmkoliken, Durchfall, unfreiwillige Entladung von Urin und Kot, Müdigkeit, schwere Schwäche, Bronchospasmus, Lungenödem Senkung des Blutdrucks bis zum Gefäßkollaps, Bradykardie bis zum Herzstillstand; manchmal Reflextachykardie; cholinerge Krise (ausgeprägte oder zunehmende Muskelschwäche bis zum Beginn der Muskellähmung einschließlich Lähmung der Atemmuskulatur).

Behandlung: Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle. Spezifisches Antidot - Atropinsulfat (intravenös langsam in einer Dosis von 1-2 mg), je nach Pulsfrequenz, falls erforderlich, wird die Anfangsdosis nach 2-4 Stunden wieder eingeführt. Es sollte sichergestellt werden, dass die Atemwege frei sind, falls erforderlich, Belüftung; Herzstillstand; es ist notwendig, das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht zu kontrollieren.

Interaktion:

Pyridostigminbromid ist ein Antagonist von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und verstärkt die Wirkung von depolarisierenden Muskelrelaxantien.

M-cholinoblockers, Ganglionblocker, ChinidinNovocainamid, Lokalanästhetika, trizyklische Antidepressiva, Antiepileptika und Antiparkinsonmittel verringern die Wirkung von Pyridostigminbromid.

Atropin ist in der Lage, die m-cholinerge Wirkung von Pyridostigmin (nicht aber seine Wirkung auf die Skelettmuskulatur) zu neutralisieren.

Pyridostigminbromid kann die Wirkung von Derivaten von Morphin und Barbituraten verstärken.

Die kombinierte Anwendung von Amisulprid mit Pyridostigminbromid wird nicht empfohlen (verursacht Bradykardie und erhöht das Risiko potenziell tödlicher polymorpher ventrikulärer Torsade de Pointes).

Mit gleichzeitiger Verabredung Hydroxychloroquin kann die Symptome von Myasthenia gravis verstärken und somit die Wirkung von Pyridostigminbromid eliminieren.

Bei kombinierter Anwendung Clindamycin schwächen die Wirkung von Pyridostigminbromid.

Bei gleichzeitiger Anwendung Pyridostigminbromid verstärkt die Wirkung von Morphin.

Pilocarpin. Additiv pharmakologische Wirkung.

Bei gleichzeitiger Anwendung Procainamid reduziert die Schwere der Wirkung von Pyridostigminbromid.

Wahrscheinlich vermindert Propaphenon die Wirkung von Pyridostigminbromid.

Bei kombinierter Anwendung Propranolol schwächen die Wirkung von Pyridostigminbromid.

Die Wirkung von Rocuroniumbromid nimmt bei gleichzeitiger Verwendung mit Pyridostigmin ab.

Bei der gemeinsamen intravenösen Verabreichung von Spiramycin (was zur Entwicklung von Torsade de Pointes führen kann) und Pyridostigmin, die Bradykardie verursachen, steigt das Risiko von ventrikulären Arrhythmien, insbesondere von Torsade de Pointes. Es wird empfohlen, klinische und EKG-Überwachung sowie die Überwachung der Elektrolyte durchzuführen.

Bei gleichzeitiger Anwendung Chinidin reduziert die Schwere der Wirkung von Pyridostigminbromid.

Mit gleichzeitiger Verabredung Chloroquin kann die Symptome von Myasthenia gravis verstärken und somit die Wirkung von Pyridostigminbromid eliminieren.

Pyridostigminbromid ist mit Ethanol inkompatibel.

Spezielle Anweisungen:

Das Dosierungsschema und die Dauer der Behandlung werden streng individuell abhängig von den Indikationen, der Schwere der Erkrankung und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt.

Es wird empfohlen, den Zeitpunkt der Einnahme von Pyridostigminbromid so zu wählen, dass seine maximale Wirkung mit dem Zyklus der körperlichen Aktivität des Patienten übereinstimmt. Es sollte daran erinnert werden, dass das Fehlen einer erwarteten Reaktion auf die Behandlung eine Folge einer Überdosierung sein kann.

Bei der Anwendung von Pyridostigminbromid sollten Sie das Autofahren und andere Tätigkeiten vermeiden, bei denen eine hohe Aufmerksamkeitskonzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erforderlich sind.

Anleitung

Pyridostigminbromid (Pyridostigmini bromidum)