Diaglinide - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzRepaglinidRepaglinid

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen.

Zusammensetzung:Eine Tablette enthält:
aktive Substanz: Repaglinide in Bezug auf 100% Substanz - 0,5 mg, 1 mg und 2 mg;
Hilfsstoffe: Poloxamer 3 mg, 3 mg oder 3 mg; Meglumin 10 mg, 10 mg oder 13 mg; Lactosemonohydrat 47,8 mg, 47,5 mg oder 61,7 mg; mikrokristalline Cellulose 33,7 mg, 33,45 mg oder 45 mg; Polucrilin-Kalium 4 mg, 4 mg oder 4 mg; Siliciumdioxidkolloid 0,5 mg, 0,5 mg oder 0,7 mg; Magnesiumstearat 0,5 mg, 0,5 mg oder 0,6 mg; Eisen (III) -oxid gelb (für Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg) 0,05 mg.

Beschreibung:Tabletten sind flach-zylindrisch, mit einer Abschrägung. Tabletten mit einer Dosierung von 0,5 mg und 2 mg Weiß mit einem cremigen oder gelblichen Farbton. Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg von hellgelb bis gelb mit eingestreut.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung.

ATX: & nbsp;

A.10.B.X Andere hypoglykämische Medikamente

A.10.B.X.02 Repaglinid

Pharmakodynamik:Orales hypoglykämisches Mittel, stimuliert die Freisetzung von Insulin aus den funktionierenden Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Es blockiert ATP-abhängige Kanäle in Betazellmembranen mittels Zielproteinen, was zur Depolarisation von Betazellen und der Öffnung von Kalziumkanälen führt. Ein erhöhter Zustrom von Calciumionen induziert die Insulinsekretion. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes wird innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme eine insulinotrope Reaktion auf die Nahrungsaufnahme beobachtet. Dies gewährleistet eine Abnahme der Glucosekonzentration im Blut während der gesamten Dauer der Einnahme. Gleichzeitig nimmt die Konzentration von Repaglinid im Plasma schnell ab, und 4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels im Plasma von Patienten mit Typ-2-Diabetes werden niedrige Konzentrationen von Repaglinid gefunden. Bei Anwendung von Repaglinid im Dosisbereich von 0,5 bis 4 mg wird eine dosisabhängige Abnahme der Glukosekonzentration festgestellt.

Pharmakokinetik:Beim Verschlucken ist die Resorption von Repaglinid aus dem Gastrointestinaltrakt hoch. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1 Stunde. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit von Repaglinid beträgt 63% (der Variationskoeffizient beträgt 11%). Da die Titration der Repaglinid-Dosis in Abhängigkeit von der Reaktion auf die Therapie durchgeführt wird, beeinflusst die interindividuelle Variabilität die Wirksamkeit der Therapie nicht.
Das Verteilungsvolumen beträgt 30 Liter. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 98%. Es wird in der Leber unter dem Einfluss von CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten vollständig metabolisiert. Es wird hauptsächlich mit Galle, Nieren - 8% in Form von Metaboliten, durch den Darm - 1% .Half-Leben ist 1 Stunde.
Leberversagen
Die Anwendung von Repaglinid in normalen Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann zu einer höheren Konzentration von Repaglinid und seinen Metaboliten führen als bei Patienten mit normaler Leberfunktion. In dieser Hinsicht ist die Anwendung von Repaglinid bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und leichter Leberfunktion kontraindiziert Repaglinide sollte mit Vorsicht verwendet werden. Außerdem sollten die Intervalle zwischen den Dosisanpassungen erhöht werden, um das Ansprechen auf die Therapie genauer zu beurteilen.
Niereninsuffizienz
Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und die maximale Konzentration von Repaglinid im Plasma (C) sind bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit leichtem oder mittlerem Schweregrad gleich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung gab es einen Anstieg der AUC und C, aber es gab eine schwache Korrelation zwischen Repaglinid-Konzentration und Kreatinin-Clearance. Es scheint, dass Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Anfangsdosis nicht anpassen müssen. Eine anschließende Dosiserhöhung bei Patienten mit Typ-2-Diabetes in Kombination mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die eine Hämodialyse erfordert, sollte jedoch mit Vorsicht erfolgen.

Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2 (mit Ineffizienz der Diät, Gewichtsverlust und Bewegung) in Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder Thiazolidindione in Fällen, in denen es nicht möglich ist, eine zufriedenstellende Kontrolle der Glykämie mit Monotherapie mit Repaglinid oder Metformin oder Thiazolidindione zu erreichen.

Kontraindikationen:- bekannte Überempfindlichkeit gegen Repaglinid oder einen der Bestandteile des Arzneimittels;
- Diabetes mellitus Typ 1;
- diabetische Ketoazidose; diabetisches Präkoma und Koma;
- Infektionskrankheiten, große chirurgische Eingriffe und andere Zustände, die eine Insulintherapie erfordern;
schwere Leberfunktionsstörung;
- gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil (siehe Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln);
- Lactase-Mangel, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Alter bis 18 Jahre.
Klinische Studien an Patienten unter 18 Jahren und über 75 Jahren wurden nicht durchgeführt.

Vorsichtig:(Die Notwendigkeit für eine sorgfältige Beobachtung) sollte für Verletzungen der Leberfunktion von leichten und mittelschweren Grad, febriles Syndrom, chronisches Nierenversagen, Alkoholismus, allgemeine schwere Erkrankung, Mangelernährung verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Studien zur Anwendung von Repaglinid bei Schwangeren und stillenden Müttern wurden nicht durchgeführt. Daher wurde die Sicherheit von Repaglinid bei Schwangeren nicht untersucht. Wenn Sie das Medikament während des Stillens verwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:Diaglinide wird als Ergänzung zu Diät und Bewegung verschrieben, um die Konzentration von Glukose im Blut zu reduzieren. Die Verabreichung sollte auf die Mahlzeiten abgestimmt werden.
Das Medikament wird oral vor den Hauptmahlzeiten eingenommen, normalerweise 15 Minuten vor Beginn der Mahlzeit, kann aber auch im Bereich von 30 Minuten vor den Mahlzeiten bis zum unmittelbaren Moment der Einnahme eingenommen werden.
Die Dosis des Medikaments wird individuell für jeden Patienten ausgewählt, abhängig von der Konzentration von Glukose im Blut.
Die Anfangsdosis beträgt 0,5 mg / Tag (wenn der Patient eine andere orale hypoglykämische Droge genommen hat - 1 mg). Die Korrektur der Dosis wird einmal wöchentlich oder einmal innerhalb von 2 Wochen durchgeführt (wobei die Konzentration der Glukose im Blut als Indikator für das Ansprechen auf die Therapie im Mittelpunkt steht). Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 4 mg 3 mal täglich; maximal -16 mg / Tag.
Transfer von Patienten mit einer Therapie mit anderen oralen Antidiabetika auf Repaglinid-Therapie kann sofort durchgeführt werden. Zur gleichen Zeit gab es keine genaue Korrelation zwischen der Dosis von Repaglinid und der Dosis anderer hypoglykämischer Medikamente. Die empfohlene maximale Anfangsdosis von Repaglinid bei der Übertragung von anderen hypoglykämischen Arzneimitteln beträgt 1 mg vor der Hauptmahlzeit.
Kombinationstherapie
Repaglinid kann in Kombination mit Metformin oder Thiazolidindionen bei unzureichender Glukosekontrolle in Monotherapie mit Metformin, Thiazolidindionen oder Repaglinid angewendet werden. In diesem Fall wird die gleiche Anfangsdosis von Repaglinid wie in der Monotherapie verwendet. Passen Sie dann die Dosis jedes Medikaments an, abhängig von der erreichten Konzentration von Glukose im Blut.
Spezielle Patientengruppen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").
Es wird nicht empfohlen zu ernennen Repaglinide Personen unter 18 Jahren aufgrund des Mangels an ausreichenden Daten über seine Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Patientengruppe.

Nebenwirkungen:

Die häufigste Nebenwirkung ist die Hypoglykämie, deren Häufigkeit wie bei jeder Diabetes-Therapie von individuellen Faktoren wie Essgewohnheiten, Medikamentendosis, körperlicher Aktivität und Stress abhängt.

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die mit Repaglinid und anderen oralen Antidiabetika beobachtet wurden. Alle Nebenwirkungen sind in Gruppen entsprechend der Entwicklungshäufigkeit unterteilt, definiert als: oft (>1/100 bis <1/10); selten (>1/1000 bis <1/100); selten (>1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000) und es ist nicht bekannt (es ist unmöglich, auf der Grundlage von verfügbaren Daten zu schätzen).

Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: Generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen oder immunologische Reaktionen wie Vaskulitis können nachgewiesen werden.
Unbekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.
Stoffwechselstörungen
Oft: Hypoglykämie.
Unbekannt: Hypoglykämisches Koma, Hypoglykämie mit Bewusstseinsverlust.
Wie bei anderen hypoglykämischen Mitteln kann sich unter Repaglinid eine Hypoglykämie entwickeln. In den meisten Fällen sind diese Reaktionen mild und können durch die Einnahme von Kohlenhydraten eliminiert werden. Bei schweren Reaktionen kann eine medizinische Behandlung erforderlich sein, insbesondere intravenöse Dextrose (Glucose). Das Risiko, eine Hypoglykämie zu entwickeln, kann mit der Wechselwirkung von Repaglinid mit anderen Arzneimitteln zunehmen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").
Störungen seitens des Sehorgans
Sehr selten: Sehstörungen.
Veränderungen der Konzentration von Glucose im Blut können zu Sehstörungen führen, insbesondere im Anfangsstadium der Therapie mit hypoglykämischen Arzneimitteln. In der Regel sind diese Änderungen jedoch vorübergehend.
Störungen des Herz-Kreislauf-Systems
Selten: Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Das Risiko einer kardiovaskulären Erkrankung ist bei Typ-2-Diabetes mellitus erhöht. Bei Patienten, die diese erhielten, bestand ein erhöhtes Risiko für ein akutes Koronarsyndrom Repaglinideverglichen mit Patienten, die das Sulfonylharnstoffderivat erhielten, jedoch nicht im Vergleich zu Patienten, die das Sulfonylharnstoffderivat erhielten Metformin oder Acarbose. Ein kausaler Zusammenhang ist jedoch nicht gegeben.
Störungen aus dem Verdauungssystem
Oft: Bauchschmerzen, Durchfall.
Sehr selten: Erbrechen, Verstopfung.
Unbekannt: Übelkeit.
Störungen aus Leber und Gallengängen
Sehr selten: Verletzungen der Leber.
In sehr seltenen Fällen wurden schwerwiegende Verletzungen der Leberfunktion berichtet, ein kausaler Zusammenhang mit Repaglinid wurde jedoch nicht nachgewiesen.
Sehr selten: erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen.

Überdosis:Überdosierung kann Hypoglykämie entwickeln. Symptome: Hunger, verstärktes Schwitzen, Herzklopfen, Zittern, Angstzustände, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Depression, Sprach- und Sehbehinderung.
Bei der Anwendung von Repaglinid bei Patienten mit Typ-2-Diabetes in einer wöchentlich ansteigenden Dosis von 4 bis 20 mg viermal täglich (mit jeder Mahlzeit) über 6 Wochen trat eine relative Überdosierung auf, die eine übermäßige Abnahme der Glukosekonzentration mit der Entwicklung von Symptomen zeigte Hypoglykämie.
Bei Hypoglykämiesymptomen sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, um die Glukosekonzentration im Blut zu erhöhen (Dextrose oder kohlenhydratreiche Lebensmittel). Bei schwerer Hypoglykämie (Bewusstlosigkeit, Koma) wird intravenös Dextrose injiziert. Nach der Wiederherstellung des Bewusstseins - die Aufnahme von verdaulichen Kohlenhydraten (um die Neuentwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden).

Interaktion:Es ist notwendig, die mögliche Wechselwirkung von Repaglinid mit Arzneimitteln, die den Glukosestoffwechsel beeinflussen, zu berücksichtigen.
Der Metabolismus und damit die Clearance von Repaglinid kann sich unter dem Einfluss von Wirkstoffen ändern, die durch Unterdrückung oder Aktivierung von Enzymen aus der Cytochrom P-450-Gruppe wirken. Besondere Vorsicht ist bei gleichzeitiger Verabreichung der Repaglinid-Inhibitoren CYP2C8 und CYP3A4 geboten. Inhibitoren des antransportierenden Proteins OATPlBl (zB Ciclosporin) kann auch die Konzentration von Repaglinid im Plasma erhöhen.
Die folgenden Medikamente können die hypoglykämische Wirkung von Repaglinid verstärken und / oder verlängern:
Gemfibrozil, Trimethoprim, Rifampicin, Clarithromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Ciclosporin, andere blutzuckersenkende Arzneimittel, Monoaminoxidase-Hemmer, nichtselektive Beta-Adrenoblocker, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Salicylate, nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), Octreotid, Ethanol und anabole Steroide.
Beta-Blocker können Symptome von Hypoglykämie maskieren.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin, Nifedipin oder Simvastatin (als Substrate CYP3A4) mit Repaglinid beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Repaglinid nicht signifikant.
Repaglinid beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften von Digoxin, Theophyllin oder Warfarin bei gesunden Probanden nicht klinisch signifikant. Daher ist es nicht notwendig, die Dosis dieser Arzneimittel in Kombination mit Repaglinid anzupassen.
Die folgenden Medikamente können die hypoglykämische Wirkung von Repaglinid abschwächen:
Orale Kontrazeptiva, RifampicinBarbiturate, CarbamazepinThiazide, Glukokortikosteroide, Danazol, Schilddrüsenhormone und Sympathomimetika.
Gemeinsame Bewerbung orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Levonorgestrel) führt nicht zu einer klinisch signifikanten Veränderung der Gesamtbioverfügbarkeit von Repaglinid, obwohl die maximale Konzentration von Repaglinid früher erreicht wird. Repaglinid klinisch signifikant beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Levonorgestrel nicht, seine Wirkung auf die Bioverfügbarkeit von Ethinylestradiol kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
In Verbindung damit, während der Ernennung oder Stornierung der oben genannten Medikamente, Patienten bereits erhalten Repaglinide, sollte sorgfältig auf die rechtzeitige Erkennung einer Verletzung der Blutzuckerkontrolle überwacht werden.

Spezielle Anweisungen:Repaglinid ist bei der unbefriedigenden Kontrolle glikemii und der Erhaltung der Symptome der Zuckerkrankheit vor dem Hintergrund der Diättherapie und der physischen Übungen gezeigt.
Weil das Repaglinide Ist ein Präparat, das die Sekretion von Insulin stimuliert, kann es Hypoglykämie verursachen. Bei kombinierter Therapie steigt das Risiko einer Hypoglykämie.
Große chirurgische Eingriffe und Traumata, ausgedehnte Verbrennungen, Infektionskrankheiten mit febrilem Syndrom können die Abschaffung von oralen hypoglykämischen Arzneimitteln und die Verabreichung von Insulin erfordern.
Es ist notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut auf nüchternen Magen und nach dem Essen regelmäßig zu überwachen. Der Patient sollte über das erhöhte Risiko von Hypoglykämie in Fällen von Alkoholkonsum, NSAIDs und Fasten gewarnt werden.
Eine Dosiskorrektur ist notwendig bei körperlicher und emotionaler Überforderung, Ernährungsumstellung.
Bei Patienten mit Mangelernährung sowie Patienten, die unterernährt sind, sollte bei der Wahl einer Anfangs- und Erhaltungsdosis und Titration sorgfältig vorgegangen werden, um Hypoglykämie zu vermeiden.
Spezielle Patientengruppen
Niereninsuffizienz
Die Dosisauswahl bei Patienten mit Typ-2-Diabetes in Kombination mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollte mit Vorsicht erfolgen.
Leberversagen
Die Verabreichung von konventionellen Repaglinid-Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann zu einer höheren Konzentration von Repaglinid und seinen Metaboliten führen als bei Patienten mit normaler Leberfunktion. In diesem Zusammenhang ist die Ernennung von Repaglinid bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen") und bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert Repaglinide sollte mit Vorsicht verwendet werden. Auch sollten die Intervalle zwischen Dosisanpassungen erhöht werden, um das Ansprechen auf die Therapie genauer zu beurteilen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Fähigkeit von Patienten, sich zu konzentrieren und auf die Reaktion zu reagieren, kann bei Hypoglykämie und Hyperglykämie beeinträchtigt sein, was in Situationen gefährlich sein kann, in denen diese Fähigkeit besonders benötigt wird (z. B. beim Führen von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen). Die Patienten sollten angewiesen werden, Maßnahmen zu ergreifen, um die Entwicklung von Hypoglykämie und Hyperglykämie bei der Verwaltung von Fahrzeugen zu verhindern und mit Mechanismen zu arbeiten. Dies ist besonders wichtig für Patienten mit einem Mangel oder einer Abnahme der Schwere der Symptome - Vorläufer von sich entwickelnder Hypoglykämie oder leiden an häufigen Episoden von Hypoglykämie. In diesen Fällen sollten Sie die Durchführbarkeit einer solchen Arbeit prüfen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 0,5 mg, 1 mg und 2 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.3 oder 6 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001261

Datum der Registrierung:22.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diaglinide® (Diaglinid®)