Urotol (Urotol)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzTolterodinTolterodin
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    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten.
    Zusammensetzung:

    Jede Filmtablette enthält:

    Aktive Substanz:

    Tabletten 1 mg: Tolterodinhydrotartrat -1 mg.

    Tabletten 2 mg: Tolterodinhydrotartrat - 2 mg.

    Hilfsstoffe:

    Ader:

    Tabletten 1 mg: Cellulose mikrokristallin - 73,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 3,5 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,0 mg, Natriumstearylfumarat 1,5 mg.

    Tabletten 2 mg: Cellulose mikrokristallin - 146,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) - 7,0 mg, Siliciumdioxidkolloid - 2,0 mg, Natriumstearylfumarat - 3,0 mg.

    Mantel:

    Tabletten 1 mg: Hypromellose 2910/5 - 1,75 mg, Macrogol 6000 - 0,3 mg, Titandioxid - 0,15 mg, Talk - 0,25 mg, Eisenoxidoxid gelb - 0,05 mg.

    Tabletten 2 mg: Hypromellose 2910/5 - 3,5 mg, Macrogol 6000 - 0,6 mg, Titandioxid - 0,4 mg, Talk - 0,5 mg.

    Beschreibung:

    Tabletten 1 mg: Runde bikonkave, Filmtabletten von gelber Farbe.

    Tabletten 2 mg: Runde bikonvexe Filmtabletten in weißer Farbe.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:M-Holinoblokator.
    ATX: & nbsp;

    G.04.B.D   Spasmolytika

    G.04.B.D.07   Tolterodin

    Pharmakodynamik:
    Wie Tolterodinund sein 5-Hydroxymethylderivat sind hochspezifisch für Muskarinrezeptoren, blockieren m-cholinergische Rezeptoren kompetitiv mit der höchsten Selektivität für die Rezeptoren der Blase (im Vergleich zu den Speicheldrüsenrezeptoren). Das Medikament reduziert den Ton der glatten Muskeln der Harnwege, Detrusor kontraktile Aktivität und reduziert auch Speichelfluss.
    In Dosen, die therapeutische überschreiten, verursacht unvollständige Entleerung der Blase und erhöht die Menge an Restharn. Die therapeutische Wirkung von Tolterodin wird nach 4 Wochen erreicht. Tolterodin hemmt CYP2D6, 2C19, 3A4 oder 1A2 nicht.
    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach der Einnahme der Droge Tolterodin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die maximale Konzentration (CmOh) im Serum wird in 1-2 Stunden erreicht. Im Bereich therapeutischer Dosen (1-4 mg) besteht eine lineare Beziehung zwischen dem Wert von CmOh im Serum und Dosis des Arzneimittels.

    Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin beträgt 65% bei Patienten mit Insuffizienz CYP2D6 und 17% bei der Mehrzahl der Patienten.

    Die Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Medikaments nicht, obwohl die Konzentration von Tolterodin ansteigt, wenn es mit der Nahrung eingenommen wird.

    Verteilung

    Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetabolit binden hauptsächlich an Orosomucoid. Nicht verwandte Fraktionen sind 3,7% bzw. 36%. Die Volumenverteilung von Tolterodin beträgt 113 Liter.

    Aufgrund des Unterschieds in der Bindung an die Proteine ​​von Tolterodin und dem 5-Hydroxymethyl-Metaboliten ist die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) Tolterodin bei Personen mit Insuffizienz CYP2D6 ist nah an der Summe der Mengen AUC Tolterodin und 5-Hydroxymethylmetabolit bei den meisten Patienten mit dem gleichen Dosierungsschema. Folglich sind die Sicherheit, Verträglichkeit und klinische Wirkung des Arzneimittels unabhängig von der Aktivität CYP2D6.

    Stoffwechsel

    Tolterodin wird hauptsächlich in der Leber mit einem polymorphen Enzym metabolisiert CYP2D6 zur Bildung eines pharmakologisch aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten, der dann zu einer 5-Carbonsäure und zu 5-Hydroxymetaboliten metabolisiert wird N-dealkylierte 5-Carbonsäure. Der 5-Hydroxymethylmetabolit hat pharmakologische Eigenschaften, die dem Tolterodin nahe kommen, und in der Mehrzahl der Patienten erhöht er die Wirkung des Medikaments signifikant.

    Bei Personen mit reduziertem Stoffwechsel (mit Insuffizienz CYP2D6) Tolterodin wird mit Isoenzymen dealkyliert CYP3EIN4 mit Bildung N-dealkyliertes Tolterodin, das keine pharmakologische Aktivität besitzt.

    Ausscheidung

    Die systemische Clearance von Tolterodin im Serum liegt bei den meisten Patienten bei ca. 30 l / h. Nach Einnahme der Droge wurde die Eliminationshalbwertszeit (T1/2) Tolterodin ist 2-3 Stunden und T1/2 5-Hydroxymethylmetabolit - 3-4 Stunden. Bei Personen mit einem verminderten Stoffwechsel T1/2 ungefähr 10 Stunden.

    Verringerung der Clearance der ursprünglichen Verbindung bei Personen mit Insuffizienz CYP2D6 führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Tolterodin (etwa 7-fach) vor dem Hintergrund nicht nachweisbarer Konzentrationen des 5-Hydroxymethyl-Metaboliten.

    Ungefähr 77% von Tolterodin wird im Urin und 17% - mit Fäkalien ausgeschieden. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert und etwa 4% in Form eines 5-Hydroxymethyl-Metaboliten ausgeschieden.5-Carbonsäure und N-dealkylierte 5-Carbonsäure sind jeweils etwa 51% und 29% der Menge, die im Urin ausgeschieden wird.

    Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

    Wert AUC Tolterodin und sein aktiver 5-Hydroxymethylmetabolit sind bei Patienten mit Leberzirrhose etwa 2-fach erhöht.

    Durchschnittswert AUC Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metabolit ist bei Patienten mit ausgeprägter Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min) 2-mal höher. Der Plasma-Gehalt anderer Metaboliten bei diesen Patienten ist viel höher (12-mal). Klinische Bedeutung der Verbesserung AUC Diese Metaboliten sind unbekannt.

    Indikationen:Hyperreflexie (Hyperaktivität, Instabilität) der Blase, manifestiert sich durch häufigen, zwingenden Harndrang, erhöhte Harndrang und / oder Harninkontinenz.
    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;
    Verzögertes Urinieren;
    Ungeschütztes Geschlossenwinkelglaukom;
    Myasthenia gravis;
    Schwere Colitis ulcerosa;
    Megakolon;
    Alter bis 18 Jahre.
    Vorsichtig:Mit Vorsicht ernennen das Medikament mit schwerer Verstopfung der unteren Harnwege wegen des Risikos der Verzögerung des Wasserlassens, mit einem erhöhten Risiko der Verringerung der gastrointestinalen Motilität, mit obstruktiven Erkrankungen des Verdauungstraktes (zum Beispiel Stenose des Türstehers), mit Nierenfunktion oder Leberinsuffizienz (Tagesdosis sollte 2 mg nicht überschreiten) Neuropathie, Hernie der Speiseröhre Öffnung des Zwerchfells.
    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Die Anwendung von Tolterodin während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Da Daten zur Ausscheidung von Tolterodin mit Muttermilch nicht verfügbar sind, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Laktation vermieden werden.
    Frauen im gebärfähigen Alter Verwenden Sie zuverlässige Methoden der Kontrazeption während der Therapie mit Tolterodin.
    Dosierung und Verabreichung:
    Das Medikament wird oral 2 mg 2 mal am Tag verabreicht, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
    Die Gesamtdosis des Arzneimittels kann basierend auf der individuellen Verträglichkeit des Arzneimittels auf 2 mg pro Tag reduziert werden.

    Wann Verletzungen der Leber- und / oder Nierenfunktion, und auch bei der gleichzeitigen Anwendung mit Ketokonazol oder anderen starken Hemmstoffen CYP3A4, ist es empfehlenswert, die Dosis des Präparates bis zu 1 Milligramm 2 Male pro Tag zu verringern.
    Die Wirksamkeit der Therapie sollte 2-3 Monate nach Beginn der Behandlung neu bewertet werden.
    Nebenwirkungen:

    Vom Immunsystem: allergische Reaktionen, Quincke-Ödem (sehr selten).

    Aus dem Nervensystem: Nervosität, Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen,

    Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien, Kopfschmerzen.

    Seitens der Sehorgane: trockene Augen, Störung der Unterkunft.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, erhöhte Herzfrequenz,

    Arrhythmie (selten).

    Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Erbrechen, selten - gastroösophagealen Reflux.

    Von der Haut: trockene Haut.

    Aus dem Harnsystem: Beibehaltung der Miktion.

    Andere: erhöhte Müdigkeit, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Bronchitis,

    Zunahme des Körpergewichts.

    Überdosis:

    Symptome: Accommodationsparese, Mydriasis, schmerzhaftes Wasserlassen, Halluzinationen, schwere Erregung, Krämpfe, Atemnot, Tachykardie, Verlängerung des Intervalls QT, Harnverhaltung.

    Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle. Mit der Entwicklung von Halluzinationen, starke Erregung - Physostigmin, mit Krämpfen oder starke Erregung - Anxiolytika von Benzodiazepin Struktur, mit entwickelten Atemversagen - IVL, mit Tachykardie - Beta-Adrenoblockers, mit Harnverhalt - Katheterisierung der Blase, mit Mydriasis - Pilocarpin in Augentropfen und / oder Transfer des Patienten in einen dunklen Raum.

    Interaktion:
    Gleichzeitige Verabreichung von Tolterodin mit starken Inhibitoren von CYP3A4, wie Makrolid-Antibiotika (Erythromycin und Clarithromycin), Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol und Miconazol), Proteaseinhibitoren, aufgrund der möglichen Erhöhung der Serumkonzentrationen von Tolterodin, was das Risiko einer Überdosierung erhöht.
    Agonisten muskarinische cholinerge Rezeptoren reduzieren die Wirksamkeit von Tolterodin.
    Arzneimittel mit anticholinergen Eigenschaften verstärken die Wirkung und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen. Das Medikament schwächt den Effekt der Prokinetik (MetoclopramidCisaprid). Möglicherweise pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die durch Cytochrom P450 CYP2D6 oder CYP3A4 metabolisiert werden (Induktoren und Inhibitoren). Die gemeinsame Anwendung mit Fluoxetin (einem starken Inhibitor von CYP2D6, der zu Norfluoxetin, einem CYP3A4-Hemmer, metabolisiert wird) führt nur zu einem leichten Anstieg der Gesamt-AUC von Tolterodin und seinem aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten, der keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen verursacht.
    Es gibt keine Wechselwirkungen mit Warfarin und kombinierten oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Levonorgestrel). Tolterodin ist kein Inhibitor von CYP2D6, 2C19, 4A4, 1A2, daher ist nicht zu erwarten, dass das Niveau von Arzneimitteln, die durch diese Isoenzyme im Blutplasma metabolisiert werden, in Kombination mit Tolterodin erhöht wird.
    Spezielle Anweisungen:
    Vor dem Anfang der Behandlung muss man die organischen Gründe des häufigen und zwingenden Harndranges ausschließen.
    Frauen im gebärfähigen Alter sollten nur behandelt werden, wenn eine zuverlässige Verhütungsmethode angewendet wird.
    Derzeit sind die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern nicht untersucht worden.
    Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit, Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen und gute Sicht erfordern (kann zu Akkommodationsstörungen und einer Abnahme der Rate von psychomotorischen Reaktionen führen).
    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit einer Filmschicht von 1 mg und 2 mg beschichtet.
    Verpackung:Für 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / A1. Für 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:
    Liste B. An einem trockenen Ort.
    Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:
    2 Jahre.
    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-005815/09
    Datum der Registrierung:17.07.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Zentiva als.Zentiva als. Tschechien
    Hersteller: & nbsp;
    ZENTIVA, a.s. Tschechien
    Darstellung: & nbsp;ZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.09.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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