Novokainamid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antiarrhythmikum 1A Klasse, hat eine membranstabilisierende Wirkung. Es hemmt den ankommenden schnellen Strom von Natriumionen, reduziert die Geschwindigkeit der Depolarisation in Phase 0. Niederschlägt die Leitfähigkeit, verlangsamt die Repolarisation. Reduziert die Erregbarkeit des Myokards der Vorhöfe und Ventrikel. Erhöht die Dauer der effektiven Refraktärzeit des Aktionspotentials (im betroffenen Myokard - in einem größeren Ausmaß). Die Leitungsabbremsung, die unabhängig vom Ruhepotential beobachtet wird, ist in den Vorhöfen und Ventrikeln stärker ausgeprägt, weniger im atrioventrikulären Knoten.

Indirekte M-holinoblokiruyuschy Wirkung, verglichen mit Chinidin und Disopyramid, weniger ausgedrückt, so wird die paradoxe Verbesserung der atrioventrikulären Leitfähigkeit in der Regel nicht bemerkt.

Es beeinflusst die Depolarisationsphase 4, reduziert den Automatismus des intakten und betroffenen Myokards, hemmt bei einigen Patienten die Funktion des Sinusknotens und des ektopischen Rhythmustreibers. Aktiver Metabolit - NAcetylprocainamid (N-APA) hat eine ausgeprägte Aktivität von Antiarrhythmika III Klasse, verlängert die Dauer des Aktionspotentials. Hat einen schwachen negativen inotropen Effekt (ohne eine signifikante Auswirkung auf das Minutenvolumen des Blutes). Es hat vagolytische und vasodilatierende Eigenschaften, die Tachykardie und Senkung des arteriellen Drucks (BP), eine häufige periphere Gefäßwiderstand verursacht.

Elektrophysiologische Effekte manifestieren sich in der Verbreiterung des Komplexes QRS und Verlängerungsintervalle PQ und QT. Zeit bis zur maximalen Wirkung bei oraler Verabreichung 60-90 min.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme werden bis zu 95% der Dosis absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 85%. Im Plasma bindet es an Blutproteine - 15-20%. Die maximale Konzentration im Blutplasma zur Einnahme ist nach 1-2 Stunden erreicht, die maximale Konzentration beträgt 10 μg / ml. Dringt durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein und wird mit der Muttermilch sezerniert.

Hat die Wirkung der "ersten Passage", wird in der Leber mit der Bildung eines aktiven Metaboliten metabolisiert - N-APA. Etwa 25% des verabreichten Procainamids werden in diesen Metaboliten umgewandelt, aber bei schneller Acetylierung oder chronischem Nierenversagen werden 40% der Dosis umgewandelt.

Bei chronischer Niereninsuffizienz oder chronischer Herzinsuffizienz sammelt sich der Metabolit im Blut schnell zu toxischen Konzentrationen an, während die Konzentration innerhalb akzeptabler Grenzen bleibt.

Die Halbwertszeit beträgt 2,5-4,5 Stunden. Bei chronischer Niereninsuffizienz - 11-20 Stunden.Es wird von den Nieren, 50-60% in unveränderter Form, mit der Galle ausgeschieden. Procainamid und N-APA werden bei der Hämodialyse ausgeschieden, nicht jedoch bei der Peritonealdialyse.

Indikationen:

Für verschiedene Herzrhythmusstörungen angewendet: ventrikuläre Arrhythmien (einschließlich nach Myokardinfarkt), Vorhoftachykardie, Flimmern und Vorhofflattern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, AV-Blockade II und III Grad (in Abwesenheit eines künstlichen Schrittmachers), Blockade der Bündel, Arrhythmien im Zusammenhang mit Herzglykosidintoxikation, ventrikuläre Pirouette Tachykardie, chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypotonie, kardiogener Schock, schwere Atherosklerose, systemische Bindegewebserkrankungen einschließlich systemischer Lupus erythematodes), Bronchial Asthma, Leukopenie, Laktation, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Eingeschränkte Nieren- und / oder Leberfunktion, hohes Alter, Myasthenia gravis, Myokardinfarkt, Verlängerung des Intervalls QT, Schwangerschaft.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Mit ventrikuläre Extrasystole - 0,25-1 g, dann 0,25-0,5 g alle 3-6 Stunden (falls erforderlich, kann die Tagesdosis auf 3-4 g erhöht werden), mit Anfällen von Vorhofflimmern - 1,0 - 1,5 g.

Nach 1 Stunde (in Abwesenheit der Wirkung), weitere 0,5 g und dann alle 0,5 Stunden auf 0,5-1,0 g (bis der Anfall gestoppt hat, aber nicht mehr als 4 Stunden).

Die höchste Tagesdosis von 3 g (manchmal 4 g).

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Myasthenia gravis, Halluzinationen, Krämpfe, Benommenheit, Depression, psychotische Reaktionen mit produktiven Symptomen, Ataxie.

Aus dem Verdauungssystem: bitterer Geschmack im Mund, Übelkeit, Durchfall.

Auf Seiten der Organe der Hämatopoese und des Systems der Blutstillung: bei langfristiger Anwendung - Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose, hypoplastische und hämolytische Anämie mit einem positiven Coombs-Abbau.

Von den Sinnesorganen: Verletzung des Geschmacks.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: deutliche Abnahme der LD, Asystolie, Herzinsuffizienz, verminderte Myokardkontraktilität, AV-Block, ventrikuläre paroxysmale Tachykardie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Angioödem.

Andere: Lupus-ähnliches Syndrom, Fieber.

Überdosis:

Es hat eine geringe therapeutische Breite, so dass leicht eine schwere Vergiftung auftreten kann (besonders bei gleichzeitiger Anwendung anderer Antiarrhythmika).

Symptome: Bradykardie, sinuatriale und atrioventrikuläre Blockade, Asystolie, Verlängerung des Q-T-Intervalls, Anfälle von polymorpher ventrikulärer Tachykardie, anhaltender Blutdruckabfall, Lungenödem, Mundtrockenheit, Mydriasis, Delir, Krämpfe, Koma, Atemstillstand.

BehandlungWenn Sie die oben genannten Symptome einer Überdosierung haben, benötigen Sie dringend ärztlichen Rat. Bevor der Arzt kommt, wird empfohlen, eine große Menge Flüssigkeit (2-3 Liter) zu trinken und Erbrechen herbeizuführen. Die Behandlung ist symptomatisch. Hämodialyse.

Interaktion:

Die Konzentration im Blutplasma ist erhöht Cimetidin, Ranitidin, Betablocker, AmiodaronTrimethoprim, Chinidin, Ofloxacin.

Es kann nicht mit Sparfloxacin kombiniert werden.

Stärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien, Chinidin, Lidocain.

In Kombination mit Lidocain wird die kardiodepressive Wirkung verstärkt.

Reduziert die Aktivität von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Im Zusammenhang mit der möglichen Unterdrückung der Kontraktilität des Herzmuskels und der Senkung des arteriellen Blutdrucks, ist nötig es die Präparation mit dem Herzinfarkt mit großer Vorsicht zu verschreiben.

Bei der Anwendung von Novocainamid während der Schwangerschaft besteht ein potentielles Risiko der Akkumulation des Arzneimittels und der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie bei der Mutter, was zu einer uteroplazentaren Insuffizienz führen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Vorsicht ist geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden oder Arbeiten ausgeführt werden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Für 20 Tabletten in einer Dose aus lichtdichtem Glas.

Ein Gefß oder 2 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort mit einer Temperatur von höchstens 30 ° C

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006975/08

Datum der Registrierung:01.09.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ORGANIK, JSC ORGANIK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ORGANIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Novokainamid (Novocainamid)