Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Mittel zur Behandlung der HIV-Infektion

In der Formulierung enthalten
  • Videx®
    Kapseln nach innen 
  • Videx®
    Pulver nach innen 
  • Didanosin
    Kapseln nach innen 
  • Didanosin-nativ
    Pulver nach innen 
    NATIVA, LLC     Russland
  • Fadinosin
    Kapseln nach innen 
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.05.A.F.02   Didanosin

    Pharmakodynamik:

    Analogon der Nukleoside; Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Blocker HIV-1

    Didanosin in der Zelle wird in die aktive Form - Dideoxyadenosintriphosphat (ddATP), strukturell nahe dem Deoxyadenosintriphosphat - dem Nukleotid, das von der HIV-Reversen Transkriptase für die Synthese von viraler DNA verwendet wird, umgewandelt de Novo. Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit ist ddATF in die synthetisierte Kette von viraler DNA eingebaut, es unterbricht seine weitere Verlängerung, was zur Hemmung der Synthese neuer Virionen führt. Didanosin wirkt sich nicht auf vorhandene Virionen aus.

    Pharmakokinetik:

    In der sauren Umgebung des Magens Didanosin ist instabil, daher müssen seine Zubereitungen entweder Pufferbestandteile enthalten, die den pH-Wert des Magensaftes erhöhen, was dazu beiträgt, die Zerstörung von Didanosin zu verhindern und seine Absorption zu erhöhen, oder einen säurebeständigen Schutzüberzug zu haben. Das Arzneimittel wird leer eingenommen Magen, weil die Einnahme während oder nach 5 Minuten nach einer Mahlzeit eine Abnahme von C verursachtmax und AUC um 50%. Die Bioverfügbarkeit ist variabel und hängt vom Alter des Patienten, der Darreichungsform des Medikaments und der Dauer seiner Anwendung ab. Bei Erwachsenen liegt sie bei 20-40%, bei Säuglingen (ab 7 Monaten), Jugendlichen und Jungen (bis 19 Jahre) variiert sie im Bereich von 2 bis 89%; Die Bioverfügbarkeit von Didanosin aus Kautabletten ist 20-25% höher als die anderer Darreichungsformen. Im Blut sind nur 5% Didanosin mit Proteinen assoziiert. Cmax wird bei 0,5-1,0 Stunden erreicht, variiert von 0,6 bis 2,9 μg / ml (durchschnittlich 1,6 μg / ml) bei Erwachsenen und hängt von der Dosis bei Patienten im Alter von 8 Monaten bis 18 Jahren ab - von 0,8 bis 1,7 μg / ml ml. T1/2 Didanosin beträgt 0,8-2,7 Stunden (durchschnittlich 1,5 Stunden) bei Erwachsenen; 0,5-1,2 h (durchschnittlich 0,8 h) - bei Kindern und Jungen (von 8 Monaten bis 18 Jahren). Das Verteilungsvolumen variiert zwischen 0,7-1,0 l / kg bei Erwachsenen und 18,4-60,7 l / m2 (ein Durchschnitt von 35,6 l / m2) - bei Patienten im Alter von 8 Monaten bis 18 Jahren. Das Verhältnis der Konzentrationen von CSF / Plasma beträgt 21%. Im Stoffwechsel werden zusätzlich zu ddATP Allantoin, Hypoxanthin, Xanthin, Harnsäure mit Urin sezerniert. Die Exkretion von Didanosin und seiner Stoffwechselprodukte erfolgt durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Das Medikament kumuliert nicht.

    Indikationen:

    Behandlung der HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und Kindern (im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie sowie bei Ineffektivität oder Unverträglichkeit von Zidovudin).

    I.B20-B24.B23.8   Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen anderer spezifizierter Zustände

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Didanosin und / oder zu irgendeiner Hilfssubstanz des Arzneimittels, Resistenz, die Dauer der Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren mit einem Körpergewicht von bis zu 25 kg (für Kapseln: Empfang in Form von Pulver zur Herstellung von oralen Lösung wird empfohlen), Hypertriglyceridämie, Pankreatitis, in t.ch. (Verlauf der akuten Pankreatitis, manchmal tödlich), Hepatomegalie mit Steatose, Laktat - Azidose, Herzinsuffizienz, Leberzirrhose oder schwere Leberfunktionsstörungen, periphere Ödeme und / oder Stase im kleinen Kreislauf, Toxikose bei Schwangeren, Phenylketonurie (Kau - und Streßtabletten) enthalten Phenylalanin).

    Vorsichtig:

    Pankreatitis in der Vorgeschichte, Leber- und Nierenverletzungen (Kreatinin-Clearance <60 ml / min: mögliche Kumulation und Entwicklung von toxischen Wirkungen), periphere Polyneuropathie, Netzhauterkrankungen.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Bei der Ernennung von Didanosin müssen schwangere Frauen den Milchsäurespiegel für die rechtzeitige Diagnose einer Laktatazidose kontrollieren.

    Präklinische Studien haben gezeigt, dass Didanosin dringt in die Muttermilch von Ratten ein. Die Penetration von Didanosin in die Milch von Frauen wurde nicht untersucht.Es gibt jedoch Empfehlungen für HIV-infizierte Frauen, das Stillen wegen des Infektionsrisikos des Kindes zu vermeiden. Angesichts dieser Empfehlungen empfangen Patienten Didanosinsollte das Stillen verboten werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb, Auf leeren Magen. Die empfohlene Tagesdosis wird basierend auf dem Körpergewicht des Patienten berechnet.

    Erwachsene alle 12 Stunden: mit einem Körpergewicht von bis zu 60 kg - 125 mg, über 60 kg - 200 mg.

    Für Kinder berechnet der Arzt die Dosis entsprechend der Körperoberfläche: Neugeborene und Kinder bis zu 8 Monaten - 100 mg / m2, älter als 8 Monate: - 120 mg / m2 alle 12 Stunden.

    Bei der Einnahme von Didanosin in Form von Kapseln ist eine einzige Tagesdosis: für Patienten mit einem Gewicht von 20-25 kg - 200 mg, 25-60 kg - 250 mg, mehr als 60 kg - 400 mg. Bei Niereninsuffizienz hängt die Dosisanpassung von Didanosin vom Grad der Kreatinin-Clearance ab.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Periphere Neuropathie, Kopfschmerzen;

    Aus dem Magen-Darm-TraktPankreatitis, Hepatotoxizität, Übelkeit, Erbrechen,

    Stoffwechselstörungen: Laktatazidose, Hyperurikämie,

    Andere: Depigmentierung der Netzhaut, selten - Myalgie, Rhabdomyolyse, Alopezie.

    Überdosis:

    Symptome: Pankreatitis, periphere Neuropathie, Durchfall, Hyperurikämie, Leberfunktionsstörung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Didanosin. Die Hämodialyse hat eine gewisse Wirksamkeit, die Peritonealdialyse ist nicht wirksam.

    Interaktion:

    Die gleichzeitige Anwendung von Didanosin mit Allopurinol (aufgrund des Risikos toxischer Reaktionen) kontraindiziert, Ribavirin (letzteres erhöht die Konzentration im Blutplasma des aktiven Metaboliten Didanosin ddATP, die zur Entwicklung von Pankreatitis, periphere Neuropathie und Laktat-Azidose führt) . Tenofovir erhöht die Konzentration von Didanosin im Blutplasma.

    Medikamente, die eine potentielle toxische Wirkung auf die Bauchspeicheldrüse haben können (Asparaginase, Azathioprin, Valproinsäure und seine Derivate, MethyldopaDerivate von Sulfonamiden, Thiaziddiuretika und Furosemid, Tetracycline, Östrogene) erhöhen das Risiko einer Pankreatitis. Die Abnahme des pH-Wertes der Magenumgebung, die notwendig ist, um die Zerstörung von Didanosin zu verhindern, kann zu einer Abnahme der Absorption von Arzneimitteln führen, die ein saures Medium für die Absorption benötigenDapson, Ketoconazol, Itraconazol und ETC.). Magnesium- und Aluminiumsalze des Puffersystems von Didanosin bilden Chelatverbindungen mit Fluorchinolonen, Tetracyclinen, die ihre Absorption stark reduzieren.

    Fluorchinolone, Tetracycline, Dapson, Ketoconazol, Itraconazol werden 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach Didanosin verschrieben.

    Spezielle Anweisungen:

    Während der Behandlungsphase ist die Entwicklung von Infektionen durch opportunistische Mikroorganismen möglich.

    Vor Beginn der aktiven antiretroviralen Therapie wird eine komplette klinische und labortechnische Untersuchung des Patienten durchgeführt, inkl. der Grad der Viruslast auf das Plasma und die Anzahl der CD4-T-Lymphozyten werden bestimmt. Während der Behandlung wird eine regelmäßige (alle 3-6 Monate) Beurteilung des Ausmaßes des Replikationsprozesses, der Viruslast auf Plasma und des Spiegels von CD4-Zellen gezeigt. Bei Vorliegen von klinischen Symptomen einer HIV-Infektion ist es erforderlich, die Therapie ohne Berücksichtigung der Anzahl der CD4-Zellen und der Viruslast im Plasma zu beginnen.

    Anleitung
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