Repaglinid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Hypoglykämische synthetische und andere Mittel

In der Formulierung enthalten

Diaglinide®

Pillen nach innen

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Iglidide

Pillen nach innen

Pharmasintez-Tjumen, Offene Gesellschaft Russland

Novonorm®

Pillen nach innen

Novo Nordisk A / S Dänemark

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

A.10.B.X Andere hypoglykämische Medikamente

A.10.B.X.02 Repaglinid

Pharmakodynamik:

Selektive Hemmung von ATP-abhängigen K⁺Kanäle und die Freisetzung von Kaliumionen aus der Zelle mit der resultierenden Depolarisation der Membran, eine Erhöhung der Aufnahme von Calciumionen und Stimulation der Exozytose von Insulingranula aus den funktionsfähigen β-Zellen der Pankreasinseln.

Pharmakokinetik:Saug schnell und vollständig. F 56%. Zeit bis zum Erreichen einer Spitzenkonzentration von 1 h. Verknüpfung mit Plasmaproteinen 98%. Vollständig metabolisiert als Ergebnis der oxidativen Biotransformation mit anschließender Konjugation mit Glucuronsäure. Die Hauptmetaboliten - oxidierte Dicarbonsäure (M2), aromatisches Amin (M1) und Acylglucuronid (M7) - haben keine hypoglykämische Wirkung. Es wurde gefunden, dass CYP3A4 an der N-Dealkylierung von Repaglinid zu M2 und anschließender Oxidation zu M1 beteiligt ist. Halbwertzeit1 Stunde. Elimination mit Stuhl (90%), wobei 60% Repaglinid in Form von M2, weniger als 2% in Form des Ausgangsarzneimittels entfernt wurden, Niere (8%). Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2 (mit Ineffizienz der Diät, Gewichtsverlust und Bewegung) in Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder Thiazolidindione in Fällen, in denen es nicht möglich ist, eine zufriedenstellende Kontrolle der Glykämie mit Monotherapie mit Repaglinid oder Metformin oder Thiazolidindione zu erreichen.

ICD-10

IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus

Kontraindikationen:

- Diabetes mellitus Typ 1;

- diabetische Ketoazidose; diabetisches Präkoma und Koma;

- Infektionskrankheiten, große chirurgische Eingriffe und andere Zustände, die eine Insulintherapie erfordern;

schwere Leberfunktionsstörung;

- gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil;

- Lactase-Mangel, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Alter bis 18 Jahre;

- bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Repaglinid oder einer der Komponenten des Arzneimittels.

Klinische Studien an Patienten unter 18 Jahren und über 75 Jahren wurden nicht durchgeführt.

Vorsichtig:

Die Notwendigkeit für eine sorgfältigere Beobachtung sollte bei Verletzungen der Leberfunktion von leichtem und mittlerem Grad, febrilem Syndrom, chronischem Nierenversagen, Alkoholismus, allgemeinem strengem Zustand, Unterernährung beobachtet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Empfehlungen FDA-Kategorie C.

Dosierung und Verabreichung:

Die Anfangsdosis beträgt 0,5 mg / Tag, wenn der Patient ein anderes orales hypoglykämisches Medikament - 1 mg - einnahm. Die Korrektur der Dosis wird einmal wöchentlich oder einmal innerhalb von 2 Wochen durchgeführt (wobei die Konzentration der Glukose im Blut als Indikator für das Ansprechen auf die Therapie im Mittelpunkt steht). Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 4 mg 3 mal / Tag; das Maximum ist 16 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Die häufigste Nebenwirkung ist die Hypoglykämie, deren Häufigkeit wie bei jeder Diabetes-Therapie von individuellen Faktoren wie Essgewohnheiten, Medikamentendosis, körperlicher Aktivität und Stress abhängt.

Vom Immunsystem: sehr selten - generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen oder immunologische Reaktionen wie Vaskulitis können nachgewiesen werden; unbekannt - Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Von der Seite des Stoffwechsels: oft - Hypoglykämie; unbekannt - das hypoglykämische Koma, die Hypoglykämie mit dem Verlust des Bewusstseins. Wie bei anderen hypoglykämischen Mitteln kann sich unter Repaglinid eine Hypoglykämie entwickeln. In den meisten Fällen sind diese Reaktionen mild und können durch die Einnahme von Kohlenhydraten eliminiert werden. Bei schweren Reaktionen kann eine medizinische Behandlung erforderlich sein, insbesondere intravenöse Dextrose (Glucose). Das Risiko, eine Hypoglykämie zu entwickeln, kann mit der Wechselwirkung von Repaglinid mit anderen Arzneimitteln zunehmen.

Von der Seite des Sehorgans: sehr selten - Sehstörungen. Veränderungen der Konzentration von Glucose im Blut können zu Sehstörungen führen, insbesondere im Anfangsstadium der Therapie mit hypoglykämischen Arzneimitteln. In der Regel sind diese Änderungen jedoch vorübergehend.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - Herz-Kreislauf-Erkrankungen.Das Risiko einer kardiovaskulären Erkrankung ist bei Typ-2-Diabetes mellitus erhöht. Bei Patienten, die diese erhielten, bestand ein erhöhtes Risiko für ein akutes Koronarsyndrom Repaglinideverglichen mit Patienten, die das Sulfonylharnstoffderivat erhielten, jedoch nicht im Vergleich zu Patienten, die das Sulfonylharnstoffderivat erhielten Metformin oder Acarbose. Der kausale Zusammenhang ist jedoch nicht erwiesen.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Durchfall; sehr selten - Erbrechen, Verstopfung; unbekannt - Übelkeit.

Aus der Leber und den Gallengängen: sehr selten - Verletzungen der Leberfunktion; In sehr seltenen Fällen wurden schwerwiegende Verletzungen der Leberfunktion berichtet (ein kausaler Zusammenhang mit Repaglinid wurde nicht nachgewiesen), erhöhte Aktivität der Leberenzyme.

Überdosis:

Symptome: Hypoglykämie.

Behandlung: Dextrose im Inneren, intravenös.

Interaktion:β-Adrenoblockers - erhöhtes Risiko für die Entwicklung schwerer hypoglykämischer Reaktionen, Maskierung der Symptome von Hypoglykämie.
Mittel, die Hyperglykämie verursachen (Thiaziddiuretika, Lithiumpräparate, langsame Calciumkanalblocker, Glucocorticoide, Östrogene, orale Kontrazeptiva, Isoniazid, eine NicotinsäurePhenothiazine, Phenytoin, Sympathomimetika, Schilddrüsenhormone), Induktoren CYP3A4 (Rifampicin, Carbamazepin, ein Extrakt aus Gras perforiertem Johanniskraut) - Verlust der Kontrolle über die Glykämie.
Chloramphenicol und Arzneimittel, die in hohem Grade an Proteine binden: Cumarin-Antikoagulanzien, NSAIDs, Probenecid, MAO-Hemmer, Sulfonamide, CYP3A4-Inhibitoren - Verschlimmerung der hypoglykämischen Wirkung von Repaglinid.

Spezielle Anweisungen:Prandialer Regulator der schnellen und kurzzeitigen Glykämie.

Eine systematische Überprüfung von 15 Studien mit 3781 Teilnehmern legt die Möglichkeit nahe, Meglitinide (einschließlich Repaglinid) als eine vergleichbare hypoglykämische Aktivität der Metformin-Alternative zu verwenden (insbesondere bei der Entwicklung einer Intoleranz gegenüber Metformin oder bei Kontraindikationen für seine Aufnahme). Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung von Meglitiniden auf wichtige Langzeitergebnisse (z. B. Mortalität). Die Erfahrung bei der Untersuchung von Nebenwirkungen, die sich aus der Verwendung von Meglitiniden ergeben, ist noch begrenzt.

Es ist in der Wirksamkeit vergleichbar mit Glibenclamid und ist wirksamer als Glipizid. In erster Linie erlaubt der intestinale Weg der Ausscheidung des Arzneimittels die Verabreichung an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. In Kombination mit Metformin wird eine Potenzierung der hypoglykämischen Wirkung festgestellt.

Regelmäßiges Monitoring von Blutglucose (Fasten) und glykosyliertem Hämoglobin (HbA1C) ist notwendig.

Die Verwendung von Rosiglitazon, Pioglitazon und Repaglinid in Kombination mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoffderivat ist eine Stand-by-Methode zur Behandlung einiger Subtypen von Diabetes mellitus bei jungen Menschen, die entsprechend der Art des Diabetes bei Erwachsenen vorgeht und besondere Kontrolle erfordert.

Anleitung

Repaglinid (Repaglinidum)