Prokainamid-Eskom - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antiarrhythmikum IA Klasse. Es hemmt den ankommenden schnellen Strom von Natriumionen, reduziert die Geschwindigkeit der Depolarisation in Phase 0. Niederschlägt die Leitfähigkeit, verlangsamt die Repolarisation. Reduziert die Erregbarkeit des Herzmuskels der Vorhöfe und Ventrikel. Erhöht die Dauer der effektiven Refraktärzeit des Aktionspotentials (im betroffenen Myokard - in einem größeren Ausmaß). Die Leitungsabbremsung, die unabhängig vom Ruhepotential beobachtet wird, ist in den Vorhöfen und Ventrikeln stärker ausgeprägt, weniger in der atrioventrikulären (EIN V) Knoten.

Indirekte M-holinoblokiruyuschy Wirkung, verglichen mit Chinidin und Disopyramid, ist weniger, also die paradoxe Verbesserung EIN V Leitfähigkeit wird normalerweise nicht bemerkt.

Es beeinflusst die Depolarisationsphase 4, reduziert den Automatismus des intakten und betroffenen Myokards, hemmt bei einigen Patienten die Funktion des Sinusknotens und des ektopischen Rhythmustreibers.

Aktiver Metabolit - NAcetylprocainamid (N-APA) hat eine ausgeprägte Aktivität von Antiarrhythmika der Klasse III, verlängert die Dauer des Aktionspotentials.

Hat einen schwachen negativen inotropen Effekt (ohne eine signifikante Auswirkung auf das Minutenvolumen des Blutes). Es hat vagolytische und vasodilatierende Eigenschaften, die Tachykardie und Senkung des arteriellen Druckes (BP), des gesamten peripheren Gefäßwiderstands (OPSS) verursachen.

Elektrophysiologische Effekte manifestieren sich in der Verbreiterung des Komplexes QRS und Verlängerungsintervalle PQ und QT. Zeit, um die maximale Wirkung für die intravenöse Verabreichung (IV) zu erreichen - sofort, mit intramuskulär (IM) - 15-60 Minuten.

Pharmakokinetik:

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein und wird mit der Muttermilch abgesondert. Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten - NAcetylprocainamid, hat die Wirkung eines "ersten Durchgangs". Etwa 25% des verabreichten Procainamids werden in den spezifizierten Metaboliten umgewandelt, jedoch mit schneller Acetylierung oder chronischem Nierenversagen (CRF), 40% Dosis. Bei CRF oder chronischer Herzinsuffizienz akkumuliert der Metabolit im Blut schnell zu toxischen Konzentrationen, während die Konzentration von Procainamid innerhalb akzeptabler Grenzen bleibt.

Die Halbwertszeit beträgt 2,5-4,5 Stunden; mit CRF - 11-20 Stunden; NAcetylprokainamid - etwa 6 Stunden. Ungefähr 25% des injizierten Medikaments wird über die Nieren ausgeschieden (50-60% unverändert), mit Galle.

Indikationen:

Ventrikuläre Arrhythmien: ventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Extrasystole.

Vorhoftachykardie, Flimmern und / oder Vorhofflattern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament; ventrikuläre Arrhythmie durch Intoxikation mit Herzglykosiden, sinoatriale und atrioventrikuläre Blockade II-III Grad (in Abwesenheit eines implantierten Schrittmachers), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, arterielle Hypotonie, kardiogener Schock, systemischer Lupus erythematodes (einschließlich in der Anamnese), Stillzeit, ventrikuläre Tachykardie vom Typ "Pirouette", ein erweitertes Intervall QT, Leukopenie, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), Flattern oder Fibrillieren der Ventrikel.

Vorsichtig:

In Verbindung mit einer möglichen Verringerung der Myokardkontraktilität und einer Blutdrucksenkung sollte die Verschreibung mit einem Myokardinfarkt verschont werden. Vielleicht der arrhythmogene Effekt.

Myokardblockade des ersten Bündels, Myasthenia gravis, Bronchialasthma, Leber- und / oder Nierenversagen, chronische Herzinsuffizienz, ventrikuläre Tachykardie mit Verschluss der Koronararterie, chirurgische Eingriffe (einschließlich chirurgische Zahnmedizin), schwere Atherosklerose, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Nur anwenden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus / das Kind übersteigt.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels während der Schwangerschaft besteht ein potenzielles Risiko, bei der Mutter eine arterielle Hypotonie zu entwickeln, die zu einer uteroplazentaren Insuffizienz führen kann.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös: 100-500 mg bei einer Geschwindigkeit von 25-50 mg / min (unter der Kontrolle von Blutdruck und Elektrokardiogramm (EKG)) zu stoppen Paroxysmus (maximale Dosis - 1 g) oder intravenös tropfen: 500-600 mg für 25-30 Protokoll. Die Erhaltungsdosis für die intravenöse Tropfinfusion beträgt 2-6 mg / min. Wenn nötig, beginnen Sie mit der Einnahme des Arzneimittels innerhalb von 3-4 Stunden nach Beendigung der Infusion.

Mit Herzversagen II der Grad der Dosis ist reduziert (um 1/3 oder mehr). Intramuskulär injizieren 5-10 ml (bis zu 20-30 ml pro Tag). Bei intravenöser Verabreichung wird das Arzneimittel in einer 5% igen Glucoselösung oder 0,9% igen Natriumchloridlösung verdünnt. Die Verabreichungsgeschwindigkeit sollte 0,05 g / min nicht überschreiten. In diesem Fall ist eine ständige Überwachung von Herzfrequenz, Blutdruck und EKG notwendig.

Die höchste Dosis für die Erwachsenen mit der Einführung intramuskulär und intravenös (tröpfchenweise): die Einzeldosis - 1 g (10 ml des Präparates), täglich - 3 g (30 ml des Präparates). Beim Wechsel auf die Einnahme des Medikaments wird die erste Dosis 3-4 Stunden nach Beendigung der intravenösen Infusion verschrieben.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: allgemeine Schwäche, - Halluzinationen, Depression, Myasthenia gravis, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Krämpfe, psychotische Reaktionen mit produktiven Symptomen, Ataxie.

Aus dem Verdauungssystem: bitterer Geschmack im Mund, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdrucksenkung, ventrikuläre paroxysmale Tachykardie.

Von den Sinnesorganen: eine Geschmacksstörung.

Mit schnell auf / in der Einführung von möglichen Zusammenbruch, Verletzung der atrialen oder intraventrikulären Leitung, Asystolie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Überdosis:

Symptome: das Medikament hat einen kleinen therapeutischen Spielraum, so dass eine schwere Intoxikation leicht auftreten kann (insbesondere bei der Verwendung anderer Antiarrhythmika): Bradykardie, sinuatriale und atrioventrikuläre Blockaden, Asystolie, Verlängerung des Intervalls Q-T, Anfälle von polymorpher ventrikulärer Tachykardie, verminderte myokardiale Kontraktilität, persistierende arterielle Hypotonie, Lungenödem, Krämpfe, Koma, Atemstillstand.

Behandlung: Hämodialyse. Mit einem Rückgang des Blutdrucks - die Verabreichung von Noradrenalin oder Phenylephrin. Um ventrikuläre Tachykardien zu behandeln, die durch eine Überdosierung von Procainamid verursacht werden, verwenden Sie keine Antiarrhythmika IA oder IC Klassen. Natriumbicarbonat kann die Erweiterung des Komplexes beseitigen QRS oder arterielle Hypotonie.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von antiarrhythmischen, blutdrucksenkenden, anticholinergen und zytostatischen Wirkstoffen, Muskelrelaxantien, Nebenwirkungen von Brusttosylat.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihistaminika können Atropin-ähnliche Effekte verstärkt werden; mit Pimozode - Verlängerung des Intervalls Q-T.

Reduziert die Aktivität von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Cimetidin, Ranitidin reduzieren die renale Clearance von Procainamid und verlängern die Halbwertszeit.

Bei kombinierter Therapie mit Antiarrhythmika III Das Risiko einer arrhythmogenen Wirkung steigt.

Arzneimittel, die die Hämatopoese des Knochenmarks hemmen, erhöhen das Risiko einer Myelosuppression.

Spezielle Anweisungen:

Vor / in der Anwendung muss verdünnt werden, mit einer Rate von nicht mehr als 50 mg / min injiziert werden; sollte nur in einem Krankenhaus verwendet werden.

Bei der Durchführung der Therapie ist nötig es die ständige Kontrolle des Blutdrucks, des EKG, der peripheren Blutformeln (am Ende der Therapie) durchzuführen.

Bei älteren Patienten ist die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie wahrscheinlicher.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre und intravenöse Verabreichung, 100 mg / ml.

Verpackung:

5 ml des Arzneimittels in Ampullen.

Für 5 oder 10 Ampullen in Konturzellenpackungen aus einer Polyvinylchloridfolie.

Für 1 oder 2 Outline-Packungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Kartonverpackung.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004346/09

Datum der Registrierung:01.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

ESKOM NPK, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;ESKOM NPK, OAOESKOM NPK, OAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Prokainamid-Eskom (Procainamid-Eskom)