Sanssamik - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antifibrinolytikum, ist ein kompetitiver (bei hohen Konzentrationen - nicht-kompetitiver) Inhibitor der Plasminogenaktivierung und dessen Umwandlung in Plasmin. Es hat lokale und systemische hämostatische sowie antiallergische und entzündungshemmende Wirkungen aufgrund der Hemmung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind.

Hat eine lokale und systemische blutstillende Wirkung bei Blutungen in Verbindung mit erhöhter Fibrinolyse (Thrombozytenpathologie, Menorrhagie).

Ebenfalls Tranexamsäure durch Unterdrückung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind, hat sie antiallergische und entzündungshemmende Wirkungen.

Tranexamsäure in einer Konzentration von 1 mg / ml aggregiert keine Thrombozyten im vitro, In einer Konzentration von bis zu 10 mg / ml beeinflusst Blut die Anzahl der Blutplättchen, die Gerinnungszeit oder verschiedene Gerinnungsfaktoren in Vollblut oder Citratblut bei einer gesunden Person nicht. Andererseits, Tranexamsäure Bei einer Konzentration von 1 mg / ml und 10 mg / ml Blut verlängert sich die Thrombinzeit.

Pharmakokinetik:

Es ist relativ gleichmäßig in den Geweben verteilt (mit Ausnahme von Liquor cerebrospinalis, wo die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt). Penetriert durch die Plazentaschranke (die Konzentration in der Nabelschnur nach Verabreichung an eine Frau in einer Dosis von 10 mg / kg kann ziemlich hoch sein, etwa 30 & mgr; g / ml fötales Serum) und die Blut-Hirn-Schranke (GEB), ausgeschieden in Muttermilch (bis etwa 1% aus der Konzentration im Plasma der Mutter). Es wird in der Samenflüssigkeit gefunden, wo es fibrinolytische Aktivität reduziert, aber die Migration von Spermatozoen nicht beeinflusst. Tranexamsäure schnell diffundiert in die Gelenkflüssigkeit und durch die Synovialmembranen, und in der Gelenkflüssigkeit wird in der gleichen Konzentration wie im Blutserum gefunden. Die biologische Halbwertszeit der Gelenkflüssigkeit beträgt ca. 3 Stunden.

Anfangsvolumen der Verteilung Vd - 9-12 Liter.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen (Profibrinolysin) beträgt weniger als 3%.

Im Blut sind etwa 3% mit einem Protein (Plasminogen) assoziiert. Die totale renale Clearance ist gleich der Plasmaclearance.

Antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben besteht für 17 Stunden im Plasma - bis zu 7-8 Stunden.

Metabolisiert in geringem Umfang. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) hat eine dreiphasige Form mit einer Halbwertszeit in der Endphase von 2 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht der Plasmaclearance (7 l / h).

Mehr als 95% werden während der ersten 12 Stunden unverändert über die Nieren ausgeschieden (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration). Nach intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / kg für 24 Stunden werden ungefähr 90% Tranexamsäure durch glomeruläre Filtration freigesetzt. Zwei Metaboliten von Tranexamsäure wurden identifiziert: Nacetylierte und deaminierte Derivate.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht die Gefahr der Kumulation von Tranexamsäure.

Indikationen:

Vorbeugung und Behandlung von Blutungen, die durch generalisierte oder lokale Fibrinolyse bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 1 Jahr und älter verursacht werden, einschließlich:

- Menorrhagie und Metrorrhagie;

- Magen-Darm-Blutungen

- Blutung nach chirurgischen Eingriffen an der Prostata und den Harnwegen;

- Blutungen bei chirurgischen Eingriffen in Nasenhöhle, Mund und Rachen (Adenoidektomie, Tonsillektomie, Zahnextraktion);

- Blutungen mit Thorax-, Abdominal- oder anderen großen chirurgischen Eingriffen (inkl. kardiochirurgische Operationen);

- geburtshilflich-gynäkologische Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen Operationen);

- Blutung durch den Einsatz von fibrinolytischen Arzneimitteln.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Tranexamsäure oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- chronische schwere Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate [GFR] weniger als 30 mg / ml / 1,73 m²) aufgrund des Risikos der Kumulierung;

- venöse und arterielle Thrombose zur Zeit oder in der Anamnese (Thrombose der tiefen Venen der Beine, Lungenembolie, Thrombose der intrakraniellen Gefäße, etc.) mit der Unmöglichkeit der gleichzeitigen Therapie mit Antikoagulanzien;

- Fibrinolyse aufgrund von Verbrauchskoagulopathie (Hypokoagulationsstadium des disseminierten intravaskulären Gerinnungssyndroms [DVS-Syndrom]);

- Krämpfe in der Anamnese;

- erworbene Farbsehstörungen;

- Subarachnoidalblutung (aufgrund des Risikos, ein Hirnödem, Ischämie und Hirninfarkt zu entwickeln);

- Behandlung von Menorrhagie bei Patienten jünger als 16 Jahre alt (keine Erfahrung der Verwendung);

- Alter jünger als 1 Jahr (keine Erfahrung der Verwendung).

Vorsichtig:

Tranexamsäure sollte in folgenden Situationen mit Vorsicht angewendet werden:

- Hämaturie durch Erkrankungen des Nierenparenchyms und Blutungen aus dem oberen Harntrakt (Risiko einer sekundären mechanischen Obstruktion der Harnwege mit Blutgerinnsel mit der Entwicklung einer Anurie);

- Patienten mit einem hohen Thromboserisiko (in der Anamnese thromboembolische Ereignisse oder familiäre Vorgeschichte von thromboembolischen Erkrankungen, nachgewiesene Thrombophilie-Diagnose);

- Patienten, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen (aufgrund eines erhöhten Risikos für venöse thromboembolische Komplikationen und arterielle Thrombose);

- gleichzeitige Anwendung von Präparaten der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination [Prothrombinkomplex] oder antiinhibitorischem Gerinnungskomplex;

- Patienten, die eine Antikoagulantientherapie erhalten (die Erfahrung der Anwendung ist begrenzt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

In präklinischen Studien Tranexamsäure hatte keine teratogene Wirkung. Adäquate und streng kontrollierte Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Tranexamsäure dringt in die Plazenta ein und kann in einer Konzentration in der Nähe der Mutter im Nabelschnurblut enthalten sein. Da Untersuchungen der Fortpflanzungsfähigkeit bei Tieren nicht immer vorhersagen können, wie sich Menschen beim Menschen verhalten, sollte Tranexamsäure während der Schwangerschaft nur im Notfall angewendet werden.

Tranexamsäure dringt in die Muttermilch ein (die Konzentration des Arzneimittels in der Milch beträgt etwa 1% der Konzentration im Blutplasma der Mutter). Die Entwicklung antifibrinolytischer Wirkung bei einem Säugling ist unwahrscheinlich. Dennoch sollte bei der Anwendung von Tranexamsäure bei stillenden Müttern Vorsicht walten gelassen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöser Tropf oder Jet langsam; Injektionsrate 1 ml / min.

Sie sollten eine schnelle intravenöse Injektion vermeiden!

Erwachsene Patienten:

- Menorrhagie und Metrorrhagie, gastrointestinale Blutung: 500 mg (1 Ampulle des Arzneimittels in einer Dosierung von 100 mg / ml oder 2 Ampullen des Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg / ml) 2-3 mal täglich vom Zeitpunkt der Entwicklung der Blutung bis zum Stillstand;

- Behandlung von Blutungen nach chirurgischen Eingriffen an der Prostata und den Harnwegen: 1000 mg (2 Ampullen des Arzneimittels in einer Dosierung von 100 mg / ml oder 4 Ampullen des Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg / ml) 3-mal täglich vom Zeitpunkt des Blutens bis zum Stillstand;

- Prävention und Behandlung von Blutungen während der Operation in der Nasenhöhle, Mund und Rachen: 10-15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden bis zum Stillstand der Blutung;

- Prävention und Behandlung von Blutungen mit Thorax-, Abdominal- und anderen großen chirurgischen Eingriffen: 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden bis zum Stillstand der Blutung;

- Prävention und Behandlung von Blutungen während der Herzoperation: eine Beladungsdosis von 15 mg / kg nach Einleitung der Anästhesie vor Beginn der Operation, dann intravenöse Infusion mit einer Rate von 4,5 mg / kg / Stunde während der Operation; Es wird empfohlen, Tranexamsäure in einer Dosis von 0,6 mg / kg in der künstlichen Zirkulation zu verabreichen;

- Behandlung von geburtshilflich-gynäkologischen Blutungen (einschließlich Blutungen bei gynäkologischen Operationen): 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand;

- Behandlung von Blutungen, die durch die Verwendung von fibrinolytischen Arzneimitteln verursacht werden: 10 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden vom Zeitpunkt der Blutung bis zum Stillstand.

Bei längerer (mehr als 48 Stunden) hämostatischer Langzeittherapie wird die Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten in der Tablettenform empfohlen.

Kinder über 1 Jahr alt:

Die Erfahrung mit der Anwendung von Tranexamsäure-Medikamenten bei Kindern ist begrenzt. Die empfohlene Dosis des Arzneimittels zur Behandlung von Blutungen, die durch lokale und generalisierte Fibrinolyse verursacht werden, beträgt 20 mg / kg / Tag.

Verwendung des Medikaments in bestimmten Patientengruppen

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Ausscheidungsfunktion der Nieren ist eine Korrektur der Dosis und der Häufigkeit der Verabreichung von Tranexamsäure erforderlich:

Konzentration von Serum-Kreatinin

Glomeruläre Filtrationsrate (GFR)

Die Dosis von Tranexamsäure

Vielfältigkeit der Einführung

120-249 & mgr; mol / l

(1,36-2,82 mg / dl)

60-89 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg Körpergewicht

2 mal am Tag

250 bis 500 & mgr; mol / l

(2,83-5,66 mg / dl)

30-59 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg Körpergewicht

1 Mal pro Tag

Funktionsstörung der Leber

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Älteres Alter

Bei älteren Patienten ist bei fehlender Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Arzneimittelwirkungen wird nach der WHO-Klassifikation bestimmt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, ≤ 1/10), selten (> 1/1000, ≤ 1/100), selten (> 1/10000, ≤1 / 1000), sehr selten (weniger als 1/10000), die Frequenz ist unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten ermittelt werden).

Störungen aus den Organen des Magen-Darm-Traktes: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (Symptome gehen mit abnehmender Dosis).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Hautallergische Reaktionen, inkl. Allergische Dermatitis.

Störungen seitens des Sehorgans: selten - Sehbehinderung, inkl. Verletzung der Farbwahrnehmung, Thrombose der Netzhaut.

Gefäßerkrankungen: selten - thromboembolische Komplikationen, deutlicher Blutdruckabfall (in der Regel durch zu schnelle intravenöse Verabreichung); sehr selten - arterielle und venöse Thrombose unterschiedlicher Lokalisation; Häufigkeit unbekannt - akuter Myokardinfarkt, zerebrale Arterienthrombose, Karotienthrombose, Schlaganfall, tiefe Venenthrombose der Beine, Lungenembolie, Nierenarterienthrombose mit kortikaler Nekrose und akutem Nierenversagen, Koronararterienverschluss, Zentralarterienvene und Netzhautvenen.

Erkrankungen des Immunsystems: sehr selten - Reaktionen Überempfindlichkeit, inkl. anaphylaktischer Schock.

Störungen aus dem Nervensystem: selten - Schwindel, Krämpfe.

Überdosis:

Bei prädisponierten Patienten mit einer Überdosierung erhöht sich das Thromboserisiko.

Überdosierung Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, orthostatische Symptome und Senkung des Blutdrucks.

Behandlung. Das Gegenmittel ist unbekannt. Wenn Sie eine Überdosierung vermuten, ist ein Krankenhausaufenthalt notwendig. Mit dem Ziel, Linderung, symptomatische Therapie, Magenspülung, Aktivkohle innerhalb von 1-2 Stunden nach einer Überdosierung; Auch die orale Verabreichung oder die parenterale Verabreichung einer großen Menge an Flüssigkeit, um die renale Ausscheidung, erzwungene Diurese, die Kontrolle der freigesetzten Urinmenge zu erhöhen, wird ebenfalls empfohlen. In einigen Fällen kann die Verwendung von Antikoagulanzien gerechtfertigt sein.

Interaktion:

Spezielle klinische Studien zur Wechselwirkung von Tranexamsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt.

Tranexamsäure stört die Entwicklung der pharmakologischen Wirkung fibrinolytische (thrombolytische) Drogen.

Kombinierte orale Kontrazeptiva erhöht das Risiko von venösen thromboembolischen Komplikationen und arteriellen Thrombosen (insbesondere ischämischer Schlaganfall und Myokardinfarkt). Die Erfahrung mit der Anwendung von Tranexamsäure bei Frauen, die kombinierte orale Kontrazeptiva einnehmen, ist nicht verfügbar. Weil das Tranexamsäure hat antifibrinolytische Wirkung, gleichzeitige Anwendung mit kombinierten oralen Kontrazeptiva kann zu einer zusätzlichen Erhöhung des Risikos für thrombotische Komplikationen führen.

Gleichzeitige Verwendung von Tranexamsäure mit Präparaten der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX und X in Kombination [Prothrombinkomplex] oder antiinhibitorischer Gerinnungskomplex erhöht das Thromboserisiko.

Möglicherweise erhöhtes Risiko für thrombotische Komplikationen (insbesondere Myokardinfarkt) bei gleichzeitiger Anwendung von Tranexamsäure mit gHydrochlorothiazid, Desmopressin, Ampicillin-Sulbactam, Ranitidin und Nitroglycerin.

Wenn kombiniert mit hämostatische Medikamente Aktivierung der Thrombose ist möglich.

Arzneimittelwechselwirkungen:

Eine Lösung von Tranexamsäure kompatibel von die meisten Infusionslösungen (0,9% Natriumchloridlösung, Ringerlösung, 5% Dextroselösung, Aminosäurelösungen, Dextrane).

Eine Lösung von Tranexamsäure ist kompatibel mit unfraktioniertes Heparin.

Tranexamsäure-Lösung pharmazeutisch unvereinbar von Urokinase, Norepinephrin, Dipyridamol, Diazepam.

Eine Lösung von Tranexamsäure sollte nicht mit gemischt werden Lösungen von Antibiotika (Penicilline, Tetracycline) und Blutprodukte.

Spezielle Anweisungen:

Vor und während der Behandlung ist eine Untersuchung des Augenarztes auf Sehschärfe, Farbwahrnehmung und den Zustand des Augenhintergrundes notwendig. Wenn vor dem Hintergrund der Behandlung Sehstörungen auftreten, ist es notwendig, das Medikament abzubrechen.

Tranexamsäure-Präparate sollten bei Hämaturie, die durch Nierenparenchym-Erkrankungen verursacht wird, mit Vorsicht angewendet werden, da bei diesen Zuständen häufig intravaskuläre Präzipitation von Fibrin beobachtet wird, die Nierenschäden verschlimmern können. Außerdem bei massiven Blutungen jeglicher Ätiologie aus dem oberen Harntrakt Die antifibrinolytische Therapie erhöht das Risiko von Blutgerinnseln im Nierenbecken und / oder Harnleiter und infolgedessen eine sekundäre mechanische Obstruktion der Harnwege und die Entwicklung von Anurie.

Obwohl die klinischen Daten keinen signifikanten Anstieg der Thrombose-Inzidenz zeigen, kann ein mögliches Risiko thrombotischer Komplikationen nicht vollständig ausgeschlossen werden. Bei Patienten, die Tranexamsäure erhielten, wurden Fälle von venöser und arterieller Thrombose und Thromboembolien berichtet. Darüber hinaus wurden Fälle von Okklusion der zentralen Arterie der Netzhaut und der zentralen Vene der Netzhaut berichtet.Einige Patienten entwickelten während der Behandlung mit Tranexamsäure eine intrakranielle Thrombose, weitere Studien sind jedoch erforderlich, um die Bedeutung dieses potenziellen Risikos zu beurteilen.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Tranexamsäure bei Frauen vor, die gleichzeitig orale Kontrazeptiva einnehmen. Vorsicht ist bei Frauen während der Einnahme von kombinierten oralen Kontrazeptiva, in Verbindung mit einem erhöhten Thromboserisiko (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Drogen") Traneksamovuyu Säure verwendet werden.

Bei Patienten mit hohem Thromboserisiko (Thromboembolien in der Anamnese, Thromboembolien in der Familienanamnese) sollte Tranexamsäure nur im Notfall und unter strenger medizinischer Überwachung angewendet werden. Das Vorhandensein von Blut in den Körperhöhlen, beispielsweise in der Pleurahöhle, der Gelenkhöhle und den Harnwegen (einschließlich der Nieren, des kleinen Beckens, der Blase) kann zur Bildung eines "unlöslichen Gerinnsels" aufgrund einer extravaskulären Koagulation führen, was sein kann resistent gegen physiologische Fibrinolyse.

Patienten mit unregelmäßiger Menstruationsblutung sollten Tranexamsäure erst nach Feststellung der Ursache verabreicht werden. Wenn die Menge der Menstruationsblutungen unter Behandlung mit Tranexamsäure nicht ausreichend reduziert ist, sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäure-Präparaten zur Behandlung von Menorrhagie bei Patienten unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Klinische Erfahrung bei Kindern jünger als 1 Jahr ist begrenzt, so Tranexamsäure Es sollte in dieser Kategorie von Patienten nur verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko übersteigt. Der Einsatz von antifibrinolytischen Arzneimitteln bei Neugeborenen und Kindern unter 1 Jahr bleibt umstritten, da Blutungen in dieser Kategorie von Patienten weitgehend auf die Unreife des Gerinnungssystems als Fibrinolyse zurückzuführen sind.

Die veröffentlichten Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit der Verabreichung von Tranexamsäure erlauben es nicht, eine endgültige Schlussfolgerung über die Vorteile der Verwendung von Tranexamsäure bei Neugeborenen, Kindern unter 1 Jahr, zu ziehen. Im Zusammenhang mit den physiologischen Eigenschaften von Neugeborenen und Kleinkindern (Unreife der Blut-Hirn-Schranke und der Nierenfunktion) besteht ein potentielles Anfallsrisiko, wenn Tranexamsäure verwendet wird.

Mangels ausreichender klinischer Studien sollte die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten mit Antikoagulanzien unter der Aufsicht eines Spezialisten mit Erfahrung in der Behandlung von Blutgerinnungsstörungen durchgeführt werden.

Patienten mit DIC-Syndrom, die eine Behandlung mit Tranexamsäure benötigen, sollten unter strenger Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der Behandlung dieser Krankheit sein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Fähigkeit von Tranexamsäure, die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Fähigkeit zur Kontrolle des Transports oder anderer mechanischer Mittel zu beeinflussen, wurde nicht untersucht. Tranexamsäure kann Schwindel und Sehbehinderung verursachen und kann daher die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intravenöse Verabreichung, 50 mg / ml und 100 mg / ml.

Verpackung:

Für 5 ml des Arzneimittels in einer Durchstechflasche mit farblosem klarem Glas (US Pharm. Typ I) mit einer Bruchlinie oben. Auf die Ampulle ein Etikett aus Papieretikett oder Schrift oder aus Polymermaterialien kleben, selbstklebend.

5 Ampullen pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie.

1 Packung mit Gebrauchsanleitung in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003593

Datum der Registrierung:26.04.2016

Haltbarkeitsdatum:26.04.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SP.INKOMED, LLC SP.INKOMED, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

SANJIVANI PARANTERAL, Begrenzt Indien

Darstellung: & nbsp;SP.INKOMED LLCSP.INKOMED LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.07.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sanssamik (Sanssamik)