Aktive SubstanzTranexamsäureTranexamsäure
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro ml: aktive Substanz: Tranexamsäure - 100 mg; Hilfsstoff: Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Eine klare, farblose Lösung.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hämostatikum - Fibrinolyseinhibitor
    ATX: & nbsp;

    B.02.A.A   Aminosäuren

    B.02.A.A.02   Tranexamsäure

    Pharmakodynamik:

    Tranexamsäure ist ein kompetitiver (in hohen Konzentrationen - nicht kompetitiver) Inhibitor der Aktivierung von Profibrinolysin (Plasminogen) und dessen Umwandlung in Fibrinolysin (Plasmin). Antifibrinolytische Aktivität von Tranexamsäure im vitro etwa 10 mal die Aktivität von Aminocapronsäure, was auf eine stärkere Bindung mit dem Rezeptormolekül Plasminogen zurückzuführen ist. Tranexamsäure hat eine lokale und systemische blutstillende Wirkung bei Blutungen, die mit einer erhöhten Fibrinolyse einhergehen. Durch die Unterdrückung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind, Tranexamsäure hat auch entzündungshemmende und antiallergische Wirkung.

    Tranexamsäure in einer Konzentration von 1 mg / ml beeinflusst die Thrombozytenaggregation nicht im vitro, in einer Konzentration von bis zu 10 mg / ml Blut hat keinen Einfluss auf die Anzahl der Thrombozyten, die Gerinnungszeit und verschiedene Gerinnungsfaktoren im Vollblut oder Citratblut eines gesunden Menschen. In der gleichen Zeit, Tranexamsäure Bei einer Konzentration von 1 mg / ml und 10 mg / ml Blut verlängert sich die Thrombinzeit.

    Das Experiment bestätigt die eigene analgetische Aktivität von Tranexamsäure sowie die überlunare potenzierende Wirkung auf die analgetische Aktivität von Opiaten. Präklinische Daten weisen darauf hin, dass Tranexamsäure antikarzinogene und antiangiogenetische Eigenschaften aufweist.
    Pharmakokinetik:

    In den Geweben relativ gleichmäßig verteilt (mit Ausnahme der Rückenmarksflüssigkeit, wo die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt). Es dringt durch die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranke in die Muttermilch ein (ca. 1% der Konzentration im mütterlichen Plasma). Es wird in der Samenflüssigkeit gefunden, wo es fibrinolytische Aktivität reduziert, aber die Migration von Spermatozoen nicht beeinflusst. Tranexamsäure schnell diffundiert in die Gelenkflüssigkeit und durch die Synovialmembranen, in der Gelenkflüssigkeit wird in der gleichen Konzentration wie im Blut gefunden. Die Halbwertszeit der Gelenkflüssigkeit beträgt ca. 3 Stunden.

    Das anfängliche Verteilungsvolumen beträgt 9-12 Liter. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 3% (aufgrund der Bindung an Plasminogen). Tranexamsäure bindet nicht an Albumin. Antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben besteht für 17 Stunden im Plasma - bis zu 7-8 Stunden.

    In geringem Maße metabolisiert. Zwei Metaboliten von Tranexamsäure wurden identifiziert: Nacetyliertes und deaminiertes Derivat.

    Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) hat eine dreiphasige Form mit einer Halbwertszeit in der Endphase von 3 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht der Plasmaclearance (110-116 ml / min).

    Es wird von den Nieren ausgeschieden (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration), mehr als 95% unverändert während der ersten 12 Stunden. Nach intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / kg für 24 Stunden durch glomeruläre Filtration werden etwa 90% Tranexamsäure ausgeschieden.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion es gibt eine Erhöhung der Konzentration von Tranexamsäure im Blutplasma und es besteht das Risiko einer Kumulation des Arzneimittels.

    Indikationen:

    Vorbeugung und Behandlung von Blutungen, die durch generalisierte oder lokale Fibrinolyse bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 1 Jahr und älter verursacht werden, einschließlich:

    - Menorrhagie und Metrorrhagie;

    - Magen-Darm-Blutungen

    - Blutung nach chirurgischen Eingriffen an der Prostata und den Harnwegen;

    - Blutungen bei chirurgischen Eingriffen in Nasenhöhle, Mund und Rachen (Adenoidektomie, Tonsillektomie, Zahnextraktion);

    - Blutungen mit Thorax-, Abdominal- und anderen großen chirurgischen Eingriffen (einschließlich Herzchirurgieoperationen);

    - geburtshilflich-gynäkologische Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen Operationen);

    - Blutung verursacht durch die Verwendung von fibrinolytischen Arzneimitteln.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Tranexamsäure oder andere Komponenten des Arzneimittels;

    - Schweres chronisches Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate [GFR] weniger als 30 mg / ml / 1,73 m2) aufgrund des Risikos der Kumulierung;

    - Venöse oder arterielle Thrombose derzeit oder in der Anamnese (tiefe Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Thrombose der intrakraniellen Gefäße, etc.) mit der Unmöglichkeit der gleichzeitigen Therapie mit Antikoagulanzien;

    - Fibrinolyse aufgrund von Verbrauchskoagulopathie (Hypokoagulationsstadium des disseminierten intravasalen Gerinnungssyndroms [DVS-Syndrom]);

    - Anfälle in der Anamnese;

    - Erworbene Verletzung des Farbensehens;

    - Subarachnoidalblutung (aufgrund des Risikos der Entwicklung von Hirnödem, Ischämie und Hirninfarkt);

    - Behandlung von Menorrhagie bei Patienten jünger als 16 Jahre alt (keine Erfahrung der Verwendung);

    - Alter jünger als 1 Jahr (keine Erfahrung der Verwendung).

    Vorsichtig:

    Tranexamsäure sollte in folgenden Situationen mit Vorsicht angewendet werden:

    - Hämaturie, verursacht durch Erkrankungen des Nierenparenchyms und Blutungen aus dem oberen Harntrakt (Risiko einer sekundären mechanischen Verstopfung der Harnwege mit einem Blutgerinnsel mit der Entwicklung einer Anurie);

    - Patienten mit einem hohen Thromboserisiko (in der Anamnese thromboembolische Ereignisse oder familiäre Vorgeschichte einer thromboembolischen Erkrankung, nachgewiesene Thrombophilie-Diagnose);

    - Patienten, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen (in Verbindung mit erhöhtes Risiko für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombose);

    - gleichzeitige Verwendung von Präparaten der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination [Prothrombinkomplex] oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex;

    - Patienten, die Antikoagulanzien erhalten (begrenzte Erfahrung).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In präklinischen Studien Tranexamsäure hatte keine teratogene Wirkung. Adäquate und streng kontrollierte Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Tranexamsäure dringt in die Plazenta ein und kann in einer Konzentration in der Nähe der Mutter im Nabelschnurblut enthalten sein. Da Untersuchungen der Fortpflanzungsfähigkeit bei Tieren nicht immer vorhersagen können, wie sich Menschen beim Menschen verhalten, sollte Tranexamsäure während der Schwangerschaft nur im Notfall angewendet werden.

    Tranexamsäure dringt in die Muttermilch ein (die Konzentration des Arzneimittels in der Milch beträgt etwa 1% der Konzentration im Blutplasma der Mutter). Die Entwicklung antifibrinolytischer Wirkung bei einem Säugling ist unwahrscheinlich. Dennoch sollte bei der Anwendung von Tranexamsäure bei stillenden Müttern Vorsicht walten gelassen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenöser Tropf oder Jet langsam; Verabreichungsgeschwindigkeit von 1 ml / min (50 mg / min). Sie sollten eine schnelle intravenöse Injektion vermeiden!

    Erwachsene Patienten:

    - Menorrhagie und Metrorrhagie, Magen-Darm-Blutungen 500 mg 2-3 mal täglich ab dem Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand.

    - Behandlung von Blutungen nach chirurgischen Eingriffen an der Prostata und den Harnwegen. 1000 mg 3 Mal pro Tag ab dem Zeitpunkt der Entwicklung der Blutung bis zum Stillstand.

    - Vorbeugung und Behandlung von Blutungen während der Operation in der Nasenhöhle, Mund und Rachen. 10-15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden bis zum Stillstand der Blutung.

    - Prävention und Behandlung von Blutungen mit Thorax, Bauch- und andere große chirurgische Eingriffe: 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vorher Hör auf zu bluten.

    - Prophylaxe und Behandlung von Blutungen während kardiochirurgischer Operationen: eine Beladungsdosis von 15 mg / kg nach Einleitung der Anästhesie vor Beginn der Operation, dann intravenöse Infusion mit einer Rate von 4,5 mg / kg / Stunde während der Operation; Es wird empfohlen, Tranexamsäure in einer Dosis von 0,6 mg / kg in einer künstlichen Zirkulationsvorrichtung zu verabreichen.

    - Behandlung von geburtshilflichen und gynäkologischen Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen Operationen): 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand.

    - Behandlung von Blutungen, verursacht durch die Verwendung von fibrinolytischen Medikamente: 10 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand.

    Bei längerer (mehr als 48 Stunden) hämostatischer Langzeittherapie wird die Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten in der Tablettenform empfohlen.

    Kinder über 1 Jahr alt

    Die Erfahrung mit der Anwendung von Tranexamsäure-Medikamenten bei Kindern ist begrenzt. Die empfohlene Dosis des Arzneimittels zur Behandlung von Blutungen, die durch lokale und generalisierte Fibrinolyse verursacht werden, beträgt 20 mg / kg / Tag.

    Verwendung des Medikaments in bestimmten Patientengruppen

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren ist eine Korrektur der Dosis und der Häufigkeit der Verabreichung von Tranexamsäure erforderlich:

    Konzentration von Serum-Kreatinin

    Glomeruläre Filtrationsrate (GFR)

    Die Dosis von Tranexamsäure

    Vielfältigkeit der Einführung

    120-249 μmol / l (1,36-2,82 mg / dl)

    60-89 ml / min / 1,73 m2

    15 mg / kg Körpergewicht

    2 mal am Tag

    250-500 & mgr; mol / l (2,83-5,66 mg / dl)

    30-59 ml / min / 1,73 m2

    15 mg / kg Körpergewicht

    1 Mal pro Tag

    Funktionsstörung der Leber

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

    Älteres Alter

    Bei älteren Patienten ist bei fehlender Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse wurde gemäß den WHO-Klassifikationen bestimmt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, ≤ 1/10) selten (> 1/1000, 1/100 ≤), selten ( > 1/10000, ≤ 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10000), die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten ermittelt werden).

    Störungen der Organe des Magen-Darm-Traktes: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Symptome verschwinden mit einer niedrigeren Dosis).

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Hautallergische Reaktionen, einschließlich allergische Dermatitis.

    Störungen von der Seite des Sehorgans: selten - Sehbehinderung, einschließlich einer Verletzung der Farbwahrnehmung, Thrombose der Netzhaut.

    Gefäßerkrankungen: selten - thromboembolische Komplikationen, deutlicher Blutdruckabfall (meist durch zu schnelle intravenöse Gabe); sehr selten - arterielle und venöse Thrombose unterschiedlicher Lokalisation; die Frequenz ist unbekannt - akuter Myokardinfarkt, Thrombose, zerebrale arterielle Thrombose, Halsschlagadern, Schlaganfall, tiefe Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Thrombose, Nierenarterie mit der Entwicklung von kortikaler Nekrose und akutem Nierenversagen, Verschluss des Koronararterienbypasses , zentrale Arterienthrombose und Netzhautvenen.

    Erkrankungen des Immunsystems: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

    Störungen aus dem Nervensystem: selten - Schwindel, Krämpfe.
    Überdosis:

    Es liegen nur begrenzte Daten zu Überdosierungsfällen vor.

    Symptome kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Senkung des Blutdrucks (einschließlich orthostatische Hypotonie) umfassen. Bei prädisponierten Patienten steigt das Thromboserisiko.

    Behandlung: symptomatisch; forcierte Diurese. In einigen Fällen kann die Verwendung von Antikoagulanzien gerechtfertigt sein.

    Interaktion:

    Spezielle klinische Studien zur Wechselwirkung von Tranexamsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

    Tranexamsäure verhindert die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung von fibrinolytischen (thrombolytischen) Medikamenten.

    Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöhen das Risiko für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombosen (insbesondere ischämischer Schlaganfall und Myokardinfarkt). Die Erfahrung mit der Anwendung von Tranexamsäure bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, ist nicht verfügbar. Weil das Tranexamsäure hat antifibrinolytische Wirkung, gleichzeitige Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva kann zu einer zusätzlichen Erhöhung des Risikos für thrombotische Komplikationen führen.

    Die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure mit Präparaten der Gerinnungsfaktoren I, VII, IX und X in Kombination [Prothrombinkomplex] oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex erhöht das Thromboserisiko.

    Möglicherweise erhöhtes Risiko für thrombotische Komplikationen (insbesondere Herzinfarkt) bei gleichzeitiger Anwendung von Tranexamsäure mit Hydrochlorothiazid, Desmopressin, Ampicillin-Sulbactam, Ranitidin und Nitroglycerin.

    In Kombination mit hämostatischen Medikamenten ist eine Thromboseaktivierung möglich.

    Arzneimittelwechselwirkungen

    Eine Lösung von Tranexamsäure ist mit den meisten Infusionslösungen (0,9% Natriumchloridlösung, Ringerlösung, 5% Dextroselösung, Aminosäurelösungen, Dextrane) kompatibel. Die Tranexamsäure-Lösung ist mit unfraktioniertem Heparin kompatibel.

    Eine Lösung von Tranexamsäure ist pharmazeutisch unverträglich mit Urokinase, Norepinephrin, Dipyridamol, Diazepam.

    Eine Lösung von Tranexamsäure sollte nicht mit Lösungen von Antibiotika (Penicilline, Tetracycline) und Blutpräparaten gemischt werden.

    Spezielle Anweisungen:

    Eine Lösung von Tranexamsäure wird eingeführt intravenös sehr langsam; Tranexamsäure kann nicht intramuskulär verabreicht werden.

    Krämpfe

    Fälle von Anfällen, die mit der Verwendung von Tranexamsäure verbunden sind, werden beschrieben. Bei Patienten, die sich einer aortokoronaren Bypassoperation unterzogen, entwickelten sich in den meisten Fällen Krampfanfälle unter Verwendung von Tranexamsäure in hohen Dosen. Wenn das Medikament in den empfohlenen Dosen verwendet wird, die Häufigkeit von Anfällen nach

    Die Operation war die gleiche wie bei Patienten, die keine Tranexamsäure erhielten.

    Sehbehinderung

    Bei Verwendung von Tranexamsäure können Sehstörungen einschließlich einer Verletzung der Farbwahrnehmung auftreten. Vor und während der Langzeitbehandlung mit Tranexamsäure eine Untersuchung des Augenarztes (Visus, Farbsehen, Augenhintergrund). Wenn vor dem Hintergrund der Behandlung Sehstörungen auftreten, ist es notwendig, das Medikament abzubrechen.

    Hämaturie

    Tranexamsäure-Präparate sollten bei Hämaturie, die durch Nierenparenchym-Erkrankungen verursacht wird, mit Vorsicht angewendet werden, da bei diesen Zuständen häufig intravaskuläre Präzipitation von Fibrin beobachtet wird, die Nierenschäden verschlimmern können. Darüber hinaus erhöht die antifibrinolytische Therapie in Fällen von massiven Blutungen jeglicher Ätiologie aus dem oberen Harntrakt das Risiko von Blutgerinnseln im Nierenbecken und / oder Harnleiter und dementsprechend eine sekundäre mechanische Obstruktion der Harnwege und die Entwicklung von Anurie.

    Thromboembolische Ereignisse

    Vor der Anwendung von Tranexamsäure sollten mögliche Risikofaktoren für die Entwicklung von thromboembolischen Ereignissen in Betracht gezogen werden. Patienten mit einer Geschichte von thromboembolischen Erkrankungen oder Patienten mit einer erhöhten Inzidenz von thromboembolischen Ereignissen in der Familienanamnese (Patienten mit einem hohen Thrombophilie-Risiko) Tranexamsäure in Form einer Injektionslösung sollte nur unter strengen medizinischen Bedingungen nach Rücksprache mit einem Spezialisten für Hämostase verschrieben werden.Die Verwendung des Arzneimittels bei solchen Patienten sollte unter enger ärztlicher Überwachung durchgeführt werden.

    Tranexamsäure sollte bei Patienten, die orale Kontrazeptiva erhalten, wegen eines erhöhten Thromboserisikos mit Vorsicht angewendet werden.

    Die Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäure-Präparaten zur Behandlung von Menorrhagie bei Patienten unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

    Das Syndrom der disseminierten intravasalen Gerinnung (DVS-Syndrom)

    Die Anwendung von Tranexamsäure bei Patienten mit DIC-Syndrom ist in den meisten Fällen kontraindiziert. Tranexamsäure kann solchen Patienten nur verschrieben werden, wenn der Patient Symptome einer Vorherrschaft der fibrinolytischen Systemaktivierung mit akuten schweren Blutungen hat. In solchen akuten Fällen einer einmaligen Verabreichung von Tranexamsäure in einer Dosis von 1 g reicht es oft aus, die Blutung zu stoppen. Die Verabreichung von Tranexamsäure bei DIC-Syndrom sollte nur durchgeführt werden, wenn Verfügbarkeit entsprechender Labortestdaten und nach Auswertung dieser Daten durch einen Spezialisten.

    Mangels ausreichender klinischer Studien sollte die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten mit Antikoagulanzien unter der Aufsicht eines Spezialisten mit Erfahrung in der Behandlung von Blutgerinnungsstörungen durchgeführt werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Fähigkeit von Tranexamsäure, die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit zur Kontrolle des Transports oder anderer mechanischer Mittel zu beeinflussen, wurde nicht untersucht. Tranexamsäure kann Schwindel und Sehstörungen verursachen, und. Dementsprechend kann die Fähigkeit beeinflussen potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intravenöse Verabreichung, 100 mg / ml.

    Verpackung:

    5 ml in neutralen Glasampullen der Klasse НС-3 oder importiert.

    5 Ampullen pro Konturzellenpackung aus Polyvinylchloridfolie oder in Konturzellenverpackung aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert.

    Für 1 oder 2 Konturpakete mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton. In der Packung investieren Vertikutierer oder Messer Ampullen.Wenn Ampullen mit Einschnitten, Ringe und Bruchstellen Verpackung, Vertikutierer oder Ampullen Messer nicht tun.

    Verpackung für Krankenhäuser

    Für 20, 50 oder 100 zellverpackte, folienbeschichtete Verpackungseinheiten, zusammen mit 20, 50 und 100 Gebrauchsanweisungen, mit Vertikutierern oder Messern, Ampullen in Kartonschachteln oder in gekräuselten Wellpappschachteln.

    Beim Verpacken von Ampullen mit Einschnitten, Ringen und Knickstellen tun dies Vertikutierer oder Ampullenmesser nicht.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004676
    Datum der Registrierung:26.01.2018
    Haltbarkeitsdatum:26.01.2023
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NIZHFARM, JSC NIZHFARM, JSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.03.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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