Traxsara - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Antifibrinolytikum ist ein kompetitiver (bei hohen Konzentrationen nicht wettbewerbsfähiger) Inhibitor der Plasminogenaktivierung und dessen Umwandlung in Plasmin. Es hat lokale und systemische hämostatische sowie antiallergische und entzündungshemmende Wirkungen aufgrund der Hemmung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind. Hat eine lokale und systemische blutstillende Wirkung bei Blutungen in Verbindung mit erhöhter Fibrinolyse (Thrombozytenpathologie, Menorrhagie). Ebenfalls Tranexamsäure durch Unterdrückung der Bildung von Kininen und anderen aktiven Peptiden, die an allergischen und entzündlichen Reaktionen beteiligt sind, hat sie antiallergische und entzündungshemmende Wirkungen.

Tranexamsäure in einer Konzentration von 1 mg / ml aggregiert Thrombozyten in vitro nicht, bei Konzentrationen bis zu 10 mg / ml Blut beeinflusst die Thrombozytenzahl, Gerinnungszeit oder verschiedene Gerinnungsfaktoren in Vollblut oder Nitratblut bei einer gesunden Person nicht Auf der anderen Seite verlängert Ganexamsäure, beide in einer Konzentration von 1 mg / ml Blut und 10 mg / ml Blut, die Thrombinzeit.

Pharmakokinetik:

Es ist relativ gleichmäßig in den Geweben verteilt (mit Ausnahme von Liquor cerebrospinalis, wo die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt). Penetriert durch die Plazentaschranke (die Konzentration im Nabelschnurblut nach Verabreichung an eine Frau in einer Dosis von 10 mg / kg kann ziemlich hoch sein, etwa 30 & mgr; g / ml fötales Serum) und die Blut-Hirn-Schranke (BBB). wird in die Muttermilch ausgeschieden (erreicht etwa 1% der Konzentration im Mutterplasma). Es wird in der Samenflüssigkeit gefunden, wo es fibrinolytische Aktivität reduziert, aber die Migration von Spermatozoen nicht beeinflusst. Transsamosäure diffundiert schnell in die Gelenkflüssigkeit und durch die Synovialmembran findet sich in der Gelenkflüssigkeit die gleiche Konzentration wie im Blutserum. Die biologische Halbwertszeit der Gelenkflüssigkeit beträgt ca. 3 Stunden. Das anfängliche Volumen der Verteilung V_d - 9-12 Liter. Die Bindung an Plasmaproteine (Profibrinolysin) beträgt weniger als 3%.

Im Blut sind etwa 3% mit einem Protein (Plasminogen) assoziiert. Die totale renale Clearance ist gleich der Plasmaclearance.

Antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben besteht für 17 Stunden im Plasma - bis zu 7-8 Stunden.

In geringem Maße metabolisiert. Die Iodfläche der Kurve "Konzentration / Zeit" AUC hat eine dreiphasige Form mit T_1/2 in der Endphase - 2 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht der Plasmaclearance (7 l / h). Es wird von den Nieren ausgeschieden (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration), mehr als 95% unverändert während der ersten 12 Stunden. Nach intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / kg für 24 Stunden durch glomeruläre Filtration werden etwa 90% Tranexamsäure ausgeschieden. Zwei Metaboliten von Tranexamsäure wurden identifiziert: Nacetylierte und deaminierte Derivate. Bei Verletzungen der Nierenfunktion besteht die Gefahr der Kumulation von Tranexamsäure.

Indikationen:

Es ist relativ gleichmäßig in den Geweben verteilt (mit Ausnahme von Liquor cerebrospinalis, wo die Konzentration 1/10 des Plasmas beträgt). Penetriert durch die Plazentaschranke (die Konzentration im Nabelschnurblut nach Verabreichung an eine Frau in einer Dosis von 10 mg / kg kann ziemlich hoch sein, etwa 30 & mgr; g / ml fötales Serum) und die Blut-Hirn-Schranke (BBB).wird in die Muttermilch ausgeschieden (erreicht etwa 1% der Konzentration im Mutterplasma). Es kommt in der Samenflüssigkeit vor, wo es die fibrinolytische Aktivität reduziert, aber die Migration der Spermatozoen nicht beeinflusst. Transsamosäure diffundiert schnell in die Gelenkflüssigkeit und durch die Synovialmembran findet sich in der Gelenkflüssigkeit die gleiche Konzentration wie im Blutserum. Die biologische Halbwertszeit der Gelenkflüssigkeit beträgt ca. 3 Stunden. Das anfängliche Volumen der Verteilung V_d - 9-12 Liter. Die Bindung an Plasmaproteine (Profibrinolysin) beträgt weniger als 3%.

Im Blut sind etwa 3% mit einem Protein (Plasminogen) assoziiert. Die totale renale Clearance ist gleich der Plasmaclearance.

Antifibrinolytische Konzentration in verschiedenen Geweben besteht für 17 Stunden im Plasma - bis zu 7-8 Stunden.

In geringem Maße metabolisiert. Die Iodfläche der Kurve "Konzentration / Zeit" AUC hat eine dreiphasige Form mit T_1/2 in der Endphase - 2 Stunden. Die gesamte renale Clearance entspricht der Plasmaclearance (7 l / h). Es wird von den Nieren ausgeschieden (der Hauptweg ist die glomeruläre Filtration), mehr als 95% unverändert während der ersten 12 Stunden. Nach intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / kg für 24 Stunden durch glomeruläre Filtration werden etwa 90% Tranexamsäure ausgeschieden. Zwei Metaboliten von Tranexamsäure wurden identifiziert: N- acetylierte und deaminierte Derivate. Bei Verstößen gegen die Nierenfunktion besteht die Gefahr der Kumulation von Tranexamsäure.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Tranexamsäure oder andere Komponenten des Arzneimittels. Patienten mit Anamnese und Thromboserisiko mit der Unmöglichkeit der gleichzeitigen Behandlung mit Antikoagulanzien, aktive thromboembolische Erkrankung, inkl. tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Zerebralthrombose, erworbene Farbsehstörungen, Subarachnoidalblutung (Risiko von Ödemen und Hirninfarkt), durch Nierenparenchym-Erkrankungen verursachte Hämaturie, gleichzeitige Behandlung mit Blutgerinnungsfaktor IX oder Anti-inhibitorischem Gerinnungs-Komplex.

Pädiatrische Verwendung

Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit Tranexamsäure bei Patienten unter 15 Jahren mit Menorrhagie vor.

Die klinische Erfahrung bei Kindern unter 2 Jahren ist begrenzt Tranexamsäure Es sollte in dieser Kategorie von Patienten nur verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko übersteigt. Die Anwendung von antifibrinolytischen Arzneimitteln bei Neugeborenen und Kindern unter 2 Jahren bleibt diskret, da die Blutung bei diesen Patienten weitgehend auf die Unreife des Gerinnungssystems zurückzuführen ist als die Fibrinolyse.

Veröffentlichte Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit von Tranexamsäure erlaubten keine endgültige Aussage über die Vorteile der Anwendung von Tranexamsäure bei Säuglingen und Kindern bis zu 2 Jahren. Aufgrund der physiologischen Eigenschaften von Neugeborenen und Kleinkindern (unreife Blut-Hirn-Schranke und Funktion nochek) besteht ein potentielles Risiko für Krampfanfälle gegen die Anwendung von Tranexamsäure.

Vorsichtig:

Nierenversagen (Kumulationsrisiko), Blutungen aus dem oberen Harntrakt (Risiko einer sekundären mechanischen Obstruktion des Blutgerinnsels), Patienten mit hohem Thromboserisiko (thromboembolische Ereignisse in der Anamnese oder in der Familiengeschichte von Thromboembolien), disseminierte intravasale Gerinnung ( DIC).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine adäquaten und streng kontrollierten Studien zur Anwendung von Tranexamsäure-Präparaten bei Schwangeren vor. In Nabelschnurblut Tranexamsäure ist in Konzentrationen in der Nähe des Elternteils enthalten. Tranexamsäure dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden (erreicht etwa 1% der Konzentration im Plasma der Mutter).

Tranexamsäure wird in der Schwangerschaft nach Indikation mit verpflichtender Berücksichtigung von Kontraindikationen eingesetzt.

Bei Verwendung von Tranexamsäure sollte das Stillen abgeschafft werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöse (IV) Tropfen, langsam strömen.

In der generalisierten Fibrinolyse, 15 mg / kg Körpergewicht alle 6-8 Stunden bei einer Rate von 1 ml / min.

Bei Verwendung in der Herzchirurgie wird Tranexamsäure bei Operationen unter extrakorporaler Zirkulation während der Narkoseeinleitung vor der Sternotomie in einer Dosis von 15 mg / kg verwendet. dann intraoperativ bei einer Dosis von 4,5 mg / kg / h. von welchem

0,6 mg / kg - durch Einführen in das primäre Füllvolumen der künstlichen Zirkulationsvorrichtung (AIC).

Mit lokaler Fibrinolyse, 250-500 mg 2-3 mal täglich. Bei Prostatektomie oder Blasenoperation - 1 g während der Operation, dann weiter

1 g alle 3 Stunden für 8 Stunden, wechseln dann in der Darreichungsform von "Tablette" bis zum Verschwinden der Makrohämaturie zur oralen Verabreichung.

Bei einem hohen Risiko von Blutungen, mit einem Syndrom der systemischen Entzündungsreaktion - 10-11 mg / kg für 20-30 Minuten vor dem Eingriff.

Bei Patienten mit Koagulopathien, die vor der Extraktion des Zahnes in einer Dosis von 10 mg / kg verabreicht werden, wechseln sie nach der Extraktion des Zahnes auf die orale Darreichungsform der "Tablette" um.

Art der Verabreichung

Eine Lösung von Tranexamsäure (TC) ist für die intravenöse Verabreichung (intravenöse Injektion und Infusion) vorgesehen. Die empfohlene Anwendungsrate beträgt 50 mg / min:

- für unverdünnte TC-Lösung (50 mg / ml) - 1 ml / min;

- für auf 1% (10 mg / ml) verdünnte Lösung von TK - 5 ml / min;

- für auf 2% verdünnt (20 mg / ml) - Lösung von TC - 2,5 ml / min.

In der Kardiochirurgie bei Erwachsenen wird die Belastungsdosis vor der Operation verabreicht, gefolgt von einer verlängerten Infusion während der Operation. Es wird empfohlen, dass die Dauer der Infusion 4,5 mg / kg Körpergewicht des Patienten pro Stunde beträgt.Für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 100 kg wird eine unverdünnte TC - Lösung (50 mg / ml) mit einer Rate von 45 ml / h injiziert und verdünnt auf

2 % (20 mg / ml) rp TK wird mit einer Rate von 22,5 ml / h verabreicht.

Eine rasche intravenöse Verabreichung kann Schwindel und / oder Hypotonie (Senkung des Blutdrucks) verursachen.

Zur Verdünnung der Zubereitung von Traxar, einer Lösung zur intravenösen Verabreichung, können die folgenden Lösungen verwendet werden:

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid

- 5% ige Glucoselösung

- Dextran 40

- Dextran 70

- Ringer-Lösung.

Erforderliches Volumen der Zubereitung von Traxar. Lösung zur intravenösen Verabreichung kann zu der ausgewählten Infusionslösung hinzugefügt werden, um Endkonzentrationen von 1 oder 2 g in 100 ml (10 oder 20 mg / ml 1% oder 2%) zu erreichen. Die verdünnte Lösung folgt sofort nach der Zubereitung verwenden. Wenn es erforderlich ist, die vorbereitete Lösung zu lagern, sollte sie nicht länger als 24 Stunden bei 2-8 ° C gelagert werden. Die innerhalb von 24 Stunden nicht verwendete Lösung muss entsorgt werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Durchfall.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Schwäche, Schläfrigkeit, Verletzung der Farbwahrnehmung, verschwommenes Sehen, Krämpfe (mit schneller intravenöser Injektion).

Aus dem Gerinnungssystem des Blutes: Thrombose, Thromboembolie (das Risiko der Entwicklung ist minimal).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Schmerzen in der Brust, arterielle Hypotonie (mit schnell auf / in der Einleitung). Allergische Reaktionen: Hautausschlag. Juckreiz. Nesselsucht.

Überdosis:

Es liegen nur begrenzte Daten zu Überdosierungsfällen vor. Ein Fall einer Überdosierung (37 g) wurde berichtet.

Symptome einer Überdosierung können Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, orthostatische Symptome und Senkung des Blutdrucks sein. Das Gegenmittel ist unbekannt. Wenn Sie eine Überdosierung vermuten, ist ein Krankenhausaufenthalt notwendig. Mit dem Ziel, Linderung, symptomatische Therapie, Magenspülung, Aktivkohle innerhalb von 1-2 Stunden nach versehentlicher Einnahme; forcierte Diurese.

Interaktion:Pharmazeutisch inkompatibel mit Urokinase, hypertensiven Arzneimitteln (Norepinephrin), Dipyridamol, Diazepam.

Es ist nicht erlaubt, eine Lösung von Tranexamsäure mit Lösungen von Antibiotika zu mischen (Benzylpenicillin, Tetracycline), Blutproteine.

Kann die Entwicklung der thrombolytischen Wirkung von fibrinolytischen Arzneimitteln beeinträchtigen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tranexamsäure mit Gerinnungsfaktor IX oder einem Anti-inhibitorischen Gerinnungskomplex erhöht das Thromboserisiko.

Spezielle Anweisungen:

Vor und während der Behandlung ist eine Untersuchung des Augenarztes (Sehschärfe, Farbsehen, Augenhintergrund) notwendig.

Wenn Sehstörungen auf dem Hintergrund der Behandlung auftreten, ist es notwendig, das Medikament abzubrechen. Bei Hämaturie aus den oberen Teilen der Harnwege besteht die Gefahr einer sekundären mechanischen Verstopfung des Gerinnsels im Nierenbecken, der Harnröhre und der Entwicklung von Anurie. Tranexamsäure-Therapie ist nicht in Hämaturie durch Erkrankungen des Nierenparenchyms angezeigt. Unter diesen Bedingungen wird häufig intravaskuläre Präzipitation von Fibrin beobachtet, was den Zustand verschlimmern kann. Darüber hinaus erhöht die antifibrinolytische Therapie bei massiven Nierenblutungen jeglicher Ätiologie das Risiko der Gerinnselretention im Nierenbecken.

Obwohl die klinischen Daten keinen signifikanten Anstieg der Thrombose-Inzidenz zeigen, kann ein mögliches Risiko thrombotischer Komplikationen nicht vollständig ausgeschlossen werden. Bei Patienten, die Tranexamsäure erhielten, wurden Fälle von venöser und arterieller Thrombose und Thromboembolien berichtet. Darüber hinaus wurden Fälle von Okklusion der zentralen Arterie der Netzhaut und der zentralen Vene der Netzhaut berichtet. Einige Patienten entwickelten vor dem Hintergrund der Behandlung mit Tranexamsäure eine intrakranielle Thrombose, doch sind weitere Studien erforderlich, um die Bedeutung dieses potenziellen Risikos zu beurteilen.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Tranexamsäure bei Frauen vor, die gleichzeitig orale Kontrazeptiva einnehmen.

Bei Patienten mit einem hohen Thromboserisiko (thromboembolische Ereignisse und Anamnese, Fälle von Thromboembolien in der Familienanamnese) sollte Tranexamsäure nur im Notfall und unter strenger medizinischer Überwachung angewendet werden. Das Vorhandensein von Blut in den Körperhöhlen, beispielsweise in der Pleurahöhle, der Gelenkhöhle und den Harnwegen (einschließlich der Nieren, des kleinen Beckens, der Blase) kann zur Bildung eines "unlöslichen Gerinnsels" aufgrund einer extravaskulären Koagulation führen, was sein kann resistent gegen physiologische Fibrinolyse. Patienten mit unregelmäßiger Menstruationsblutung sollten Tranexamsäure erst nach Feststellung der Ursache verabreicht werden. Wenn die Menge der Menstruationsblutungen unter Behandlung mit Tranexamsäure nicht ausreichend reduziert ist, sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.

Die Wirksamkeit des Medikaments bei der Behandlung von Menorrhagie bei Patienten jünger als 15 Jahre ist nicht erwiesen.

Patienten mit DIC-Syndrom, die eine Behandlung mit Tranexamsäure benötigen, sollten unter strenger ärztlicher Aufsicht stehen und Erfahrung in der Behandlung dieser Krankheit haben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In Fällen von Nebenwirkungen des ZNS und / oder des Sehorgans sollte man davon absehen, Fahrzeuge zu fahren oder mit anderen Mechanismen zu arbeiten, die eine erhöhte Konzentration und eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung 50 mg / ml.

Verpackung:

5 ml in neutralen Glasampullen mit einem Fassungsvermögen von 5 ml.

5 Ampullen pro Karton oder eine Packung Karton mit Trennwänden oder ein loses Blatt Papierpaste.

5 Ampullen pro Schaltungszelle Verpackung aus nicht-Vinylchlorid Folie und Aluminiumfolie gedruckt lackiert oder folienfrei. 1 oder 2 Konturquadrate, aber 5 Ampullen pro Packung Karton. In jeder Schachtel oder Packung werden die Gebrauchsanweisung und der Öffner für öffnende Ampullen oder der Ampullen Vertikutierer gelegt. Bei der Verwendung von Ampullen mit Inzisionen oder einem Frakturring wird eine Vertikutierampulle oder ein Messer zum Öffnen von Ampullen nicht eingesetzt. Für 10 oder 20 ml in Flaschen aus farblosem Glas, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, mit Deckel aus Aluminium oder aluminoplastischen Kappen. Zu 1 Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002926

Datum der Registrierung:24.03.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Traxara (Traksara)