Tolterodin - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die Absorption ist schnell - 77%. Die Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit von Tolterodin um 53%, ohne die Konzentration des 5-Hydroxymethyl-Metaboliten zu beeinflussen. Zeit, um eine maximale Konzentration von 1-2 Stunden zu erreichen. Verbindung mit Plasmaproteinen: Tolterodin - 96,3%, 5-Hydroxymethyl-Metabolit - 64%. Biotransformation in der Leber (CYP2D6) zum aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten. Die Halbwertszeit beträgt 1,9-3,7 Stunden. Die Ausscheidung über die Nieren beträgt 77%, der Kot 17% in Form eines aktiven Metaboliten und intaktem Tolterodin.

Indikationen:

Hyperaktivität der Blase, manifestiert sich durch häufigen, obligatorischen Harndrang, vermehrtes Wasserlassen und / oder Harninkontinenz.

ICD-10

XIV.N30-N39.N31 Neuromuskuläre Dysfunktion der Blase, anderenorts nicht klassifiziert

XVIII.R30-R39.R32 Harninkontinenz, nicht näher bezeichnet

XVIII.R30-R39.R35 Polyurie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Harnverhaltung, Zakratougolnaya Glaukom (nicht behandelbar), Myasthenia Gravis, Colitis ulcerosa, Megacolon, Schwangerschaft, Stillen, das Alter der Kinder.

Vorsichtig:

Obstruktion der Harnwege, obstruktive Läsionen des Magen-Darm-Trakt (einschließlich Pylorusstenose), Leber-und / oder Nierenversagen, Neuropathie, nicht behebbare Hernie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Adäquate und kontrollierte Sicherheitsstudien des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt, so dass die Anwendung von Tolterodin in der Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der beabsichtigte Nutzen der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Da Daten zur Ausscheidung von Tolterodin mit Muttermilch nicht verfügbar sind, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Laktation vermieden werden.

Empfehlungen für FDA - Kategorie C.

Dosierung und Verabreichung:

Tolterodin nehmen nach innen in der empfohlenen Tagesdosis von 4 mg, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Kapsel muss als Ganzes geschluckt werden. Vielfältigkeit der Aufnahme - 1 Mal / Tag. Die Dosis des Arzneimittels kann auf 2 mg / Tag bezogen auf die individuelle Verträglichkeit des Arzneimittels reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Immunsystem: allergische Reaktionen.

Infektionen: Sinusitis.

Von der Seite nervöses System: Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Angst, Verwirrung.

Von der Seite Organ des Sehens: Sehbehinderung (einschließlich Störung der Unterkunft), Xerophthalmie (trockene Sklera).

Von der Seite Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Blähungen, gastroösophagealen Reflux.

Von der Seite Harnsystem: Dysurie, Harnverhalt.

Andere: Blutwolken auf der Gesichtshaut, Müdigkeit, Müdigkeit.

Nebenwirkungen zeigten sich in Post-Marketing-Beobachtungen

Von der Seite Immunsystem: anaphylaktische Reaktionen.

Von der Seite nervöses System: Gedächtnisstörungen, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Tachykardie, ein Gefühl eines starken Herzklopfens.

Von der Seite Verdauungssystem: Durchfall.

Von der Seite Hautfarbe: Angioödem.

Andere: periphere Ödeme.

Bei Patienten, die eine Kombinationstherapie mit Tolterodin und Cholinesterasehemmern erhielten, wurde über einzelne Fälle von Exazerbation von Demenzsymptomen (Verwirrtheit, Desorientierung, Halluzinationen) berichtet.

Überdosis:Symptome: Störungen der Unterkunft und Schwierigkeiten beim Wasserlassen, und auch mögliche Halluzinationen, schwere Unruhe, Krämpfe, Atemstillstand, Tachykardie, Harnretention, Pupillendilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatische Therapie bei der Entwicklung von Halluzinationen - Physostigmin, mit Krämpfen oder starke Erregung - Anxiolytika der Benzodiazepin-Struktur, mit entwickelten Atemversagen - IVL; mit Tachykardie - Betablocker; mit einer Verzögerung beim Wasserlassen - Blasenkatheterisierung; mit Mydriasis - Pilocarpin in Augentropfen und / oder Transfer des Patienten in einen dunklen Raum. Im Falle einer Überdosierung werden die notwendigen Maßnahmen im Zusammenhang mit der Verlängerung des QT-Intervalls getroffen.

Interaktion:

M-Holororezeptor-Agonisten - eine Verringerung der Wirksamkeit von Tolterodin.

Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkungen mit metabolisierten Arzneimitteln Isoenzyme von Cytochrom P450 CYP2D6 oder CYP3A4 (Induktoren und Inhibitoren).

Vorbereitungen mit anticholinerge Eigenschaften - Stärkung ihrer Tätigkeit und Erhöhung des Risikos von Nebenwirkungen.

Prokinetik - Schwächung seiner Tätigkeit.

Eine gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP3A4-Inhibitoren sollte vermieden werden, wie z Makrolid-Antibiotika (Erythromycin und Clarithromycin) oder Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol und Miconazol).

Gemeinsame Bewerbung mit Fluoxetin (ein potenter Inhibitor von CYP2D6, das zu Norfluoxetin, einem Inhibitor von CYP3A4, metabolisiert wird), führt nur zu einem leichten Anstieg der Gesamt-AUC von Tolterodin und seinem aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten, der keine klinisch signifikante Wechselwirkung verursacht.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Auswahl eines oralen Verabreichungsgeräts - Oxybutin oder Tolterodin - sollte es bevorzugt werden Tolterodin, da es ein geringeres Risiko für einen trockenen Mund gibt. Die übliche Anfangsdosis von Tolterodin beträgt 2 mg zweimal täglich, aber eine Dosis von 1 mg zweimal täglich kann genauso wirksam sein, jedoch weniger Nebenwirkungen haben (trockener Mund). Retardpräparate sind Oxybutin oder Tolterodin ist gegenüber Präparaten mit schneller Freisetzung (herkömmlich) aufgrund eines geringeren Risikos für Mundtrockenheit vorzuziehen. Informationen über die Lebensqualität, Kosten oder langfristige Auswirkungen in Studien sind nicht verfügbar. Über andere Anticholinergika in klinischen Studien ist nicht genug.

Anleitung

Tolterodin (Tolterodinum)