Aktive SubstanzLenalidomidLenalidomid
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  • Dosierungsform: & nbsp;ZUdie Apsulen.
    Zusammensetzung:

    1 Kapsel 2,5 mg enthält:

    aktive Substanz: Lenalidomid 2,5 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose 73,5 mg, mikrokristalline Cellulose 20,0 mg, Croscarmellose-Natrium 3,0 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg.

    1 Kapsel 7,5 mg enthält:

    aktive Substanz: Lenalidomid 7,5 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose 144,5 mg, mikrokristalline Cellulose 40,0 mg, Croscarmellose-Natrium 6,0 mg, Magnesiumstearat 2,0 mg.

    1 Kapsel 20,0 mg enthält:

    aktive Substanz: Lenalidomid 20,0 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose 244,5 mg, mikrokristalline Cellulose 120,5 mg, Croscarmellose-Natrium 12,0 mg, Magnesiumstearat 3,0 mg.

    Kapselhülle (Körper) für Dosierungen von 2,5 / 7,5 / 20,0 mg: Titandioxid 0,663 / 1,0643 / 1,1269 mg; Indigokarmin-Farbstoff FD&C Blaue Nummer 2 - / - / 0,0246 mg; Gelatine 22,14 / 35,54 / 56,45 mg.

    Kapselabdeckung (Kappe) für Dosierungen von 2,5 / 7,5 / 20,0 mg: Indigokarmin-Farbstoff FD&C Blau # 2 0,0071 / - / 0,0180 mg; Eisenfarbstoffoxidgelb (E 172) 0,0321 / 0,0316 / 0,0811 mg; Titandioxid 0,2488 / 0,5323 / 0,66286 mg; Gelatine 14,91 / 23,84 / 37,67 mg.

    Tinten schwarz (TekPrintSW-9008) zur Markierung von Kapseln: Schellack - 24-27% (m / m), Ethanol * - 23-26% (m / m), Isopropanol * - 1-3% (m / m), Butanol * - 1-3% (m / m) Propylenglykol - 3-7% (m / m), Wasser * - 15-18% (m / m), Ammoniaklösung konz. - 1-2% (m / m), Kaliumhydroxid - 0,05-0,1% (m / m), Eisenoxid-Schwarzoxid - 24-28% (m / m), die Komponenten werden während der Herstellung entfernt

    Beschreibung:

    Kapseln 2,5 mg: undurchsichtige Hartgelatinekapseln Nr. 4 zylindrisch, bestehend aus einem weißen oder fast weißen Körper und einem blaugrünen Deckel mit einer schwarzen Markierung "2.5 mg"(auf dem Körper) und"REV"(auf dem Deckel), der Inhalt der Kapseln - Pulver von fast weiß bis hellgelb.

    Kapseln 7,5 mg: undurchsichtige Hartgelatinekapseln Nr. 2 zylindrisch, bestehend aus einem weißen oder fast weißen Körper und einem blassgelben Deckel, in der Farbe "7.5 mg"(auf dem Körper) und"REV"(auf dem Deckel), der Inhalt der Kapseln - Pulver von fast weiß bis hellgelb.

    Kapseln 20,0 mg: undurchsichtige Hartgelatinekapsel Nr. 0 zylindrisch, bestehend aus einer blauen Hülle und einem blaugrünen Deckel, in der Farbe schwarz "20 mg"(auf dem Körper) und"REV"(auf dem Deckel), der Inhalt der Kapseln - Pulver von fast weiß bis hellgelb.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Immunsuppressivum
    ATX: & nbsp;

    L.04.A.X.04   Lenalidomid

    L.04.A.X   Andere Immunsuppressiva

    Pharmakodynamik:

    Lenalidomid besitzt antineoplastische, antiangiogene, proerythropoetische und immunmodulierende Eigenschaften. Lenalidomid hemmt die Proliferation bestimmter maligner hämatopoetischer Zellen (einschließlich multipler Myelomzellen (MM) und hämatopoetischer Tumorzellen, die zytogenetische Defekte des Chromosoms 5 aufweisen), verstärkt die durch T-Lymphozyten und natürliche Killerzellen (EC) vermittelte Immunität, erhöht die Anzahl der ET-Zellen, unterdrückt Angiogenese, blockiert die Migration und Adhäsion von Endothelzellen und die Bildung von Mikrogefäßen, erhöht die Produktion von fötalem Hämoglobin CD34 + Stamm hämatopoetischen Zellen und hemmt das Prodrome die Verabreichung von proinflammatorischen Zytokinen (z. B. Tumornekrosefaktor- alpha (TNF-α) und Interleukin-6 (IL-6)) Monozyten. Lenalidomid in 2 Phase-III-Studien mit neu diagnostizierten MM- und 2 Phase-III-Studien mit Rezidiven von refraktärem MM untersucht.

    Pharmakokinetik:

    Lenalidomid ist eine racemische Mischung aus zwei optisch aktiven Formen: S(-) und R(+) mit einer optischen Gesamtdrehung gleich Null.

    Absorption

    Nach Einnahme durch gesunde Probanden Lenalidomid schnell absorbiert; mit der maximalen Konzentration erreicht nach 0,5-2 Stunden nach einer Einzeldosis. Die pharmakokinetische Verteilung ist linear. Maximale Konzentration (VONmax) und die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) proportional zum Anstieg der Dosis erhöhen. Wiederholte Arzneimittelverabreichung führt nicht zu seiner Kumulation. Lenalidomid kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. VONmax und AUC Erhöhung im Verhältnis sowohl zur einmaligen als auch zur wiederholten Verabreichung des Arzneimittels. Gemäß VONmax und AUC Die Exposition von Lenalidomid bei MM-Patienten ist höher als bei gesunden Probanden, was auf ein niedrigeres Verhältnis von Clearance zu Filtration zurückzuführen ist (CL / F) bei Patienten mit MM im Vergleich zu gesunden Freiwilligen.

    Verteilung

    Im vitro verbindlich (14C) -Lenalidomid mit Plasmaproteinen von MM-Patienten und gesunden Probanden betrug 23% bzw. 29%.

    Lenalidomid ist in der Samenflüssigkeit (<0,01% der Dosis) nach Einnahme in einer Dosis von 25 mg pro Tag vorhanden, wird aber in der Samenflüssigkeit gesunder Probanden 3 Tage nach Absetzen des Arzneimittels nicht nachgewiesen.

    Metabolismus und Ausscheidung

    Ergebnisse von Stoffwechseluntersuchungen im vitro weisen darauf hin, dass die Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems nicht am Metabolismus von Lenalidomid beim Menschen beteiligt sind, daher sind metabolische Arzneimittelwechselwirkungen bei der gemeinsamen Anwendung von Lenalidomid und Präparaten, die Cytochrom-P450-Isoenzyme inhibieren, unwahrscheinlich. Forschungsergebnisse im vitro demonstrieren die fehlende inhibitorische Wirkung von Lenalidomid auf Isoenzyme CYP1EIN2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3EIN oder UGT1EIN1. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Lenalidomid fördert die Entwicklung klinisch signifikanter Arzneimittelwechselwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Isoenzyme mit Substraten.

    Gemäß den Forschungsergebnissen im vitro Lenalidomid ist kein Substrat des menschlichen Brustkrebs-Resistenzproteins (BCRP), Träger des mehrfach resistenten Proteins (Bedarfsplanung)l, Bedarfsplanung2 oder Bedarfsplanung3, Träger von organischen Anionen (OBEIM) OAT1 und OAT3, der Polypeptid-Träger organischer Anionen 1B1 (OAP1B1), der Träger organischer Kationen (OCT) OST1 und OST2, das Transporterprotein der Familie KAMERAD (Multidrug und Toxin Extrusion Eiweiß), KAMERAD1 und ursprüngliche Träger organischer Kationen (Oktober), Oktober1 und Oktober2.

    Es ist nicht bekannt, ob Lenalidomid inhibitorische Eigenschaften für flüchtige Träger BSEP (Galle Salz Export Pumpe, eine Pumpe für den Export von Gallensäuren), BCRP, Bedarfsplanung2, ОАТ1, ОАТ3, ОАТР1В1, ОАТР1В3 oder ОСТ2 im vivowährend der der inhibitorischen Wirkung im vitro in Konzentrationen bis zu 20 μmol wurde dies nicht festgestellt.

    Lenalidomid wird im Körper praktisch nicht metabolisiert, da 82% seiner Dosis unverändert von den Nieren ausgeschieden werden. Somit übersteigt die renale Clearance die Rate der glomerulären Filtration, jedoch hat das Eliminierungsverfahren zu einem gewissen Ausmaß einen aktiven Charakter.

    Bei Einnahme in empfohlenen Dosierungen (5-25 mg / Tag) beträgt die Halbwertszeit des Arzneimittels bei gesunden Probanden etwa 3 Stunden und bei Patienten mit MM 3 bis 5 Stunden.

    Ältere Patienten

    Spezielle klinische Studien zur Beurteilung der Pharmakokinetik von Lenalidomid bei älteren Patienten wurden nicht durchgeführt. Die Populationsanalyse, die die pharmakokinetischen Daten von Patienten im Alter von 39 bis 85 Jahren umfasste, zeigte keinen Einfluss des Alters auf die Clearance von Lenalidomid (Exposition im Plasma). Angesichts der erhöhten Wahrscheinlichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion bei älteren Menschen sollte Vorsicht geboten sein wenn eine Dosis des Medikaments ausgewählt wird und eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion vor dem Hintergrund der Therapie durchgeführt wird.

    Niereninsuffizienz

    VONmOh unterscheidet sich bei Patienten mit normaler und eingeschränkter Nierenfunktion nicht. In diesem Fall verlangsamt sich die Ausscheidung von Lenalidomid im Verhältnis zum Grad der Beeinträchtigung der Nierenfunktion. Die Abnahme der Kreatinin-Clearance (CK) unter 50 ml / min geht einher mit einem Anstieg AUC. Werte AUC bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz und terminaler Niereninsuffizienz (TSTD) um etwa 2,5, 4 und 5 Mal erhöht, verglichen mit der Gruppe, die Patienten mit normaler Nierenfunktion und Patienten mit leichter Niereninsuffizienz kombiniert. Die Halbwertszeit von Lenalidomid erhöhte sich von etwa 3,5 Stunden (bei Patienten mit QC über 50 ml / min) auf etwa 9 Stunden (bei Patienten mit SC unter 50 ml / min). Etwa 30% des Arzneimittels wurden während einer vierstündigen Dialysesitzung aus dem Körper ausgeschieden. Empfehlungen zur Änderung der Dosis von Revlimide bei Patienten mit Niereninsuffizienz finden Sie im Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung".

    Leberversagen

    Populationsanalyse von pharmakokinetischen Daten von Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Gesamtbilirubin> 1 und <1,5 x VGN, Obergrenze der Norm, oder HANDLUNG > VGN) zeigte keine Auswirkung einer leichten Leberinsuffizienz auf die Clearance von Lenalidomid (Exposition im Plasma). Daten über Patienten mit Leberinsuffizienz von mittlerer und schwerer Schwere wurden nicht erhalten.

    Andere interne Faktoren

    Eine Populationsanalyse von pharmakokinetischen Daten zeigte keine klinisch signifikante Auswirkung von Körpergewicht (33-135 kg), Geschlecht, Rasse und Art der onkohämatologischen Erkrankung auf die Lenalidomid-Clearance bei erwachsenen Patienten.

    Es liegen keine Daten zur Einnahme von Lenalidomid in der Muttermilch vor.

    Präklinische Sicherheitsdaten

    Gemäß der Studie zur akuten Toxizität betrug die letale Mindestdosis von Lenalidomid nach oraler Verabreichung> 2000 mg / kg / Tag. bei Nagetieren. Die Dosis des Arzneimittels, die nicht zur Entwicklung von beobachteten Nebenwirkungen führt (NOAEL) war weniger als 75 mg / kg / Tag, was etwa 25-mal höher ist als die tägliche Exposition beim Menschen, bezogen auf den Wert AUC.

    Wiederholte orale Verabreichung von Lenalidomid an Affen in Dosen von 4 und 6 mg / kg / Tag. innerhalb von 20 Wochen. führte zum Tod der Tiere und der Entwicklung von signifikanter Toxizität (ein merklicher Verlust des Körpergewichts, eine Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen, Leukozyten und Blutplättchen, Blutung in vielen Organen, Entzündung der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes, Atrophie des lymphatischen Systems und des Knochenmarks). Wiederholte orale Verabreichung von Lenalidomid an Affen in Dosen von 1 und 2 mg / kg / Tag. in der Zeit bis zu 1 Jahr führte zur Entwicklung von reversiblen Veränderungen des zellulären Gehalts des Knochenmarks, eine leichte Abnahme des Verhältnisses von myeloiden / erythroiden Zellen und Atrophie der Thymusdrüse. Mit einer Dosis von 1 mg Lenalidomid / kg / Tag wurde eine leichte Abnahme der Anzahl von Leukozyten beobachtet, die auf der Basis von Vergleichen der gleichen Dosis für eine Person entspricht AUC.

    In Studien zur Mutagenität im vitro keine Wirkung des Medikaments auf der genetischen oder chromosomalen Ebene.

    Indikationen:

    Zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit zuvor unbehandeltem multiplem Myelom, das keine Transplantation von hämatopoetischen Stammzellen zeigt.

    In Kombination mit Dexamethason zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom, die mindestens eine Behandlungslinie erhalten haben.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Lenalidomid oder andere Komponenten des Arzneimittels;

    - bSchwangerschaft und Stillen;

    - vongeschütztes gebärfähiges Potenzial, außer in Fällen, in denen es möglich ist, alle notwendigen Bedingungen des Schwangerschaftsschutzprogramms zu erfüllen (siehe "Besondere Anweisungen");

    - Herr.Die Möglichkeit oder Unfähigkeit zur Einhaltung der im Abschnitt "Besondere Anweisungen" angegebenen notwendigen Verhütungsmaßnahmen;

    - d(aus Sicherheitsgründen).

    Vorsichtig:

    - Bei älteren Patienten mit Niereninsuffizienz und / oder Leberversagen (siehe auch "Art der Anwendung und Dosierung") sowie bei Patienten mit tiefer Venenthrombose (einschließlich Anamnese).

    - In Kombination mit Arzneimitteln, die das Thromboserisiko erhöhen, nämlich bei Erythropoese-wirksamen Arzneimitteln und Hormonersatztherapie (siehe auch "Nebenwirkungen" und "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    - Bei Patienten mit hereditärer Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder gestörter Glukose-Galaktose-Resorption, da Revlimid®-Kapseln Laktose enthalten.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Lenalidomid ist ein strukturelles Analogon von Thalidomid, das bekannt ist Teratogen. Es ist bekannt, dass die Einnahme von Thalidomid bei Schwangeren schwere und lebensbedrohliche angeborene Störungen beim Fötus verursacht.

    Lenalidomid verursachte bei Affen Fehlbildungen, ähnlich den zuvor beschriebenen Wirkungen von Thalidomid. Ob Lenalidomid Während der Schwangerschaft ist das Risiko, angeborene Defekte des Fötus zu entwickeln, sehr hoch (siehe "Kontraindikationen"). Frauen im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Wenn die Patientin schwanger wird, sollte Lenalidomid abgesetzt werden, und der Patient sollte an einen Arzt überwiesen werden, der Erfahrung bei der Überwachung schwangerer Frauen für die Untersuchung und klinische Empfehlungen hat. Im Falle einer Schwangerschaft einer Frau, die ein Sexualpartner des Patienten ist, erhalten LenalidomidEs wird auch an einen Spezialisten auf dem Gebiet der Teratologie für Untersuchung und klinische Empfehlungen verwiesen.

    Stillzeit

    Es ist nicht bekannt, ob Lenalidomid in der Muttermilch. In dieser Hinsicht sollte das Stillen während der Behandlung mit Lenalidomid abgesetzt werden.

    Fruchtbarkeit

    Die Ergebnisse einer Studie der Fortpflanzungsfunktion an Ratten mit Lenalidomid in Dosen bis zu 500 mg / kg (diese Dosen überschritten die therapeutischen Dosen für Menschen, 25 mg und 10 mg, etwa 200-500 mal, berechnet als Körperoberfläche), keine nachgewiesene Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder Toxizität für den Körper der Eltern.

    Die Untersuchung des Einflusses von Lenalidomid auf die embryofetale Entwicklung wurde an Affen durchgeführt, die das Medikament in Dosen von 0,5 bis 4 mg / kg / Tag erhielten. Die Ergebnisse dieser Studie haben gezeigt, dass Lenalidomid verursachte die Entwicklung von äußeren Defekten, einschließlich Infektion des Anus und Verletzung der Entwicklung der oberen und unteren Extremitäten (gekrümmte, verkürzte, deformierte, unterentwickelte und / oder teilweise abwesende Gliedmaßen, Oligochtilia und / oder Polychaeten) bei den jungen Affenweibchen, die erhielt das Medikament während der Schwangerschaft.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Behandlung mit Revlimid® sollte unter der Aufsicht eines Chemotherapeuten erfolgen.

    Revlimid® ist nur zum Einnehmen bestimmt.

    Kapseln, die enthalten Lenalidomid, kann nicht geöffnet, gebrochen oder gekaut werden, es wird empfohlen, sie nach dem Schema der Therapie gleichzeitig vor oder nach dem Essen zu nehmen, ganz und mit Wasser zu schlucken.

    Das erste diagnostizierte MM

    Lenalidomid in Kombination mit Dexamethason vor dem Fortschreiten der Krankheit bei Patienten ohne hämatopoetische Stammzelltransplantation (TSCC)

    Lenalidomid-Therapie sollte nicht gestartet werden, wenn die absolute Anzahl der Neutrophilen (ACH) <1,0 x 109/ l und / oder die Anzahl der Thrombozyten <50 x 109/ l.

    Empfohlene Dosis

    Die empfohlene Anfangsdosis von Lenalidomid beträgt 25 mg 1 Mal pro Tag oral von 1 bis 21 Tagen wiederholter 28-tägiger Zyklen. Die empfohlene Dosis von Dexamethason beträgt 40 mg 1 Mal pro Tag oral an den Tagen 1, 8, 15 und 22 der wiederholten 28-Tage-Zyklen.Die Patienten können mit Lenalidomid und Dexamethason fortfahren, bis die Krankheit fortschreitet oder Anzeichen einer Intoleranz auftreten.

    Die Dosis sollte auf der Grundlage von klinischen Daten und Labordaten geändert werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Bei Patienten ab 75 Jahren beträgt die Anfangsdosis von Dexamethason 20 mg / Tag an den Tagen 1,8, 15 und 22 28-tägiger Behandlungszyklus Die empfohlene Dosis von Lenalidomid bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz beträgt 10 mg einmal täglich.

    Die Dosis ändert sich während der Behandlung oder ihrer Wiederaufnahme

    Im Folgenden sind die Möglichkeiten von Dosisänderungen bei der Entwicklung von Neutropenie, Thrombozytopenie oder anderen Arten von Toxizität der Schwere 3 und 4, deren Beziehung mit Lenalidomid nicht ausgeschlossen werden kann.

    • Schrittweise Dosisreduzierung

    Lenalidomid

    Dexamethason

    Anfangsdosis

    25 mg

    40 mg

    Dosis der 1. Ebene

    20 mg

    20 mg

    Dosis Level 2

    15 mg

    12 mg

    Dosis Level 3

    10 mg

    8 mg

    Dosis Stufe 4

    5 mg

    4 mg

    Dosis Level 5

    2,5 mg

    Unzutreffend

    • Thrombozytopenie

    Anzahl der Thrombozyten

    Empfehlungen

    Auf <25 x 10 verringert9/ l

    Stoppen Sie die Behandlung mit Lenalidomid bis zum Ende des Zyklus3

    Hat sich auf ≥ 50 x 10 erholt9/ l

    Fortsetzen der Behandlung mit einer niedrigeren Dosis (im nächsten Zyklus, senken Sie die Dosis um eine Stufe)

    ein Wenn sich eine dosislimitierende Toxizität (DLT) bei> 15 Tagen des Zyklus entwickelt, wird die Lenalidomid-Behandlung unterbrochen, zumindest für den Rest des aktuellen 28-Tage-Zyklus.

    • Neutropenie

    Anzahl der Neutrophilen

    Empfehlungen

    Die erste Abnahme auf <0,5 x 109/ l

    Stoppen Sie die Behandlung mit Lenalidomid

    Hat sich auf ≥ 1 x 10 erholt9/ l und Neutropenie - die einzige Manifestation der Toxizität

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid 1 Mal täglich fort

    Hat sich auf ≥ 0,5 erholtx109/ l und neben der Neutropenie gibt es weitere dosisabhängige, hämatologische Toxizitäten

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid einmal täglich in einer Dosis von 1 fort

    Jede nachfolgende Abnahme liegt unter <0,5x109/ l

    Stoppen Sie die Behandlung mit Lenalidomid

    Hat sich auf ≥ 0,5 x 10 erholt9/ l

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid einmal täglich in einer Dosis der nächstniedrigeren Dosis fort

    Im Falle einer Neutropenie sollte der Arzt die Möglichkeit in Erwägung ziehen, dem Patienten Wachstumsfaktorpräparate zu verschreiben.

    Wenn die Lenalidomid - Dosis aufgrund der Entwicklung einer hämatologischen DLT gesenkt wurde, kann sie nach Ermessen des behandelnden Arztes (bis zur Anfangsdosis) erhöht werden, wenn die Verlängerung der Lenalidomid / Dexamethason - Therapie zu einer verbesserten Knochenmarkfunktion führt (Nr DLT für mindestens 2 aufeinander folgende Zyklen und АЧН ≥1,5 х 109/ l und die Anzahl der Thrombozyten ≥ 100 x 109/ l zu Beginn eines neuen Zyklus unter dem aktuellen Dosierungsschema).

    Lenalidomid in Kombination mit Melphalan und Prednisolon gefolgt von einer Erhaltungsmonotherapie bei Patienten, die nicht durch TSCC gezeigt wurden

    Starten Sie die Lenalidomid-Therapie nicht, wenn ACCH <1,5 x 10 ist9/ l und / oder die Anzahl der Thrombozyten <75 x 109/ l.

    Empfohlene Dosis

    Empfohlen primär Die Dosis von Lenalidomid beträgt 10 mg einmal täglich für 1 bis 21 Tage von wiederholten 28-Tage-Zyklen (insgesamt bis zu 9 Zyklen) und Melphalan 0,18 mg / kg und Prednisolon 2 mg / kg oral für 1-4 Tage wiederholt 28-Tage Fahrräder. Patienten, die 9 vollständige Zyklen abgeschlossen haben oder keine Kombinationstherapie aufgrund von Intoleranz erhalten können, erhalten eine Monotherapie mit Lenalidomid in einer Dosis von 10 mg einmal täglich oral von 1 bis 21 Tagen mit wiederholten 28-Tage-Zyklen bis zum Fortschreiten der Krankheit. Die Dosis sollte auf der Grundlage von klinischen und Labordaten geändert werden (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

    Die Dosis ändert sich während der Behandlung oder ihrer Wiederaufnahme

    Im Folgenden sind die Möglichkeiten der Dosisänderungen in der Entwicklung von Thrombozytopenie, Neutropenie oder andere Arten von Toxizität der 3 und 4 Schweregrad, deren Beziehung mit Lenalidomid nicht ausgeschlossen werden kann.

    • Schrittweise Dosisreduzierung

    Lenalidomid

    Melphalan

    Prednisolon

    Anfangsdosis

    10 mg3

    0,18 mg / kg

    2 mg / kg

    Dosis der 1. Ebene

    7,5 mg

    0,14 mg / kg

    1 mg / kg

    Dosis Level 2

    5 mg

    0,10 mg / kg

    0,5 mg / kg

    Dosis Level 3

    2,5 mg

    -

    0,25 mg / kg

    ein- Wenn Neutropenie die einzige Manifestation der Toxizität ist, sollte ein Kolonie-stimulierender Faktor zur Therapie hinzugefügt werdenG-CF) und setzen die Behandlung mit Lenalidomid in der gleichen Dosis fort.

    • Thrombozytopenie

    Anzahl der Thrombozyten

    Empfehlungen

    Auf <25 x 10 verringert9/ l

    Suspendierung von Lenalidomid-Behandlung

    Hat sich auf ≥ 25 x 10 erholt9/ l

    Resume Lenalidomid und Melphalan in einer Dosis von 1 Ebene

    Für jede nachfolgende Abnahme <30 x 109/ l

    Suspendierung von Lenalidomid-Behandlung

    Hat sich auf ≥ 30 x 10 erholt9/ l

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid in einer kleineren Dosis (Dosis von 2-3 Stufen) 1 Mal pro Tag fort

    • Neutropenie

    Anzahl der Neutrophilen

    Empfehlungen

    Die erste Abnahme auf <0,5 x 109/ lein

    Stoppen Sie die Behandlung mit Lenalidomid

    Hat sich auf ≥ 0,5 x 10 erholt9/ l und Neutropenie - die einzige Manifestation der Toxizität

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid 1 Mal täglich fort

    Hat sich auf ≥ 0,5 x 10 erholt9/ l und es gibt eine andere hämatologische DLT neben Neutropenie

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid einmal täglich in einer Dosis von 1 fort

    Jeder nachfolgende Rückgang liegt unter <0,5 x 109/ l

    Stoppen Sie die Behandlung mit Lenalidomid

    Hat sich auf ≥ 0,5 x 10 erholt9/ l

    Setzen Sie die Behandlung mit Lenalidomid 1 Mal pro Tag in der nächst niedrigeren Dosierung fort

    einWeisen Sie G-CSF zu, wenn der Patient diese Therapie nicht erhält. Am ersten Tag des nächsten Zyklus die Behandlung von G-CSF und Melphalan in der vorherigen Dosis fortsetzen, vorausgesetzt, dass die Neutropenie die einzige Manifestation von DLT ist. Ansonsten, im nächsten Zyklus, gelten Lenalidomid in einer Dosis der nächst niedrigeren Ebene.

    Im Falle einer Neutropenie sollte der Arzt die Möglichkeit in Erwägung ziehen, dem Patienten Wachstumsfaktorpräparate zu verschreiben.

    MM bei Patienten, die mindestens eine Behandlungslinie erhielten

    Empfohlen Anfangsdosis Revlimid® ist 25 mg oral einmal täglich in 1-21 Tagen wiederholter 28-tägiger Zyklen.

    Dexamethason in einer Dosis von 40 mg wird einmal täglich an 1-4, 9-12 und 17-20 Tagen jedes 28-Tage-Zyklus in den ersten 4 Zyklen der Therapie verschrieben, und dann 40 mg einmal täglich in 1-4 Tage jedes folgenden 28-Tage-Zyklus.

    Die Dosis sollte auf der Grundlage von klinischen und Labordaten geändert werden. Der Arzt sollte die Dosis von Dexamethason unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten und des Stadiums der Erkrankung sorgfältig auswählen.

    Wenn seit der verpassten Dosis von Revlimid® weniger als 12 Stunden vergangen sind, kann der Patient die verpasste Dosis des Arzneimittels einnehmen, und wenn mehr als 12 Stunden vergangen sind, sollte die verpasste Dosis nicht eingenommen werden. Die nächste Dosis Revlimid® sollte am nächsten Tag zur gewohnten Zeit eingenommen werden.

    Lenalidomid sollte nicht gestartet werden, wenn ACCH <1,0 x 10 ist9/ l und / oder die Anzahl der Thrombozyten <75x109/ l oder in abhängig von der Infiltration von Knochenmark durch Plasmazellen, die Anzahl der Thrombozyten <30 x 109/ l.

    Die Dosis ändert sich während der Behandlung oder ihrer Wiederaufnahme

    Im Folgenden sind die Möglichkeiten der Änderung der Dosis für die Entwicklung von Neutropenie, Thrombozytopenie oder andere Arten von Toxizität der 3 und 4 Schweregrad, deren Beziehung mit der Verwendung von Revlimid ®Lenalidomid) kann nicht ausgeschlossen werden.

    • Schrittweise Dosisreduzierung

    Anfangsdosis

    25 mg

    Dosis der 1. Ebene

    15 mg

    Dosis Level 2

    10 mg

    Dosis Level 3

    5 mg

    • Thrombozytopenie

    Anzahl der Thrombozyten

    Empfehlungen

    Verminderte <30 x 109/ l

    Beenden Sie die Behandlung mit Revlimid®

    Hat sich erholt ≥ 30 x 109/ l

    Um die Behandlung mit Revlimid ® in einer Dosis von 1 Stufe 1 Mal pro Tag fortzusetzen

    Jede nachfolgende Abnahme von <30 x 109/ l

    Beenden Sie die Behandlung mit Revlimid®

    Hat sich erholt ≥ 30 x 109/ l

    Fortsetzen der Behandlung mit Revlimid® in einer kleineren Dosis (Dosis 2 oder 3 Stufen) einmal täglich. Verwenden Sie keine Dosis des Medikaments unter 5 mg pro Tag

    • Neutropenie

    Anzahl der Neutrophilen

    Empfehlungen

    Vermindert <0,5 x 109/ l

    Beenden Sie die Behandlung mit Revlimid®

    Wiederhergestellt »0,5 х 109/ l und Neutropenie - die einzige Manifestation der Toxizität

    Erneuern Sie die Behandlung mit Revlimid® einmal täglich in der Anfangsdosis

    Hat sich erholt ≥ 0,5 x 109/ l und es gibt andere Manifestationen der Toxizität

    Um die Behandlung mit Revlimid ® in einer Dosis von 1 Stufe 1 Mal pro Tag fortzusetzen

    Für jede nachfolgende Abnahme weniger als <0,5 x 109/ l

    Beenden Sie die Behandlung mit Revlimid®

    Hat sich erholt ≥ 0,5 x 109/ l

    Fortsetzen der Behandlung mit Revlimid® in einer kleineren Dosis (Dosis 2 oder 3 Stufen) einmal täglich.

    Verwenden Sie keine Dosis des Medikaments unter 5 mg pro Tag

    Im Falle einer Neutropenie sollte der Arzt die Möglichkeit in Erwägung ziehen, dem Patienten Wachstumsfaktorpräparate zu verschreiben.

    Alle Patienten

    Wenn mit der Behandlung von Lenalidomid andere Arten von Toxizität von 3 oder 4 Grad entwickelt werden, sollte die Behandlung ausgesetzt werden. Je nach Entscheidung des Arztes kann die Behandlung mit einer Dosis der nächsten, niedrigeren Stufe mit einer Abnahme der Schwere der Toxizität auf <2 Grad wieder aufgenommen werden.

    Eine Suspension oder ein Absetzen von Lenalidomid sollte bei einem Hautausschlag der Grad 2 oder 3 erwogen werden. Lenalidomid sollte abgesetzt werden mit angioneurotischem Ödem, Grad 4 Hautausschlag, exfoliativem oder bullösem Hautausschlag oder Verdacht auf Stevens-Johnson-Syndrom (SDS) oder toxische epidermale Nekrolyse ( ZEHN). Die Behandlung sollte nicht nach dem Ende dieser Reaktionen wieder aufgenommen werden.

    Kinder und Jugendliche

    Revlimid wird aus Sicherheitsgründen nicht für Kinder unter 18 Jahren empfohlen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    Ältere Patienten

    Die Ergebnisse einer Studie zur Pharmakokinetik von Lenalidomid bei älteren Patienten werden im Abschnitt vorgestellt "Pharmakokinetik"In klinischen Studien Lenalidomid wurde Patienten mit MM im Alter von 91 Jahren verschrieben. Bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM im Alter von 75 und älter, die erhielten Lenalidomidschwerwiegende unerwünschte Arzneimittelwirkungen (NLR) und NLR, die zur Beendigung der Behandlung führten, traten häufiger auf (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Vor Beginn der Behandlung von Patienten mit neu diagnostiziertem MM im Alter von 75 Jahren und älter sollte eine gründliche Untersuchung durchgeführt werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

    • Das erste diagnostizierte MM

    Für Patienten älter als 75 Jahre, die erhalten haben Lenalidomid In Kombination mit Dexamethason beträgt die Anfangsdosis von Dexamethason 20 mg / Tag an den Tagen 1,8, 15 und 22 jedes 28-tägigen Behandlungszyklus. In klinischen Studien mit neu diagnostiziertem MM bei Patienten, die nicht von THSC gezeigt wurden, wurde die Kombinationstherapie mit Lenalidomid bei Patienten über 75 Jahren im Vergleich zu jungen Patienten schlechter toleriert. Bei älteren Patienten war die Wahrscheinlichkeit, dass sie die Behandlung wegen individueller Intoleranz (Grad 3 oder Grad 4 NLR und schwerer NLR) abbrachen, geringer als bei Patienten unter 75 Jahren (siehe "Besondere Anweisungen").

    • MM bei Patienten, die mindestens eine Behandlungslinie erhielten

    Der Prozentsatz der Patienten im Alter von 65 Jahren und älter, die Lenalidomid / Dexamethason oder Placebo / Dexamethason erhielten, war vergleichbar. Es gab keinen Unterschied in der Wirksamkeit und Sicherheit von Lenalidomid in Abhängigkeit vom Alter, obwohl es unmöglich ist, eine größere Empfindlichkeit für das Medikament von Patienten der älteren Altersgruppe auszuschließen.Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung höher ist, sollte die Dosis des Arzneimittels sehr sorgfältig ausgewählt werden, während während der Behandlung eine Überwachung der Nierenfunktion empfohlen wird.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Lenalidomid wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. In diesem Zusammenhang nimmt die Therapietoleranz ab, wenn der Grad der Nierenfunktionsstörung zunimmt (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Es wird empfohlen, sorgfältig die Dosis des Medikaments zu wählen und die Funktion der Nieren zu überwachen.

    Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz ist keine Dosisänderung von Revlimid® erforderlich. Die folgenden Änderungen des Dosierungsschemas werden zu Beginn der Therapie und während ihrer Fortsetzung in Abhängigkeit vom Schweregrad der Nierenfunktionsstörung (für Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz und TSSN) empfohlen. Phase-III-Studien mit TSRP (QC <30 ml / min, Dialyse erforderlich) wurden nicht durchgeführt.

    Anfangsdosis von Lenalidomid in Abhängigkeit von der Schwere der Nierenfunktionsstörung

    Nierenfunktionsstatus

    Die empfohlene Dosis von Revlimide® (1 bis 21 Tage bei wiederholten 28-Tage-Zyklen)

    Nierenversagen mittlerer Schwere 30 ml / min ≤ KK <50 ml / min

    10 mg einmal täglich

    Nierenversagen schwer Schweregrad von CK <30 ml / min, ist keine Dialyse erforderlich

    7,5 mg einmal täglich 15 mg jeden zweiten Tag

    Endstadium der Niereninsuffizienz (TSPN) CK <30 ml / min, Dialyse ist erforderlich

    5 mg einmal täglich. Am Tag der Dialyse sollte die Dosis des Arzneimittels nach Beendigung der Dialyse eingenommen werden.

    * Die Dosis des Arzneimittels kann nach zwei Zyklen der Therapie in Abwesenheit der Reaktion auf die Therapie auf 15 mg einmal täglich erhöht werden, aber seine gute Verträglichkeit.

    Nach Beginn der Behandlung mit Lenalidomid sollten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nachfolgende Dosisänderungen auf der individuellen Verträglichkeit der Behandlung basieren, wie zuvor angegeben.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Die Pharmakokinetik von Lenalidomid wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht, daher ist es nicht möglich, Empfehlungen für Dosisänderungen bei dieser Patientengruppe abzugeben.

    Nebenwirkungen:

    Die erste diagnostizierte MM bei Patienten, die erhalten haben Lenalidomid in Kombination mit niedrigen Dosen von Dexamethason

    Schwere NLR, häufiger beobachtet (> 5%) mit Lenalidomid in Kombination mit einer niedrigen Dosis von Dexamethason, waren

    - Lungenentzündung (9,8%)

    - Nierenversagen (einschließlich akut) (6,3%)

    Von NLR wurden häufiger beobachtet: Durchfall (45,5%), erhöhte Müdigkeit (32,8%), Rückenschmerzen (32,0%), Asthenie (28,2%), Schlaflosigkeit (27,6%), Hautausschlag (24,3%), Appetitlosigkeit (23,1%) ), Husten (22,7%), Hyperthermie (21,4%) und Muskelkrämpfe (20,5%).

    Die erste diagnostizierte MM bei Patienten, die erhalten haben Lenalidomid in Kombination mit Melphalan und Prednisolon

    Schwerwiegende NLR, häufiger (> 5%) beobachtet bei Einnahme von Melphalan, Prednisolon und Lenalidomid, waren:

    - febrile Neutropenie (6,0%)

    - Anämie (5,3%)

    Von den NLRs, Neutropenie (83,3%), Anämie (70,7%), Thrombozytopenie (70,0%), Leukopenie (38,8%), Verstopfung (34,0%), Durchfall (33,3%%), Hautausschlag (28,9%), Hyperthermie (27,0%) %), periphere Ödeme (25,0%), Husten (24,0%), verminderter Appetit (23,7%) und Asthenie (22,0%)%).

    MM bei Patienten, die mindestens eine Behandlungslinie erhielten

    Bei Patienten mit MM, die erhalten haben Lenalidomid In Kombination mit Dexamethason waren die folgenden NLR am häufigsten: Müdigkeit (43,9%), Neutropenie (42,2%), Verstopfung (40,5%), Durchfall (38,5%), Muskelkrämpfe (33,4%), Anämie (31,4%), Thrombozytopenie (21,5%) und Hautausschlag (21,2%).

    Die schwersten NLRs, die mit Lenalidomid / Dexamethason im Vergleich zu Placebo / Dexamethason registriert wurden, waren:

    - Venöse Thromboembolie (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie).

    - Neutropenie 4 Schweregrade.

    Neutropenie und Thrombozytopenie zeigten die größte Abhängigkeit von der Dosis des Arzneimittels, was es ermöglicht, sie erfolgreich zu kontrollieren, indem die Dosis von Revlimide / Dexamethason reduziert wird. Die Häufigkeit der unten angegebenen NLR wurde nach der folgenden Gradation bestimmt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥1 / 100, <1/10); selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000) ist die Frequenz unbekannt (kann nicht aus verfügbaren Daten ermittelt werden).

    Tabelle 1. NLR, die in klinischen und Post-Registrierungsstudien bei Patienten mit MM, die erhalten wurden, festgestellt wurden Lenalidomid in Kombination mit Dexamethason oder mit Melphalan und Prednisolon.

    System-Organ-Klasse

    Nebenwirkungen (insgesamt), Häufigkeit

    Nebenwirkungen von 3-4 Schweregrad, Häufigkeit

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten

    Häufig: Pneumonie, Infektionen der oberen Atemwege, bakterielle, virale und Pilzinfektionen (einschließlich opportunistischer Infektionen), Nasopharyngitis, Pharyngitis, Bronchitis.

    Häufig: Sepsis, Sinusitis.

    Häufig: Lungenentzündung, bakterielle, virale und Pilzinfektionen (einschließlich opportunistische Infektionen), Sepsis, Bronchitis.

    Gutartige, bösartige und unspezifische Neoplasmen (einschließlich Zysten und Polypen)

    Selten: Basalzellkarzinom, Plattenepithelkarzinom^*.

    Häufig: akute myeloische Leukämie, myelodysplastisches Syndrom, Plattenepithelkarzinom **.

    Selten: akute T-Zell-Leukämie, Basioliom, Tumorlyse-Syndrom ***.

    Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

    Häufig: Neutropenie^Thrombozytopenie^, Anämie, hämorrhagische Störungen^, Leukopenie.

    Häufig: febrile Neutropenie, Panzytopenie.

    Selten: Hämolyse, autoimmune hämolytische Anämie, hämolytische Anämie.

    Häufig: Thrombozytopenie^Neutropenie^, Leukopenie.

    Häufig: febrile Neutropenie^, Panzytopenie, hämolytische Anämie.

    Selten: Hyperkoagulation, Koagulopathie.

    Erkrankungen des Immunsystems

    Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen^.

    Störungen des endokrinen Systems

    Häufig: Hypothyreose, Hyperthyreose ***.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

    Häufig: Hypokaliämie, Hyperglykämie, Hypokalzämie, verminderter Appetit, Gewichtsverlust.

    Häufig: Hypomagnesiämie, Hyperurikämie, Dehydrierung.

    Häufig: Hypokaliämie, Hyperglykämie, Hypokalzämie, Diabetes mellitus, Hypophosphatämie, Hyponatriämie, Hyperurikämie, Gicht, verminderter Appetit, Gewichtsverlust.

    Störungen der Psyche

    Häufig: Depression, Schlaflosigkeit. Selten: Verlust der Libido.

    Häufig: Depression, Schlaflosigkeit.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig: periphere Neuropathie (mit Ausnahme der motorischen Neuropathie), Schwindel, Tremorperversion des Geschmacks, Kopfschmerzen.

    Häufig: Ataxie, Ungleichgewicht.

    Häufig: Schlaganfall, Schwindel, Ohnmacht.

    Selten: intrakranielle Blutung74transitorische ischämische Attacke, Ischämie des Gehirns.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Häufig: Katarakt, verschwommenes Sehen.

    Häufig: verringerte Sehschärfe.

    Häufig: Katarakt.

    Selten: Blindheit.

    Hörstörungen und labyrinthische Störungen

    Häufig: Taubheit (einschließlich Taubheit), Tinnitus.

    Herzkrankheit

    Häufig: Vorhofflimmern, Bradykardie.

    Selten: Arrhythmie, Verlängerungsintervall QT, Vorhofflattern, ventrikuläre Extrasystole.

    Häufig: Myokardinfarkt (einschließlich akutem Myokardinfarkt) ^Vorhofflimmern, kongestiver Herzinsuffizienz, Tachykardie, Herzinsuffizienz, Myokardischämie.

    Gefäßerkrankungen

    Häufig: thromboembolische Erkrankungen (hauptsächlich tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien) ^.

    Häufig: Senkung und Erhöhung des arteriellen Druckes, Ekchymose^.

    Häufig: thromboembolische Erkrankungen (hauptsächlich tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien) ^.

    Häufig: Vaskulitis.

    Selten: Ischämie, periphere Ischämie, Thrombose des intrakraniellen Venensinus.

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

    Häufig: Kurzatmigkeit, Nasenbluten^.

    Häufig: Atemnotsyndrom, Dyspnoe.

    Häufigkeit unbekannt: interstitielle Pneumonitis ***.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Häufig: Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen. Häufig: Magen-Darm-Blutungen (einschließlich Rektum-, Hämorrhoidal-, Zahnfleischbluten und Blutungen im Magengeschwür) ^, trockener Mund, Stomatitis, Dysphagie.

    Selten: Kolitis, Tflitis.

    Häufig: Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen.

    Häufigkeit unbekannt: Pankreatitis ***.

    Störungen aus Leber und Gallengängen

    Häufig: Abweichung der Werte von funktionellen Leberproben von normal.

    Selten: Leberversagen^.

    Häufigkeit unbekannt: akute Leberfunktionsstörung ***^, toxische Hepatitis ***^, zytolytische Hepatitis ***^, Cholestatische Hepatitis * **^, gemischte zytolytische / cholestatische Hepatitis ***^.

    Häufig: Cholestase, Abweichung der Werte von funktionellen Leberproben von normal.

    Selten: Leberversagen^.

    Häufigkeit unbekannt: akute Leberfunktionsstörung ***^, toxische Hepatitis ***^.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    Häufig: Hautausschlag, juckende Haut.

    Häufig: Urtikaria, Hyperhidrose, trockene Haut, Hyperpigmentierung der Haut, Ekzem, Erythem.

    Selten: eine Hautfarbstörung, eine Photosensibilisierungsreaktion.

    Häufig: Ausschlag.

    Selten: Angioödem. ***

    Selten: Stevens-Johnson-Syndrom ***^, toxische epidermale Nekrolyse ***^.

    Häufigkeit unbekannt: leukozytoklastische Vaskulitis ***.

    Verstöße von Bewegungsapparat

    Häufig: Muskelkrämpfe, Knochenschmerzen, Schmerzen und Beschwerden aus dem osteomuskulären und Bindegewebe, Arthralgie.

    Häufig: Muskelschwäche, Schwellungen der Gelenke, Myalgie.

    Häufig: Muskelschwäche, Schmerzen in den Knochen.

    Selten: Schwellung der Gelenke.

    Störungen der Nieren und der Harnwege

    Häufig: Nierenversagen (einschließlich akut).

    Häufig: Hämaturie^, Harnretention, Harninkontinenz.

    Selten: erworbenen Fanconi-Syndrom.

    Selten: tubuläre renale Nekrose.

    Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüsen

    Häufig: erektile Dysfunktion.

    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

    Häufig: erhöhte Müdigkeit, Schwellung (einschließlich periphere), Fieber, Asthenie, grippeähnliche Syndrom (einschließlich Fieber, Husten, Muskelschmerzen, Muskel-Skelett-Schmerzen, Kopfschmerzen und Schüttelfrost).

    Häufig: Schmerzen in der Brust, Lethargie.

    Häufig: erhöhte Müdigkeit, Fieber, Asthenie.

    Labor- und instrumentelle Daten

    Häufig: Erhöhung der Konzentration von C-reaktivem Protein.

    Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation

    Häufig: fallen, Prellung^.

    ^ Details finden Sie am Ende dieses Abschnitts.

    * - In klinischen Studien wurde bei Patienten mit MM, die zuvor mit Lenalidomid / Dexamethason behandelt worden waren, im Vergleich zur Kontrollgruppe ein Plattenepithelkarzinom festgestellt

    ** - Flachzell-Hautkrebs wurde in einer klinischen Studie bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM, die Lenalidomid / Dexamethason erhielten, im Vergleich zur Kontrollgruppe aufgezeichnet

    ***- Post-Registrierungsdaten

    zusätzliche Information

    Teratogenität

    Lenalidomid ist ein strukturelles Analogon von Thalidomid, einer Substanz mit einer aktiven teratogenen Wirkung, die schwere lebensbedrohliche Entwicklungsanomalien beim Menschen verursacht. Lenalidomid induzierte Affenanomalien, ähnlich denen, die für Thalidomid beschrieben wurden. Ob Lenalidomid Tretet der Körper während der Schwangerschaft ein, ist es möglich, seine teratogene Wirkung vorherzusagen Lenalidomid in der Schwangerschaft kontraindiziert (siehe "Kontraindikationen" und "Besondere Anweisungen").

    Neutropenie und Thrombozytopenie

    • Die erste diagnostizierte MM bei Patienten, die erhalten haben Lenalidomid in Kombination mit niedrigen Dosen von Dexamethason

    Die Kombination von Lenalidomid mit niedrigen Dosen von Dexamethason bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM ist mit einer verringerten Inzidenz von Neutropenie Grad 4 assoziiert. Febrile Neutropenie der 4. Grades war nicht selten.

    Die Kombination von Lenalidomid mit niedrigen Dosierungen von Dexamethason bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM ist mit einer reduzierten Inzidenz von Thrombozytopenie Grad 3 und 4 assoziiert.

    • Die erste diagnostizierte MM bei Patienten, die erhalten haben Lenalidomid in Kombination mit Melphase und Prednisolon

    Die Kombination von Lenalidomid mit Melphalan und Prednisolon bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM ist mit einer höheren Inzidenz von Neutropenie 4 assoziiert. Episoden von febriler Neutropenie des Grades 4 waren häufiger.

    Die Kombination von Lenalidomid mit Melphalan und Prednisolon bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM ist mit einer höheren Inzidenz von Thrombozytopenie Grad 3 und 4 assoziiert.

    • MM bei Patienten, die mindestens eine Behandlungslinie erhielten

    Der Einsatz einer Kombination von Lenalidomid mit Dexamethason bei Patienten mit MM war von einer Zunahme der Häufigkeit von Neutropenien des Grades 4 begleitet (bei 5,1% der Patienten, die Lenalidomid mit Dexamethason, verglichen mit 0,6% bei Patienten, die die Kombination von Dexamethason und Placebo einnahmen).

    Febrile Neutropenie von 4 Schweregrad bei Patienten, die die Kombination von Lenalidomid mit Dexamethason einnahmen, war selten - 0,6% (bei Patienten, die die Kombination von Dexamethason und Placebo einnahmen - 0,0%).

    Die Kombination von Lenalidomid mit Dexamethason im MM war von einer Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Thrombozytopenie 3 und 4 (9,9% bzw. 1,4% bei Patienten) begleitet Lenalidomid mit Dexamethason, verglichen mit 2,3% und 0,0% bei Patienten, die die Kombination von Dexamethason und Placebo einnahmen).

    Venöse Thromboembolie

    Die Verwendung einer Kombination von Lenalidomid mit Dexamethason bei Patienten mit MM war mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung tiefer Venenthrombosen und Lungenembolien verbunden, während in Kombination mit Melphalan und Prednisolon dieses Risiko geringer war (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Die gleichzeitige Verabreichung von Erythropoetika oder das Vorhandensein einer tiefen Venenthrombose in der Anamnese kann das Risiko thrombotischer Komplikationen bei dieser Patientengruppe ebenfalls erhöhen.

    Herzinfarkt

    Bei Patienten, die nahmen Lenalidomid, gab es Fälle von Myokardinfarkt, vor allem in Gegenwart von bekannten Risikofaktoren.

    Hämorrhagische Komplikationen

    Hämorrhagische Komplikationen sind entsprechend der System-Organ-Klassifikation indiziert: Verletzungen des Blut- und Lymphsystems; Störungen des Nervensystems (intrakranielle Blutung); von den Atemwegen, thorakalen und mediastinalen (Nasenbluten); aus dem Magen-Darm-Trakt (rektale, hämorrhoidale, gingivale Blutung); aus den Nieren und den Harnwegen (Hämaturie); von der Seite der Gefäße (Ekchymose).

    Allergische Reaktionen

    Es gibt Berichte über die Entwicklung von allergischen Reaktionen / Überempfindlichkeitsreaktionen. Eine Kreuzreaktion zwischen Lenalidomid und Thalidomid ist möglich.

    Schwere Hautreaktionen

    Es gibt Berichte über die Entwicklung des Stevens-Johnson-Syndroms (SDS) und der toxischen epidermalen Nekrolyse (TEN). Lenalidomid darf nicht an Patienten verabreicht werden, die in der Vergangenheit unter Thalidomid schwere Ausschläge hatten.

    Primäre maligne Tumoren anderer Lokalisation

    * Neue Malignome, laut einer klinischen Studie bei Patienten mit Myelom nach Anwendung der Kombination von Lenalidomid mit Dexamethason im Vergleich zur Kontrolle, bestand hauptsächlich aus Basalzellen oder Plattenepithelkarzinomen.

    Akute myeloische Leukämie (AML)

    Fälle von AML wurden in klinischen Studien von neu diagnostizierten MM bei Patienten beobachtet, die erhielten Lenalidomid in Kombination mit Melphalan oder unmittelbar nach einer hohen Dosis von Melphalan und THSC (siehe "Besondere Anweisungen"). In klinischen Studien wurde bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM keine AML beobachtet Lenalidomid in Kombination mit niedrigen Dosen von Dexamethason im Vergleich zu Thalidomid in Kombination mit Melphalan und Prednisolon.

    Störungen von der Seite der Leber

    In der Zeit nach der Registrierung wurden die folgenden Leberanomalien aufgezeichnet (Häufigkeit unbekannt): akute Leberinsuffizienz und Cholestase (beide potentiell tödlich), toxische Hepatitis, zytolytische Hepatitis, gemischte zytolytische / cholestatische Hepatitis.

    Rhabdomyolyse

    Seltene Fälle von Rhabdomyolyse wurden in einigen von ihnen festgestellt Lenalidomid zusammen mit Statinen verwendet.

    Erkrankungen der Schilddrüse

    Es gab Berichte über Fälle von Hypothyreose und Hyperthyreose (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise: Erkrankungen der Schilddrüse").

    Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes

    Perforation des Magen-Darm-Trakt wurde gegen Lenalidomid aufgezeichnet.Die Perforation des Gastrointestinaltraktes kann zu septischen Komplikationen und tödlichem Ausgang führen.

    Überdosis:

    Ein spezieller Aktionsplan für eine Überdosierung von Lenalidomid bei Patienten mit MM wird derzeit nicht entwickelt, obwohl in Studien zur Bestimmung des Dosisbereichs einige Patienten Dosen von bis zu 150 mg erhielten, und in Studien zur Einzeldosis-Exposition bis zu 400 mg der Droge. Toxische Manifestationen, die die Dosis in diesen Studien begrenzten, waren ausschließlich hämatologisch.

    Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Erhaltungstherapie empfohlen.

    Interaktion:

    Erythropoetische Medikamentesowie andere Mittel, die das Thromboserisiko erhöhen können, wie eine Hormonersatztherapie, sollten bei Patienten mit MM, die diese erhalten, mit Vorsicht angewendet werden Lenalidomid in Kombination mit Dexamethason.

    Orale Kontrazeptiva: Es wurde keine Studie zur Arzneimittelinteraktion mit oralen Kontrazeptiva durchgeführt. Lenalidomid ist kein Induktor von Cytochromsystemenzymen.

    In der Studie in vitro auf menschliche Hepatozyten Lenalidomid In verschiedenen Konzentrationen wurden keine Isoenzyme CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A4 / 5 induziert. Daher ist vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Lenalidomid keine Induktion zu erwarten, die zu einer Verringerung der Wirksamkeit von Arzneimitteln einschließlich hormonaler Kontrazeptiva führt. aber DexamethasonDa es sich um einen schwachen / moderaten Induktor des Isoenzyms CYP3A4 handelt, ist es wahrscheinlich, dass es andere Enzyme sowie Transporter beeinflusst. Es ist unmöglich, die Möglichkeit auszuschließen, die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva vor dem Hintergrund der Therapie zu reduzieren. Daher sollten wirksame Maßnahmen zum Schutz vor Schwangerschaft getroffen werden (siehe Abschnitte "Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens" und "Besondere Anweisungen").

    Warfarin: Lenalidomid zeigte in wiederholter Anwendung keine Wirkung auf die pharmakokinetischen Parameter von R- und S-Warfarin bei einmaliger Anwendung. Die gleichzeitige einmalige Anwendung von Warfarin in einer Dosis von 25 mg mit Lenalidomid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Letzteren. Es ist jedoch nicht bekannt, ob eine Wechselwirkung in klinischer Verwendung besteht (begleitende Therapie mit Dexamethason). Dexamethason ist ein schwacher / moderater Induktor von Enzymen und seine Wirkung auf Warfarin ist unbekannt. Eine sorgfältige Überwachung der Konzentration von Warfarin während der Lenalidomid-Therapie wird empfohlen.

    Digoxin: gleichzeitige Ernennung von Lenalidomid in einer Dosis von 10 mg / Tag erhöht die Plasma-Exposition von Digoxin (0,5 mg, einmal) um 14% mit CI (Trust Interval) 90% [0,52% -28,2%]. Es ist nicht bekannt, ob sich dieser Effekt in der klinischen Situation (höhere Dosen von Lenalidomid und gleichzeitige Therapie mit Dexamethason) unterscheiden wird. Vor dem Hintergrund einer Lenalidomid-Behandlung wird daher empfohlen, die Konzentration von Digoxin zu überwachen.

    Statine: Bei der gemeinsamen Anwendung von Statinen und Lenalidomid besteht ein erhöhtes Risiko für Rhabdomyolyse, was durch die Summe der Wirkung dieser Medikamente erklärt werden kann. Vor allem in den ersten Behandlungswochen ist eine sorgfältige klinische und laborchemische Überwachung erforderlich.

    Dexamethason: Die gleichzeitige einmalige oder mehrfache Verabreichung von Dexamethason (40 mg / Tag) hat keine klinisch signifikante Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Lenalidomid bei wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 25 mg / Tag.

    Wechselwirkung mit P-Glykoprotein-Inhibitoren (P-gp): Lenalidomid im vitro ist ein Substrat P-gp, aber nicht Inhibitoren P-gp. Gleichzeitige Mehrfachanwendung eines starken Inhibitors P-gp Chinidin (600 mg 2-mal pro Tag) oder ein moderater Inhibitor von P-gp/ Substrat Temsirolimus (25 mg) hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Lenalidomid (25 mg / Tag). Die Pharmakokinetik von Tessirolimus änderte sich in Kombination mit Lenalidomid nicht.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Behandlung mit Rewlimide sollte unter Aufsicht eines erfahrenen Hämatologen oder Chemotherapeuten begonnen und durchgeführt werden.

    Schwangerschaftsschutz-Programm

    Die strikte Einhaltung aller Anforderungen des Schwangerschaftsschutzprogramms sollte sowohl für Frauen als auch für Männer gelten.

    Für Frauen mit unbehandeltem Fertilitätspotential:

    Eine Patientin oder Frau, ein Sexualpartner eines männlichen Patienten, wird NICHT als fruchtbar betrachtet, wenn mindestens einer der folgenden Faktoren vorliegt:

    - Alter> 50 Jahre und die Dauer der natürlichen Amenorrhoe> 1 Jahr *

    - frühes Versagen der Eierstöcke, bestätigt durch einen Gynäkologen

    - bilaterale Salpingo-Oophorektomie oder Hysterektomie in der Anamnese

    - Genotyp XYTurner-Syndrom, anatomischer Defekt des Uterus

    * - Amenorrhoe aufgrund einer Antikrebs-Therapie oder während des Stillens schließt das Vorhandensein eines gebärfähigen Potentials nicht aus.

    Die Anwendung von Lenalidomid bei Frauen mit erhaltenem Reproduktionspotenzial ist in den Fällen kontraindiziert, in denen die folgenden Bedingungen nicht erfüllt sind:

    weiblich

    - Muss Über die wahrscheinliche teratogene Wirkung von Revlimid zu wissen Fötus

    - Muss verstehe die Notwendigkeit kontinuierlich Anwendung wirksamer Methoden der Empfängnisverhütung für 4 Wochen vor Beginn der Behandlung, während der Behandlung und 4 Wochen nach Beendigung der Behandlung

    - Auch im Fall von Amenorrhoe sollte Empfehlungen für eine wirksame Verhütungsmethode folgen

    - in der Lage sein, alle Regeln einer wirksamen Verhütung einzuhalten

    - sollte die möglichen Folgen einer Schwangerschaft kennen und verstehen, sowie die Notwendigkeit einer dringenden Behandlung bei Ratschlägen im Falle einer vermuteten Schwangerschaft

    - sollte die Notwendigkeit einer sofortigen Einleitung der Behandlung mit Lenalidomid unmittelbar nach Erhalt der Ergebnisse der negativen Schwangerschaftstests verstehen

    - sollte sich der Notwendigkeit eines Tests und eines Schwangerschaftstests alle 4 Wochen bewusst sein, mit Ausnahme von Patienten, die einer Sterilisation durch Unterbindung der Eileiter unterzogen wurden

    - muss bestätigen, dass er das Risiko möglicher unerwünschter Folgen und die Notwendigkeit ihrer Prävention während der Behandlung mit Lenalidomid versteht

    Anwendung bei Männern:

    Daten aus der Studie zur Pharmakokinetik von Lenalidomid bei männlichen Freiwilligen zeigen, dass während der Behandlung Lenalidomid kann in extrem niedrigen Konzentrationen im Samen des Patienten enthalten sein und wird nicht 3 Tage nach Absetzen des Arzneimittels bei gesunden Probanden bestimmt (siehe "Pharmakologische Wirkung, Pharmakokinetik"). Vorsorglich wegen der möglichen Verringerung der Ausscheidungsrate von Lenalidomid bei bestimmten Patientengruppen (bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) bei allen männlichen Patienten LenalidomidDie folgenden Bedingungen müssen erfüllt sein:

    Mann

    - sollte das mögliche Risiko einer teratogenen Wirkung des Medikaments Revlimid bei sexuellem Kontakt mit einer schwangeren Frau oder einer Frau mit erhaltenem gebärfähigem Potential verstehen

    - sollte die Notwendigkeit von Kondomen (auch nach einer Vasektomie) bei sexuellem Kontakt mit schwangeren Frauen oder Frauen mit erhaltenem Reproduktionspotenzial verstehen, die während der Behandlungszeit und innerhalb von 1 Woche nach Beendigung der Behandlung und / oder Beendigung der Behandlung keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden

    - sollte verstehen, dass wenn sein Partner während der Behandlung mit Revlimid® oder kurz nach dem Absetzen von Rewlimid® schwanger wird, er sofort seinen behandelnden Arzt darüber informieren sollte, und seinem Partner wird empfohlen, eine Konsultation und Konsultation mit einem Teratologen zu suchen.

    Ein Arzt, der eine Behandlung mit Revlimid für Frauen mit erhaltenem Reproduktionspotenzial vorschreibt, sollte

    - Stellen Sie sicher, dass der Patient alle Bedingungen des Schwangerschaftsschutzprogramms erfüllt, einschließlich der Bestätigung, dass er die Situation angemessen versteht

    - Um die Einwilligung des Patienten zu erhalten, dass sie alle Bedingungen des oben genannten Programms einhalten muss.

    Verhütungsregeln:

    Frauen mit erhaltenem gebärfähigem Potenzial sollten 4 Wochen vor Beginn der Behandlung, während der Therapie und 4 Wochen nach Ende der Therapie mit Revlimid® eine der hochwirksamen Verhütungsmethoden anwenden, auch während der Behandlungspausen. Eine Ausnahme bilden Patienten, die während des angegebenen Zeitraums auf heterosexuelle Beziehungen verzichten, die monatlich dokumentiert werden. Wenn der Patient keine wirksame Verhütungsmethode hat, sollte er an einen Gynäkologen überwiesen werden, um eine wirksame Empfängnisverhütung durchführen zu können. Der Patient sollte sofort beginnen, die wirksame Verhütungsmethode anzuwenden.

    Zu den hochwirksamen Verhütungsmethoden gehören:

    - Subkutane hormonelle Implantate;

    - Intrauterine Geräte, die freigeben Levonorgestrel;

    - Depot Vorbereitungen Medroxyprogesteron Acetat;

    - Ligatur von Eileitern;

    - Vasektomie des Partners (bestätigt durch zwei negative Analysen der Samenflüssigkeit);

    - Progesteronhaltige Pillen, die den Eisprung hemmen (z. B. Desogestrel). Die Verwendung von kombinierten oralen Kontrazeptiva ist bei Patienten mit MM wegen eines erhöhten Risikos für thromboembolische Komplikationen unter Kombinationstherapie mit Lenalidomid nicht indiziert. Für eine wirksame Empfängnisverhütung wird diesen Patienten empfohlen, eine der oben genannten Methoden zu verwenden. Ein erhöhtes Thromboembolierisiko besteht für 4-6 Wochen nach Absetzen kombinierter Kontrazeptiva.

    Die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Dexamethason reduziert werden.

    Patienten mit Neutropenie als Kontrazeptivum subkutane hormonelle Implantate oder intrauterine Systeme, die Freisetzung LevonorgestrelEs ist notwendig, Antibiotika in Verbindung mit einem erhöhten Risiko von infektiösen Komplikationen zum Zeitpunkt der Installation dieser therapeutischen Systeme prophylaktisch zu verschreiben.

    Die Verwendung von intrauterinen Systemen, die Kupfer freisetzen, wird im Allgemeinen aufgrund eines hohen Risikos der Entwicklung von infektiösen Komplikationen zum Zeitpunkt der Implantation und eines erhöhten Blutverlustes während der Menstruation nicht empfohlen, was die Schwere der Neutropenie oder Thrombozytopenie beim Patienten erhöhen kann.

    Schwangerschaftstest (Sensitivität von mindestens 25 mIE / ml) sollte in Anwesenheit eines Arztes für alle Frauen mit erhaltenem Reproduktionspotenzial durchgeführt werden, einschließlich solcher, die vollständig und kontinuierlich von heterosexuellen Beziehungen Abstand nehmen. Nachdem die Patienten 4 oder mehr Wochen lang eine wirksame Verhütungsmethode angewendet haben, werden die Tests am Tag der Behandlung oder 3 Tage vor dem Besuch beim behandelnden Arzt und dann alle 4 Wochen, einschließlich innerhalb von 4 Wochen nach Abschluss der Behandlung, durchgeführt für diejenigen Patienten, bei denen eine Sterilisation durch die Eileiterligatur bestätigt wurde. Die Ergebnisse des Tests sollten das Fehlen einer Schwangerschaft beim Patienten zum Zeitpunkt des Beginns der Therapie bestätigen.

    Männlicher Patient sollte Kondome während der gesamten Behandlungsdauer, während einer Behandlungspause und innerhalb von 1 Woche nach Beendigung der Behandlung verwenden, wenn seine Sexualpartnerin eine schwangere Frau oder eine Frau mit erhaltenem gebärfähigem Potenzial ist, die keine hochwirksamen Verhütungsmethoden verwendet (auch nicht wenn der Mann einer Vasektomie unterzogen wurde).

    Zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen

    Patienten sollten Revlimid® nicht auf andere übertragen. Das unbenutzte Medikament sollte am Ende der Behandlung an die medizinische Einrichtung zurückgegeben werden.

    Patienten dürfen während der Behandlung mit Rewlimid ® und innerhalb von 1 Woche nach dem Ende der Behandlung kein Blut oder Sperma als Spender spenden.

    Unterrichtsmaterialien, Einschränkungen bei der Ernennung und Abgabe des Arzneimittels

    Um den Patienten zu helfen, die Auswirkungen von Lenalidomid auf den Fötus zu verhindern, wird der Inhaber der Zulassungsbescheinigung medizinischem Personal Schulungsmaterial zur Verfügung stellen, um Warnungen über die Teratogenität von Lenalidomid zu rechtfertigen, Empfängnisverhütung vor Beginn der Therapie zu empfehlen und die Notwendigkeit von Schwangerschaftstests zu erklären sollte männliche und weibliche Patienten über das Risiko einer teratogenen Wirkung von Lenalidomid und strenge Maßnahmen zur Schwangerschaftsverhütung gemäß dem Schwangerschaftsschutzprogramm informieren. Der Arzt muss dem Patienten eine Schulungsbroschüre und Patientenkarte sowie weitere gleichwertige Anweisungen gemäß dem staatlichen Patientenkartensystem zur Verfügung stellen. Ein kontrolliertes Verteilungssystem umfasst die Verwendung von Patientenkarten und / oder eines gleichwertigen Instruments zur Kontrolle der Ernennung und / oder Abgabe des Arzneimittels und zur Sammlung detaillierter Daten, die für die Indikation relevant sind, um die Verwendung der nicht genehmigten Indikationen genau zu überwachen Die Russische Föderation. Idealerweise sollten Schwangerschaftstest, Behandlungstermin und Arzneimittelabgabe am selben Tag erfolgen. Die Verabreichung von Lenalidomid an Frauen mit konserviertem Reproduktionspotential sollte spätestens 7 Tage nach dem Termin der Therapie erfolgen und ein negatives Ergebnis eines unter Aufsicht eines Arztes durchgeführten Schwangerschaftstests erhalten. Für Frauen im gebärfähigen Alter Lenalidomid kann für maximal bis zu 4 Wochen, für andere Patienten bis zu 12 Wochen ausgestellt / entlassen werden.

    Herz-Kreislauf-Erkrankungen

    Herzinfarkt

    Es gibt Berichte über Fälle von Myokardinfarkt bei Patienten, die es nehmen Lenalidomidinsbesondere bei Personen mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen und während der ersten 12 Monate der kombinierten Anwendung mit Dexamethason. Im Falle des Vorhandenseins der Risikofaktoren, vor allem, der Thrombose in der Anamnese, ist nötig es den Zustand der Patientinnen zu beobachten, und auch die Maßnahmen zu ergreifen, die auf die mögliche Senkung des Einflusses der Risikofaktoren (das Rauchen, die Hypertension, die Hyperlipidämie gerichtet sind) .

    Venöse und arterielle Thromboembolie

    Vor dem Hintergrund einer Kombinationstherapie mit Revlimid® und Dexamethason erhöht sich die Häufigkeit von venösen Thromboembolien (hauptsächlich tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien) sowie arteriellen Thromboembolien (hauptsächlich Myokardinfarkt und Schlaganfall) bei Patienten mit multiplem Myelom. Venöse Thromboembolien waren seltener bei der erstmaligen Anwendung von Lenalidomid in Kombination mit Melphalan und Prednisolon bei MM und mit Monotherapie des myelodysplastischen Syndroms (vgl. "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln" und "Nebenwirkung"). Daher ist es notwendig, Patienten zu beobachten, die Risikofaktoren für Thromboembolien haben, einschließlich Thrombosen in der Anamnese. Es sollten Schritte unternommen werden, um Risikofaktoren wie Rauchen, Bluthochdruck, Hyperlipidämie zu eliminieren. Der größte prognostische Wert hat thromboembolische Komplikationen in der Anamnese, begleitende Therapie mit Erythropoietin, Hormonersatztherapie. Daher sollten Medikamente mit erythropoietischer Aktivität sowie andere Arzneimittel, die das Thromboserisiko erhöhen können (z. B. Hormonersatztherapie), bei Patienten mit MM-Einnahme mit Vorsicht angewendet werden Lenalidomid zusammen mit Dexamethason. Eine Hämoglobinkonzentration über 120 g / l deutet auf den Abbruch der Therapie mit Erythropoietin hin.

    Ärzte und Patienten sollten die klinischen Anzeichen, die auf eine mögliche Thromboembolie hinweisen, sorgfältig untersuchen. Patienten sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, bei Symptomen wie Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, Schwellung der oberen oder unteren Extremität sofort ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen.

    Zur Prävention von venösen Thromboembolien, insbesondere bei Patienten mit zusätzlichen Risikofaktoren, wird empfohlen, niedermolekulare Heparine oder Warfarin. Die Entscheidung, eine antithrombotische Therapie zu verschreiben, sollte nach einer gründlichen Bewertung der individuellen Risikofaktoren getroffen werden.

    Wenn ein Patient Symptome einer Thromboembolie entwickelt, ist es notwendig, die Behandlung mit Lenalidomid zu stoppen und eine Standardtherapie mit Antikoagulanzien zu verschreiben. Wenn sich der Zustand des Patienten unter der Antikoagulation stabilisiert hat und die Symptome der Thromboembolie beseitigt sind, kann Lenalidomid in der gleichen Dosis mit einem günstigen Nutzen-Risiko-Verhältnis erneut gestartet werden. Der Patient sollte während der weiteren Behandlung mit Lenalidomid eine Antikoagulantientherapie fortführen.

    Neutropenie und Thrombozytopenie

    Schwer dosislimitierende toxische Phänomene von Lenalidomid sind Neutropenie und Thrombozytopenie. Ein umfangreicher Bluttest, einschließlich der Bestimmung der Anzahl der Leukozyten, Blutformeln, Thrombozytenzahlen, Hämoglobin, Hämatokrit sollte vor der Therapie, jede Woche während der ersten 8 Wochen der Lenalidomid-Therapie und dann monatlich zur Überwachung der Zytopenie durchgeführt werden. Mit der Entwicklung von Neutropenie kann eine Dosisreduktion des Arzneimittels erforderlich sein (siehe "Verabreichungsweg und Dosis"). Im Falle der Entwicklung von Neutropenie ist die Verwendung von Wachstumsfaktor Drogen ratsam. Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, den Arzt rechtzeitig über Temperaturerhöhungen zu informieren. Es sollte mit Vorsicht verwendet werden Lenalidomid mit anderen mielodepressiven Medikamenten.

    • Die erste diagnostizierte MM bei Patienten erhalten Lenalidomid in Kombination mit niedrigen Dosen von Dexamethason

    Neutropenie Grad 4 war bei Patienten, die erhielten, weniger häufig Lenalidomid in Kombination mit niedrigen Dosierungen von Dexamethason als in der Kontrollgruppe (8,5% für kontinuierliche Behandlung oder Behandlung für 18 vierwöchige Zyklen Gruppe Lenalidomid / Dexamethason, verglichen mit 15% in der Gruppe Melphalan / Prednison / Thalidomid (MAT) erhalten, siehe die "Nebeneffekt" Abschnitt). Episoden der febrilen Neutropenie der Grad 4 traten bei der gleichen Häufigkeit in der Lenalidomid / Dexamethason - Gruppe und in der Vergleichsgruppe auf (0,6% bei Patienten, die mit Lenalidomid / Dexamethason behandelt wurden, verglichen mit 0,7% in der Gruppe, die MAT cm erhielt. Zu "Nebenwirkungen" Die Patienten sollten angewiesen werden, fieberhafte Episoden sofort zu melden, eine Dosisreduktion kann erforderlich sein (siehe "Dosierung und Anwendung").

    Eine Thrombozytopenie der Grade 3 oder 4 wurde in der Lenalidomid / Dexamethason-Gruppe weniger beobachtet als in der Vergleichsgruppe (8,1% versus 11,1%). Patienten und Ärzten wird empfohlen, die Anzeichen und Symptome von Blutungen, einschließlich Petechien und Nasenbluten, insbesondere in Fällen zu beobachten, in denen Begleitmedikationen die Blutungsneigung erhöhen können (siehe "Nebenwirkung, hämorrhagische Komplikationen").

    • Die erste diagnostizierte MM bei Patienten erhalten Lenalidomid in Kombination mit Melphalan und Prednisolon

    Die Anwendung von Lenalidomid mit Melphalan und Prednisolon in klinischen Studien bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM wurde von einer höheren Häufigkeit von Neutropenie Grad 4 begleitet. Episoden einer febrilen Neutropenie der 4. Grades waren selten. Die Anwendung von Lenalidomid mit Melphalan und Prednisolon bei Patienten mit MM wurde von einer höheren Inzidenz von Thrombozytopenie Grad 3 und 4 begleitet. Patienten und Ärzten wird empfohlen, die Anzeichen und Symptome von Blutungen, einschließlich Petechien und Nasenbluten, insbesondere bei Begleitmedikation zu beobachten können die Blutungsneigung erhöhen (siehe "Nebenwirkungen").

    • MM bei Patienten, die mindestens eine Behandlungslinie erhielten

    Das Risiko, bei Patienten mit MM mit gleichzeitiger Verschreibung Rewlimid und Dexamethason eine Grad-4-Neutropenie zu entwickeln, ist sehr hoch (5,1% in der mit Revlimid / Dexamethason behandelten Gruppe gegenüber 0,6% in der Placebo / Dexamethason-Gruppe). Episoden einer febrilen Neutropenie von 4 Schweregrad sind selten (0,6% in der Gruppe mit Revlimid® / Dexamethason behandelt, relativ 0,0% in der Placebo / Dexamethason-Gruppe). Den Patienten sollte geraten werden, fieberhafte Episoden sofort zu melden, eine Dosisreduktion kann erforderlich sein (siehe "Dosierung und Anwendung"). Bei der Entwicklung von Neutropenie sollte die Angemessenheit der Ernennung eines Wachstumsfaktor des Patienten zu berücksichtigen.Eine hohe Inzidenz von Grad-3 und 4-Thrombozytopenie wurde bei MM-Patienten mit gleichzeitiger Verabreichung von Revlimid ® und Dexamethason (9,9% und 1,4%, bzw. mit Revlimid® / Dexamethason im Vergleich zu 2,3% und 0, 0% - vor dem Hintergrund der Behandlung mit Placebo / Dexamethason. Es wird empfohlen, sowohl den Arzt als auch den Patienten die Symptome erhöhter Blutungen, einschließlich Petechien und Nasenbluten, sorgfältig zu überwachen, insbesondere in Fällen, in denen Begleitmedikamente die Blutungsneigung erhöhen können (siehe "Venöse und arterielle Thromboembolien" und "Nebenwirkungen, hämorrhagische Komplikationen ").

    Infektion mit oder ohne Neutropenie

    Patienten mit MM sind anfällig für die Entwicklung von Infektionen, einschließlich Lungenentzündung. Eine höhere Infektionsrate wurde mit Lenalidomid in Kombination mit Dexamethason statt mit MPT beobachtet. Infektionen> 3 Schweregrade entwickelt bei Neutropenie weniger als ein Drittel der Patienten. Patienten mit bekannten Risikofaktoren für eine Infektion sollten engmaschig überwacht werden. Allen Patienten wird empfohlen, bei den ersten Anzeichen einer Infektion (z. B. Husten, Fieber usw.) sofort einen Arzt aufzusuchen, der eine frühzeitige Behandlung zur Verringerung der Schwere der Erkrankung ermöglicht.

    Niereninsuffizienz

    Angesichts der primären Nierenallokation von Lenalidomid sollten Patienten mit Niereninsuffizienz den Status der Nierenfunktion und die Dosis von Revlimid® sorgfältig überwachen (siehe "Art der Anwendung und Dosierung").

    Erkrankungen der Schilddrüse

    Es gibt Berichte über Fälle von Hypothyreose und Hyperthyreose. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, Begleiterkrankungen zu bewerten, die die Funktion der Schilddrüse beeinflussen können. Es wird empfohlen, die Schilddrüsenfunktion vor der Behandlung und während der Behandlung mit Revlimid regelmäßig zu überwachen.

    Periphere Neuropathie

    Das Molekül von Lenalidomid ist strukturell dem Molekül von Thalidomid ähnlich, das für seine Fähigkeit bekannt ist, schwere periphere Neuropathie zu verursachen. Nichtsdestotrotz gab es keine erhöhte Inzidenz von peripherer Neuropathie bei der Langzeitanwendung von Lenalidomid bei der Behandlung von neu diagnostiziertem MM.

    Tumor-Lyse-Syndrom

    Im Zusammenhang mit der ausgeprägten antineoplastischen Aktivität von Lenalidomid ist die Entwicklung eines Tumorlyse-Syndroms insbesondere bei Patienten mit einer großen Tumormasse möglich. Diese Patienten sollten sorgfältig mit geeigneten Vorsorgemaßnahmen überwacht werden.

    Allergische Reaktionen

    Es wurden Fälle von allergischen Reaktionen / Überempfindlichkeitsreaktionen bei Patienten berichtet Lenalidomid (siehe "Nebenwirkungen"). Aufgrund der Tatsache, dass es wissenschaftliche Publikationen zu möglichen Kreuzreaktionen zwischen Lenalidomid und Thalidomid gibt, sollten Patienten mit einer Vorgeschichte von allergischen Reaktionen während der Thalidomid-Behandlung sorgfältig überwacht werden.

    Schwere Hautreaktionen

    Es gibt Fälle von Stevens-Johnson-Syndrom (SDS) und toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN).Bei exfoliativen oder bullösen Hautausschlägen oder bei Verdacht auf SDS- oder TEN-Entwicklung sollte Lenalidomid sofort abgesetzt und die Behandlung nach dem Verschwinden der Hauterscheinungen nicht wiederaufgenommen werden. Die Notwendigkeit einer Unterbrechung oder Aufhebung von Lenalidomid sollte bei Auftreten anderer Arten von Hautreaktionen in Abhängigkeit von ihrem Schweregrad in Betracht gezogen werden. Lenalidomid Nicht anwenden bei Patienten, die in der Vergangenheit schwere Hautreaktionen mit Thalidomid hatten.

    Die Entwicklung von primären malignen Tumoren anderer Lokalisation (PODL)

    In klinischen Studien wurde bei Patienten, die zuvor mit Lenalidomid und Dexamethason (3,98 pro 100 Patientenjahre) behandelt wurden, eine höhere Inzidenz primärer maligner Tumoren im Vergleich zur Kontrollgruppe (1,38 pro 100 Patientenjahre) beobachtet. Nicht-invasive Subleasen schlossen Basalzellkarzinom und Plattenepithelkarzinom ein. Die meisten invasiven Podlas waren solide Tumore.

    In klinischen Studien bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM, bei denen keine TSCAs nachgewiesen wurden Lenalidomid In Kombination mit Melphalan und Prednisolon zur Progression (1,75 pro 100 Personenjahre) stieg die Inzidenz hämatologischer GAD (akute myeloische Leukämie, myelodysplastisches Syndrom) um das 4,9-fache gegenüber Melphalan in Kombination mit Prednisolon (0,36 pro 100 Personen) -Jahre).

    Eine Zunahme der Inzidenz von soliden PID war 2,12-mal bei Patienten, die erhielten Lenalidomid (9 Zyklen) in Kombination mit Melphalan und Prednisolon (1,57 pro 100 Personenjahre) verglichen mit Melphalan in Kombination mit Prednisolon (0,74 pro 100 Personenjahre).

    Bei Patienten, die erhalten haben Lenalidomid In Kombination mit Dexamethason bis zur Progression oder für 18 Monate stieg die Inzidenz der hämatologischen PID nicht (0,16 pro 100 Personenjahre) im Vergleich zur Verwendung von MAT (0,79 pro 100 Personenjahre).

    Die Zunahme der Inzidenz von soliden PID ist 1,3-fach bei Patienten, die erhalten wurden Lenalidomid in Kombination mit Dexamethason zur Progression oder für 18 Monate (1,58 pro 100 Personenjahre) im Vergleich zur Einnahme von MAT (1,19 pro 100 Personenjahre).

    In klinischen Studien bei Patienten mit neu diagnostiziertem MM, bei denen eine TSCT nachgewiesen wurde, wurde bei den Patienten, die diese erhielten, eine Zunahme der Inzidenz hämatologischer GAD beobachtet Lenalidomid unmittelbar nach einer hohen Dosis von Melphalan und autologem TSCC verglichen mit Patienten, die Placebo erhielten (1,27 bis 1,56 im Vergleich zu 0,46 bis 0,53 pro 100 Personenjahre). Fälle von B-Zell-Malignomen (einschließlich Hodgkin-Lymphom), die in klinischen Studien beobachtet wurden, wurden bei Patienten gefunden, die diese erhielten Lenalidomid in der Zeit nach TSCC.

    Das Risiko, eine hämatologische GAD zu entwickeln, sollte vor der Verschreibung von Revlimid® in Kombination mit Melphalan und nach Anwendung einer hohen Dosis von Melphalan und TSCC in Betracht gezogen werden. Ärzte sollten Patienten sorgfältig mit Standarddiagnostik untersuchen, um PID vor und während der Therapie zu erkennen. Die Behandlung sollte nach allgemein anerkannten Empfehlungen durchgeführt werden.

    Störungen von der Seite der Leber

    Leberinsuffizienz, einschließlich Fälle mit tödlichem Ausgang, wurde bei Patienten registriert, die erhielten Lenalidomid in der kombinierten Therapie: akute Leberinsuffizienz, toxische Hepatitis, zytolytische Hepatitis, cholestatische Hepatitis und gemischte zytolytische / cholestatische Hepatitis. Die Mechanismen der schweren Arzneimittelhepatotoxizität bleiben unbekannt, obwohl in einigen Fällen eine frühere Viruserkrankung der Leber, eine anfängliche Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen und möglicherweise eine Antibiotikabehandlung ein Risikofaktor sein kann.

    Funktionelle Leberanomalien wurden oft aufgezeichnet, aber sie waren in der Regel asymptomatisch und reversibel nach Absetzen der Therapie. Nach der Erholung bis zum Ausgangswert kann die Therapie mit einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen werden. Lenalidomid wird über die Nieren ausgeschieden. Es ist wichtig, die Dosis des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz anzupassen, um zu vermeiden, dass Konzentrationen im Blutplasma erreicht werden, die das Risiko einer hämatologischen NLR oder Hepatotoxizität erhöhen können. Es wird empfohlen, die Leberfunktion zu überwachen, insbesondere wenn gleichzeitig eine Viruserkrankung der Leber oder eine Vorgeschichte davon vorliegt oder wenn Lenalidomid in Kombination mit Arzneimitteln angewendet wird, die eine Leberfunktionsstörung verursachen.

    Patienten mit neu diagnostiziertem MM

    Bei Patienten älter als 75 Jahre, mit Stadium III nach dem internationalen Staging-System (ISS), mit der Summe der Punkte auf der Skala ECOG ≤2 oder CC <60 ml / min wurde eine höhere Intoleranz mit Lenalidomid in Kombination beobachtet (NLP Grad 3 oder Grad 4, schwere NLR, Absetzen der Behandlung). Vor der Ernennung von Lenalidomid in Kombination mit anderen Arzneimitteln sollten Sie die Verträglichkeit dieser Therapie bei älteren Patienten unter Berücksichtigung des Alters im Stadium III sorgfältig abwägen ISS, ECOG ≤2 oder KK <60 ml / min.Sektion "Art der Verabreichung und Dosis" und "Nebenwirkung").

    Katarakt

    Mit einer höheren Häufigkeit wurden bei Patienten Katarakte festgestellt Lenalidomid in Kombination mit Dexamethason, insbesondere bei längerer Therapie. Eine regelmäßige Überwachung des Sehvermögens wird empfohlen.

    Unbenutzte Kapseln

    Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie ihre Medikamente niemals anderen Patienten geben, und am Ende des Therapieverlaufs werden ungenutzte Kapseln an den behandelnden Arzt zurückgegeben.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Einige Nebenwirkungen von Revlimid®, wie Schwindel, Schwäche, Schläfrigkeit und verschwommenes Sehen, können sich negativ auf die Fahrtüchtigkeit und potenziell gefährliche Aktivitäten auswirken, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Wenn das beschrieben wird unerwünschte Phänomene sollten von diesen Aktivitäten absehen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln, 2,5 mg, 7,5 mg und 20 mg.

    Verpackung:

    Für 7 Kapseln in einer Konturpackung (Blister) aus (PVC / Aclar® / Aluminiumfolie).

    Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen eine Packung Pappe einlegen.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003739
    Datum der Registrierung:19.07.2016
    Haltbarkeitsdatum:19.07.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Selden International SarlSelden International Sarl Schweiz
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Seldzhen International Holdings Corporation Seldzhen International Holdings Corporation USA
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.09.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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