Tramestone - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Ein antifibrinolytisches Mittel, das spezifisch die Aktivierung von Profibrinolysin (Plasminogen) und seine Umwandlung in Fibrinolysin (Plasmin) inhibiert. Hat eine lokale und systemische blutstillende Wirkung bei Blutungen, die mit einer erhöhten Fibrinolyse einhergehen, sowie eine entzündungshemmende und antiallergische Wirkung aufgrund der Hemmung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die maximale Konzentration (C_m_Oh) Tranexamsäure wird unmittelbar nach der intravenösen Verabreichung beobachtet (500 mg), dann C_m_Oh nimmt für ungefähr 6 Stunden ab.

Verteilung

Es ist relativ gleichmäßig in den Geweben verteilt (mit Ausnahme von Liquor cerebrospinalis, wo die Konzentration 1/10 der Konzentration im Blutplasma beträgt). Penetriert durch die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke, ausgeschieden in die Muttermilch (erreicht ca. 1% der Konzentration im Blutplasma der Mutter). Es kommt in der Samenflüssigkeit vor, wo es fibrinolytische Aktivität reduziert, aber die Migration nicht beeinflusst von Spermatozoen.

Die Bindung an Blutplasmaproteine (Fibrinolysin) beträgt etwa 3%. Tranexamsäure bindet nicht an Serumalbumin.

Das anfängliche Verteilungsvolumen beträgt 9-12 Liter. Die antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Texturen bleibt für 17 Stunden, im Plasma des Blutes - bis zu 7-8 Stunden bestehen.

Stoffwechsel

In geringem Maße metabolisiert. Zwei Metabolite von Tranexamsäure - Nacetylierte und deaminierte Derivate.

Ausscheidung

Kurve AUC (Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) hat eine dreiphasige Form mit einer Halbwertszeit T_1/2in der letzten Phase - 3 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht der Plasmaclearance (7 l / h). Mehr als 95% werden während der ersten 12 Stunden unverändert über die Nieren ausgeschieden (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht die Gefahr der Kumulation von Tranexamsäure.

Indikationen:

Vorbeugung und Behandlung von Blutungen, die durch generalisierte oder lokale Fibrinolyse bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 1 Jahr und älter verursacht werden.

Tranexamsäure-Präparate werden in folgenden Situationen verwendet:

- Behandlung von Blutungen, die durch generalisierte oder lokale Fibrinolyse verursacht werden, wie:

Menorrhagie und Metrorrhagie;
Magen-Darm-Blutungen
Blutung nach chirurgischen Eingriffen an Prostata und Blase.

- Vorbeugung und Behandlung von Blutungen:

mit chirurgischen Eingriffen in Nasenhöhle, Mund und Rachen (Adenoidektomie, Tonsillektomie, Zahnextraktion);
bei Thorax-, Abdominal- und anderen großen chirurgischen Eingriffen (einschließlich Herzchirurgieoperationen);
bei gynäkologischen Operationen;

- Behandlung von Geburts-gynäkologischen Blutungen.

- Behandlung von Blutungen durch den Einsatz von fibrinolytischen Arzneimitteln.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tranexamsäure oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- chronisches Nierenversagen schweren Grades (glomeruläre Filtrationsrate [GFR] weniger als 30 mg / ml / 1,73 m²) aufgrund des Risikos der Kumulierung;

- venöse oder arterielle Thrombose zur Zeit oder in der Anamnese (tiefe Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Thrombose der intrakraniellen Gefäße, etc.) mit der Unmöglichkeit der gleichzeitigen Therapie mit Antikoagulanzien;

- Fibrinolyse aufgrund von Verbrauchskoagulopathie (Hypokoagulationsstadium des disseminierten intravaskulären Gerinnungssyndroms [DVS-Syndrom]);

- Krämpfe in der Anamnese;

- erworbene Farbsehstörungen;

- Subarachnoidalblutung (aufgrund des Risikos, ein Hirnödem, Ischämie und Hirninfarkt zu entwickeln);

- Behandlung von Menorrhagie bei Patienten jünger als 16 Jahre alt (keine Erfahrung der Verwendung);

- Alter jünger als 1 Jahr (keine Erfahrung der Verwendung).

Vorsichtig:

Tranexamsäure sollte in folgenden Situationen mit Vorsicht angewendet werden:

- Hämaturie durch Erkrankungen des Nierenparenchyms und Blutungen aus dem oberen Harntrakt (Risiko einer sekundären mechanischen Obstruktion der Harnwege mit Blutgerinnsel mit der Entwicklung einer Anurie);

- Patienten mit einem hohen Thromboserisiko (Anamnese thromboembolischer Ereignisse oder familiäre Vorgeschichte thromboembolischer Erkrankungen, nachgewiesene Thrombophilie);

- Patienten, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen (aufgrund eines erhöhten Risikos für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombosen);

- gleichzeitige Anwendung von Präparaten der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination [Prothrombinkomplex] oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex;

- Patienten, die Antikoagulanzien erhalten (die Erfahrung der Anwendung ist begrenzt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

In präklinischen Studien Tranexamsäure hatte keine teratogene Wirkung. Adäquate und streng kontrollierte Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Tranexamsäure dringt in die Plazenta ein und kann in einer Konzentration in der Nähe der Mutter im Nabelschnurblut enthalten sein.

Da Untersuchungen der Fortpflanzungsfähigkeit bei Tieren nicht immer vorhersagen können, wie sich Menschen beim Menschen verhalten, sollte Tranexamsäure während der Schwangerschaft nur im Notfall angewendet werden.

Tranexamsäure dringt in die Muttermilch ein (die Konzentration des Arzneimittels in der Milch beträgt etwa 1% der Konzentration im Blutplasma der Mutter). Entwicklung antifibrinolytische Wirkung bei einem Säugling ist unwahrscheinlich. Dennoch sollte bei der Anwendung von Tranexamsäure in Stillmüttern Vorsicht walten gelassen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöser Tropf oder Jet langsam; Verabreichungsgeschwindigkeit von 1 ml / min (50 mg / min). Sie sollten eine schnelle intravenöse Injektion vermeiden!

Erwachsene Patienten:

- Behandlung von Blutungen aufgrund von generalisierter Fibrinolyse: 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand;

- Behandlung von Blutungen aufgrund lokaler Fibrinolyse: 500 mg (1 Ampulle 5,0 ml) 2-3 mal täglich ab dem Zeitpunkt der Blutungsentwicklung bis zum Stillstand;

- Vorbeugung und Behandlung von Blutungen:

bei chirurgischen Eingriffen in Nasenhöhle, Mund und Rachenraum: 10-15 mg / mg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vor Beendigung der Blutung;
bei Thorax-, Abdominal- und anderen großen chirurgischen Eingriffen: 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden bis zum Stillstand der Blutung;
für die Kardiochirurgie: eine Initialdosis von 15 mg / kg nach Einleitung der Narkose vor der Operation, dann intravenöse Infusion mit einer Rate von 4,5 mg / kg / Stunde während der Operation; Es wird empfohlen, Tranexamsäure in einer Dosis von 0,6 mg / kg in der künstlichen Zirkulation zu verabreichen;
bei gynäkologischen Operationen: 10-15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vor Beendigung der Blutung.

- Behandlung von geburtshilflich-gynäkologischen Blutungen: 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand;

- Behandlung von Blutungen, die durch die Verwendung von fibrinolytischen Arzneimitteln verursacht werden: 10 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand.

Kinder über 1 Jahr alt:

Die Erfahrung mit der Anwendung von Tranexamsäure-Medikamenten bei Kindern ist begrenzt.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels zur Behandlung von Blutungen, die durch lokale und generalisierte Fibrinolyse verursacht werden, beträgt 20 mg / kg / Tag.

Verwendung des Medikaments in bestimmten Patientengruppen

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren ist eine Korrektur der Dosis und der Häufigkeit der Verabreichung von Tranexamsäure erforderlich:

Konzentration von Serum-Kreatinin

Glomeruläre Filtrationsrate (GFR)

Die Dosis von Tranexamsäure

Vielzahl Einführung von

120-249 & mgr; mol / l

(1,36-2,82 mg / dl)

60-89 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg Körpergewicht

2 mal am Tag

250 bis 500 & mgr; mol / l

(2,83-5,66 mg / dl)

30-59 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg Körpergewicht

1 Mal pro Tag

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Älteres Alter

Bei älteren Patienten ist bei fehlender Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Arzneimittelwirkungen wird nach der WHO-Klassifikation bestimmt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, ≤ 1/10), selten (> 1/1000, ≤ 1/100), selten (> 1/10000, ≤1 / 1000), sehr selten (weniger als 1/10000), die Frequenz ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten ermittelt werden).

Störungen aus den Organen des Magen-Darm-Traktes: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Symptome gehen mit abnehmender Dosis).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Hautallergische Reaktionen, inkl. Allergische Dermatitis.

Störungen seitens des Sehorgans: selten - Sehbehinderung, inkl. Verletzung der Farbwahrnehmung, Thrombose der Netzhaut.

Gefäßerkrankungen: selten - thromboembolische Komplikationen, deutlicher Blutdruckabfall (in der Regel durch zu schnelle intravenöse Verabreichung); sehr selten - arterielle und venöse Thrombose unterschiedlicher Lokalisation; Frequenz unbekannt - akuter Myokardinfarkt, zerebrale Arterienthrombose, Karotienthrombose, Schlaganfall, Thrombose der tiefen Venen der Beine, Thromboembolie der Lungenarterie, Thrombose der Nierenarterie mit der Entwicklung von kortikaler Nekrose und akutem Nierenversagen, Okklusion der aortokoronarer Shunt, Zentralarterienthrombose und Netzhautvenen.

Erkrankungen des Immunsystems: sehr selten - Reaktionen Überempfindlichkeit, inkl. anaphylaktischer Schock.

Störungen aus dem Nervensystem: selten - Schwindel, Krämpfe.

Überdosis:

Fälle einer Überdosierung einer Lösung von Tranexamsäure wurden nicht beschrieben. Zur Überdosierung von Tranexamsäure-Tabletten liegen nur begrenzte Daten vor (ein Fall der Einnahme von 37 g Tranexamsäure wird berichtet).

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, orthostatische Symptome (einschließlich Schwindel beim Übergang von der horizontalen in die vertikale Position), orthostatische arterielle Hypotonie. Bei prädisponierten Patienten steigt das Thromboserisiko.

Behandlung: Gegenmittel ist unbekannt. Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit Tranexamsäure ist ein Krankenhausaufenthalt erforderlich. Es wird empfohlen, eine große Menge Flüssigkeit einzunehmen oder parenteral zu verabreichen, um die renale Ausscheidung, erzwungene Diurese, Kontrolle der freigesetzten Urinmenge zu verbessern. In einigen Fällen kann die Verwendung von Antikoagulanzien gerechtfertigt sein.

Interaktion:

Spezielle klinische Studien zur Wechselwirkung von Tranexamsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Tranexamsäure verhindert die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung von fibrinolytischen (thrombolytischen) Medikamenten.

Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöhen das Risiko für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombosen (insbesondere ischämischer Schlaganfall und Myokardinfarkt). Die Erfahrung mit der Anwendung von Tranexamsäure bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, ist nicht verfügbar. Weil das Tranexamsäure hat antifibrinolytische Wirkung, gleichzeitige Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva kann zu einer zusätzlichen Erhöhung des Risikos für thrombotische Komplikationen führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure mit Präparaten der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination [Prothrombinkomplex] oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex erhöht das Thromboserisiko.

Möglicherweise erhöhtes Risiko für thrombotische Komplikationen (insbesondere Herzinfarkt) bei gleichzeitiger Anwendung von Tranexamsäure mit Hydrochlorothiazid, Desmopressin, Ampicillin-Sulbactam, Ranitidin und Nitroglycerin.

In Kombination mit hämostatischen Medikamenten ist eine Thromboseaktivierung möglich.

Arzneimittelwechselwirkungen:

Tranexamsäure-Lösung ist mit den meisten Infusionslösungen kompatibel (0,9% ige Lösung von Natriumchlorid, Ringer-Lösung, 5% Lösung von Dextrose, Aminosäurelösungen, Dextranen). Die Tranexamsäure-Lösung ist mit unfraktioniertem Heparin kompatibel.

Eine Lösung von Tranexamsäure ist pharmazeutisch unverträglich mit Urokinase, Norepinephrin, Dipyridamol, Diazepam.

Eine Lösung von Tranexamsäure sollte nicht mit Lösungen von Antibiotika (Penicilline, Tetracycline) und Blutpräparaten gemischt werden.

Spezielle Anweisungen:

Vor und während der Behandlung mit Tranexamsäure-Präparaten sollte ein Augenarzt hinzugezogen werden (Sehschärfe, Farbsehen, Augenhintergrund). Wenn vor dem Hintergrund der Behandlung mit Tranexamsäure Sehstörungen auftreten, sollte das Arzneimittel verworfen werden.

Tranexamsäure-Präparate sollten bei Hämaturie, die durch Nierenparenchym-Erkrankungen verursacht wird, mit Vorsicht angewendet werden, da bei diesen Zuständen häufig intravaskuläre Präzipitation von Fibrin beobachtet wird, die Nierenschäden verschlimmern können. Darüber hinaus erhöht die antifibrinolytische Therapie in Fällen von massiven Blutungen jeglicher Ätiologie aus dem oberen Harntrakt das Risiko von Blutgerinnseln im Nierenbecken und / oder Harnleiter und dementsprechend eine sekundäre mechanische Obstruktion der Harnwege und die Entwicklung von Anurie.

Obwohl klinische Studien keinen signifikanten Anstieg der Thrombose-Inzidenz nachgewiesen haben, kann das Risiko thrombotischer Komplikationen nicht vollständig ausgeschlossen werden. Die Fälle der Entwicklung von venöser und arterieller Thrombose und Thromboembolie bei Patienten, die Tranexamsäure erhalten, werden beschrieben. Darüber hinaus wurden Fälle von Okklusion der zentralen Arterie der Netzhaut und der zentralen Vene der Netzhaut berichtet. Einige Patienten entwickelten während der Behandlung mit Tranexamsäure eine intrakranielle Thrombose. Daher sollte Tranexamsäure bei Patienten mit hohem Thromboserisiko (thromboembolische Komplikationen in der Anamnese, Fälle von Thromboembolien bei Verwandten, nachgewiesene Thrombophiliediagnose) nur im Notfall angewendet werden und unter strenger ärztlicher Aufsicht. Vor der Anwendung von Tranexamsäure sollte eine Überprüfung durchgeführt werden, um die Risikofaktoren für thromboembolische Komplikationen zu bestimmen.

Das Vorhandensein von Blut in den Hohlräumen, zum Beispiel in der Pleurahöhle, den Gelenkhöhlen und den Harnwegen (einschließlich im Nierenbecken und in der Blase) kann zur Bildung eines "unlöslichen Gerinnsels" in ihnen aufgrund der extravaskulären Koagulation führen, die gegen physiologische Fibrinolyse resistent sein können.

Patienten mit unregelmäßiger Menstruationsblutung sollte Tranexamsäure nicht verschrieben werden, bis die Ursache der Dysmenorrhoe festgestellt ist. Wenn die Menge der Menstruationsblutungen unter Behandlung mit Tranexamsäure nicht ausreichend reduziert ist, sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäure-Präparaten zur Behandlung von Menorrhagie bei Patienten unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von oralen Kontrazeptiva bei gleichzeitig erhöhtem Thromboserisiko ist Vorsicht mit Tranexamsäure geboten (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Bei Patienten mit DIC-Syndrom, die eine Behandlung mit Tranexamsäure benötigen, sollte die Therapie unter der engen Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Behandlung dieser Krankheit durchgeführt werden.

In Verbindung mit dem Fehlen angemessener klinischer Studien sollte die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure mit Antikoagulanzien unter der Aufsicht eines Spezialisten mit Erfahrung in der Behandlung von Blutgerinnungsstörungen durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Fähigkeit von Tranexamsäure, die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit zur Kontrolle des Transports oder anderer mechanischer Mittel zu beeinflussen, wurde nicht untersucht. Tranexamsäure kann Schwindel und Sehbehinderung verursachen und kann daher die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung, 100 mg / ml.

Verpackung:

Für 5 ml des Arzneimittels in Ampullen aus farblosem, transparentem Neutralglas Typ I.

Für 5 Ampullen in einer Kunststoffpalette aus PVC, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, wird in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003698

Datum der Registrierung:22.06.2016

Haltbarkeitsdatum:22.06.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novator Pharma, LLCNovator Pharma, LLC Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

Bioindustria Laboratorio Italiano Medicinali S.p.A. Italien

Darstellung: & nbsp;NOVATOR PHARMA, LLCNOVATOR PHARMA, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.08.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tramzon (Tramestone)